This study was conducted to investigate the antioxidant and anti-obesity activity of ethanol extracts from fermented Arctium lappa L. Arctium lappa fermented twice with Phellinus linteus ($2^{nd}$ FA) showed more DPPH radical scavenging activity than non-fermented Arctium lappa (NFA), and Arctium lappa fermented once ($1^{st}$ FA) at a concentration of 62.5 ppm. The $2^{nd}$ FA showed the highest level of ABTS radical scavenging activity at concentration range of 31.5~125 ppm. The ABTS free radical scavenging activities of $1^{st}$ FA and $2^{nd}$ FA were similar to that of BHA, a synthetic antioxidant, at a concentration of 250 ppm. The total polyphenol content of $2^{nd}$ FA was higher than those of NFA and $1^{st}$ FA. The flavonoid content was significantly increased in $1^{st}$ FA and $2^{nd}$ FA than NFA. During adipocyte differentiation, lipid accumulation in 3T3-L1 cells was significantly decreased in the order of NFA, $1^{st}$ FA, and $2^{nd}$ FA at all concentrations. In conclusion, the antioxidant and anti-obesity activities of A. lappa were increased depending on the degree of fermentation. It is suggested that fermented Arctium lappa, especially $2^{nd}$ FA, could be used as a natural ingredient for functional foods and medicine.
Purpose: Lipobean$^{(R)}$s, widely used in lipodissolving techniques, contain phosphatidylcholine and sodium deoxycholate as its main substances. They have been approved only as medication for liver disease by the FDA. However, they have been used under various clinical settings without exact knowledge of its action mechanism. The authors designed an in vitro study to analyze the effects of different concentrations of phosphatidylcholine and sodium deoxycholate on adipocytes and other types of cells. Methods: Human adipose-derived stem cell were cultured and induced to differentiate into adipocytes. Fibroblasts extracted from human inferior turbinate tissue, and MC3T3-E1 osteoblast lines were cultured. Phosphatidylcholine solution dissolved with ethanol was applied to the culture medium at differing concentrations (1, 4, 7, 10 mg/mL). The sodium deoxycholate solution dissolved in DMSO applied to the medium at differing concentrations (0.07, 0.1. 0.4. 0.7 mg/mL). Cells were dispersed at a concentration of $5{\times}10^3$ cells/well in 24 well plates, and surviving cells were calculated 1 day after the application using a CCK-8 kit. Results: The number of surviving cells of adipocytes, fibroblasts and osteoblasts decreased as the concentration of sodium deoxycholate increased. However, all types of cells that had been processed in a phosphatidylcholine showed a cell survival rate of over 70% at all concentrations. Conclusion: This study shows that sodium deoxycholate is the more major factor in destroying adipocytes, and it is also toxic to the other cells. Therefore, we conclude that care must be taken when using Lipobean$^{(R)}$s as a method of reducing adipose tissue, for its toxicity may destroy other nontarget cells existing in the subcutaneous tissue layer.
본 연구는 김치로부터 비만 억제능력이 있는 젖산균을 분리 및 동정하고, 이 균주의 생리적 특성을 규명하여 상업적으로의 이용가능성을 검토하고자 실시하였다. 이를 위해 Modified MRS 분별배지를 사용하여 노란색 집락을 형성하는 균주를 대상으로 각각 ${\alpha}-amylase$ inhibitory activity, ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory activity와 lipase inhibitory activity가 우수한 균주를 선발한 결과 K6 균주가 최종 선발되었다. K6 균주는 ${\alpha}-amylase$ 억제활성 $96.78{\pm}3.29%$, ${\alpha}-glucosidase$ 억제활성 $92.55{\pm}9.62%$, lipase 억제활성 $85.17{\pm}0.79%$, 지방분화 억제활성 $27.4{\pm}1.4%$로 나타났으며, 동정결과 Lactobacillus plantarum으로 판명되었고, Lactobacillus plantarum K6으로 명명하였다. L. plantarum K6은 답즙산과 산성의 pH에서 모두 우수한 생존력을 나타내었고, 효소활성은 전반적으로 낮았으나 arylamidase와 ${\beta}-galactosidase$에 대해 비교적 높은 효소 활성을 나타내었다. 항생제 내성 실험 결과 vancomycin, ampicillin, polymyxin B에 내성이 있는 반면 erythromycin에 감수성을 나타냈으며, Escherichia coli, Salmonella Typhimurium, Listeria monocytogenes와 Staphyloccous aureus에 대해 각각 51.8%, 42.4%, 61.6%와 54.9%의 억제 효과를 지니고 있는 것으로 나타났다. 또한, 아민을 생성하지 않으며, 장부착성은 대조구인 L. rhamnosus GG보다 우수하였다.
In a search for effective PPAR-γ agonists, 110 clinical drugs were screened via molecular docking, and 9 drugs, including parecoxib, were selected for subsequent biological evaluation. Molecular docking of parecoxib to the ligand-binding domain of PPAR-γ showed high binding affinity and relevant binding conformation compared with the PPAR-γ ligand/antidiabetic drug rosiglitazone. Per the docking result, parecoxib showed the best PPAR-γ transactivation in Ac2F rat liver cells. Further docking simulation and a luciferase assay suggested parecoxib would be a selective (and partial) PPAR-γ agonist. PPAR-γ activation by parecoxib induced adipocyte differentiation in 3T3-L1 murine preadipocytes. Parecoxib promoted adipogenesis in a dose-dependent manner and enhanced the expression of adipogenesis transcription factors PPAR-γ, C/EBPα, and C/EBPβ. These data indicated that parecoxib might be utilized as a partial PPAR-γ agonist for drug repositioning study.
본 연구는 유자씨유 (Citron seed oil, CSO)의 지방산분포와 생리활성 효과를 세포수준에서 확인함으로서 기능성 식용유 소재로서의 CSO의 활용가능성을 제시하고자 하였다. 그 결과 oleic acid 32%, linoleic acid 34%, palmitic acid 19.2%, stearic acid 3.8%, linolenic acid 2.0%, palmitoleic acid 0.6%, arachidic acid 0.3%를 함유하고 있었다. 세포독성실험을 통해 0.2 mg/ml 농도까지 독성이 관찰되지 않음을 확인하였으며 그 이상의 농도에서는 용매 DMSO에 의한 독성이 관찰되어 CSO의 독성 유무를 확인할 수 없었다. HUVECs과 3T3-L1 세포에서 생리활성을 확인하기위해 nitric oxide 생성, Oil Red O 염색을 이용한 지방적형성, leptin 분비를 관찰하였다. CSO는 HUVEC에서 TNF-${\alpha}$의 처리에 의해 통계적으로 유의한 수준으로 감소된 nitric oxide를 농도 의존적으로 증가시켜 0.1 mg/ml에서 control 수준까지 nitric oxide 분비량을 회복시키는 것으로 관찰되었다. 또한, CSO는 MDI solution (0.5 mM 3-isobutyl-1-methylxanthine (IBMX), $1{\mu}M$ dexamethasone, $10{\mu}g/ml$ insulin) 처리를 통해 분화가 유도된 3T3-L1 adipocyte에서 control (100%) 대비 0.05 mg/ml에서 약 27.5%, 0.1 mg/ml에서 약 15.1%의 지방적 (lipid droplet) 형성 억제효과를 확인하였으며 이는 CSO가 항비만 활성에 잠재적으로 기능을 할 수 있음을 의미한다. 또한 leptin 방출이 control군 (100%)대비 CSO 0.05 mg/ml에서 144.5%, 0.1 mg/ml에서 138.3%로 증가하여 식욕억제작용을 유도할 수 있음을 시사한다. 연구결과를 종합해보면 CSO는 불포화지방산이 다량 함유된 우수한 식물성유지이며 몇 가지 생리활성효과를 가지는 우수한 소재임을 확인하였으므로 이를 이용한 기능성 식품 및 소재개발에 활용되기를 기대한다.
Adlay, barley and rice bran were extracted using various concentrations of methanol(10% and 80%) and chloroform : methanol(2 : 1) to examine the biological activities of these raw grains. Extraction with 80% methanol resulted in high Vitamin C Equivalent Antioxidant Capacity(VCEAC), in the order of barley > rice bran > adlay, as determined by DPPH and ABTS assays. In addition, the extracts of adlay and rice bran showed high cellular antioxidant activity in HepG2 cells possibly due to the presence of polyphenol glycosides in these grains. We examined the expression of glucose/fatty acid metabolizing genes in differentiated 3T3-L1 adipocyte cells. Glut1 was downregulated after treatment with rice bran and no changes in the expression of Glut4 was observed. In contrast, genes involved in fatty acid metabolism, CD36 and aP2, were upregulated. Since these physiological changes were matched with peroxisome proliferator activating receptor $\gamma$(PPAR $\gamma$) agonism, we suggest that the extracts from adlay, barley and rice bran may play preventive roles against aging and diabetes via antioxidant activity and increased uptake of fatty acids by adipocytes.
A homoisoflavanone, 7,4'-dihydroxyhomoisoflavanone (1) and a flavanone, (2S)-7,4'-dihydroxy-5-methoxyflavanone (2), were isolated from the rhizomes of Anemarrhena asphodeloides, together with 4,4'-dihydroxychalcon (3), 2'-O-methylphlorethin (4), 1,3-bis-di-p-hydroxyphenyl-4-penten-1-one (5), and 2,4'-dihydroxy-4-methoxybenzophenone (6) on the basis of spectroscopic and physicochemical analyses including 1Dand 2D- NMR techniques as well as by comparison of their data with the published values. Compounds 1 - 4 were isolated for the first time from this plant source. Among isolates, compound 2 exhibited moderate inhibitory effect on the differentiation of pre-adipocyte 3T3-L1 cells.
본 연구에서는 염생식물의 하나인 한국산 함초(Salicornia herbacea L.) 물 추출물의 항비만 효과를 알아보고자 지방세포를 이용하여 실험을 실시하였다. 3T3-L1 adipocytes 세포의 지방분화 억제 효과를 살펴보기 위해 함초 물 추출물을 농도별(125, 250, $500{\mu}g/mL$), 처리시기별(전처리, 후처리)로 처리한 결과, 함초 물 추출물을 후처리 하였을 때 지방세포의 크기와 지방축적 정도가 감소하였다. 또한 함초물 추출물 후 처리 시 $125{\mu}g/mL$ 농도에서 세포로부터의 TNF-${\alpha}$의 생성이 유의하게 증가하였고, 세포로부터 분비된 glycerol 양에는 영향을 미치지 않았다. 이러한 결과는 함초물 추출물이 지방분화 유도 후 지방이 축적되는 과정에서 지방분해보다는 지방합성 과정에 관련하여 지방세포 분화를 억제하는 효과가 있는 것으로 여겨진다. 함초 물 추출물 후처리 시 지방축적 감소로 인해 지방세포에서 분비되는 인슐린 저항성과 관련된 leptin 및 resistin 생성은 감소하였고, 인슐린 민감성을 증가시키고 지방세포로의 에너지원 유입을 증가시키는 PPAR-${\gamma}$ 및 이로부터 발현이 유도되어 심혈관계 질환 예방에 관련된 adiponectin 생성을 증가시켜 인슐린 민감성과 관련된 당뇨병 및 심혈관계 질환 예방 효과를 가질 가능성이 있을 것으로 나타났다. 그러나 정확한 관련 기전에 대한 더 많은 연구와 함초 물 추출물의 기능성 성분을 밝히는 추후 연구가 필요하다.
Wnt/${\beta}$-catenin 신호전달체계는 세포의 분화와 증식, 기관의 발생과 조절을 담당하는 중요한 세포내 신호전달체계이다. 발생과정에서 Wnt/${\beta}$-catenin 신호전달체계의 작용이 지방세포로의 분화를 억제하고 조골세포와 신경세포로의 분화는 촉진한다는 많은 연구들이 보고되어 있으며, 현재 Wnt/${\beta}$-catenin 신호전달체계의 조절을 통한 여러 질병의 치료와 예방에 대한 관심이 대두되고 있다. 본 연구에서는 세포를 기반으로 한 초고속 저분자 스크리닝 시스템을 이용하여 Wnt의 상승제인 silybin을 발굴하였다. silybin은 Wnt가 존재 않을 경우에는 ${\beta}$-catenin 단백질의 수준에 영향을 미치지 않지만 Wnt가 존재할 경우, mRNA 발현양의 변화 없이 세포질내의 ${\beta}$-catenin 단백질의 수준을 증가시킨다. 또한 silybin에 의해 증가된 ${\beta}$-catenin으로 인해 지방세포분화에 중요한 전사인자라고 알려진 PPAR-${\gamma}$와 C/EBP-${\alpha}$의 발현을 억제한다. 따라서 이 연구에서는 silybin이 세포질내 ${\beta}$-catenin 단백질의 수준을 증가시킴으로써 Wnt/${\beta}$-catenin 신호전달체계를 활성한다는 사실을 제시하였다.
In vitro 및 동물시험 결과를 통해, 국내 천연 해양자원인 우뭇가사리 추출물의 체지방 감소 기능에 대해 살펴본 결과, 우뭇가사리 추출물이 고지방 식이 동물시험에서 체중 및 체지방 증가 억제 기능이 있음을 확인하였다. 우뭇가사리 추출물은 C/EBPα, β, SREPB-1, PPARγ 등 지방세포 분화 촉진 인자들의 발현을 억제하였고, 지방세포 분화 억제 조절 인자로 알려진 CHOP10의 발현은 촉진시켰다. 또한, 우뭇가사리 추출물은 AGTL의 발현을 촉진함으로써 지방분해 촉진 효과를 나타내었고, 중성지방의 합성 과정에 관여하는 LPAATθ, Lipin1, DGAT1 및 FAS의 발현을 억제하였으며, 지방 및 에너지 대사의 주요 조절 인자인 AMPK phosphorylation, PRDM16 및 UCP-1의 발현을 촉진하였다. 따라서 우뭇가사리 추출물은 체내 지방 대사에 있어서, 지방 합성 및 지방세포 분화를 억제하고, 지방분해 및 에너지 대사를 촉진하는 작용기전으로 체지방 감소 기능을 갖는 것으로 사료된다. 이러한 결과로 볼 때, 국내 천연 해양 자원인 우뭇가사리 추출물은 체내 지방 대사에 있어서 다양한 작용기전을 통해 우수한 체지방 감소 기능을 나타내고 있어 체지방 감소 건강기능식품 분야에서 유용한 신소재로 이용될 수 있을 것으로 생각된다. 나아가 본 연구진은 동물 시험에서 우뭇가사리 추출물의 혈당 조절 및 인슐린 저항성 개선 효과도 확인한 바 있어 대사증후군의 근본 원인인 복부 지방 및 인슐린 저항성 개선 효과를 모두 기대할 수 있는 소재로서의 가능성이 확인되었다. 추후 지질 및 당 대사에 관련된 작용기전 및 생체 지표의 상호 연관성, 인체에서의 혈당 개선 및 대사증후군 개선 효과 확인 등 추가 연구가 필요할 것으로 사료된다. 이를 통해 체지방 감소는 물론, 대사증후군 감소를 위한 건강기능식품 및 당뇨병 환자식 등의 분야에서 유용하게 이용될 수 있을 것으로 기대된다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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