We developed a convenient synthetic route to 3-alkylated 2-phenyl-4-quinolone derivatives (4a-h and 5a-c), which were expected to retain antitumor activity. A series of 2,3-dihydro-2-hydroxy-2-phenyl-4-quinolones (3a-h) was synthesized through dehydration, dealcoholation and hydration using acid-catalyzed one-pot reaction from anilines and ethyl benzoylacetates. 3-Methyl (or 3,3-dimethyl)-2-phenyl-4-quinolone derivatives 4 and 5 were synthesized from 3a-h through the methylation using methyl iodide. Formation of quinolone nucleus was undertaken with p-toluenesulfonic acid (p-TSA) at $90{\sim}110^{\circ}C$ in toluene for 3${\sim}$7.5 hr over the Dean-Stark apparatus. The key intermediates in these preparations are ${\beta}$-ketoesters 2a-h, which can be readily obtained from the corresponding anilines 1a-e by reaction with ethyl bezoylacetates.
Kim, Hyo-Jung;Kang, Sin-Bi;Na, Seok-In;Kim, Han-Ki
Proceedings of the Korean Vacuum Society Conference
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한국진공학회 2014년도 제46회 동계 정기학술대회 초록집
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pp.343-343
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2014
We reported on the electrical, optical, structural and morphological properties fabricated by co-sputtering for use as an anode for organic solar cells (OSCs). By adjusting RF and DC power of $MoO_3$ and IZO targets during co-sputtering, we fabricated the $MoO_3$-IZO electrode with graded content of the $MoO_3$ on the IZO films. At optimized $MoO_3$ thickness of 20 nm, the $MoO_3$ graded IZO electrode showed a higher mobility ($33cm^2/V-Sec$) than directly deposited $MoO_3$ on IZO film ($26cm^2/V-Sec$). At visible range (400nm~800nm), optical transmittance of the $MoO_3$ graded IZO electrode is higher than that of directly deposited $MoO_3$ on IZO film. High mobility of $MoO_3$ graded on IZO is attributed to less interface scattering between $MoO_3$ and IZO. To investigate the feasibility of $MoO_3$ graded IZO films, we fabricated conventional P3HT:PCBM based OSCs with $MoO_3$ graded IZO as a function of MoO3 thickness. The OSC fabricated on the $MoO_3$ graded IZO anode showed a fill factor of 66.53%, a short circuit current of $8.121mA/cm^2$, an open circuit voltage of 0.592 V, and a power conversion efficiency of 3.2% comparable to OSC fabricated on ITO anode and higher than directly deposited $MoO_3$ on IZO film. We suggested possible mechanism to explain the high performance of OSCs with a $MoO_3$ graded IZO.
$LaMnO_3$ and A site substituted $La_{0.9}Sr_{0.1}MnO_3$(a=$5.33\AA$, c=$13.27\AA$), B site substituted $LaMn_{0.9}Cu_{0.1}O_3$(a=$5.52\AA$, c=$13.31\AA$) mixed oxides were prepared by Citrate sol-gel method. The powder X-ray diffraction patterns of these oxides were indexed with single phase hexagonal perovskite structures. According to the TRR result, oxygen stoichiometry of these oxides were oxidative nonstoichiometry as like $LaMnO_{3.16}$, $La_{0.9}Sr_{0.1}MnO_{3.10}$ and $LaMn_{0.9}Cu_{0.1}O_{3.14}$ Reduction reactions of un-substituted $LaMnO_3$ was two steps, but specific site(A site of B site) partially substituted $LaMnO_3$ oxides were procees to three reactions.
Objectives: Artemisinin and its derivatives extracted from Artemisia annua, a Chinese herbal medicine, have variable biological effects due to structural differences. Up to date, the anti-obesity effect of dihydroartemisinin (DHA), a derivative of artemisinin, is unknown. The purpose of this study was to investigate the anti-adipogenic and lipolytic effects of DHA on 3T3-L1 preadipocytes. Methods: Oil Red O staining and AdipoRed assay were used to measure lipid accumulation and triglyceride (TG) content in 3T3-L1 cells, respectively. Cell count analysis was used to determine the cytotoxicity of 3T3-L1 cells. Western blot and real-time reverse transcription polymerase chain reaction analyses were used to analyze the expression of protein and mRNA in 3T3-L1 cells, respectively. Results: DHA at 5 μM markedly inhibited lipid accumulation and reduced TG content in differentiating 3T3-L1 cells with no cytotoxicity. Furthermore, DHA at 5 μM inhibited the expression of CCAAT/enhancer-binding protein-α (C/EBP-α), peroxisome proliferator-activated receptor-γ (PPAR-γ), fatty acid synthase (FAS), and perilipin A as well as the phosphorylation of signal transducer and activator of transcription-3 (STAT-3) in differentiating 3T3-L1 cells. Moreover, while DHA at 5 μM had no effect on the mRNA expression of adiponectin, it strongly suppressed that of leptin in differentiating 3T3-L1 cells. However, DHA at 5 μM had no lipolytic effect on differentiated 3T3-L1 cells, as assessed by no enhancement of glycerol release. Conclusions: These results demonstrate that DHA at 5 μM has a strong anti-adipogenic effect on differentiating 3T3-L1 cells through the reduced expression and phosphorylation of C/EBP-α, PPAR-γ, FAS, perilipin A, and STAT-3.
Seung Hwan Song;Duk Soo Kim;Jong Yul Park;Un Sik Kim;Yang Kim
Journal of the Korean Chemical Society
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제32권6호
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pp.520-527
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1988
The crystal structures of $Co^{2+}\;and\;Ag^+\;exchanged\;zeolite\; A,\; Ag_6Co_3$-A(a = 12.131(5)$\AA$) and $Ag_3Co_{4.5}$-A(a = 12.145(1)$\AA$), have been determined by single crystal X-ray diffraction techniques. Both structures were solved and refined in the cubic space group Pm3m at 21(1)$^{\circ}C$. Full-matrix leastsquares refinement converged to the final error indices of R1 = 0.045 and R2 = 0.041 for $Ag_3Co_{4.5}-A,\; and\; R1 = 0.066\; and\; R2 = 0.076\; for\; Ag_6Co_3$-A using the 258 and 189 reflections, respectively, for which I > 3$\sigma$(I). Both structures indicate that CO(Ⅱ)ions are coordinated by three framework oxygens; the Co(II) to O(3) distances are 2.118(4)$\AA$ for $Ag_3Co_{4.5}$-A and 2.106(1)$\AA$ for $Ag_6Co_3-A$, respectively. In each structure, the angle substended at Co(II), O(3)-Co(II)-O(3) is ca 120°, close to the idealized trigonalplanar value. $Co^{2+}$ ions prefer to 6-ring sites and $Ag^+$ ions prefer to 8-ring site when total number of cations is more than 8. The crystals of hydrated and dehydrated $Ag_{12-2x}Co_x-A (x > 4.5)$ had no crystalline diffraction pattern, indicating the apparent exchange limit of $Co^{2+}\; into\; Ag_{12}-A\; is\; 4.5 Co^{2+}$ ions per unit cell. $Co^{2+}$ ions hydrolyze $H_2O$ molecules and $H_3O^+$ concentraction is accumulating. These $H_3O^+$ ions destroy the zeolite structures.
In this work, ultra-fine calcium oxide (CaO) powder derived from eggshells is used as the starting material to synthesize mineral trioxide aggregate (MTA). The prepared CaO powder is confirmed to have an average particle size of 500 nm. MTAs are synthesized with three types of fine CaO-based powders, namely, tricalcium silicate (C3S), dicalcium silicate (C2S), and tricalcium aluminate (C3A). The synthesis behavior of C3S, C2S and C3A with ultra-fine CaO powder and the effects of C3A content and curing time on the properties of MTA are investigated. The characteristics of the synthesized MTA powders are examined by X-ray diffraction (XRD), field emission-scanning electron microscope (FE-SEM), and a universal testing machine (UTM). The microstructure and compressive strength characteristics of the synthesized MTA powders are strongly dependent on the C3A wt.% and curing time. Furthermore, MTA with 5 wt.% C3A is found to increase the compressive strength and shorten the curing time.
A gene (GT-SM3B) encoding a thermostable secreted oligoendopeptidase (GT-SM3B) was cloned from the thermophile Geobacillus thermoleovorans DSM 15325. GT-SM3B is 1,857 bp in length and encodes a single-domain protein of 618 amino acids with a 23-residue signal peptide having a calculated mass of 67.7 kDa after signal cleavage. The deduced amino acid sequence of GT-SM3B contains a conservative zinc metallopeptidase motif (His400-Glu401-X-XHis404). The described oligopeptidase belongs to the M3B subfamily of metallopeptidases and displays the highest amino acid sequence identity (40.3%) to the oligopeptidase PepFBa from mesophilic Bacillus amyloliquefaciens 23-7A among the characterized oligopeptidases. Secretory production of GT-SM3B was used, exploiting successful oligopeptidase signal peptide recognition by Escherichia coli BL21 (DE3). The recombinant enzyme was purified from the culture fluid. Homodimerization of GT-SM3B was determined by SDS-PAGE. Both the homodimer and monomer were catalytically active within a pH range of 5.0–8.0, at pH 7.3 and 40℃, showing the Km, Vmax, and kcat values for carbobenzoxy-Gly-Pro-Gly-Gly-Pro-Ala-OH peptidolysis to be 2.17 ± 0.04 × 10-6 M, 2.65 ± 0.03 × 10-3 µM/min, and 5.99 ± 0.07 s-1, respectively. Peptidase remained stable at a broad pH range of 5.0–8.0. GT-SM3B was thermoactive, demonstrating 84% and 64% of maximum activity at 50℃ and 60℃, respectively. The recombinant oligopeptidase is one of the most thermostable M3B peptidase, retaining 71% residual activity after incubation at 60℃ for 1 h. GT-SM3B was shown to hydrolyze a collagenous peptide mixture derived from various types of collagen, but less preferentially than synthetic hexapeptide. This study is the first report on an extracellular thermostable metallo-oligopeptidase.
The crystal structure of A2+(Mg1/3Nb2/3)O3,(A2+=Sr2+ and Ca2+)ceramics was studied usig X-ray diffraction (XRD) and high resolution transmission electrion microscopy(HRTEM). Ba(Mg1/3Nb2/3)O3 (SMN) has the 1:2 ordered monoclinic structure which has the anti-phase tilt of octahedra. The type of tilting in SMN was considered to be a$^{\circ}$a$^{\circ}$c- or aac$^{\circ}$ Ca(Mg1/3Nb2/3)O3 (CMN) also has the 1:2 ordered monoclinic structure which was distorted by the anti-phase tilt or in-phsae tilt of octahedra. A unit cell containing both the in-phase tilt axis and anti-phase tilt axis was not observed in the CMN. Therefore CMN has the mixed phase consisting of the 1:2 ordered monoclinic phase with anti-phase tilt of octahedra and the one with in -phase tilt of ocatahedra,. The anti-parallel shift of cation was also observed in the CMN.
Jo, Hantae;Oh, Jeong-Hyun;Park, Dong-Wook;Lee, Changho;Min, Churl K.
Journal of Ginseng Research
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제44권1호
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pp.96-104
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2020
Objectives: Oleanolic acid, a minor element of ginsenosides, and its derivatives have been shown to have cytotoxicity against some tumor cells. The impact of cytotoxic effect of oleanolic acid 3-acetate on ovarian cancer SKOV3 cells and endometrial cancer HEC-1A cells were examined both in vivo and in vitro to explore the underlying mechanisms. Methods: Cytotoxic effects of oleanolic acid 3-acetate were assessed by cell viability, phosphatidylserine exposure on the cell surface, mitochondrial release of cytochrome C, nuclear translocation of apoptosis-inducing factor, depolarization of mitochondrial transmembrane potential (∆Ψm), and generation of reactive oxygen species (ROS). In vivo inhibition of tumor growth was also assessed with xenografts in immunocompromised mice. Results: Oleanolic acid 3-acetate exhibited potent cytotoxicity toward SKOV3 and HEC-1A cells by decreasing cell viability in a concentration-dependent manner. Importantly, oleanolic acid 3-acetate effectively suppressed the growth of SKOV3 cell tumor xenografts in immunocompromised mice. Furthermore, oleanolic acid 3-acetate induced apoptotic cell death as revealed by loss of ∆Ψm, release of cytochrome c, and nuclear translocation of apoptosis-inducing factor with a concomitant activation of many proapoptotic cellular components including poly(ADP-ribose) polymerase, Bcl-2, and caspases-8, caspase-3, and caspase-7. Oleanolic acid 3-acetate, however, caused a decrease in ROS production, suggesting the involvement of an ROS-independent pathway in oleanolic acid 3-acetate-induced apoptosis in SKOV3 and HEC-1A cells. Conclusion: These findings support the notion that oleanolic acid 3-acetate could be used as a potent anticancer supplementary agent against ovarian and endometrial cancer. Oleanolic acid 3-acetate exerts its proapoptotic effects through a rather unique molecular mechanism that involves an unconventional ROS-independent but mitochondria-mediated pathway.
Four crystal structures of M3-A (M3Na9-xHx-A, M=Rb or K and x=1 or 0), Rb3Na8H-A(a=12.228(1) Å and R1=0.046), Rb3Na9-A (a=12.258(3) Å and R1=0.058), K3Na8H-A (a=12.257(3) Å and R1=0.048) and K3Na9-A (a=12.257(3) Å and R1=0.052), have been determined by single crystal x-ray diffraction technique in the cubic space group Pm3^m at 21 ℃. In all structures, each unit cell contained three M+ ions all located at one crystallographically distinct position on 8-rings. Rb+ ions are 3.12 and 3.21 Å away respectively from O(1) and O(2) oxygens, about 0.40 Å away from the centers of the 8-rings, and K+ ions are 2.87 and 2.81 Å apart from the corresponding oxygens. These distances are the shortest ones among those previously found for the corresoponding ones. Eight 6-rings per unit cell are occupied by eight Na+ ions, each with a distance of 2.31 Å to three O(3) oxygens. The twelfth cation per unit cell is found as Na+ opposite 4-ring in the large cavities of M3Na9-A and assumed to be H+ for M3Na8H-A. With these noble non-framework cationic arrangements, larger M+ ions preferably on all larger 8-rings and the compact Na+ ions on all 6-rings, the bond angles in the 8-rings of M3-A, 145.1 and 161.0 respectively for (Si,Al)-O(1)-(Si,Al) and (Si,Al)-O(2)-(Si,Al), turned out to be remarkably stable and smaller, by more than 12 to 17°, than the corresponding angles found in the crystal structures of zeolites A with high concentration of M+ ions. It is to achieve these remarkably relaxed 8-rings, the main windows for the passage of gas molecules, with simultaneously maximized cavity volumes that M3-A have been selected as one of the efficient zeolite A systems for gas encapsulation.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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