Background: The new drug HP228 is a cytokine restraining agent with a broad spectrum of anti-inflammatory, analgesic, and antipyretic activity. Six healthy, adult, male volunteers were studied to determine the independent and interactive effects of HP228 and morphine on pain perception. Methods: Two groups of stimuli were applied to each volunteers before drug administration as control, 20 min after morphine and HP228 administration, and 20 min after combined administration of these two drugs. Two adhesive electrically-conducting pads were applied on opposite sides of the arm approximately 8 cm apart. The electrode were connected to an electrical impulse generator and 50 Hz 1 msec pulses of incrementally increasing intensity were delivered at 1 sec intervals. The analgesic endpoints were the current intensity (mA) at which the subject first detected the stimulus (THRESH), the intensity at which the stimulus was first idenfied as being painful (PAIN), and the intensity at which the subject requested that the stimulus be terminated due to discomfort (LIMIT). A second series of stimuli were applied immediately thereafter using 1-sec duration 50 Hz tetanus pulses with increasing intensities at 2~5 sec intervals. Results: There were significant differences between drug treatments (Morphine, HP228, HP228/Morphine) and control (No drugs) in any of the measurements (PAIN, LIMIT) except THRESH with the twitch and tetanus test. Conclusions: The data suggests that HP228 is an analgesic, but it does not appear to interact with morphine in an additive manner.
Background: This study assessed the postoperative analgesic efficacy and safety of the quadratus lumborum block (QLB) in pediatric patients. Methods: Electronic databases were searched for studies comparing the QLB to conventional analgesic techniques in pediatric patients. The primary outcome was the need for rescue analgesia 12 and 24 hours after surgery. Secondary outcomes covered the Face-Legs-Activity-Cry-Consolability Scale (FLACC) scores at various time points; parental satisfaction; time to the first rescue analgesia; hospitalization time; block execution time; block failure rates, and adverse events. Results: Sixteen randomized controlled trials were analyzed involving 1,061 patients. The QLB significantly reduced the need for rescue analgesia both at 12 and 24 hours after surgery (12 hours, relative risk [RR]: 0.45; 95% confidence interval [CI]: 0.01, 0.88; 24 hours, RR: 0.51; 95% CI: 0.31, 0.70). In case of 24 hours after surgery, type 1 QLB significantly reduced the need for rescue analgesia (RR: 0.56; 95% CI: 0.36, 0.76). The QLB also exhibited lower FLACC scores at 1 hour (standardized mean difference [SMD]: -0.87; 95% CI: -1.56, -0.18) and 6 hours (SMD: -1.27; 95% CI: -2.33, -0.21) following surgery when compared to non-QLB. Among QLBs, type 2 QLB significantly extended the time until the first rescue analgesia (SMD: 1.25; 95% CI: 0.84, 1.67). No significant differences were observed in terms of parental satisfaction, hospitalization time, block execution time, block failure, or adverse events between QLB and non-QLB groups. Conclusions: The QLB provides non-inferior analgesic efficacy and safety to conventional methods in pediatric patients.
DA-5018(N-(3-(3, 4-dimethylphenyl)propyl)-4-(2-aminoethoxy)-3-methoxyphenylacetamide) is a new capsaicin derivative under development as topical analgesic agent. The general pharmacological properties of DA-5018 on central nervous, cardiovascular, gastrointestinal and other organ systems were studied in experimental animals. DA-5018 cream (0.3%) had no effects on behavior, hexobarbital-induced sleeping time, body temperature, spontaneous activity, blood pressure, heart rate, intestinal charcoal propulsion, urine volume and electrolyte excretion even at a high dose of 2000 mg/kg in rats. In addition, DA-5Ol8 cream had little skin irritation compared to Zostrix-HP (capsaicin, 0.075%) cream in rabbits. In isolated guinea pig tissue studies, DA-5018 increased the contractility of trachea and ileum and also increased sinus rate of atrium in a range of 10^{-8}-10^{-5}$$ M, but its efficacy as a agonist was weak. These results suggest that DA-5018 cream might be used topically without serious side effects.
The Forsythiae fructus is described to be used as an antiinflammatory drug, diuretics, antidotes and antibacterials in oriental literatures. In order to investigate the efficacy of Forsythiae viridissima (Oleaceae), the methanol extract and its fraction have been evaluated for the acute toxicity, antiinflammatory, analgesic and spasmolytic action in animals. The methanol extract of Forsythiae fructus was found to have significant antiinflammatory activity in the acute and subacute antiinflammatory model in rats, but have no analgesic action. Furthermore, through fractionation procedure, it was found that the active compounds were easily soluble in chloroform and butanol. It is also noted that the extracts had spasmolytic activities in the rat fundus and uterus and had low acute toxicity in mice.
Ulmi Cortex has been used for edema, articular rhematism and acne, etc in oriental medicine. Here, experimentally the MeOH extract showed significant anti-inflammatory action, inhibitory effect of leukocyte emigration in rats and the growth inhibition of Sta. aureus, Strep. faecalis, Psu. aeruginosa and Bacillus sp. The ether layer showed analgesic effect stronger than that of MeOH extract and BuOH layer showed antimicrobial activity stronger than that of the other layer.
The ethanolic (50% v/v) extracts of Carissa carandas (fruits) (Apocynaceae) and Microstylis wallichii (tubers) (Orchidaceae) were examined for anti-inflammatory and analgesic activities in experimental animals. Carissa carandas and Microstylis wallichii (50-200 mg/kg) caused a dose dependent inhibition of swelling caused by carrageenin significantly in cotton pellet induced granuloma in rats (P < 0.05 to P < 0.001). There was a significant increase in the analgesy meter induced pain in rats. The extracts of Carissa carandas and Microstylis wallichii resulted in an inhibition of stretching episodes and percentage protection was 16.05-17.58%respectively in acetic acid induced writhing.
The ethanolic (50% v/v) extracts of Peristrophe bicalyculata Nees. (Acanthaceae) were examined for anti-inflammatory and analgesic activities in experimental animals. P. bicalyculata in doses of 50, 100 and 200 mg/kg caused a dose dependent inhibition of swelling caused by carrageenin equivalent to 12.25-24.49% protection and 16.62-39.44% in cotton pellet induced granuloma in rats. There was a significant increase in the tail-flick reaction time in mice (18.05-76.43% protection) and analgesy-meter induced pain in rats (14.49-56.85%) protection). The extract of P. bicalyculata resulted in an inhibition of stretching episodes and the protection range of 14.49-56.85% respectively in acetic acid induced writhing.
The ethanol extracts of Opuntia ficus-indica fructus (EEOF) and Opuntia ficus-indica stem (EEOS) were prepared and used to evaluate the pharmacological effects of cactus. Both the extracts inhibited the writhing syndrome induced by acetic acid, indicating that they contains analgesic effect. The oral administrations of EEOF and EEOS suppressed carrageenan-induced rat paw edema and also showed potent inhibition in the leukocyte migration of CMC-pouch model in rats. Moreover, the extracts suppressed the release of $\beta$-glucuronidase, a lysosomal enzyme in rat neutrophils. It was also noted that the extracts showed the protective effect on gastric mucosal layers. From the results it is suggested that the cactus extracts contain anti-inflammatory action having protective effect against gastric lesions.
The roots of Dipsacus asper are used in traditional Chinese medicine as an analgesic, enhancement of liver activity, an anti-inflammatory agent and the treatment of fractures. In order to investigate the antioxidative activity, Dipsaci Radix was extracted with MeOH and fractionated with $CHCl_3$, EtOAc, BuOH and water. MeOH ex. and its solvent fractions were determined on the free radical scavenging activity by DPPH method and antioxidative activity on low density lipoprotein oxidation. The EtOAc and BuOH fractions showed antioxidative activities and from their fractions, two compounds were isolated and identified as hederagenin 3-O-${alpha}$-L-arabino pyranoside (compound 1) and O-${\alpha}$-L-arabinopyranosyl hed-eragenin 28-O-${\beta}$-D-glucopyranosyl ($1{\to}6$)-${\beta}$-D-glucopyranosyl ester (compound 2). Saponin glycoside, compound I showed anti-oxidative activity.
Park, Si-Hyung;Oh, Sei-Ryang;Kim, Young-Soo;Lee, Hyeong-Kyu
한국응용약물학회:학술대회논문집
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한국응용약물학회 1998년도 Proceedings of UNESCO-internetwork Cooperative Regional Seminar and Workshop on Bioassay Guided Isolation of Bioactive Substances from Natural Products and Microbial Products
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pp.186-186
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1998
Persicaria lapathifolia Gray (Polygonaceae) is a common weed in Korea. This plant and other Persicaria species including P. orientale and P. pubescens have been used as an analgesic and stomachic as well as for the treatment of rheumatoid arthritis and malaria. During the screening program of plant extracts, MeOH extract of P. scabrum showed anticomplement activity and the MeOH extract was partitioned with hexane, chloroform, ethyl acetate, and buthanol. EtOAc fraction showed strong activity and activity guided separation yielded eight flavonoids. Two known galloylated and a novel ferulloylated flavonoid glycosides showed strong anticomplement activity. Other flavonoid glycosides, kaempferol 3-O-${\alpha}$-$\sub$L/-arabinopyranoside, kaempferol 3-O-${\beta}$-$\sub$D/-glucopyranoside, kaempferol 3-O-${\beta}$-$\sub$D/-galactopyranoside, quercetin 3-O-${\alpha}$-$\sub$L/-arabinopyranoside, quercetin 3-O-${\beta}$-$\sub$D/-glucopyranoside, quercetin O-${\beta}$-$\sub$D/-galactopyranoside did not showed anicomplement activity.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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