Loxoprofen-Na (sodium 2-〔4-(2-oxocyclopentylmethyl)pheny)propionate dihydrate) is a potent analgesic drug. We developed loxoprofen-Na plasters to extend duration time of analgesic activity and to reduce side effect on gastrointestinal tract. Analgesic effect of Loxoprofen-Na plasters was investigated. Loxoprofen-Na plaster had good analgesic effect in rat paw pressure test, Tail-flick latency test and acetic acid-induced writhing test. Also, it had anti-inflammatory effect on carrageenan-induced rat hind paw edema. In pharmacokinetic study of Loxoprofen-Na, plasters dosage form showed that plasma drug concentration was prolonged up to 14 hours. So, we can conclude that loxoprofen-Na plasters, when applied on skin, will be a new type of drug for controlling the various local pain or inflammation.
This study was carried out to investigate the analgesic and antipyretic effects of acupuncture in goat suffered from pain and fever induced experimentally : electroacupuncture and laser acupuncture for the relief of pain and traditional needing for the of fever. Pain was induced by intraperitoneal injection of 0.7% acetic acid solution and it's extent was estimated with the number of writhing syndrom as indicator of pain. When lipopolysaccharide was given into the vein in goat, fever with biphasic type was produced. In the goats with pain the superior analgesic effects of electroacupuncture to aminopyrine and sulpyrine were found, but the effects of laser acupuncture were not satisfactory. The high body temperature of goats was gradually decreased with the lapse of time following traditional needling(venesection by needle) and showed a tendency to return to normal body temperature. Serum GOT, GPT:, BUN, creatinine values and acetylcholinesterase activity following electroacupuncture were not altered. It is considered that electroacupuncture combined with medicament can sucure exellent analgesic and antipyretic effects in animal practice.
The methanol extract of leaves of Bruguiera gymnorrhiza (L.) Lam. (Rhizophoraceae) was screened for its antinociceptive and antidiarrhoeal activities. The extract produced significant inhibition in acetic acid-induced writhing in mice at dose of 250 and 500 mg/kg body weight (P < 0.001), comparable to the standard drug diclofenac sodium at the dose of 25 mg/kg of body weight (P < 0.001). When tested for its antidiarrhoeal effects on castor oil-induced diarrhea in mice, it increased mean latent period (P < 0.02) and decreased the frequency of defecation (P < 0.01) significantly at the dose of 500 mg/kg body weight, comparable to the standard drug loperamide at the dose of 50 mg/kg of body weight. The overall results tend to suggest the antinociceptive and antidiarrhoeal activities of the extract.
Benorylate and ethoxybenzamide have been used alone or in combination as an analgesic, antipyretic and antiinflammatory agent. We investigated the significance of the differences of analgesic activities between single and concurrent administration of benorylate and ethoxybenzamide and lorazepam in mice and also antipyretic activity between single and concurrent administration of benorylate and ethoxybenzamide in rats. 1). Concurrent administration of each half dose of benorylate and ethoxybenamide showed much inhibiting effect on the acetic acid-induced writhing syndrome of mice than the above drug alone, and the some increased analgesic response by hot plate method. 2). The synergistic and analgesic effect of combined administration of benorylate and lorazepam was found to be significant. 3). Antipyretic effect of half-dose combined administration of benorylate and ethoxybenzamide on the rat pyrexia induced by yeast(s.c.) and T.T.G. (i.v.) was shown to be similar to the effect of each drug.
The ethanol extracts of Opuntia ficus-indica fructus (EEOF) and Opuntia ficus-indica stem (EEOS) were prepared and used to evaluate the pharmacological effects of cactus. Both the extracts inhibited the writhing syndrome induced by acetic acid, indicating that they contains analgesic effect. The oral administrations of EEOF and EEOS suppressed carrageenan-induced rat paw edema and also showed potent inhibition in the leukocyte migration of CMC-pouch model in rats. Moreover, the extracts suppressed the release of $\beta$-glucuronidase, a lysosomal enzyme in rat neutrophils. It was also noted that the extracts showed the protective effect on gastric mucosal layers. From the results it is suggested that the cactus extracts contain anti-inflammatory action having protective effect against gastric lesions.
We studied the effects of ginseng protopanaxadiol (PD) and protopanaxatriol (PT) saponins on the analgesia using several pain tests such as writhing, formalin, and tail-flick test. Using mouse, pretreatment of PD or PT saponins (i.p.) induced inhibition of abdominal constrictions caused by 0.9% acetic acid administration(i.p.). The $AD_{50}$ was around 27 (17-43) mg/kg for PD and 13.5 (3-61) mg/kg for PT saponins in writhing test. Both PD and PT saponins also showed the inhibition of bitings and lickings of hindpaw after administration of 1% formalin. In particular, both PD and PT saponins showed analgesic effects on second phase of pain. The $AD_{50}$ was 44.5 (26-76) mg/kg for PD and 105 (55-200) mg/kg for PT saponins in second phase of formalin test. For first phase pain inhibition by PD or PT saponins, they were required higher concentrations. However, PD saponins showed weak analgesic effects in tail-flick test with high concentration. In conclusion, we found that both PD and PT saponins have the analgesic effects in writhing test and second phase of pain in formalin test. These results suggest that both PD and PT saponins inhibit neurogenic or tonic pain rather than acute pain.
Objective : Acupuncture has been used for treatment of numerous disorders, especially for pain control in Oriental Medicine. However, the mechanism of pain control by acupuncture was not clear until now. This study was performed to prove analgesic mechanism of acupuncture treatment at acupoint $ST_{36}$ by observing the changes of abdominal pain and c-Fos expression in the thalamus. Methods : Abdominal pain was induced by acetic acid, and the changes of writhing reflex after acupuncture treatment on $ST_{36}$ and non-acupoints were measured. c-Fos immunohistochemistry was also performed to study the changes of the neuronal activity in the thalamus. Results : The writhing reflex decrease significantly after acupuncturing at $ST_{36}$ compared with control group(p<0.05). The changes of the writhing reflex by non-acupoint acupuncture treatment also showed significant decrease compared with control group(p<0.05). c-Fos expression in the thalamus, especially periventricular part was significantly decreased after acupuncturing as $ST_{36}$ compared with control groups(p<0.05). Conclusion : This study shows that the acupuncture has the analgesic effect in the abdominal pain induced by acetic acid and the thalamus might be a important area for this mechanism.
This study has been carried out to investigate the effects of Ukgansan(UGS) extract on anti-convulsive, antipyretic, analgesic, sedative and GABAergic system of experimental animals. The results of this study were as follows : 1. UGS extract prolonged significantly the beginning time to convulsion and death induced by strychnine. 2. UGS extract prolonged significantly the time to death induced by electrical shock of ECT unit.(3 sec, 200 F, 25 mA) 3. On the experiment of hypothermic effects of UGS extract on the rectal temperature of mouse, UGS extract decreased significantly the rectal temperature of mouse 4. On the experiment of antipyretic effects of UGS extract on the febrile induced by the subcutaneous injection of $150\;{\mu}g/kg$ endotoxin in mouse, UGS extract decreased significantly the rectal temperature of mouse. 5. On the experiment of analgesic effects of UGS extract on the writhing syndrome induced by intraperitoneal injection 0.7% acetic acid 1 ml/100g in mouse, the writhing syndrome induced by acetic acid was reduced significantly by administration of UGS extract. 6. On the experiment of effects of UGS extract on spontaneous motor activity measured by wheel cage method in mice, the spontaneous motor activity was reduced significantly by administration of UGS extract. 7. On the experiment of effects of UGS extract on the activity of GABA-transaminase(GABA-T) in mouse brains after 21 days of oral administration of UGS extract. the activity of GABA-T was reduced significantly by administration of UGS extract. 8. On the experiment of effects of UGS extract on the activity concentration of GABA in mouse brain after 21 days of oral administration of UGS extract, the activity concentration of GABA was reduced significantly by administration of UGS extract. 9 On the experiment of effect of UGS water extract on the activity of GAD in mouse brain after 21 days of oral administration of UGS extract, the activity of GAD was reduced significantly by administration of UGS extract. According to the these results, Ukgansan extracts reveal the effects on the anti-convulsive, antipyretic, analgesic, sedative and GABAergic system.
This study has been carried out to investigate the effects of Cheonmagudeungyeum(CGY) extract on anti-convulsive, antipyretic, analgesic, sedative and GABAergic system of experimental animals. The results of this study were as follows : 1. CGY extract prolonged significantly the beginning time to convulsion and death induced by strychnine. 2. CGY extract prolonged significantly the time to death induced by electrical shock of ECT unit(3 sec, 200 F, 25 mA) 3. On the experiment of hypothermic effects of CGY extract on the rectal temperature of mice, CGY extract decreased the rectal temperature of mice. 4. On the experiment of antipyretic effects of CGY extract on the febrile induced by the subcutaneous injection of $150\;{\mu}g/kg$ endotoxin in mice, CGY extract decreased significantly the rectal temperature of mice. 5. On the experiment of analgesic effects of CGY extract on the writhing syndrome induced by intraperitoneal injection 0.7% acetic acid 1 ml/100g in mice, the writhing syndrome induced by acetic acid was reduced significantly by administration of CGY extract. 6. On the experiment of effects of CGY extract on spontaneous motor activity measured by wheel cage method in mice, the spontaneous motor activity was reduced significantly by administration of CGY extract 7. On the experiment of effects of CGY extract on the activity of GABA - transaminase (GABA-T) in mouse brains after 21 days of oral administration of CGY extract, the activity of GABA-T was reduced significantly by administration of CGY extract. 8. On the experiment of effects of CGY extract on the activity concentration of GABA in mouse brain after 21 days of oral administration of CGY extract, the activity concentration of GABA was reduced significantly by administration of CGY extract. 9. On the experiment of effect of CGY water extract on the activity of GAD in mouse brain after 21 days of oral administration of CGY extract, the activity of GAD was reduced significantly by administration of CGY extract. According to the these results, Cheonmagudeungyeum extracts reveal the effects on the anti-convulsive, antipyretic, analgesic, sedative and GABAergic system.
Background: Panax stipuleanatus represents a folk medicine for treatment of inflammation. However, lack of experimental data does not confirm its function. This article aims to investigate the analgesic and anti-inflammatory activities of triterpenoid saponins isolated from P. stipuleanatus. Methods: The chemical characterization of P. stipuleanatus allowed the identification and quantitation of two major compounds. Analgesic effects of triterpenoid saponins were evaluated in two models of thermal- and chemical-stimulated acute pain. Anti-inflammatory effects of triterpenoid saponins were also evaluated using four models of acetic acid-induced vascular permeability, xylene-induced ear edema, carrageenan-induced paw edema, and cotton pellet-induced granuloma in mice. Results: Two triterpenoid saponins of stipuleanosides R1 (SP-R1) and R2 (SP-R2) were isolated and identified from P. stipuleanatus. The results showed that SP-R1 and SP-R2 significantly increased the latency time to thermal pain in the hot plate test and reduced the writhing response in the acetic acid-induced writhing test. SP-R1 and SP-R2 caused a significant decrease in vascular permeability, ear edema, paw edema, and granuloma formation in inflammatory models. Further studies showed that the levels of inflammatory mediators, nitric oxide, malondialdehyde, tumor necrosis factor-α, and interleukin 6 in paw tissues were downregulated by SP-R1 and SP-R2. In addition, the rational harvest of three- to five-year-old P. stipuleanatus was preferable to obtain a higher level of triterpenoid saponins. SP-R2 showed the highest content in P. stipuleanatus, which had potential as a chemical marker for quality control of P. stipuleanatus. Conclusion: This study provides important basic information about utilization of P. stipuleanatus resources for production of active triterpenoid saponins.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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