A series of 3-[1-(4-(2-methylpropyl) phenyl) ethyl]-1,2,4-triazole-5-thione (I) and its bicyclic condensed derivatives 6-benzylidenethiazolo[3,2-b]-1, 2,4-triazole-5(6H)-ones (IIa-IIf) were investigated for the prevention of ethanol-induced oxidative stress in liver and brain of mice. Administration of ethanol (0.1 mL/mice, p.o.) resulted in a drop of total thiol groups (T-SH) and non-protein thiol groups (NP-SH), and an increase in thiobarbituric acid reactive substances (TBARS) in both liver and brain tissue of mice (p<0.001). Among the compounds investigated (at a dose of 200 mg/kg, p.o.), I and IId ameliorated the peroxidative injury in these tissues effectively. Compounds IIa, IIc and IIe improved the peroxidative tissue injury only in brain. These findings suggest that certain condensed thiazolo-triazole compounds may contribute to the control of ethanol-induced oxidative stress in an organ selective manner.
Flavonoids are class of polyphenolic compounds widely distributed in the plant kingdom, which display a variety of biological activities, including antiviral, antithrombotic, antiinflammatory, antihistaminic, antioxidant and free-radica 1 scavenging abilities. The antioxidant enzyme (AOE) system plays an important role in the defense against oxidative stress insults. To determine whether flavonoid, myricetin can exert antioxidative effects not only directly by modulating the AOE system but also scavenging free radical, we investigated the influence of the flavonoid myricetin on cell viability, different antioxidant enzyme activities, ROS level and the expression of different antioxidant emzyme in B16F10 murine melanoma cells. Myricetin in a concentration range from 6.25 to $50\;{\mu}M$ decreased superoxide dismutase (SOD) and glutathione peroxidase (GPx) enzyme activities, but catalase (CAT) activity was increased. In the myricetin-treated group, ROS levels were decreased dose-dependently. Antioxidant enzyme expression was measured by RT-PCR. Myricetin treatment of B16F10 cells increased catalase expression. Expression levels of copper zinc superoxide dismutase (CuZn SOD) were not affected by exposure of myricetin. Manganese superoxide dismutase (Mn SOD) and GPx expression levels decreased slightly after myricetin treatment. In conclusion, the antioxidant capacity of myricetin was due to CAT and free-radical scavenging.
Objective : The purpose of this study was to report a case of a treatment with Scolopendrae Corpus Herbal-Acupuncture for one patient suffering from the Cervical Myelopathy. Scolopendrae Corpus Herbal-Acupuncture has been used as a analgesics and antispasmodics in the oriental medicine and reported to have antiinflammatory effect, sedative action and immunity enhancing activity, on one patient suffering from the Cervical Myelopathy. Methods : TThe patient was treated with Scolopendrae Corpus Herbal-Acupuncture, acupuncture, herbal medication. Scolopendrae Corpus Pharmacopuncture was administered two or three times per week and we injected 0.2~1.0 ml of Scolopendrae Corpus Pharmacopuncture to the patient's neck and both arms. The improvement of the symptoms was evaluated by JOA score(Japanese Orthopedic Association score), Nurick grading, VAS(Visual Analog Scale), reflex testing, Finger escape sign, Grip and Release test. Result : After 5 weeks of treatment, the patient's JOA score, Nurick grading and VAS were improved from 12 to 16, from grade III to grade II and from 10 to 3 respectively. The movement and power of upper and lower limbs were restored to nearly normal range.
The general pharmacological effects of DWQ-013, a new synthetic quinolone antibacterial agent, were examined on the central nervous system in experimentral animals and the following results were obtained. Drug interaction of DWQ-013 with theophylline, fenbufen and nonsteroidal antiinflammatory drugs was also examined. DWQ-013 decreased touch escape effect on the general behavior and decreased body temperature at a concentration of 1000 mg/kg in mice. But DWQ 013 had no effect on the locomotor activity, rotarod perfomance and traction test in mice. Furthermore, DWQ-013 increased pentobarbital-induced sleeping time and affected the onset time in acetic acid-induced writhing test in mice. DWQ-013 reduced onset time and death time on strychnine-induced convulsions and death time on pentylenetetrazole-induced convulsions at a concentration of 1000 mg/kg in mice. But, the drug had no effect on the electroshock. DWQ-013 did not interact with fenbufen and any other NSAIDs but it did interact with theophylline. From these results, it could be suggested that DWQ-013 had less pharmacological effect than other quinolones on the central nervous system.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.202.4-203
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2003
The present study was carried out to clarify whether isoflavonoids isolated from Belamcandae Rhizoma (Iridaceae) inhibit inflammation and angiogenesis by the experimental methods in vitro and in vivo. Among the isolated isoflavonoids, such as irigenin, irisflorentine, and iristectorene B inhibited nitric oxide (NO) production, as measured by nitrite formation at 3-30 ${\mu}M$. Also these compounds reduced cyclooxygenase-2 (COX-2) and inducible nitric oxide synthase (iNOS) enzyme expression in a concentration dependent manner, when measured by western blotting, at 3-30 ${\mu}M$. Irigenin, irisflorentine and iristectoren B decreased angiogenesis of chick embryos in the chorioallantoic membrane assay. These compounds also reduced the proliferation of calf pulmonary arterial endothelial (CPAE) cells and found to possess relatively weak gelatinase/collagenase inhibitory activity in vitro. These compounds, when administered subcataneously at the dose of 30mg/kg for 20 days to mice implanted with murine Lewis lung carcinoma (LLC), caused a significant inhibition of tumor volume. Therefore, antiangiogenic activities of isoflavonoids from Belamcandae Rhizoma might be due to antiproliferative activities under inhibition the induction of COX-2 and iNOS enzyme.
Objectives : HRHDT has been known as a useful prescription with antibiotic, anti-inflammatory, antioxidative and immunosuppressive activity. To evaluate anti-inflammatory effect of HRHDT, we treated HRHDT-skin in Balb/c mice model induced contact hypersensitivity. Methods : Contact hypersensitivity, a local inflammatory respinse of skin, was induced by spreading the back skin of Balb/c mice with 1% DNCB. HRHDT-skin was prepared by dissolving 3% 1,3-butylene glycol extract of HRHDT in solution and treated 2 weeks on the back skin. Results: HRHDT-skin significantly reduced TEWL and erythema by 0.4-1% of DNCB treatment compared with control group. HRHDT-skin reduced IgE on serum obtained from blood of DNCB-treated Balb/c mice. Histopathological examination showed that thickening of the epidermis, hyperkeratosis and the infiltration of inflammatory cells were found in Balb/c mice under conventional circumstances. Conclusions : These results showed that HRHDT-skin could be used as a pharmaceutical material with antiinflammatory effects by reducing IgE in contact hypersensitivity dermatitis Balb/c mice by DNCB.
Seul-Gi Jeong;Ho Myeong Kim;Moeun Lee ;Jung Eun Yang;Hae Woong Park
Journal of Microbiology and Biotechnology
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제33권1호
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pp.75-82
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2023
Lactic acid bacteria (LAB) isolated from kimchi (a traditional Korean dish typically made of fermented cabbage) can provide various health benefits, including anti-obesity, antioxidant, antiinflammatory, anticancer, and antimicrobial effects. In this study, we examined the antimicrobial and immunomodulatory effects of Lactiplantibacillus plantarum WiKim0125 cultured in de Man, Rogosa, and Sharpe (MRS) medium containing vegetable waste. Live bacterial cells were eliminated via supernatant filtration or heat treatment. The cell-free supernatant (CFS) obtained from culture broth containing kimchi cabbage waste (KCW), cabbage waste (CW), or onion waste (OW) showed significantly higher antimicrobial activity against skin pathogens (Propionibacterium acnes and Staphylococcus aureus) and foodborne pathogens (Escherichia coli and Salmonella typhimurium), with inhibition zones ranging between 4.4 and 8.5 mm, compared to that in conventional MRS medium (4.0-7.3 mm). In lipopolysaccharide-stimulated RAW264.7 cells, both supernatant and heat-inactivated Lb. plantarum WiKim0125 from culture media containing KCW and CW suppressed the production of inflammatory cytokines (72.8% and 49.6%, respectively) and nitric oxide (62.2% and 66.7%, respectively) without affecting cell viability. These results indicate that vegetable waste can potentially increase the antimicrobial and immunoregulatory potency of LAB while presenting a molecular basis for applying postbiotics to health products.
Curcuma longa L. of Zingiberaceae family, has been reported to have radical scavenging activity and antiinflammatory effect. On these facts, biological activity and whitening effect were examined to evaluate a bioactivity of the extracts of Curcumma longa L. by extraction conditions as a possible pharmaceutical material. When compared extraction methods, supercritical extraction was the best showing various biological activities and whitening effect. The highest electron donating ability $(89%\;at\;1,000{\mu}g/ml)$ were detected and SOD-like activity was inhibited up to $95%\;at\;500{\mu}g/ml$ in supercritical extraction. To evaluate the whitening effect, tyrosinase inhibitory activity was conducted 89% of tyrosinase inhibitory effect examined at $1,000\;{\mu}g/ml$. From these results, we suggest that the supercritical extracts from Curcuma longa L. is useful for cosmetic ingredients.
Cho, Ji Jong;Kim, Hye Soo;Kim, Chul Hwan;Cho, Soo Jeong
Journal of Life Science
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제27권4호
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pp.476-481
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2017
Polyphenols are secondary metabolites produced by higher plants and have been used as antiallergic, anticancer, antihypertensive, antiinflammatory, antimicrobial and antioxidant agents. They are generally divided into flavonoids and non-flavonoids. The antimicrobial activity of flavonoids are stronger than that of non-flavonoids. The skeleton structures of flavonoids possessing antimicrobial activity are chalcone, flavan-3-ol (catechin), flavanone, flavone, flavonol and proanthocyanidin. The flavonols are shown antibacterial activity against several gram-positive bacteria (Actinomyces naeslundii, Lactobacillus acidophilus and Staphylococcus aureus) and gram-negative bacteria (Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas gingivalis, Prevotella melaninogenica and Prevotella oralis). Among of non-flavonoids, caffeic acids, ferulic acids and gallic acids showed antimicrobial activity against gram-positive (Listeria monocytogenes and S. aureus) and gram-negative bacteria (Escherichia coli and Pseudomonas aeruginosa). These are found to be more efficient against the E. coli, L. monocytogenes, P. aeruginosa and S. aureus than antibiotics such as gentamicin and streptomycin. The kaempferol and quercetin showed synergistic effect with ciprofloxacin and rifampicin against S. aureus and methicillin resistant S. aureus (MRSA). Epigallocatechin gallate (EGCG) acts synergistically with various ${\beta}-lactam$ antibiotics against MRSA. In particular, the epicatechin, epigallocatechin (EGC), EGCG and gallocatechin gallate from Korean green tea has antibacterial activity against MRSA clinical isolates and the combination of tea polyphenols and oxacillin was synergistic for all the clinical MRSA isolates.
Hyehyun Hong;Tae-Jin Park;Byeong Min Choi;Yu-Jung Yi;Seung-Young Kim
Journal of Applied Biological Chemistry
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제66권
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pp.46-52
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2023
The most abundant flavanone of grapefruits, naringenin (NN), is well known for its hepatoprotective, anti-lipid peroxidation and anti-carcinogenic effects. We generated three derivatives from NN using this technique in previous studies. Among them, it was confirmed that naringenin-7-O-phosphate (N7P), whose biological and physicochemical properties were not reported, showed a water solubility 45 times higher than that of NN. Therefore, in this study, the anti-inflammatory activity was evaluated in RAW 264.7 cells to investigate the potential physiological activity of N7P. As a result, N7P showed nitric oxide (NO) inhibitory activity at concentrations that did not show toxicity. In addition, prostaglandin E2 (PGE2) showed significant inhibitory activity from the lowest concentration of 12.5 μM and showed increased inhibitory activity compared to NN. In addition, as a result of western blot, N7P showed increased cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitory activity than NN, and effectively inhibited NO and PGE2 by significantly inhibiting their expression pathways. N7P also inhibited inflammatory cytokines, including tumor necrosis factor-α, interleukin-6. Based on these results, we propose that N7P can be used as a potent antiinflammatory agent.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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