• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제23권3호
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• pp.454-458
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• 2002

Furo[3,2-h]quinoline derivatives were synthesized as a gastric $H^+$/$K^+$-ATPase inhibitors. The oxycyclization of 7 and 8-positions in quinoline potentiated the inhibitory activity, while no significant changes in biological activity were observed by the variation of substituents in furan ring. The several furo[3,2-h]quinoline derivatives were worthy of in vivo investigation for their anti-secretory and anti-ulcer activity.

• 약학회지
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• 제45권6호
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• pp.570-574
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• 2001

In order to discover new useful NSAIDs, novel N-substituted 1,2-benzisothiazoline-3-one 1,1- dioxide derivatives, which can exhibit potentially antiinflammatory activity were synthesized. 1,2-Benz-isothiazoline-3-one-N-acetic acids 6a, b were obtained from monochloroacetic acid and sodium 1,2-benz-isothiazoline-3-ones in DMF by N-alkylation reaction. N-Substituted 1,2-benzisothiazoline-3-one 1,1-dioxide derivatives 7a-e were synthesized through the coupling of compound 6a, b and several amines (aniline, 2- aminopyridine , 2-aminothiazole, 2-aminotetrazole) with dicyclohexylcarbodiimide in methyl e no chloride.

• 약학회지
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• 제45권1호
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• pp.1-6
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• 2001

Nine cinmetacin derivatives as potential nonsteroidal analgesic and antiinflammatory compounds were prepared and their analgesic-antiinflammatory activity was compared with cinmetacin. Salicylic acid and phenols were reacted with dicyclohexyl carbodiimide (DCC) to give phenol salicylates (1-4). Cinmetacin was treated with DCC and phenol derivatives to yield cinmetacin esters (5-13). Compounds (5, 7, 8, 10, 12, and 13) showed stronger analgesic activity than cinmetacin, but only compound (5) showed comparable antiinflammatory activity to cinmetacin.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제29권2호
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• pp.123-130
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• 2006

1,4-Naphthoquinones are widely distributed in nature and many clinically important antitumor drugs containing a quinone moiety, such as anthracyclines, mitoxantrones and saintopin, show excellent anticancer activity. In this study, 2- or 6-substituted 5,8-dimethoxy-1,4-naphthoquinone (DMNQ) and 5,8-dihydroxy-1,4-naphthoquinone (DHNQ) derivatives were synthesized, and their cytotoxic activity against L1210 and P388 cancer cells was examined. Their antitumor activity was also assessed in mice bearing S-180 cells in the peritoneal cavity. In comparison with the DMNQ derivatives, the DHNQ derivatives exhibited more potent bioactivities than the DMNQ derivatives against both L1210 and P388 cells in vitro and S-180 cells in vivo. The $ED_{50}$ values of the DHNQ derivatives against P388 cells were in the range of 0.18-1.81 ${\mu}g/mL$ whereas those of the DMNQ derivatives were in the range of 0.26-40.41 ${\mu}g/mL$. The T/C ($\%$) values of the DHNQ derivatives, 8, 17, 18, 19, and 20, were found to be comparable to or even better than that of adriamycin. It was also observed that the 2-substituted derivatives (8, 19, 20) showed better antitumor activity than the 6-substituted derivatives (7, 17, 18) in the mice bearing S-180 cells in the peritoneal cavity.

• 생명과학회지
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• 제33권2호
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• pp.169-175
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• 2023

자외선으로 야기되는 피부조직의 손상에 대한 방어기전으로 멜라닌세포는 멜라닌 색소를 생산한다. 이러한 멜라닌 생성에는 tyrosinase 효소가 중추적인 역할을 수행한다. 그러나 과다한 멜라닌 생성은 피부조직에 주근깨와 검버섯 등의 과다 색소침착 병변을 일으킨다. 따라서 tyrosinase 발현이나 활성을 조절함으로써, 과도한 멜라닌 생성을 억제하는 물질을 발굴하는 것은 임상적인 의미가 있다. Catechin은 tyrosinase 발현을 저해함으로써 멜라닌 생성을 억제하는 화합물로 알려져 있다. 본 연구에서는 B16F10 마우스 흑색종 세포주와 버섯에서 추출된 tyrosinase를 사용하여, 참느릅나무의 줄기 껍질에서 추출 및 동정된 catechin 유도체 화합물(C5A, C7A, C7G, 및 C7X)의 멜라닌 생성 억제 효능을 검증하였다. 먼저, B16F10 세포주에서, 세포독성을 나타내지 않는 농도의 catechin 유도체 화합물 처리는, 모두α-MSH로 촉진된 멜라닌 생합성을 억제하는 효능을 보였다. Catechin 유도체 화합물의 이러한 효능은 멜라닌 생합성 저해제로 잘 알려진 kojic acid와 비슷한 수준이였다. 또한, C5A와 C7A는 버섯에서 추출된 tyrosinase의 효소 활성을 통계적으로 유의하게 억제하였다. 또한, 컴퓨터 분석을 통해 C5A와 C7A는 kojic acid와 유사한 수준으로 tyrosinase의 active site에 결합할 것으로 예측되었다. 이에 더하여, 4종류의 catechin 유도체 화합물 모두가 α-MSH 처리된 B16F10 세포주에서 tyrosinase 단백질 발현을 감소시켰다. 본 연구결과를 종합하면, 참느릅나무에서 추출/동정된 catechin 유도체 화합물은 멜라닌세포의 멜라닌 생성을 효과적으로 억제하였다. 따라서, 본 연구결과는 이러한 catechin 유도체 화합물이 피부의 과다 색소침착 질환 제어를 위한 새로운 조절 물질로 응용될 수 있음을 제시한다.

• 한국항공우주학회지
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• 제44권7호
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• pp.552-561
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• 2016

본 연구에서는 강제진동 기법을 이용하여 람다형상을 갖는 무미익 무인기의 동안정 미계수를 측정하였다. 강제진동 기법은 시험모델을 일정한 크기의 각 변위로 진동시키면서 항공기에 작용하는 공력의 시간이력(time history) 데이터를 측정하고, 입력진동 대비 공력데이터의 위상차와 진폭을 추출함으로써 비행체의 동안정 미계수를 계산하는 방법이다. 본 연구에서는 롤, 피치, 요 방향으로 각각 진동시킬 수 있는 실험 장치를 설계, 제작하여 국내 최초로 무미익 항공기의 동안정 미계수 측정 시험을 수행하였다. 롤 댐핑 동안정 미계수 측정 결과, 진동 주파수와 진동의 크기가 증가하여도 동안정 미계수의 경향성은 동일하게 나타나며, 전반적으로 측정 받음각 구간에서 안정한 특성을 보였다. 피치 댐핑 동안정 미계수의 경우 작은 진동 주파수에서 동적으로 더 안정해지며, 받음각 $15^{\circ}$ 이상에서는 동적으로 불안정해지는 경향성을 보였다. 각 시험데이터들은 반복성 시험을 통해 데이터의 신뢰성을 검증하였으며, 본 연구에 적용된 강제진동 기법이 무미익 항공기의 동안정 미계수를 성공적으로 측정할 수 있음을 확인하였다.

• 대한화학회지
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• 제38권7호
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• pp.521-525
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• 1994

새로운 cephalosporin 항생물질인 7-[(3,4-dihydro-6-methoxycarbonyl-2,2-dimethyl-2H-1,4-thiazin-3-yl)acetamido]-3-heterocyclothiomethyl-3-cephem-4-carboxylic acid 유도체(2a∼2d)들을 합성하여, 구조변화에 대한 항균활성을 측정하였다. 그 중에서 7-[(3,4-dihydro-6-methoxycarbonyl-2,2-dimethyl-2H-1,4-thiazin-3-yl)acetamido]-3-[(2-methyl-1,3,4-thiadiazol-5-yl)thiomethyl]-3-cephem-4-carboxylic acid가 그람양성 및 음성균에 대하여 광범위한 향균능력ㅇ르 나타내었다.

• 분석과학
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• 제12권3호
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• pp.203-208
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• 1999

살리실산 및 그 유도체들의 이온쌍 고성능 액체크로마토그래피 용리거동을 이동상 중 이온쌍 시약(tetrabutylammonium chloride, TBACl)의 농도를 변화시키면서 용량인자, k'를 측정함으로서 고찰하였다. 이동상의 pH 및 TBACl의 농도가 증가함에 따라 시료들의 k'는 증가하였다. 살리실산 정량의 최적 이동상 조건은 pH 7.2에서 20 mM TBACl을 함유한 메탄올 용액($MeOH:H_2O$ 30:70), p-아미노살리실산(PAS)은 40 mM TBACl을 함유한 메탄올 용액($MeOH:H_2O$ 20:80) 이었다. 머무름 거동의 관찰로부터 발견한 최적 조건에서 몇 가지 유도체들을 분리하였으며 아울러 아스피린과 결핵 치료제 중 살리실산 유도체들의 함량을 조사하였다.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제12권1호
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• pp.1-4
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• 1989

6-Arylamino-3,7-dihydro-3,7-dimethy-2-oxo-1H-purine and 2-arylimino-6-arylamino-3,7-dihydro-3,7-dimethyl-1H-purine were obtained in a one-pot reaction when 3,7-dihydro-3,7-dimethyl-1H-purine-3,6-dione, phosphorus pentaoxide, triethylamine hydrochloride and appropriate amine amino are heated at $170^{\circ}$. Some derivatives were tested for their antitumor activity.

• Archives of Pharmacal Research
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• 제29권7호
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• pp.556-562
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• 2006

Ten semi-synthetic derivatives of asiatic acid were prepared and their wound healing effects were evaluated by employing a tensile strength assay and a wound area assay. Among them, ethoxymethyl 2-oxo-3,23-isopropylidene-asiatate (12) showed the strongest and the fastest wound healing activity. Furthermore, it left the smallest scar after healing.