• 제목/요약/키워드: ACh

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유산균 발효에 의한 손바닥선인장 줄기추출물의 지표물질 함량 변화 분석 (Analysis of Marker Components of Fermented Opuntia ficus-indica var. saboten Stem Extracts)

  • 신동원;이상호;이소연;한은혜
    • 분석과학
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    • 제31권6호
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    • pp.219-224
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    • 2018
  • 손바닥선인장(Opuntia ficus-indica var. saboten)은 제주도 자생식물로 섭취가 가능하고 항염 및 항산화, 인지개선 등 다양한 효능이 보고되었다. 본 연구에서는 손바닥선인장 줄기추출물의 지표물질 함량과 인지개선 효능을 높이기 위해 유산균 발효를 수행하였으며, 비발효추출물과 발효추출물 간 지표물질 함량 차이를 비교하고 acetylcholinesterase (AChE)의 저해 활성도를 평가하여 유산균 발효가 인지장애 개선에 미치는 효과를 연구하였다. 지표물질로는 손바닥선인장 줄기 중 함량이 높은 dihydrokaempferol(DHK)과 항산화 효능이 우수하다고 알려진 quercetin-3-methyl ether (3-MeQ)를 선정하였으며, 함량은 HPLC-PDA (280 nm, 360 nm)로 측정하였다. 실험 결과, 발효추출물의 DHK 함량은 비발효추출물에 비해 16.7 % 증가하였고, 3-MeQ 함량은 L. plantarum과 L. fermentum 발효추출물에서 각각 28.6 %, 21.4 % 증가하였다. 또한, 발효추출물의 AChE 저해 활성이 비발효추출물 ($IC_{50}=28.35mg/mL$)보다 높았으며, 발효추출물 중에서도 L. plantarum 발효추출물 ($IC_{50}=12.56mg/mL$)이 L. fermentum 발효추출물 ($IC_{50}=17.71mg/mL$)보다 높은 AChE 저해 활성을 보였다. 따라서 손바닥선인장 줄기추출물은 유산균 발효에 의해 지표성분 함량이 증가되었으며, AChE 저해 활성이 높아지고 이로 인해 인지장애 개선 효과가 나타난 것으로 사료된다. 이러한 결과는 효능이 향상된 고부가가치의 손바닥선인장 제품 개발에 유용한 자료로 활용될 수 있을 것이다.

아리큐민의 In-vitro 신경보호 효과 (In-vitro Neuroprotective Effect of Aricumin(Turmeric extract))

  • 윤남규;김병권;유현열;서보승;신창호;김관규;이한주
    • 문화기술의 융합
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    • 제8권3호
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    • pp.291-296
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    • 2022
  • 퇴행성 신경질환 치료를 위한 AChE inhibitor 관련 연구로써 생물학적 유용성을 높인 커큐민에 대한 연구를 수행하게 되었다. 본 연구의 목적은 아리큐민(강황추출물)에 대한 in vitro 신경보호 효과를 확인하는데 있다. 신경보호효과를 확인하기 위해 아리큐민(강황추출물)에 대한 AChE inhibition을 평가하였고, HT-22 세포에 대한 세포생존율을 분석하였으며, 산화스트레스(glutamate, H2O2) 유발에 따른 HT-22 세포생존을 확인하였다. 아리큐민(강황추출물)의 AChE 저해율 변화결과 아리큐민 39.06㎍/㎖ 이상의 농도에서 약 20% 이상의 AChE 활성을 저해하는 것으로 확인하였다. 그리고 산화스트레스(glutamate 5 mM 및 H2O2 500 µM) 유발 HT-22 cell의 세포 독성을 0.01~0.1 mg/ml 농도에서부터 유의하게 억제하는 것을 확인하였다(p<0.05). 이와 같은 결과로 볼 때 아리큐민(강황추출물)은 신경보호 효과 효능이 우수한 것으로 확인되었다.

밀폐된 선내 공간에서 가스 누출방향과 환기횟수에 따른 확산특성 (Diffusion Characteristics Based on the Gas Leakage Direction and Air Change per Hour in a Enclosed Space on Board a Ship)

  • 이성민;김하영;김별;황광일
    • 해양환경안전학회지
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    • 제30권2호
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    • pp.165-175
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    • 2024
  • 수소는 기후변화 위기에 대응하기 위한 에너지원 중 하나로 주목받고 있다. 그러나, 수소는 밀폐된 공간에 누출되면 천장으로 상승하여 축적되고, 점화원과 만나면 화재나 폭발의 위험이 있다. 특히, 수소를 운송하거나 연료로 사용하는 선박은 여러 밀폐된 공간으로 구성되어 있기 때문에 수소를 안전하게 사용하기 위해서는 공간 내에서의 확산 특성을 파악해야 한다. 본 연구는 선박 내 밀폐된 공간에서 수소와 유사한 특성을 가진 헬륨의 누출방향에 따른 확산 특성을 실험적으로 파악하고, CFD 시뮬레이션을 통해 환기횟수가 25, 30, 35, 40, 45ACH로 증가함에 따라 누출방향에 따른 산소농도 변화를 파악하는 것이 목적이다. 연구 결과, 산소농도감소율은 -z 방향의 누출이 2%, +x와 +z 방향의 누출이 1%였으며, 환기소요시간은 -z 방향 누출이 15분 30초, +x 방향 누출이 7분, +z 방향 누출이 9분으로 누출방향에 따라 산소농도와 환기소요시간에 차이가 있음을 보여준다. 또한, 실험공간에서 환기횟수 35ACH 이상부터는 모든 누출 방향에서의 산소농도감소율과 환기소요시간에 유의미한 차이가 없었다. 따라서, 환기횟수를 증가하여도 산소농도와 환기소요시간이 개선되지 않았기 때문에 본 실험환경에서의 적정 환기횟수는 35ACH임을 알 수 있었다.

흰쥐 폐동맥의 내피세포의존성 혈관이완과 급성 저산소성 폐동맥수축에서 산화질소의 역할 (A Study of Endothelium-dependent Pulmonary Arterial Relaxation and the Role of Nitric oxide on Acute Hypoxic Pulmonary Vasoconstriction in Rats)

  • 인광호;이진구;조재연;심재정;강경호;유세화
    • Tuberculosis and Respiratory Diseases
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    • 제41권3호
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    • pp.231-238
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    • 1994
  • 연구배경: 저산소증에 의한 폐동맥수축의 기전은 저산소증 자체가 폐혈관 평활근에 직접 작용하여 수축을 유발한다는 것과, 저산소증에 의해 조직으로 부터 여러 매개물질이 유리되어 혈관평활근을 수축시킨다는 설이 제시되고 있지만 정확히 밝혀져있지 않다. 최근에는 저산소증이 EDRF의 생성을 억제하여 혈관수축을 유발시킨다고하여 관심이 되고 있다. 본 연구에서는 흰쥐 폐동맥에서 내피세포 의존형 혈관이완을 조사하고, 저산소증에 의한 폐동맥수축에 EDRF의 작용을 조사하였다. 방법 : 300~350g의 수컷 흰쥐(Sprague Dawley)의 폐동맥을 박리하여 길이가 2mm되는 폐동맥고리를 Krebs용액으로 채워져 있으며, 95% $O_2$/5% $CO_2$(산소상태)와 95% $N_2$/5% $CO_2$(저산소상태)가 각각 공급되는 magnus관에서 가는 stainless 갈고리로 고정한 다음 Gilson사의 polygraph에 부착된 isometric transducer(FT.03 Grass, Quincy, USA)에 의해 등장성 수축곡선을 그리도록 장치하였다. 결과: 1) 내피세포가 있는 폐동맥에서 PE($10^{-6}M$)에 의한 혈관수축은 Ach($10^{-9}-10^{-5}M$) 및 SN($10^{-9}-10^{-5}M$)의 농도에 비례해서 이완되어 거의 기초장력까지 이완되었으나, 내피세포를 제거한 폐동맥에서는 Ach($10^{-9}-10^{-5}M$)에 의한 혈관이완은 거의 상실되었다. 2) L-NMMA($10^{-4}M$)으로 전처치한 경우 Ach($10^{-9}-10^{-5}M$)에 의한 혈관이완은 전처치하지 않은 경우보다 의미있게 감소하였다. 3) L-arginine($10^{-4}M$)과 L-NMMA($10^{-4}M$)을 전처치 하였을 경우 Ach($10^{-9}-10^{-5}M$)에 의한 혈관이완은 L-NMMA에 의해 거의 영향을 받지 않았다. 4) PE($10^{-6}M$)에 의한 폐동맥 수축은 산소상태보다 저산소 상태에서 훨씬 강했으며, Ach($10^{-9}-10^{-5}M$)에 의한 혈관이완은 산소상태보다 저산소상태에서 의미있게 감소하였다. 5) L-arginine($10^{-4}M$)을 전처치 하였을 경우 저산소상태에서의 Ach($10^{-9}-10^{-5}M$)에 의한 혈관이완은 산소상태에서의 Ach 에 의한 혈관이완 정도로 회복되었다. 결론: 흰쥐 폐동맥에서 내피세포의존성 혈관이완은 NO가 관여하며, 저산소증에 의한 폐동맥 수축은 내피세포내의 EDRF 생성의 저하와 관련이 있을 것으로 사료된다.

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동맥근 수축에 대학 Oxybutynin의 이완효과에 관한 연구 (Study on Relaxing Effect of Oxybutynin on the Contractile Response of Arterial Smooth Muscle)

  • 고재기;백영홍
    • 대한약리학회지
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    • 제24권1호
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    • pp.93-101
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    • 1988
  • 돼지 우관상동백을 적출하여 항경련제인 oxybutynin의 약리작용을 조사하였다. 1. Acetylcholine (ACh)과 KCl은 관상동맥을 수축시켰고 이 수축효과는 용량의존적이었다. ACh의 수축효과는 내피손상표본 $(EC_{50}=0.52\;{\mu}M)$에서 내피표본 $(EC_{50}=0.52\;{\mu}M)$보다 약 2배 강화되있으나 KCl의 수축효과는 양군간에 차이가 없었다. 2. $ACh(1.0\;{\mu}M)$의 수축효과는 oxybutynin과 atropine에 의 하여 용량의존적으로 억제되었고 두 약물의 $(IC_{50}$는 각각 11.0 nM과 0.47 nM로 atropine이 약 23배나 더 예민하였다. 그러나 KCl (35 mM)의 수축효과는 atropine으로는 전혀 영향받지 않았고 oxybutynin으로는 용량의존적으로 억제 되었으며 $(IC_{50}=49.7\;{\mu}M)$이였다. 3. ACh의 용량반응곡선은 oxybutynin $(IC_{50}=11\;nM)$ 및 atropine $(IC_{50}=0.47\;nM)$ 전처 리 하에서 우측으로 평 행 이 동되 있고, KCI의 용량반응곡선은 oxybutynin $(IC_{50}=49.7\;nM)$ 전처리하에서 우측으로 비상경적 이동을 일으켰다. 4. Oxybutynin은 Bay K 8644 $(0.1\;{\mu}M)$의 수축효과를 용량의존적 으로 억제하였고 $(IC_{50}=63.0\;{\mu}M)$이었으며 , histamine $(35\;{\mu}M)$의 수축효과는 oxybutynin의 최대량 $(500\;{\mu}M)$으로 부분억제 (최대 50%)만을 일으켰다. 이상의 성적으로 적출돼지 관상동백에서 내피세포는 ACh에 의한 수축반응에 억제적 영향을 미치며, oxybutynin은 강력한 muscarine receptor 차단작용과 calcium influx 억제작용에 의하여 혈관근 이완을 일으킨다고 추론하였다.

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배추좀나방과 파밤나방의 효소활성 및 flupyrazofos 에 의한 AChE 활성 저해 (Activities of esterase and acetylcholinesterase on the diamond backmoth, Plutella xylostella (Lepidoptera : Yponomeutidae) and beet armywarm, Spodoptera exigua (Lepidoptera : Noctuidae) and inhibitions of acetylcholinesterase with flupyrazofos)

  • 이상계;전길형;이회선;황창연;한만종;박형만
    • 농약과학회지
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    • 제7권1호
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    • pp.18-24
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    • 2003
  • 매추좀나방과 파밤나방에 대한 flupyrazofos 의 작용기작을 구명하기위하여 한국화학연구소에서 분양을 받아 실내에서 19 세대 누대 사육한 배추좀나방과 포장에서 채집하여 실내에서 인공사료를 이용하여 25세대 누대사육한 파밤나방을 대상으로 효소활성도 및 flupyrazofos 에 의한 AChE 활성 저해정도를 조사한 결과는 다음과 같다. 배추좀나방과 파밤나방의 머리에 있는 AChE의 활성도는 배추좀나방 1령$\sim$4령에서 $1.5\sim11.1$ ng/larva/ruin 이었고, 파밤나방 1령$\sim$6령에서 $1.7\sim45.2$ ng/larva/min로 나타나 4령이상의 영기에서는 $25\sim30$배이상 높았다. 배추좀나방과 파밤나방에 대한 aliesterase 의 활성도는 배추좀나방 1령충에 비하여 배추좀나방 2령$\sim$4령에서는 머리와 복부에서 각각 $1.7\sim4.7$배와 $3\sim17$배 이하였으나, 파밤나방 3령$\sim$6령에서는 $8\sim55$배와 $12\sim30$배 이상이었다. Flupyrazofos 에 의한 AChE 반수저해농도 $(I_{50})$는 배추좀나방 2령과 4령에서 각각 92 nM과 $1.8{\mu}M$이었고 파밤나방 2령과 4령에서 각각 $15{\mu}M$과 3.1mM로 나타나 파밤나방은 배추좀나방 보다 약 $162\sim1,720$배 이상 높은 농도를 보였다.

이스라엘잉어 장관 수축에 관여하는 약물수용체에 관한 연구 (Characterization of the drug receptors responsible for intestinal contraction in Israeli carp)

  • 윤효인;한경호;박승춘;조준형;오태광
    • 대한수의학회지
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    • 제34권3호
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    • pp.447-456
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    • 1994
  • In order to elucidate the characterization of receptors involved in inestinal motility of Israeli carp, spontaneously contracting Israeli carp intestinal preperations were prepared and mounted in the organ chambers for contraction traicings using a polygraph. Various contractile agonists were treated and their dose-response curves were constructed. $EC_{50}$ values$(pD_2)$ of each agonist on specific receptors, $pA_2$ values of competitive antagonists against some agonists, and $K_1$, values of noncompetitive antagonists against some agonists were analyzed for characterization of receptors related with the intestinal contraction. Results obtained through the experiments were summarized as follows: 1. Acetylcholine(ACh) exhibited biphasic dose-response curves: initial ACh-induced dose dependent contractions were observed in pM levels but followed by decreased response in in-between concentration levels. Dose dependent contractions reappeared in ${\mu}M$ level. The peaks in pM and ${\mu}M$ levels appeared in $10^{-13}M$ and $3{\times}10^{-5}M$, respectvely. 2. Carbachol(CaCh) exhibited dose dependent contractions from $10^{-9}M$ to $10^{-5}M$, and its $pD_2$ values were higher than those of ACh($5.60{\pm}0.11$). ACh and CaCh exhibited equiactive contractions. Nicotine had no effects on contractile responses of Israeli carp intestine. 3. ACh-induced responses were inhibited by atropine($K_1:7{\times}10^{-8}M$), a muscarinic antagonist, in a non-competitive manner. But CaCh-induced responses were inhibited by both antimuscarinic atropine($pA_2:9.52{\pm}0.14$) and selective $M_2$ antagonistic 4-DAMP($pA_2:8.16{\pm}0.09$), in competitive manners. Nicotine receptor antagonistic decamethonium and hexamethonium had no effects on ACh-and CaCh-induced contractions. Therefore, the cholinergic receptor related to intestinal motility of Israeli carp was assumed as $M_2$ type. 4. In Israeli carp intestine, 5-HT (serotonin) exhibited dose dependent contractions in concentration range from $10^{-8}M$ to $10^{-5}M$. The maximal responses, however, were corresponded to about 50% of those of ACh or CaCh. 5-HT induced contractions were inhibited by $5-HT_2$ antagonistic ketanserin ($K_1: 7.8{\times}10^{-4}M$) in a non-competitive manner, but not by both of anti $5-HT_1$, spiperone and anti $5-HT_3$, MDL-72222. Hence, $5-HT_2$ receptors are suggested to be existed in Isreli carp intestine.

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흑타리버섯으로부터 항치매성 Acetylcholinesterase 저해물질의 생산 및 PC12 신경세포사 저해 효과 (Production of Anti-dementia Acetylcholinesterase Inhibitor from Pleurotus ostreatus (Heuktari) and Inhibitory Effect on PC12 Neuron Apoptosis)

  • 한상민;김지윤;이종수
    • 한국균학회지
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    • 제47권4호
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    • pp.337-346
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    • 2019
  • 본 연구에서는 버섯으로부터 항치매성 건강소재를 개발하고자 주요 식용 및 약용 버섯들의 물과 에탄올 추출물들을 제조한 후 이들의 수율과 acetylcholinesterase 저해활성을 측정하여 우수 버섯을 선발하였다. 또한 선발된 우수버섯에 함유되어있는 항치매성 acetylcholinesterase 저해 물질의 추출 최적조건을 검토하였고, 이 저해물질을 부분정제한 후 PC12 신경세포사 저해 활성을 측정하여 항치매 효능을 검증하였다. 시료 버섯들의 물 추출물과 70% 에탄올 추출물을 각각 제조하여 이들의 acetylcholinesterase 저해 활성을 측정한 결과 물 추출물의 수율이 40%로 높고 acetylcholinesterase 저해 활성도 20.2% (IC50: 12.4 mg)로 우수한 흑타리버섯을 acetylcholinesterase 저해물질을 함유한 우수 버섯으로 최종 선발하였다. 흑타리버섯 자실체중의 항치매성 acetylcholinesterase 저해물질의 추출 최적 조건은 흑타리버섯 분말을 1:30으로 증류수에 현탁 시킨 후 30℃에서 6시간 추출하는 조건이었다. 흑타리버섯 자실체의 항치매성 acetylcholinesterase 저해물질을 한외여과와 gel 여과 등으로 부분정제한 후 신경세포 PC12의 세포치사 억제에 미치는 영향을 조사한 결과 부분정제 물질을 50 ㎍/mL 처리했을 때 세포치사율이 17.0%로 낮아져서 흑타리버섯 부분정제물이 치매 진행과정을 억제하거나 지연시키는 효과를 보이는 것으로 사료된다.

Characteristics of $A_1\;and\;A_2$ Adenosine Receptors upon the Acetylcholine Release in the Rat Hippocampus

  • Kim, Do-Kyung;Lee, Young-Soo;Choi, Bong-Kyu
    • The Korean Journal of Physiology and Pharmacology
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    • 제2권1호
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    • pp.31-39
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    • 1998
  • As it has been reported that the depolarization induced acetylcholine (ACh) release is modulated by activation of presynaptic $A_1$ adenosine heteroreceptor and various lines of evidence suggest the $A_2$ adenosine receptor is present in the hippocampus. The present study was undertaken to delineate the role of adenosine receptors on the hippocampal ACh release. Slices from the rat hippocampus were equilibrated with $[^3H]choline$ and then the release amount of the labelled product, $[^3H]ACh$, which was evoked by electrical stimulation (rectangular pulses, 3 Hz, 2 ms, 24 mA, $5\;V/cm^{-1}$, 2 min), was measured, and the influence of various adenosine receptor-related agents on the evoked tritium outflow was investigated. And also, the drug-receptor binding assay was performed in order to confirm the presence of $A_1$ and $A_2$ adenosine receptors in the rat hippocampus. N-ethylcarboxamidoadenosine (NECA), a potent adenosine receptor agonist with nearly equal affinity at $A_1$ and $A_2$ adenosine receptors, in concentrations ranging from $1{\sim}30\;{\mu}M$, decreased the electrically-evoked $[^3H]ACh$ release in a concentration-dependent manner without affecting the basal rate of release. And the effect of NECA was significantly inhibited by 8-cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine (DPCPX, 2 ${\mu}M$), a selective $A_1$ adenosine receptor antagonist, but was not influenced by 3,7-dimethyl-1-propargylxanthine (DMPX, 5 ${\mu}M$), a specific $A_2$ adenosine receptor antagonist. $N^6-cyclopentyladenosine$ (CPA), a selective $A_1$ adenosine receptor agonist, in doses ranging from 0.1 to 10 ${\mu}M$, reduced evoked $[^3H]ACh$ release in a dose-dependent manner without the change of the basal release. And the effect of CPA was significantly inhibited by 2 ${\mu}M$ DPCPX treatment. 2-P-(2-carboxyethyl)-phenethylamino-5'-N-ethylcarboxamidoadenosine hydrochloride (CGS-21680C), a potent $A_2$ adenosine receptor agonist, in concentrations ranging from 0.1 to 10 ${\mu}M$, did not alter the evoked ACh release. In the drug-receptor binding assay, the binding of $[^3H]2-chloro-N^6-cyclopentyladenosine$ ($[^3H]$CCPA) to the $A_1$ adenosine receptor of rat hippocampal membranes was inhibited by CPA ($K_i$ = 1.22 nM), NECA ($K_i=10.17 nM$) and DPCPX ($K_i=161.86 nM$), but not by CGS-21680C ($K_i=2,380 nM$) and DMPX ($K_i=22,367 nM$). However, the specific binding of $[^3H]CGS-21680C$ to the $A_2$ adenosine receptor was not observed. These results suggest that the $A_1$ adenosine heteroreceptor play an important role in evoked ACh release, but the presence of $A_2$ adenosine receptor is not confirmed in this study.

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