Analgesic effect of DA-5018, a new capsaicin derivative, was evaluated in various rat models of experimentally induced acute pain. DA-5018(0.2∼10.0 mg/kg, p.o.) prevented the writhing syndromes induced by acetic acid or phenol-p-benzoquinone(PBQ). It increased the pain threshold of inflamed paw when tested by the Randall-Selitto method at the dose of 2.0∼20.0 mg/kg by oral administration. And also it showed antinociceptive activities in tail-pinch(1.0∼20.0 mg/kg, p.o.) and tail-flick test(5.0∼50.0 mg/kg, p.o.). the potency and efficacy of DA-5018 were comparable to morphine · HCI in all the models mentioned above. Acetaminophen exhibited the inhibition of acetic acid-induced writhing syndromes and also analgesic activity in Randall-Selitto test, but it showed the limited efficacy in tail-pinch and tail-flick test. These results mean that DA-5018 has a broader analgesic activity profile than acetaminophen. And we found out that the analgesic activity of DA-5018 was 100 times more potent when administered centrally than administered orally in tail-flick test. These results suggest that DA-5018 has an orally active analgesic activity, and central nervous system may be involved in the action of DA-5018.
Objectives : This study was conducted to investigate the effect of HT008, a multi-herbal mixture consisting of 3 herbs, Eleutherococcus senticosus, Angelica sinensis, and Scutellaria baicaleinsis on arthritic model in rats. Methods : The anti-inflammatory and analgesic activities were observed by utilizing the following models: carrageenan-induced edema of the hind paw of rats, acetic acid-induced writhing response in mice. The perimeter of the paw was measured before injection and then at 1, 2, 4, 6 h after injection of 1% $\lambda$-carrageenan. The HT008 at five dose levels (10, 30, 100, and 300 mg/kg) and distilled water given 30 min to treatment groups and control group, before $\lambda$-carrageenan injection. In the writhing test, the mice received 0.7% acetic acid solution in normal saline injected intraperitoneally at a dose of 10 ml/kg. The number of writhes was counted staring 10 min after injection. Results : HT008 at four dose levels (30, 100, and 300 mg/kg) significantly decreased the carrageenan-induced rat paw edema perimeter. E. senticosus and S. baicaleinsis extracts reduced acetic acid-induced writhing response in mice. Also A. sinensis extracts significantly decreased the carrageenan-induced rat paw edema perimeter. Conclusions : These results show that HT008, a multi-herbal mixture has both anti-inflammatory activity and analgesic effects in vivo arthritic model, and suggest that HT008 could be a good therapy to treat human osteoarthritis.
Backgrounds : Scutellaria baicalensis has been used as a medicinal plant to treat various disease conditions accompanying inflammatory response and oxidative stress. Objectives : The aim of this study is to evaluate the effects of Scutellaria baicalensis against inflammatory, pain and edema Methods : In vitro, the effects of Scutellaria baicalensis against lipopolysaccharide-induced inflammation were investigated in mouse BV2 microglial cells. In vivo, the effects of Scutellaria baicalensis on acetic acid-induced writhing response, carrageenan-induced edema and the plantar test (nociceptive thermal stimulation) were investigated using rats and mice. Results : The present results showed that pre-treatment with the aqueous extract of Scutellaria baicalensis suppressed the lipopolysaccharide-stimulated cyclooxygenase-2 expressions in mouse BV2 microglial cells. The aqueous extract of Scutellaria baicalensis inhibited acetic acid-induced abdominal pain in mice and also reduced thermal pain in rats. However, no significant inhibition on carrageenan-induced edema in rats. Conclusions : The present study showed that Scutellaria baicalensis possesses anti-inflammatory and analgesic effects.
The alkylated olivetol derivatives were prepared for evaluation as analgesic agents. Olivetol derivatives were proven to have analgesic activity by the acetic acid-induced writhing test and tail-flick test. These compounds were prepared by condensation of appropriate olivetols with cyclic allylic alcohols in the presence of $BF_3$-etherate on alumina.
Background: This study aimed to examine the effect of Scutellaria baicalensis extract (SBE) on ameliorating pain response and inflammation in an animal model. Methods: The effects of SBE on joint inflammation-induced rats and pain writhing response were measured. In rats with monosodium iodoacetate (MIA)-induced knee osteoarthritis (OA), the weight-bearing distribution of the hind legs was measured, the actual joint condition was visually confirmed, and serum cytokines were extracted from whole blood and measured. In addition, the acetic acid-induced pain was measured by the number of abdominal wall contractions and writhing responses. Results: 1. The weight-bearing distribution of the hind limbs of the SBE group was remarkably improved compared with that of the control group 7 days after MIA treatment, and the SBE 300 group was improved similarly to that of the indomethacin group. 2. Cartilage erosion was significantly recovered in the SBE and indomethacin groups, and the degree of healing of cartilage erosion by SBE was similar to that by indomethacin. 3. The serum levels of cytokines interleukin-1β, tumor necrosis factor-α, and interleukin-6 were significantly decreased in the SBE group compared with that in the control group, and the SBE 300 group had reduced levels of cytokines similar to the indomethacin group. 4. As regards acetic acid-induced writhing response, the number of writhes was significantly reduced in the SBE and ibuprofen groups, and the SBE 600 group had fewer writhes than the ibuprofen group. Conclusion: SBE significantly improves knee OA and pain and is expected to show similar therapeutic effects to indomethacin and ibuprofen.
Park, Soo-Hyun;Sim, Yun-Beom;Lee, Jin-Koo;Lim, Soon-Sung;Kim, Jin-Kyu;Suh, Hong-Won
한국자원식물학회지
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제23권6호
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pp.513-518
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2010
In the present study, the antinociceptive profiles of Dianthus chinensis L extract were examined in ICR mice. Dianthus chinensis L extract administered orally (200 mg/kg) showed an antinociceptive effect as measured by the tail-flick and hot-plate tests. In addition, Dianthus chinensis L extract attenuated the writhing numbers in the acetic acid-induced writhing test. Furthermore, the cumulative nociceptive response time for intrathecal (i.t.) injection of substance P ($0.7\;{\mu}g$) was diminished by Dianthus chinensis L extract. Intraperitoneal (i.p.) pretreatment with yohimbine ($\alpha_2$-adrenergic receptor antagonist) attenuated antinociceptive effect induced by Dianthus chinensis L extract in the writhing test. However, naloxone (opioid receptor antagonist) or methysergide (5-HT serotonergic receptor antagonist) did not affect antinociception induced by Dianthus chinensis L extract in the writhing test. Our results suggest that Dianthus chinensis L extract shows an antinociceptive property in various pain models. Furthermore, this antinociceptive effect of Dianthus chinensis L extract may be mediated by $\alpha_2$-adrenergic receptor, but not opioidergic and serotonergic receptors.
The present study was conducted to investigate anti-nociceptive and anti-inflammatory effects of the leaves of Ilex latifolia Thunb (I. latifolia) in in vivo and in vitro. Writhing responses induced by acetic acid and formalin- and thermal stimuli (tail flick and hot plate tests)-induced pain responses for nociception were evaluated in mice. I. latifolia (50 - 200 mg/kg, p.o.) and ibuprofen (100 mg/kg, p.o.), a positive non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), inhibited the acetic acid-induced writhing response and the second phase response (peripheral inflammatory response) in the formalin test, but did not protect against thermal nociception and the first phase response (central response) in the formalin test. These results show that I. latifolia has a significant anti-nociceptive effect that appears to be peripheral, but not central. Additionally, I. latifolia (50 and $100{\mu}g/mL$) and 3,5-di-caffeoyl quinic acid methyl ester ($5{\mu}M$) isolated from I. latifolia as an active compound significantly inhibited LPS-induced NO production and mRNA expression of the pro-inflammatory mediators, iNOS and COX-2, and the pro-inflammatory cytokines, IL-6 and $IL-1{\beta}$, in RAW 264.7 macrophages. These results suggest that I. latifolia can produce antinociceptive effects peripherally, but not centrally, via anti-inflammatory activity and supports a possible use of I. latifolia to treat pain and inflammation.
Uddin, Sarder Nasir;Yesmin, Mst Nazma;Pramanik, M.K.;Akond, Ma
Advances in Traditional Medicine
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제9권4호
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pp.320-325
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2009
The pharmacological interest coupled with traditional uses (antidiarrhoeal, antiseptic, analgesic etc) prompted us to test for anti-inflammatory, antinociceptive and diuretic activitities of Trema (T.) orientalis Linn. The crude methanolic leaves extract of T. orientalis was investigated for its possible anti-inflammatory activities using carrageenin induced rat paw edema model and cotton pellet implantation method in mice. Then the extract analyzed for its antinociceptive activities by acetic acid induced writhing model in mice. The extract possessed significant anti-inflammatory activity in both models at the doses of 200 and 400 mg/kg body weight of mice. Moreover, the extract showed significantly reduced the number of acetic acid-induced abdominal constriction in mice of 200 and 400 mg/kg body weight. The extract also showed positive diuretic activity in albino mice.
The anti-inflammatory activity of the aqueous extract from Gleditsiae spina was investigated utilizing carrageenin-induced edema, granuloma pouch and adjuvant arthritis in rats. The effects of this agent on vascular permeability and acetic acid-induced writhing in mice were also examined. Its anti-inflammatory activity on carrageenin edema was observed with oral administration. The aqueous extract from Gleditsiae spina(400 mg/kg, 7 days) showed significant inhibitory effects on granuloma and exudate formation in rats. In the method of adjuvant arthritis, the aqueous extract(400 mg/kg), orally administered for 21 days, inhibited the development of hind paw edema in rats. The aqueous extract was also inhibited the increase in vascular permeability and the number of writhings induced by acetic acid in mice. In the present study, the aqueous extract of Gleditsiae spina was indicated to have the anti-inflammatory action.
Background: The authors showed in a previous study that some novel triazine derivatives had an anti-inflammatory effect. The present study was designed to evaluate the antinociceptive effect of five out of nine compounds including two vanillintriazine (5c and 5d) and three phenylpyrazole-triazine (10a, 10b, 10e) derivatives which showed the best anti-inflammatory effect. Methods: Male Swiss mice (25-30 g) were used. To assess the antinociceptive effect, acetic acid-writhing, formalin, and hot plate tests were used after intraperitoneal injection of each compound. Results: All compounds significantly (P < 0.001) reduced acetic acid-induced writhing at tested doses (50, 100, and 200 mg/kg). Also, the percent inhibition of writhing in the acetic acid test showed that at the maximum tested dose of these compounds (200 mg/kg), the order of potencies is as follows: 10b > 10a > 10e > 5d > 5c. In the formalin test, compounds 5d, 10a, and 10e showed an antinociceptive effect in the acute phase and all compounds were effective in the chronic phase. In the hot plate test, compounds 5c, 5d, and 10a demonstrated an antinociceptive effect. Conclusions: The results clearly showed that both vanillin-triazine and phenylpyrazole-triazine derivatives had an antinociceptive effect. Also, some compounds which showed activity in the early phase of formalin test as well as in the hot plate test could control acute pain in addition to chronic or inflammatory pain.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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