7-O-Succinyl macrolactin A (SMA) exerts several pharmacological effects including anti-bacterial, anti-inflammation, and anti-cancer activities. Recently, SMA has been extensively evaluated as an anti-cancer drug. Thus, the objectives of the present study were to characterise the pharmacokinetics of SMA via both non-compartmental and compartmental analysis in mice, rats, and dogs, and to derive an appropriate first-in-man dose based on allometric scaling of the animal data. The time courses of plasma SMA concentrations after intravenous administration to rats and dogs were analysed retrospectively, as were data collected after intraperitoneal SMA injection in mice. Pharmacokinetic parameters were estimated via both noncompartmental and compartmental analysis, and were correlated with body weight and/or the potential maximum life-span. The clearance and distribution volume of SMA in humans were predicted, and a first-in-man dose proposed. A two-compartment model best described the time courses of SMA plasma concentrations after a saturation elimination process was applied to fit the dataset obtained from rats. Incorporation of the maximum potential life-span during allometric scaling was required to improve the estimation of human clearance. The SMA clearance and the distribution volume in the steady state, in a 70-kg adult male, were estimated to be 30.6 L/h and 19.5 L, respectively. To meet the area under the curve (AUC) required for anti-tumour activity, a dose of 100 mg (~1.5 mg/kg) was finally proposed as the first dose for a 70-kg human. Although toxicological profiles derived from non-clinical studies must be considered before any final decision is made, our work will facilitate clinical studies on SMA.
Park, Sohyeon;Park, Joohee;Heo, Jiwoong;Lee, Sang-Eun;Shin, Jong-Wook;Chang, Minwook;Hong, Jinkee
Journal of Industrial and Engineering Chemistry
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v.68
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pp.229-237
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2018
Medical silicone tubes are generally used as implants for the treatment of nasolacrimal duct stenosis. However, side effects such as allergic reactions and bacterial infections have been reported following the silicone tube insertion, which cause surgical failure. These drawbacks can be overcome by modifying the silicone tube surface using a functional coating. Here, we report a biocompatible and superhydrophilic surface coating based on a polysaccharide multilayer nanofilm, which can load and release antibacterial and anti-inflammatory agents. The nanofilm is composed of carboxymethylcellulose (CMC) and chitosan (CHI), and fabricated by layer-by-layer (LbL) assembly. The LbL-assembled CMC/CHI multilayer films exhibited superhydrophilic properties, owing to the rough and porous structure obtained by a crosslinking process. The surface coated with the superhydrophilic CMC/CHI multilayer film initially exhibited antibacterial activity by preventing the adhesion of bacteria, followed by further enhanced antibacterial effects upon releasing the loaded antibacterial agent. In addition, inflammatory cytokine assays demonstrated the ability of the coating to deliver anti-inflammatory agents. The versatile nanocoating endows the surface with anti-adhesion and drug-delivery capabilities, with potential applications in the biomedical field. Therefore, we attempted to coat the nanofilm on the surface of an ophthalmic silicone tube to produce a multifunctional tube suitable for patient-specific treatment.
Velmurugan Palanivel;Sung-Chul Hong;Veera Ravi Arumugam;Sivakumar Subpiramaniyam;Pyong-In Yi;Seong-Ho Jang;Jeong-Min Suh;Eun-Sang Jung;Je-Sung Park
Advances in nano research
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v.14
no.4
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pp.391-397
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2023
This manuscript describes the one-step eco-friendly green fabrication of silver nanoparticles (AgNPs) through the in-situ bio-reduction of an aqueous solution of silver nitrate using Syzygium aromaticum leaf extract. UV-vis spectroscopy shows a characteristic SPR peak around 442 nm. FTIR spectroscopy showed that the AgNPs were capped with bioactive phyto-molecules. TEM images revealed oval and spherical particles with a mean diameter of ~12.6 nm. XRD analysis revealed crystalline and face-cantered cubic AgNPs. The phytosynthesized AgNPs showed broad-spectrum anti-microbial activity against two foodborne pathogenic bacteria, Listeria monocytogenes and Staphylococcus aureus. The AgNPs showed a prominent ability to inhibit biofilms formed by L. monocytogenes and S. aureus in laboratory conditions through a crystal violet assay. The results suggest that the AgNPs could be a novel nanotool to develop effective antimicrobial and anti-biofilm agents in food preservation.
The optimal concentration of ethanol to separate a high quantity of propolis was $60\%$ but that for the best flavonoids extraction was $80\%$ We compared the yields of propolis from different countries. In this study we used $60\%$ ethanol concentration as a standard. The yield of propolis was proportional to the contents of flavonoids. Namely, Polish propolis which showed the highest yield with $56\%$ by the extraction with $60\%$ ethanol revealed also the highest flavonoids content with $3.49\%$ among all the samples tested The major constituents of propolis differed from country to country. It has been suggested that the different geographical origin influenced the efficacy and the constituents of propolis. Antibacterial activity of ethanol extracted propolis from different countries was tested against 6 microbial strains of type cultures including Gram-positive (Staphylococcus aureus, Streptococcus uberis, Streptococcus agalactiae) and Gram- negative bacteria (Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris and E coli) in vitro. Propolis extract showed anti-microbial activity against all the tested bacterial strains. In addition, propolis was sensitive to E coli which was resistant to broad spectrum antibiotics like ampicillin. These results showed that propolis may substituted for commercial antibiotics. The efficiency of anti-microbial activity of the propolis was slightly higher in $80\%$ than $97\%$ ethanol extract.
Kim, Hae-Nam;Cho, Dae-Won;Yoon, Ung-Chan;Jun, Hong-Ki
Journal of Life Science
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v.17
no.7
s.87
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pp.915-922
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2007
In order to discover physiologically active substance, we investigated a powder obtained by processing of Opuntia ficus-indica var. saboten Makino trunk. The powder was treated by sulfuric acid and then extracted by several solvents such as methanol, methylene chloride, ethanol etc. Among them, the best antimicrobial activity was showed by methylene chloride extract. To identify materials exhibiting physiological activation, the acid hydrolyzed extract was separated by 7 fractions through preparative silica gel TLC. The effective fraction exhibiting the best broad antimicrobial activity was identified, named as MBT-01108. From structural analysis of the products extracted to acid hydrolysis, a compound exhibiting the antimicrobial activities is identified to levulinic acid. Levulinic acid isolated from Opuntia ficus-indica var. saboten Makino may be applicable as a natural preservative of food or cosmetic and for prevention of bacterial diseases, an ingredient of acne, ageing and whitening cosmetics and an antimicrobial agent.
Journal of the korean academy of Pediatric Dentistry
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v.36
no.2
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pp.237-244
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2009
When the symptom of periapical infection is not released by mechanical instrumentation. anti-microbial agents including antibiosis become necessary in order to remove microorganisms from the root canal. Since anti-microbial agents of natural origins are currently popular, more natural remedies are being sought out. As it turns out, it is well known isothiocyanates (ITCs) in horseradish root extract have anti-microbial activity from many studies. In this research, anti-microbial effects of horseradish root extract and chlorhexidine, a typical anti-microbial agent, were investigated and compared against two kinds of obligate anaerobes. Fusobacterium nucleatum and Prevotella nigrescens, that are often discovered in infected root canal, and Clostridium perfringens, which is resistant to antibiotics and frequently used as a control strain for antibacterial studies 1. The MIC and MBC of horseradish root extract were ranged from 87 to 470 ppm and from 156 to 625 ppm against three kinds of obligate anaerobes, respectively. Horseradish root extract showed the strongest anti-bacterial activity (MBC, 156 ppm) against F. nucleatum and also showed anti-bacterial activity against antibiotic resistant obligate anaerobes. C. perfringens. 2. The MIC and MBC of chlorhexidine were ranged from 3.12 to 6.25 ppm and 10.94 ppm against three kinds of obligate anaerobes, respectively. 3. The MIC with 87-470 ppm of horseradish root exact has the same growth inhibiting effect as the one of 3.12-6.25 ppm of chlorhexidine. Likewise, the MBC with 156-625 ppm of horseradish has the similar bactericidal effect as 10.94 ppm of chlorhexidine.
Although antioxidant activities of Korean traditional fermented foods were reported by many researchers, study on antioxidant activity of microorganism originated from Korean traditional fermented foods was little. Therefore, we improved condition for antioxidant production by a bacterium isolated from home-made Chungkookjang. We selected a bacterial strain, which showed the highest antioxidative activity, from Chungkookjang and then named GJ. The selected GJ strain was identified as Bacillus methylotrophicus by alignment data of 16S rRNA gene nucleotide sequences. Improved medium compositions for DPPH radical scavenging activity were 0.25% sucrose, 1% peptone, 0.01% $MgSO_4{\cdot}7H_2O$ and initial pH 6.5, respectively. Optimal culture conditions were $30^{\circ}C$, 200 rpm and 4% inoculum volume, respectively. In improved conditions, DPPH radical scavenging activity of GJ reached to 91% in a short time. The strain GJ also possessed ACE inhibition and other antioxidative activities; ACE inhibition activity (49.4%), ABTS radical scavenging activity (99.8%), metal chelating activity (67.9%), SOD-like activity (36.5%) and reducing power ($A_{700}$ = 5.982) were observed, respectively. Therefore, our results suggest that B. methylotrophicus GJ strain may be potential candidate for functional foods, cosmetic products for anti-aging and medicine for diseases caused by oxidative stress.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.45
no.10
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pp.1476-1480
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2016
Anti-microbial effects of the medium extracts from three different lactic acid bacteria (LB1, Lactobacillus acidophilus; LB2, Lactobacillus casei; LB3, Lactobacillus sicerae) were investigated. Three different extracts of lactic acid bacteria media (ELAM) did not show significant changes in pork loin quality after 3 and 14 days of cold storage such as general contents, colors, pH, and TBARS. To determine anti-bacterial activity of three ELAM, three pathogenic bacteria (Bacillus cereus, Bacillus subtilis, and Staphylococcus aureus) were obtained and incubated with ELAM-absorbed paper discs. ELAM of LB2 and LB3 showed significantly larger bacterial growth inhibitory zones compared with that of LB1 (P<0.05). When the pathogenic bacteria inoculated in pork loin with three ELAM, total microbial contents of pork loin treated with ELAM of LB3 after 14 days of cold storage showed significantly lower microbial contents compared to those of control, LB1 and LB2 (P<0.05). In conclusion, ELAM of LB3 derived from L. sicerae had the most effective pathogenic bacteria inhibitory activity on agar and pork loin. This is the first result to report the antibacterial effect of L. sicerae. If the safety and toxicity characteristics of L. sicerae are further investigated, this new lactic acid bacterium would have potential as an effective and nature-friendly food preserving agent.
Optimal heat treatment conditions for maintaining the immune-activity of immunized milk with Helicobacter pylori antigen were studied Total bacterial count of immunized milk with H. pylori antigen decreased according to the increasing heating temperature and time. The viable tell number of immunized milk was $10^3\;CFU/mL$ after heat treatment for 30 min at $60^{\circ}C$, and coliform bacteria did not appear in immunized milk after heat treatment Immune-activity measured in terms of IgG concentration was maintained up to 99.99% after heat treatment for 30min at $60^{\circ}C$, but decreased rapidly below 50% after heat treatment above $70^{\circ}C$. The quality characteristics of immunized milk were examined during storage at $2^{\circ}C,\;4^{\circ}C\;and\;10^{\circ}C$. The pH, titratable acidity and total bacterial count were not changed significantly during 21 day storage at $2^{\circ}C\;and\;4^{\circ}C$, but rapidly changed after 7 day storage at $10^{\circ}C$. The immune-activity was kept well for 14 day storage at $2^{\circ}C,\;4^{\circ}C\;and\;10^{\circ}C$ but decreased rapidly after 14 days at every temperatures tested.
Hwangryunhaedok-tang (HT) is prescribed in oriental medicine to treat inflammation-related diseases. This study examined the anti-bacterial effect to select the index components of Traditional Chinese Medicine (TCM) HT. The disc diffusion method and minimum inhibition concentrations (MIC) tests were conducted to measure the antibacterial activity of HT. The strains were Staphylococcus aureus ATCC 25923 and Escherichia coli 23724. Berberine and geniposide were selected as the index components of HT and were analyzed quantitatively by high-performance liquid chromatography (HPLC). As a result, the inhibition ring was formed at $11.7{\pm}1.3mm$ and $8.7{\pm}0.7mm$ at HT 20 mg and 10 mg on S.aureus ATCC 25923, respectively; and $8.0{\pm}0.0mm$ at HT 20 mg on E.coli ATCC 23724. The MIC were 31.25 mg/mL in S.aureus ATCC 25923 and 125.0 mg/mL in E.coli ATCC 23724. In quantitative analysis for standardization, HT contained 16.55 mg/g of berberine and 81.85 mg/g of geniposide. Overall, when antibiotics are developed using natural products, they may reduce the side effects and inhibit resistant bacteria. If research on HT continuously proceeds, positive developments are expected to be made in oriental medicine as well as in various other industries.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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