In the present study, various extracts of Clerodendrum infortunatum leaves have been studied for its anthelmintic, antimicrobial and antipyretic activities. In the anthelmintic and antipyretic study it was observed that the benzene extract was more potent than the other two extracts (ethanol and aqueous) even though all the three extracts were endowed with both the properties. The study reveals antimicrobial activity of the extracts against the tested strains of microorganisms between concentration ranges of $75\;{\mu}g/ml$ and $350\;{\mu}g/ml$ and shows effectiveness more against gram-positive bacteria than the gram-negative bacteria.
Objectives: Trachyspermum khasianum H. Wolff is a rare medicinal plant characteristically used by the traditional healers in traditional medicine for the treatment of throat-pain, toothache, and stomach ache. The study was designed to determine the anthelmintic and analgesic properties of the aerial parts of Trachyspermum khasianum H. Wolff (Family: Apiaceae). The aqueous and ethanol extract of T. khasianum H. Wolff was prepared and subjected for evaluation to determine the possible therapeutic effects. Methods: Anthelmintic activities of the extracts were determined by observing the time taken to paralyze and the time taken for the death of earthworms (Eisenia foetida) as compared to the standard drug-Albendazole (20 mg/ml) and control. Analgesic potential of the extracts was evaluated using Eddy's hot plate method to understand the analgesic activity in rats (Wistar rats) at 100 mg/kg and 200 mg/kg body weight doses and compared with the standard reference (Diclofenac sodium: 10 mg/kg of animals). Results: The extracts showed a significant dose-dependent anthelmintic effect at the different concentrations (10, 20, and 40) mg/ml, compared to that of the standard drug (20 mg/ml). Also, the results suggested that the plant extracts possess significantly analgesic activity in rats. Conclusion: The studies indicate that Trachyspermum khasianum shows anthelmintic and potent analgesic activities. Further research should be carried out to identify the specific phytoconstituents responsible for both analgesic and anthelmintic activities and its possible mechanism of action.
Shetty, Nitinkumar S.;Khazi, Imtiyaz Ahmed M.;Ahn, Chul-Jin
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제31권8호
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pp.2337-2340
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2010
A series of new 6-aryl-3-(3,4-dimethoxy-phenyl)-2-phenylsulfanyl-imidazo[2,1-b]-thiazole (5a-c) and 6-aryl-2-benzenesulfonyl-3-(3,4-dimethoxy-phenyl)imidazo[2,1-b]- thiazole (6a-c) have been prepared and characterized by analytical and spectral methods. The title compounds 5a-c and 6a-c were obtained by the reaction of 4-(3,4-dimethoxy-phenyl)-5-phenylsulfanyl-thiazol-2-ylamine (3) and 5-benzenesulfonyl-4-(3,4-dimethoxy -phenyl)thiazol-2-ylamine (4) with various phenacyl bromides in anhydrous ethanol. These newly synthesized compounds (5a-c and 6a-c) were screened for their anthelmintic and anti-inflammatory activities, where they have displayed better activities.
Cepacidine A was previously isolated as a novel antifungal antibiotic from the culture broth of Pseudomonas cepacia AF2001. It exhibits a potent in vitro antifungal activity against various plant pathogenic fungi, such as Plasmopora veticola on grapes, Septoria nodorum and Fusarium culmorum on wheat, as well as Colletotrichum lagenarium on cucumbers. Accordingly, this study was conducted to evaluate the potential crop protection activity of strain P. cepacia AF2001. The strain was tested in semi-greenhouse biocontrol assays, and showed an excellent biological activity against Pythium ultimum in cotton and cucumbers; however, only a minor activity against Rhizoctonia aolani in cotton was observed. Furthermore, the nematodes Haemonchus contortus and Trichostrongylus only exhibited a moderated activity in the in vitro larval development assay with no activity in the in vivo animal model.
During investigation of the anthelmintic substances against Clonorchis sinensis which are based on the structure of meso-dihydroguairaretic acid, some non-mesoic diaryl butanes were synthesized by Grignard reaction and their anthelmintic activities were determined. In this reaction, an aryl butanone was reacted with benzylmagnesium chloride to produce the corresponding diaryl hydroxybutane which was converted to the corresponding diaryl butane by zinc and hydrogen chloride. The substituents in benzene ring of the diaryl butanes were changed by methylation or demethylation. Among the synthesized substances, 4-phenyl-1-(3, 4-dihydroxyphenyl)-2, 3-dimethylbutane(VII), 4-phenyl-1-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl)-2, 3-dimethylbutane(IX) and 4-phenyl-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-2, 3-dimethylbutane(VI) showed strong wormicidal effects against Clonorchis si-nensis in that order. Phenolic hydroxyl group seemed to play a certain role for the wormicidal activity of the diaryl butanes.
Fenbendazole (FBZ) is a benzimidazole anthelmintic that has been widely used in treatments for gastrointestinal parasites including pinworms and roundworms in animals. Recently, some studies demonstrated that FBZ has anti-cancer effects related to disruption of microtubule polymerization. In this study, we investigated whether FBZ has anti-cancer activity in HL-60 cells, a human leukemia cell line, and assessed its relationship with the production of reactive oxygen species (ROS). FBZ treatment at 0.25-1 μM significantly decreased the metabolic activity of HL-60 cells. The mitochondrial membrane potential of FBZ-treated HL-60 cells decreased in a concentration-dependent manner. Apoptosis analysis using annexin V-FITC/propidium iodide staining demonstrated that 1 μM FBZ increased the percentages of cells in apoptosis and necrosis. In addition, Hoechst 33342 staining showed the presence of broken nuclei in HL-60 cells treated with 0.5 and 1 μM FBZ. To investigate the anti-cancer mechanism of FBZ, HL-60 cells were treated with FBZ in the absence or presence of N-acetyl cysteine (NAC), an inhibitor of ROS production. NAC significantly recovered the decreased metabolic activity of HL-60 induced by 0.5 and 1 μM FBZ treatments. This study provides evidence that FBZ has anti-cancer activity in HL-60 cells provided, in part, via ROS production.
Several praziquantel derivatives have been prepared by the acylation of compound 5, and examined on their biological activity in vitro agninst adult clonorchis sinensis collected from rabbits infected with metacercariae which was isolated from Pseudorasbora parva, a second intermediate host, captured in Nakdong river in Korea.
Pyrantal pamoate's anthelmintic activity is due to its action as a neuromuscular blocking agent. It is generally well tolerated. Transient rises in SGOT levels have been reported in the drug-treated patients. Decreased levels of serum alkaline phosphatase post treatment were found in yound dogs. The present study was performed to investigate the possible toxic effects of pyrantal pamoate in pregnant mice progenies. The drug was given in different doses to these mothers in the first, second and third trimester. Serum alkaline phosphatase, SGOT and SGPT of one or two month old offspring were monitored. SGOT levels showed an increase in some doses in one and two month old offspring where alkaline phosphatase showed a decrease in some doses in one and two month old offspring. The latter effect may be due to osteoblastic alkaline phosphatase inhibition. The effect on SGOT levels, however, was difficult to explain, but may be due to a toxic effect on liver cells or cardiac muscles.
Among 230 species of herbal drugs screened, thirty one show the anthelmintic activities in vitro against Clonorchis sinensis, the chinese liver fluke. The active substances have been isolated and their structures identified. Some of the active substances and their derivatives have been synthesized, followed by anthelmintic activity tests. The extracts from the active drugs cause damages in organs of the adult worm in the hepatic duct of rabbit. Some fresh water fish, which function as bad hosts for the fluke, excrete defense substances against the cercaria of the fluke. The defense substances have been isolated from Cyprinus carpio and Cyprinus carpio nudus, followed by structural identification. The results are summarized as follows: l) The bark of Machilus thunbergii as well as the seed of Schizandra chinensis contain meso-dihydro-guaiaretic acid as the anthelmintic component. Among derivatives synthesized, 4-phenyl-1-((3, 4-dihydroxyphenyl)-, 4-phenyl-1-(3-hydroxy-4-methoxy phenyl)-and 4-phenyl-1-(4-hydroxy-3-methoxy phenyl)-2, 3-dimethyl butanes show considerable activities. Administration of the bark extract mainly damages the bladder of the adult worm. 2) The active substance from the roasted fruit of Prunus mume is 2-hydroxymethylfurfural. This substance is produced during the roasting process. Administration of the fruitextract causes a damage of the bladder of the adult worm. 3) The active substance from the root of Scutellaria baicalensis is 5.2'-dihydroxy-6, 7, 8, 6'-tetramethoxyflavone. 4) Beside alantolactone, a very strong anthelmintic component is contained in the root of Inula helenium. Administration of the root extract causes irreversible damage on the worm, affecting mainly the reproductive organs. 5) The cercaricidal substances from the epidermis of C. carpio and C. carpio nudus are ethyl linoleate and linoleic acid, respertively. 6) The cercaricidal substances from various kinds of fresh water fish have different $R_f$ values, implying that the defense substances are species-specific. Unexpectedly, the fish with good host function, for example Pseudorasbora parva, excrete the defense substances, too. The defense substances are possibly organ-specific in individual species; the organs essenstial for the existence of the species excrete the defense substances, allowing other parts to be invaded by the cercaria. 7) The cercaricidal fraction of Carassius carassius is detected only in the fish which have been collected during the summer time from May to September, Its secretion is not dependent on water temperature. Thus, it seems to be possible that the secretion of the defense substance would be stimulated through a contact between the fish and cercaria.
Gunakunru, A.;Padmanaban, K.;Thirumal, P.;Vengatesan, N.;Gnanasekar, N.;Raja, S.;Rajarajan, A.T.;Kumar, S. G. Vijaya;Perianayagam, J. Britto
Natural Product Sciences
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제10권2호
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pp.55-58
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2004
The fruit and seeds of Butea monosperma (Lam) Kuntze (Fabaceae) are useful in piles, anthelmintic, eye diseases, and inflammation in the Indian system of medicine. Hence, we have evaluated the anti-inflammatory activity of the fixed oil, mixed fatty acids, and unsaponifiable matter of B. monosperma against carrageenan-induced paw oedema and cotton pellet-induced granuloma in rats. The fixed oil, mixed fatty acids, and unsaponifiable matter of the oil exhibited significant anti-inflammatory activity on the tested experimental animal models. The unsaponifiable matter of the oil produced higher protection compared to fixed oil and mixed fatty acids. Phytochemical analysis of the fixed oil revealed the presence of steroids and terpenoids while unsaponifiable matter of the oil showed the presence of ${\beta}-sitosterol$. Also, four fatty acids were identified in the fixed oil by gas liquid chromatography. The anti-inflammatory activity of the fixed oil may be due to unsaponifiable matter or combination of unsaponifiable matter and mixed fatty acids.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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