본 연구에서는 두 균주, Bacillus sp. LP03, TBM40-3의 biosurfactan에 대한 생육 시 적절한 온도와 유화활성에 대한 실험을 행한 후 가장 적절한 조건에서 배양하였고, 이미 항진균성과 유화활성에 대해 실험실 수준에서 검증된 TBM40-3뿐 아니라 분리되어 보관되어 있는 균주, LP03 또한 실험실 수준에서 항진균성 및 유화활성이 확인되었고 이후에 시행한 부추에 생기는 병인 B. cinerea에 대한 항진균성 및 생육조사를 시행한 결과 이미 항진균성과 유화활성이 확인되어있던 TBM40-3에 비해 그 효과가 우수할 뿐 아니라 생육 촉진효과를 확인할 수 있었다.
Since ancient times, plants have been a major source of novel drug molecules and have been used in the treatment of different infectious diseases. Secondary plant metabolites have miraculous healing properties and show potent therapeutic responses when used in combination drug therapy. The prime objective of this review is to summarize the concept of drug combination with special emphasis on the synergistic interactions between plant-derived bioactive phytochemicals with commercially available antimicrobial agents. The study also assesses the roles, importance, and applicability of phytochemicals in the management of different diseases. The review focuses on different aspects of combined antimicrobial activities, the possible mechanisms involved, and the current status of research in the field. The study was conducted based on an extensive literature survey that resulted in the following hypothesis: secondary metabolites derived from plants possess remarkable therapeutic activities. The study was designed as a systematic review that ensures unbiased and accurate representations of the relevant data and information. Jadad scale selection criteria were used for qualitative analysis of the articles to assess them based on the relevant secure score (minimum and maximum scores range between 1 and 5, respectively). Articles with secure scores > 3 were considered for the study. A comprehensive literature survey was conducted using resource databases including PubMed, Google Scholar, Bielefeld Academic Search Engine, Research Gate, Scopus, Medline, and Science Direct up to June 2019. This article contains concise information about the most commonly used bioactive phytochemicals with potent antifungal and antibacterial effects.
Lj-RGD3, an RGD (Arg-Gly-Asp) toxin protein from the salivary gland of Lampetra japonica, exhibits antifungal activity against Candida albicans. Lj-RGD3 has three RGD motifs and shows homology to histidine-rich glycoprotein. We synthesised two mutant derivatives of Lj-RGD3: Lj-26, which lacks all three RGD motifs and contains no His residues; and Lj-112, which lacks only the three RGD motifs. We investigated the effects of the wild-type and mutated toxins on a gram-positive bacterium (Escherichia coli), a gram-negative bacterium (Staphylococcus aureus), and a fungus (C. albicans). rLj-RGD3 and its mutants exhibited antifungal but not antibacterial activity, as measured by a radial diffusion assay. The C. albicans inhibition zone induced by rLj-112 was larger than that induced by the other proteins, and its inhibitory effect on C. albicans was dose-dependent. In viable-count assays, the rLj-112 MIC was $7.7{\mu}M$, whereas the MIC of the positive control (ketoconazole) was $15{\mu}M$. Time-kill kinetics demonstrated that rLj-112 effectively killed C. albicans at $1{\times}$ and $2{\times}$ MIC within 12 and 6 h, respectively. Electron microscopy analysis showed that rLj-RGD3 and rLj-112 induced C. albicans lysis. Our results demonstrate a novel anticandidal activity for rLj-RGD3 and its mutant derivatives.
Park, Myeong-Jun;Cho, Hyun-Sook;Hong, Sung-Yu;Yoon, Jeong-Hyeok;Lee, Keun-Hyeong;Moon, Hong-Mo;Cheong, Hong-Seok
한국생물물리학회:학술대회논문집
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한국생물물리학회 1996년도 정기총회 및 학술발표회
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pp.37-37
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1996
Tenecin fragments are antimicrobial and antifungal peptide from Tenebrio molitor with highly positive charged amino acid residues. To elucidate their membrane selectivity and molecular mechanism, various forms of tenecin fragments were synthesized, and their interaction with acidic phospholipid, Gram (+), fungal and human erythrocyte membrane were investigated by ANTS/DPX leakage, membrane binding and fusion assay. (omitted)
Secondary metabolites in the culture filtrates of lactic acid bacteria offer varied chiral moieties, making them a valuable resource for drug design scaffolding. Our previous methodology included using a combination of anion exchange resins, Amberlite IRA-67 and Purolite A420S, to purify significant quantities of Lactobacillus plantarum LBP-K10 peptidyl compounds. However, current experimental evidence regarding the impact of native culture extracts and/or filtrates on pathogenic fungi in vivo/in vitro is insufficient. This study analyzed the antifungal properties of two different probiotic cultures: the CH2Cl2-extracted filtrate of Chinese cabbage kimchi (CH2Cl2-extracted CCKWLB and CH2Cl2-extracted CCKWOLB) and the non-extracted filtrate of Chinese cabbage kimchi (non-extracted CCKWLB and non-extracted CCKWOLB). The samples were divided into two groups: one group was inoculated with probiotics while the other group remained non-inoculated. Filtrates from both experimental groups were utilized for antifungal assays. The treatments employing CCKWLB, with an initial inoculation of Lb. plantarum LBP-K10 as a starter, demonstrated significant antifungal activity under various experimental conditions. Our study offers new perspectives on the antifungal properties of CH2Cl2-extracted kimchi filtrates, which are naturally produced by lactobacilli. The efficacy of antifungal compounds is supported by substantial evidence demonstrating their efficient uptake by cells and the antifungal properties exerted by metabolites.
Biofilm-related infections of Candida albicans are a frequent cause of morbidity and mortality in hospitalized patients, especially those with immunocompromised status. Options of the antifungal drugs available for successful treatment of drug-resistant biofilms are very few, and as such, new strategies need to be explored against them. The aim of this study was to evaluate the efficacy of phenylpropanoids of plant origin against planktonic cells, important virulence factors, and biofilm forms of C. albicans. Standard susceptibility testing protocol was used to evaluate the activities of 13 phenylpropanoids against planktonic growth. Their effects on adhesion and yeast-to-hyphae morphogenesis were studied in microplate-based methodologies. An in vitro biofilm model analyzed the phenylpropanoid-mediated prevention of biofilm development and mature biofilms using XTT-metabolic assay, crystal violet assay, and light microscopy. Six molecules exhibited fungistatic activity at ${\leq}0.5mg/ml$, of which four were fungicidal at low concentrations. Seven phenylpropanoids inhibited yeast-to-hyphae transition at low concentrations (0.031-0.5 mg/ml), whereas adhesion to the solid substrate was prevented in the range of 0.5-2 mg/ml. Treatment with ${\leq}0.5mg/ml$ concentrations of at least six small molecules resulted in significant (p < 0.05) inhibition of biofilm formation by C. albicans. Mature biofilms that are highly resistant to antifungal drugs were susceptible to low concentrations of 4 of the 13 molecules. This study revealed phenylpropanoids of plant origin as promising candidates to devise preventive strategies against drug-resistant biofilms of C. albicans.
저분자량수용성 키토산(LMWSE)을 소수성 항진균제 전달체로 응용하기 위하여, 데옥시콜릭산(deoxycholic acid, DA)을 이용하여 LMWSE를 화학적으로 개질하였다. DA가 결합된 LMWSC 나노입자(WSEDA)의 특성은 동적 광산란기, 투과전자현미경을 이용하여 그 특성을 분석하였다. 제조되어진 나노입자의 크기는 $250{\sim}350\;nm$로 DA의 치환도가 증가함에 따라 입자의 크기가 증가하였다. 항진균제인 이트라코나졸(itraconazole)이 봉입된 WSEDA 나노입자(WSEDA-ITCN)는 소수성 상호작용을 이용한 용매 증발법으로 제조하였다. UV 분광광도계를 이용하여 약물의 함량 및 담지 효율을 측정한 결과 약물의 담지 효율은 $61{\sim}68%$로 우수한 담지 효율을 보였다. 약물방출 거동에서 이트라코나졸이 봉입된 나노파티클의 DA의 함량이 많아질수록 약물이 천천히 방출되었다. 이상의 결과로부터 본 연구에서 제조한 DA가 결합된 저분자량 수용성 키토산 나노파티클이 항진균제 전달체로서 매우 높은 응용 가능성을 나타내고 있음을 확인하였다.
Two neolignan compound, magnolol $(5,5^{l}-diallyl-2,2^{l}-dihydroxybiphenyl, 1)$ and honokiol $(5,5^{l}-diallyl-2,4^{l}-dihydroxybiphenyl, 2)$ were isolated from the stem bark of Magnolia obovata and evaluated for antifungal activity against various human pathogenic fungi. Compound 1 and 2 showed significant inhibitory activities against Trichophyton mentagrophytes, Microsporium gypseum, Epidermophyton floccosum, Aspergillus niger, Cryptococcus neoformans, and Candida albicans with minimum inhibitory concentrations (MIC) in a range of $25-100{\mu}g/ml$. Therefore, compound 1 and 2 could be used as lead compounds for the development of novel antifungal agents.
Subramanian, E. Harihara;Varghese, Shyju;Rameshkumar, N.;Ilavarasan, R.;Sridhar, S.K.
Natural Product Sciences
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제9권3호
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pp.154-157
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2003
In the present study, the roots of Sesbania grandiflora L. Poiret (Papilionaceae) were successively extracted with petroleum ether (PE), chloroform (CE), methanol (ME) and water (AE) by soxhlet extraction. The extracts were vacuum dried and screened for analgesic, antidiarrhoeal, antibacterial (Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, Micrococcus luteus, Bacillus cereus, and Klebsiella pneumonia) and antifungal (Candida albicans and Aspergillus niger) activity. All the extracts exhibited potent, dose dependant (40 and 80 mg/kg) and significant analgesic and antidiarrhoeal activity in the order of AE>PE>CE>ME and ME>PE>AE>CE respectively. AE at the experimental dose was found to exhibit more potent analgesic activity than standard drug. All the extracts exhibited significant antibacterial $(100\;{\mu}g/ml)$ and antifungal activity $(50\;and\;100\;{\mu}g/ml)$. ME exhibited the most potent antibacterial activity.
A new class of Chalcone-Sulphonamide hybrids has been designed by condensing appropriate sulphonamide scaffold with substituted chalcones tethered by chloroacetyl chloride as a multi-target drug for therapeutic treatment. Chalcones were prepared by Claisen-Schmidt condensation of a substituted aldehyde with para aminoacetophenone. These Chalcone-Sulphonamide hybrids were screened by means of their antibacterial activity by NCCLS method. Among all these compounds, 5e and 5c displayed more potent growth inhibitory activity against Staphylococcus epidermidis and Pseudomonas aeruginosa bacteria respectively. Further, these hybrids were evaluated for their antifungal activity, among all hybrid 5a exhibited potent antifungal activity. The synthesized compounds were characterized by FT-IR, $^1HNMR$, $^{13}CNMR$ and HR-LCMS and spectral study supports the structures of synthesized Chalcone-Sulphonamide hybrids.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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