• 제목/요약/키워드: 2a

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Synthesis of Methyl 2, 6-Dimethyl-5-(1', 2'-Dioxo-2'-Ethoxyethyl)-4-(3'-Nitrophenyl)-1, 4 Dihydropyridine -3-Carboxylate

  • Suh, Jung-Jin;Hong, You-Hwa
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제13권3호
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    • pp.257-260
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    • 1990
  • Hantzch's type reaction of methyl acetopyruvate (2a), methyl 3-aminocrotonate (3) and 3-nitrobenzaldehyde (4) led to dimethyl 3-acetyl-6-methyl-4-(3'-nitrophenyl)-2, 5-dicarboxylate (5a) and methyl 2, 6-dimethyl-5-(1', 2'-dioxo-2'-methoxyethyl)-4-(3' nitrophenyl)- 2, 5-dicarboxylate (5a) and methyl 2, 6-dimethyl-5-(1', 2'-dioxo-2'methoxyethyl_4-(3' nitrophenyl)1, 4-dihydropyridine-3-carboxylate (6a) in 26.7 and 9.2% yield, respectively. On the other hand, methyl 2, 60dimethyl-4-(3'-nitrophenyl)-1, 4-dihydropyridine 3-carboxylate (9) was acylated by ethyl oxaly chloride to give methyl 2, 6-dimethyl-5-(1', 2'-dioxo-2'-ethoxyethyl)-4-(3'-nitrophenyl)-a, 4-dihydropyridine-3-carboxylate (6b) in 76.8% yield.

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한국인으로부터 분리한 비피더스균의 특성과 Bifidobacterium longum A-2의 임상실험에 관한 연구

  • 김영찬
    • 한국축산식품학회:학술대회논문집
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    • 한국축산식품학회 1998년도 추계학술발표회
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    • pp.83-106
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    • 1998
  • 본 실험은 건강한 한국인의 분변으로부터 분리한 20종과 상업종균 3종을 대조군으로 하여 비피더스균의 특성을 내산성, 내담즙성, 발효특성, 생존성, 콜레스테롤 분석, 항미생물 분석, 항돌연변이 분석, Phagocytosis 분석, $TNF-{\alpha}$ 및 IL-6 분석치를 균주간 비교 분석하였다. 또한 비피더스균의 균주간 비교 분석 결과 최종 선정한 Bifidobacterium longum A-2의 임상실험에 의한 장내 변화를 분석하고자 건강한 한국인 성인 7명(남성, 평균 연령 36세)를 대상으로 Bif. longum A-2를 냉동건조한 분말($5.0{\times}10^9/g$/회)로 매일 식후 2회 7일간 섭취후 분변을 검색하였다. 분변검사 횟수는 총 4회로 비피더스균 섭취 7일전, 1일전, 섭취 7일중, 절식 14일후에 실시하였다. 비피더스 균주간 특성 비교 결과와 Bif. longum A-2의 임상실험 결과는 다음과 같다. 1. 내산성에서는 2균주(A-2, A-9가, 내담즙성에서 6균주(A-2, A-5, A-13, A-14, A-18, A-22) 균주가 높게 나타났다. 2. pH, TA, 비피더스균수를 비교한 발효특성에서는 6균주가 pH 4.5이하, TA 0.90이상으로 나타났으며 , A-23 균주는 젖산에 대한 초산의 생성이 가장 낮았다. 특히 A-2의 탄수화물 이용성에서 젖산에 대한 초산의 비율이 가장 낮은 것은 Mannitol로 분석되었다. 3. 생존성에서는 A-2가 상업종균 A-22에 비하여 $4^{\circ}C$, $20^{\circ}C$ 보관중에서도 감소 경향이 적어 안정성이 있는 것으로 나타났다. 4. 콜레스테롤 분석에서는 5균주(A-8, A-10, A-11, A-12, A-20)가 30% 이상 감소시켜 콜레스테롤 저하 효과가 매우 높게 나타났다. 5. E. coli, Sta. aureus, Pseudo. flores에 대한 항미생물 분석에서 Sta. aureus에 대하여 A-1, A-2가 높게 나타났다. 특히 pH를 조정하여도 Sta. aureus에 대하여 항미생물 작용이 높게 나타난 A-20균주는 추가실험의 가치가 있을 것으로 판단되었다. 6. 항돌연변이 분석에서는 돌연변이원인 NQO와 IQ에 대하여 공히 70%이상 항돌연변이작용을 나타낸 A-2, A-12 및 A-23균주가 높게 나타났다. 7. 면역능 분석은 phagocytosis, $TNF-{\alpha}$ 생성, IL-6 생성에 있어서 균주 4종(A-1, A-5, A-9,A-20)이 높게 나타났으며 그중에서도 A-5균주는 매우 높은 수치를 보였다. 8. Bif. longum A-2 식이에 따른 장내 비피더스균의 변화는 섭취 7일전 $1.0{\times}10^8$, 섭취 1일전 $1.1{\times}10^8$, 섭취 7일중 $2.5{\times}10^8$, 절식 14일후 $1.8{\times}10^8$으로 검출되어 섭취전에 비해 섭취중과 절식후에 비피더스균수는 유의성(P<0.05)이 있게 증가하였고 피험자에 따라서도 비피더스균수는 고도로 유의성(P<0.01)이 있게 증가하였다. 9. Bif. longum A-2의 섭취후 장내세균에 의해 생성되는 대장암 유발성 효소인 ${\beta}-gucuronidase$의 변화는 섭취 7일전 $14.148\;{\mu}g/hr/g$, 섭취 1일전 $13.447\;{\mu}g/hr/g$, 섭취 7일중 $8.123\;{\mu}g/hr/g$, 절식 14일후 $10.612\;{\mu}g/hr/g$으로 검출되어 섭취전에 비해 섭취중과 절식후 고도로 유의성(P<0.01)있게 감소하였고 피험자에 따라서도 유의성(P<0.05)이 있게 감소하였다. 10. 한편 lactobacilli, Enterobacteriaceae, Clostridium pefringens, pH, 암모니아의 변화는 유의 성이 없었다. 11. 임상실험에서 BS 배지에서 성장한 colony의 당발효성을 검색한 결과 식이로 섭취한 Bif. longum A-2의 당발효성과 동일하게 나타난 점으로 보아 경구 섭취한 Bif. longum A-2는 살아서 장까지 도달하며 장내에 정착할 수도 있을 것으로 추정되었다. 상기 결과와 같이 비피더스균주간 특성을 비교한 결과 많은 특성에서 좋은 결과를 나타낸 Bif. longum A-2 균주를 최종적으로 선발하게 되었고 이 균주가 외국의 상업종균과 특성의 비교에의의가 있었다. 또한 본 연구는 한국인으로부터 분리한 Bif. longum A-2에 대하여 한국인을 대상으로 임상실험에서 장내의 변화를 검증한 점에서 의의가 있었다.

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Inhibition of Cytochrome P450 by Propolis in Human Liver Microsomes

  • Ryu, Chang Seon;Oh, Soo Jin;Oh, Jung Min;Lee, Ji-Yoon;Lee, Sang Yoon;Chae, Jung-woo;Kwon, Kwang-il;Kim, Sang Kyum
    • Toxicological Research
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    • 제32권3호
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    • pp.207-213
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    • 2016
  • Although propolis is one of the most popular functional foods for human health, there have been no comprehensive studies of herb-drug interactions through cytochrome P450 (CYP) inhibition. The purpose of this study was to determine the inhibitory effects of propolis on the activities of CYP1A2, 2A6, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 and 3A4 using pooled human liver microsomes (HLMs). Propolis inhibited CYP1A2, CYP2E1 and CYP2C19 with an $IC_{50}$ value of 6.9, 16.8, and $43.1{\mu}g/mL$, respectively, whereas CYP2A6, 2B6, 2C9, 2D6, and 3A4 were unaffected. Based on half-maximal inhibitory concentration shifts between microsomes incubated with and without nicotinamide adenine dinucleotide phosphate, propolis-induced CYP1A2, CYP2C19, and CYP2E1 inhibition was metabolism-independent. To evaluate the interaction potential between propolis and therapeutic drugs, the effects of propolis on metabolism of duloxetine, a serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor, were determined in HLMs. CYP1A2 and CYP2D6 are involved in hydroxylation of duloxetine to 4-hydroxy duloxetine, the major metabolite, which was decreased following propolis addition in HLMs. These results raise the possibility of interactions between propolis and therapeutic drugs metabolized by CYP1A2.

Zr2WP2O12 세라믹스의 합성과 소결거동 연구 (Synthesis and Sintering Behavior of Zr2WP2O12 Ceramics)

  • 김용현;김남옥;이상진
    • 한국세라믹학회지
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    • 제49권6호
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    • pp.586-591
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    • 2012
  • $Zr_2WP_2O_{12}$ powder, which has a negative thermal expansion coefficient, was synthesized by a solid-state reaction with $ZrO_2$, $WO_3$ and $NH_4H_2PO_4$ as the starting materials. The synthesis behavior was dependent on the solvent media used in the wet mixing process. The $Zr_2WP_2O_{12}$ powder prepared with a solvent consisting of D. I. water was fully crystallized at $1200^{\circ}C$, showing a sub-micron particle size. According to the results obtained from a thermal analysis, a $ZrP_2O_7$ was synthesized at a low temperature of $310^{\circ}C$, after which it was reacted with $WO_3$ at $1200^{\circ}C$. A new sintering additive, $Al(OH)_3$, was applied for the densification of the $Zr_2WP_2O_{12}$ powders. The cold isostatically pressed samples were densified with 1 wt% $Al(OH)_3$ additive or more at $1200^{\circ}C$ for 4 h. The main densification mechanism was liquid-phase sintering due to the liquid which resulted from the reaction with amorphous or unstable $Al_2O_3$ and $WO_3$. The densified $Zr_2WP_2O_{12}$ ceramics showed a relative density of 90% and a negative thermal expansion coefficient of $-3.4{\times}10^{-6}/^{\circ}C$. When using ${\alpha}-Al_2O_3$ as the sintering agent, densification was not observed at $1200^{\circ}C$.

Annexin A2 gene interacting with viral matrix protein to promote bovine ephemeral fever virus release

  • Chen, Lihui;Li, Xingyu;Wang, Hongmei;Hou, Peili;He, Hongbin
    • Journal of Veterinary Science
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    • 제21권2호
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    • pp.33.1-33.15
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    • 2020
  • Bovine ephemeral fever virus (BEFV) causes bovine ephemeral fever, which can produce considerable economic damage to the cattle industry. However, there is limited experimental evidence regarding the underlying mechanisms of BEFV. Annexin A2 (AnxA2) is a calcium and lipid-conjugated protein that binds phospholipids and the cytoskeleton in a Ca2+-dependent manner, and it participates in various cellular functions, including vesicular trafficking, organization of membrane domains, and virus proliferation. The role of the AnxA2 gene during virus infection has not yet been reported. In this study, we observed that AnxA2 gene expression was up-regulated in BHK-21 cells infected with the virus. Additionally, overexpression of the AnxA2 gene promoted the release of mature virus particles, whereas BEFV replication was remarkably inhibited after reducing AnxA2 gene expression by using the small interfering RNA (siRNA). For viral proteins, overexpression of the Matrix (M) gene promotes the release of mature virus particles. Moreover, the AnxA2 protein interaction with the M protein of BEFV was confirmed by GST pull-down and co-immunoprecipitation assays. Experimental results indicate that the C-terminal domain (268-334 aa) of AxnA2 contributes to this interaction. An additional mechanistic study showed that AnxA2 protein interacts with M protein and mediates the localization of the M protein at the plasma membrane. Furthermore, the absence of the AnxA2-V domain could attenuate the effect of AnxA2 on BEFV replication. These findings can contribute to elucidating the regulation of BEFV replication and may have implications for antiviral strategy development.

포장재질 및 탈산소재가 유과의 품질특성에 미치는 영향 (Effect of Packaging Material and Oxygen Absorbant on Quality Properties of Yukwa)

  • 이용환;금준석;안용식;김우정
    • 한국식품과학회지
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    • 제33권6호
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    • pp.728-736
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    • 2001
  • 본 연구에서는 우리의 전통한과인 유과의 저장성을 향상시키기 위하여 저장 중 저장조건에 따른 품질변화를 측정하고자 하였다. 유과를 상온에서 저장하면서 색을 측정한 결과 백색도(L)의 경우 저장기간 동안 전반적으로 감소하였고, 적색도(a)의 경우 E1EA 처리구는 감소하였고, 황색도(b)의 경우 저장초기부터 서서히 증가하였다. 텍스쳐에 있어서 상관성을 보이는 경도와 씹힘성의 경우 전반적으로 감소하는 경향이었으나 E2A, E2EA 처리구는 저장기간이 길어질수록 감소하였고 E1A 및 E1EA 처리구는 감소하다가 증가하는 경향이었다. 산가는 E2A 처리구는 12주 저장까지, E1A와 E1EA는 10주 저장까지 한과류에 대한 기준치인 2.0 이하로 측정되었다. 저장 중 산패의 지표인 과산화물가는 E1A, E2A 처리구는 저장 12주까지 기준치인 40이하로 측정되었으며. E2EA의 경우 단지 포장재만으로도 10주까지 34.65로 아주 낮은 값을 보여주었다. Electronic nose를 이용하여 대조구와 처리구간의 향기특성 패턴을 분석한 결과 6주 저장까지는 포장재질에 따른 향기특성의 변화가 가장 적은 것으로 나타났는데, 이는 탈산소재의 유무와 관계없이 포장재의 영향이 큰 것으로 생각된다. 관능특성에서 탈산소재 처리에 의한 것은 E2A 및 E2EA 처리구가 높게 평가되었는데 이는 포장재질의 영향으로 보이며, 포장재에 탈산소재를 첨가한 E2A가 가장 적합한 것으로 나타났다. 관능검사 결과와 전자코에 의한 향기성분 결과는 매우 유사한 경향을 나타내었다.

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수중의 Pyrene, Chrysene 및 Benzo[a]pyrene의 광분해(II) (Photodegradation of Pyrene, Chrysene and Benzo[a]pyrene in Water (II))

  • 감상규;김지용;주창식;이민규
    • 한국환경과학회지
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    • 제12권7호
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    • pp.775-782
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    • 2003
  • The photodegradations of pyrene, chrysene and benzo[a]pyrene that were similar in structure among polycyclic aromatic hydrocarbons (PAHs) were investigated with a low-pressure mercury lamp(the wavelength of 253.7 nm and UV output of 1.35${\times}$10$\^$-3/J/s). The optimum concentrations of TiO$_2$ and H$_2$O$_2$ on the photodegradation of pyrene, chrysene and benzo[a]pyrene were 1 g/L and 1.5${\times}$10$\^$-3/ M, respectively. By these optimum concentrations, their rates increased with increasing the concentration of TiO$_2$ and H$_2$O$_2$ because the amounts of OH radical formed increased, but for the higher concentrations than the optimum, their rates decreased with increasing those concentrations because the white turbidity phenomena occurs in case of TiO$_2$ and H$_2$O$_2$ acts as an OH radical inhibitor. The photodegradation rates among the photodegradation processes such as UV, UV/TiO$_2$, UV/H$_2$O$_2$, and UV/H$_2$O$_2$/TiO$_2$ decreased in the following sequences.: UV/H$_2$O$_2$/TiO$_2$> UV/H$_2$O$_2$> UV/TiO$_2$> UV.

Sequential adsorption - photocatalytic oxidation process for wastewater treatment using a composite material TiO2/activated carbon

  • Andriantsiferana, Caroline;Mohamed, Elham Farouk;Delmas, Henri
    • Environmental Engineering Research
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    • 제20권2호
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    • pp.181-189
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    • 2015
  • A composite material was tested to eliminate phenol in aqueous solution combining adsorption on activated carbon and photocatalysis with $TiO_2$ in two different ways. A first implementation involved a sequential process with a loop reactor. The aim was to reuse this material as adsorbent several times with in situ photocatalytic regeneration. This process alternated a step of adsorption in the dark and a step of photocatalytic oxidation under UV irradiation with or without $H_2O_2$. Without $H_2O_2$, the composite material was poorly regenerated due to the accumulation of phenol and intermediates in the solution and on $TiO_2$ particles. In presence of $H_2O_2$, the regeneration of the composite material was clearly enhanced. After five consecutive adsorption runs, the amount of eliminated phenol was twice the maximum adsorption capacity. The phenol degradation could be described by a pseudo first-order kinetic model where constants were much higher with $H_2O_2$ (about tenfold) due to additional ${\bullet}OH$ radicals. The second implementation was in a continuous process as with a fixed bed reactor where adsorption and photocatalysis occurred simultaneously. The results were promising as a steady state was reached indicating stabilized behavior for both adsorption and photocatalysis.

HILBERT-SCHMIDT INTERPOLATION ON AX=Y IN A TRIDIAGONAL ALGEBRA ALG${\pounds}$

  • Kang, Joo-Ho
    • 한국수학교육학회지시리즈B:순수및응용수학
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    • 제15권4호
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    • pp.401-406
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    • 2008
  • Given operators X and Y acting on a separable complex Hilbert space H, an interpolating operator is a bounded operator A such that AX=Y. In this article, we investigate Hilbert-Schmidt interpolation problems for operators in a tridiagonal algebra and we get the following: Let ${\pounds}$ be a subspace lattice acting on a separable complex Hilbert space H and let X=$(x_{ij})$ and Y=$(y_{ij})$ be operators acting on H. Then the following are equivalent: (1) There exists a Hilbert-Schmidt operator $A=(a_{ij})$ in Alg${\pounds}$ such that AX=Y. (2) There is a bounded sequence $\{{\alpha}_n\}$ in $\mathbb{C}$ such that ${\sum}_{n=1}^{\infty}|{\alpha}_n|^2<{\infty}$ and $$y1_i={\alpha}_1x_{1i}+{\alpha}_2x_{2i}$$ $$y2k_i={\alpha}_{4k-1}x_2k_i$$ $$y{2k+1}_i={\alpha}_{4k}x_{2k}_i+{\alpha}_{4k+1}x_{2k+1}_i+{\alpha}_{4k+2}x_{2k+2}_i\;for\;all\;i,\;k\;\mathbb{N}$$.

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Pyrazole 유도체들의 Tautomer들에 대한 Ab Initio와 Semi-Empirical 계산 (Ab Initio and Semi-Empirical Calculations of the Tautomers of Pyrazole Derivatives)

  • 이홍기;임선화;정성경;강성권
    • 대한화학회지
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    • 제39권3호
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    • pp.150-156
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    • 1995
  • Pyrazole 유도체들인 1,2,4-triazolidine-3,5-dione(1)과 1,3,4-oxa(or thia) diazolidine-2,5-dione(2,3)의 lactam-lactim tautomer들을 ab initio, AM1 그리고 PM3 방법으로 연구하였다. 세 가지 방법에서 모두 1 화합물의 가장 안정한 형태는 dilactam인 1a이고 다음으로 lactam-lactim인 2b로 결정되었댜. 계산방법에 따라 1a와 1b의 에너지 차이는 4.1~12.6kcal/mol로 계산되었다. 1a에 대한 ab initio 구조는 X-ray 구조와 잘 일치하고 있다. 2 화합물의 안정도는 2a>2b>2c인 반면 황원자를 포함하고 있는 3 화합물 tautomer들간의 안정도 순서는 계산방법에 의존된다. 3-21G에서는 3a가 3b보다 4.9kcal/mol 안정한 반면 AM1은 3b가 2.71kcal/mol 안정한 결과를 얻었다.

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