In a course of the process for a lead optimization of 2-imino-l,3-thiazolines 1 which show a selective in vivo antifungal activity against rice blast, new compounds 2 in which C-5 was substituted by methyl group of the lead compound were synthesized and tested for the biological activity. Bromination of $\beta$-keto ester 7 followed by the reaction with thiourea and hydrolysis gave 2-imino-5-methyl-l,3-thiazoline carboxylic acid 3. Coupling reactions of 3 with aniline derivatives afforded 17 kinds of the corresponding 2-imino-5-methyl-l,3-thiazoline carboxanilides 2. Their in vivo antifungal activity against rice blast was weaker than that of 1, indicating that the in vivo antifungal activity of 2-imino-l,3-thiazolines was affected by the substituent at C-5. These results would be an important data for the molecular design in the lead optimization process of this series.
Background: Calcification is the most frequent cause of clinical failure of bioprosthetic tissues fabricated from GA-fixed porcine valves or bovine pericardium. A multi-factorial approach using different mechanisms was recently developed to reduce the calcification of bioprosthetic tissues. The purpose of the present study was to evaluate the synchronized synergism of using L-arginine and $NaBH_4$, compared with ethanol and L-lysine, in glutaraldehyde treated porcine pericardium from the standpoint of calcification and tissue elasticity. Materials and Methods: Porcine pericardium was fixed at 0.625% GA (7 days at room temperature after 2 days at $4^{\circ}C$). An interim step of ethanol (80%; 1 day at room temperature) or L-lysine (0.1 M; 2 days at $37^{\circ}C$) or L-arginine (0.1 M; 2 days at $37^{\circ}C$) was followed by completion of the GA fixation. A final step of NaBH4 (0.1 M; 2 days at room temperature) was followed. Their tensile strength, thickness, and thermal stability were measured. Treated pericardia were implanted subcutaneously into three-week-old Sprague-Dawley rats for 8 weeks. Calcium content was assessed by atomic absorption spectroscopy and histology. Results: L-arginine and $NaBH_4$ pretreatment ($1.81{\pm}0.39$ kgf/5 mm p=0.001, $0.30{\pm}0.08$ mm p<0.001) significantly increased tensile strength and thickness compared with the control ($0.53{\pm}0.34$ kgf/5 mm, $0.10{\pm}0.02$ mm). In a thermal stability test, L-arginine and $NaBH_4$ pretreatment ($84.25{\pm}1.12^{\circ}C$, p=0.023) caused a significant difference from the control ($86.25{\pm}0.00^{\circ}C$). L-lysine and $NaBH_4$ pretreatment ($183.8{\pm}42.6$ ug/mg, p=0.804), and L-arginine and $NaBH_4$ pretreatment ($163.3{\pm}27.5$ ug/mg, p=0.621) did not significantly inhibit calcification compared to the control ($175.5{\pm}45.3$ ug/mg), but ethanol and $NaBH_4$ pretreatment did ($38.5{\pm}37.3$ ug/mg, p=0.003). Conclusion: The combined pretreatment using L-arginine and $NaBH_4$ after GA fixation seemed to increase the tensile strength and thickness of porcine pericardium, fixed with GA. Additionally, it seemed to keep thermal stability. However it could not decrease the calcification of porcine pericardium fixed with GA. $NaBH_4$ pretreatment seemed to decrease the calcification of porcine pericardium fixed with GA, but only with ethanol.
The antimicrobial and antioxidative effect of mechanical bamboo smoke distillate (MBSD) and traditional bamboo smoke distillate (TBSD) were investigated. Antimicrobial activity was demonstrated against all the microorganisms used in this experiment and was the higher in TBSD than in MBSD, with an activity concentration in the range 10-50 ${\mu}m/8$ mm paper disc. At the same concentration the antimicrobial activities of TBSD and MBSD was Gram positive bacteria>gram negative bacteria>Lactotobacillus>yeast. The minimum inhibition concentration (MIC) of BSC was 1.0-7.3${\mu}L/mL$, and the maximum lethal concentration (MLC) was 26.7-116.7 ${\mu}L/mL$. The soybean oil oxidative stability increased with increasing BSD concentration. The induction periods of oil oxidation were 3.75, 4.57 and 12.06 days for the samples with BSD added at 0.1%, 0.5%, and 1.0%, respectively. The RAE in soybean oil with 0.5% BSD was evaluated to be 168.45%, being similar to that of the sample with 0.02% BHT.
The effect of the particle size of perlite and irrigation amount on the growth, root activity and mineral competition of tomato was investigated in a recycling system. The particle sizes used were small (SPP, øl∼2 mm), medium (MPP, ø2∼3 mm), (LPP. ø4∼5 mm). Plant height, fresh weight and dry weight of tomato at the earlier growth stage were good at 3.0 L/day in MPP and LPP, but these were not significantly affected by irrigation amount in MPP, Fruit number, weight and yield increased at 1.5 L/day in SPP and 3.0 L/day at MPP or LPP, Deformed fruits tended to increase at higher irrigation amounts regardless of particle size. Root activity increased with increasing particle size with higher irrigation amount during early stage after transplanting, but remarkably decreased at 3.0 L/day in SPP as compared with the others at 100 days. Mineral contents of plants after harvest were higher at MPP and LPP than SPP, but were highest at 3.0 L/day in LPP. In conclusion, it was regarded that tomato growth in a recycling system was optimal at MPP or LPP with irrigation amount of B.0 L/day.
Journal of the Korean Association of Oral and Maxillofacial Surgeons
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v.40
no.1
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pp.3-10
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2014
Objectives: Although nerve growth factor (NGF) could promote the functional regeneration of an injured peripheral nerve, it is very difficult for NGF to sustain the therapeutic dose in the defect due to its short half-life. In this study, we loaded the NGF-bound heparin-conjugated fibrin (HCF) gel in the NGF-delivering implants and analyzed the time-dependent release of NGF and its bioactivity to evaluate the clinical effectiveness. Materials and Methods: NGF solution was made of 1.0 mg of NGF and 1.0 mL of phosphate buffered saline (PBS). Experimental group A consisted of three implants, in which $0.25{\mu}L$ of NGF solution, $0.75{\mu}L$ of HCF, $1.0{\mu}L$ of fibrinogen and $2.0{\mu}L$ of thrombin was injected via apex hole with micropipette and gelated, were put into the centrifuge tube. Three implants of experimental group B were prepared with the mixture of $0.5{\mu}L$ of NGF solution, $0.5{\mu}L$ HCF, $1.0{\mu}L$ of fibrinogen and $2.0{\mu}L$ of thrombin. These six centrifuge tubes were filled with 1.0 mL of PBS and stirred in the water-filled beaker at 50 rpm. At 1, 3, 5, 7, 10, and 14 days, 1.0 mL of solution in each tubes was collected and preserved at $-20^{\circ}C$ with adding same amount of fresh PBS. Enzyme-linked immunosorbent assay (ELISA) was done to determine in vitro release profile of NGF and its bioactivity was evaluated with neural differentiation of pheochromocytoma (PC12) cells. Results: The average concentration of released NGF in the group A and B increased for the first 5 days and then gradually decreased. Almost all of NGF was released during 10 days. Released NGF from two groups could promote neural differentiation and neurite outgrowth of PC12 cells and these bioactivity was maintained over 14 days. Conclusion: Controlled release system using NGF-HCF gel via NGF-delivering implant could be an another vehicle of delivering NGF to promote the nerve regeneration of dental implant related nerve damage.
This study was carried out to optimize the embryogenic callus induction and plant regeneration from mature seeds of Sorghum bicolor. The effect of growth regulators was investigated on formation of embryogenic callus. The highest frequency of embryogenic callus was observed when the mature seeds were cultured on B5 medium supplemented with 2 mg/L 2,4-Dichlorophenoxyacetic acid (2,4-D). The highest frequency of plant regeneration from embryogenic callus was observed on MS medium with 0.5 $mg\;l^{-1}$ 6-benzyl amino purine (BAP) and 0.25 $mg\;l^{-1}$ indole-3-butyric acid (IBA) to optimize the shoot regeneration. High concentration of BAP (1 $mg\;l^{-1}$) supplemented with IBA (0.25 $mg\;l^{-1}$) was effective combination for shoot multiplication. MS medium supplemented with 1 $mg\;l^{-1}$ IBA was found to be the most effective for inducing roots. Normal rooted plantlets were transferred to the greenhouse for hardening with over 90% survival rate. Hence, this reproducible protocol could be useful for mass propagation and genetic transformation of S. bicolor.
Nitrogen availability and cell density each affects growth and cellular astaxanthin content of Haematococcus pluvialis, but possible combined effects of these two factors on the content and productivity of astaxanthin, especially under outdoor culture conditions, is less understood. In this study, the effects of the initial biomass densities IBDs of 0.1, 0.5, 0.8, 1.5, 2.7, 3.5, and 5.0 g $L^{-1}$ DW and initial nitrogen concentrations of 0, 4.4, 8.8, and 17.6 mM nitrate on growth and cellular astaxanthin content of H. pluvialis Flotow K-0084 were investigated in outdoor glass column photobioreactors in a batch culture mode. A low IBD of 0.1 g $L^{-1}$ DW led to photo-bleaching of the culture within 1-2 days. When the IBD was 0.5 g $L^{-1}$ and above, the rate at which the increase in biomass density and the astaxanthin content on a per cell basis was higher at lower IBD. When the IBD was optimal (i.e., 0.8 g $L^{-1}$), the maximum astaxanthin content of 3.8% of DW was obtained in the absence of nitrogen, whereas the maximum astaxanthin productivity of 16.0 mg $L^{-1}\;d^{-1}$ was obtained in the same IBD culture containing 4.4 mM nitrogen. The strategies for achieving maximum Haematococcus biomass productivity and for maximum cellular astaxanthin content are discussed.
To study the abundances and species composition of microzooplankton during summer, microzooplankton were sampled fortnightly from 22 May to 3 August in Kwangyang Bay, Korea, The dominant species were Tintinnopsis spp. and Coaonellopsis sp. of tintinnids, and eggs and nauplii of copepods, They occupied $83.8{\%}$ of the total microzooplankton. The abundance of microzooplankton on 22 May was $374.6 ind./l$. It increased to 1,276.0 ind./l and 1,234.9 ind./l in June, and then reduced to $528.2{\~}609.8 ind./l$ in July and August. The abundances and species composition of microzooplankton were affected by the predation of fish larvae.
Proceedings of the Korean Society of Soil and Groundwater Environment Conference
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2005.04a
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pp.300-303
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2005
대전지역 화강암지대에 존재하는 75개 지하수를 5개 지역구에서 채취하였으며, 상ㅁ하반기 동안 2차례 시료를 채취하여 건기와 우기후의 라돈 및 우라늄 농도를 분석하였다. 5개 지역에 대한 라돈과 우라늄의 평균 농도는 유성구에서 270.9 Bq/L, $43.8{\mu}g/L$ 였으며, 동구의 경우 41.3 Bq/L, $4.9{\mu}g/L$, 대덕구는 131.8 Bq/L, $54.3{\mu}g/L$, 중구의 경우 44.0 Bq/L, $8.1{\mu}g/L$ 그리고 서구는 112.9 Bq/L, $0.4{\mu}g/L$ 이었다. 라돈과 우라늄의 함량은 건기가 우기후에 비해 대체로 높게 나타났으며 건기시의 평균값은 라돈은 $253{\pm}14\;Bq/L$ 우라늄은 $63{\mu}g/L$ 이었으며, 우기시는 $195{\pm}11\;Bq/L,\;45.4{\mu}g/L$ 이었다.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.36
no.12
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pp.1622-1627
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2007
This study was undertaken to evaluate the effects of chlorine dioxide on reducing E. coli O157:H7 and L. monocytogenes on broccoli served in foodservice institutions. Broccoli samples inoculated with $10^6$ CFU/mL of E. coli O157:H7 and L. monocytogenes were treated with chlorine dioxide. Treatments with 5, 10, and 20 ppm for 1, 5, and 10 min were not sufficient in controlling E. coli O157:H7 on broccoli. L. monocytogenes were effectively reduced by $2.19{\sim}2.48log\;CFU/g\;and\;3.31{\sim}3.87log\;CFU/g$ with 10 and 20 ppm chlorine dioxide for 1, 5, and 10 min treatment, respectively, compared with the control. E. coli O157:H7 and L. monocytogenes population were significantly negatively correlated with concentration and treatment time of chlorine dioxide. These results show that the use of chlorine dioxide was effective in sanitizing L. monocytogenes on broccoli and the level of concentration was more associated with populations of E. coli O157:H7 and L. monocytogenes than treatment time of chlorine dioxide on broccoli.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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