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Effect of Double Replacement of L-Pro, D-Pro, D-Leu or Nleu in Hydrophobic Face of Amphipathic α-Helical Model Antimicrobial Peptide on Structure, Cell Selectivity and Mechanism of Action

  • Shin, Song Yub
    • Bulletin of the Korean Chemical Society
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    • 제35권11호
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    • pp.3267-3274
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    • 2014
  • In order to investigate the effects of the double replacement of $\small{L}$-Pro, $\small{D}$-Pro, $\small{D}$-Leu or Nleu (the peptoid residue for Leu) in the hydrophobic face (positions 9 and 13) of amphipathic ${\alpha}$-helical non-cell-selective antimicrobial peptide $L_8K_9W_1$ on the structure, cell selectivity and mechanism of action, we synthesized a series of $L_8K_9W_1$ analogs with double replacement of $\small{L}$-Pro, $\small{D}$-Pro, $\small{D}$-Leu or Nleu in the hydrophobic face of $L_8K_9W_1$. In this study, we have confirmed that the double replacement of $\small{L}$-Pro, $\small{D}$-Pro, or Nleu in the hydrophobic face of $L_8K_9W_1$ let to a great increase in the selectivity toward bacterial cells and a complete destruction of ${\alpha}$-helical structure. Interestingly, $L_8K_9W_1$-$\small{L}$-Pro, $L_8K_9W_1$-$\small{D}$-Pro and $L_8K_9W_1$-Nleu preferentially interacted with negatively charged phospholipids, but unlike $L_8K_9W_1$ and $L_8K_9W_1$-$\small{D}$-Leu, they did not disrupt the integrity of lipid bilayers and depolarize the bacterial cytoplasmic membrane. These results suggested that the mode of action of $L_8K_9W_1$-$\small{L}$-Pro, $L_8K_9W_1$-$\small{D}$-Pro and $L_8K_9W_1$-Nleu involves the intracellular target other than the bacterial membrane. In particular, $L_8K_9W_1$-$\small{L}$-Pro, $L_8K_9W_1$-$\small{D}$-Pro and $L_8K_9W_1$-Nleu had powerful antimicrobial activity (MIC range, 1 to $4{\mu}M$) against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA) and multidrug-resistant Pseudomonas aeruginosa (MDRPA). Taken together, our results suggested that $L_8K_9W_1$-$\small{L}$-Pro, $L_8K_9W_1$-$\small{D}$-Pro and $L_8K_9W_1$-Nleu with great cell selectivity may be promising candidates for novel therapeutic agents, complementing conventional antibiotic therapies to combat pathogenic microorganisms.

인간 신장암 Caki세포에서 dicumarol에 의한 PMA 매개 matrix metalloproteinase-9의 발현 억제 효과 (Dicumarol Inhibits PMA-Induced MMP-9 Expression through NQO1-independent manner in Human Renal Carcinoma Caki Cells)

  • 박은정;권택규
    • 생명과학회지
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    • 제26권2호
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    • pp.174-180
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    • 2016
  • Dicumarol는 전동싸리 식물에서 추출한 coumarin 유도체로 vitamin K 의존적으로 항응고 작용를 한다. 그러나, dicumarol에 의한 MMP-9의 발현 및 활성화 조절에 대한 연구는 수행되지 않았다. 본 연구에서 dicumarol이 인간 신장암 Caki세포에서 PMA 매개의 MMP-9의 발현과 활성화를 조절 할 수 있는지 확인하였다. Dicumarol는 PMA유도 MMP-9의 활성을 억제하였고, MMP-9의 mRNA RT-PCR 및 promoter assay를 통하여 전사단계에서 조절됨을 확인하였다. Dicumarol에 의한 MMP-9 발현 조절에 NF-κB와 AP1 전사인자의 전사 활성 저해에 의하여 야기됨을 확인하였다. NQO1 siRNA를 이용한 knock-down 실험에서 dicumarol이 PMA유도의 MMP-9 활성 억제에 NQO1의 관련성을 확인 할 수 없었다. Dicumarol는 PMA에 의한 세포이동 및 침윤을 억제하였는데, 이러한 현상은 MMP-9의 발현 및 활성을 조절함으로써 일어날 수 있음을 확인하였다.

저온에서 벼의 발아율 및 발아속도 관련 양적형질 유전자좌(QTL) 분석 (QTL Analysis of Germination Rate and Germination Coefficient of Velocity under Low Temperature in Rice)

  • 김진희;모영준;하수경;정지웅;정종민
    • 한국작물학회지
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    • 제66권1호
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    • pp.8-17
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    • 2021
  • 자포니카 벼의 저온 스트레스 내성 증진을 위하여, RIL 계통을 이용하여 저온 스트레스 내성 QTL을 탐색하였다. 이를 통하여 (1) 5, 9번 염색체에서 저온발아에 관련한 '기호벼' 유래 QTL, qLTG5와 qLTG9를 확인하였으며, 7, 9번 염색체에서 저온 발아속도에 관련한 '밀양23호' 및 '기호벼' 유래 QTL, qOGCV7, qOGCV9를 확인하였다. (2) Duncan 검정결과, 그룹VII [qLTG5+qLTG9 (qOGCV9)], 그룹VIII [qLTG5+qOGCV7+qLTG9 (qOGCV9)]의 계통들이 저온 스트레스에 내성이 있는 것으로 확인 되었다. (3) 최근 발표된 RIL 집단 담수내성 계통과 비교한 결과, 저온 스트레스에도 내성이 있으면서 담수발아에도 내성이 있는 것으로 확인된 총 2개의 유망 유전자원을 선발하였다. 본 연구의 결과를 통해 저온 및 혐기 관련 QTL의 집적은 벼의 저온에서의 발아 및 초기 입모율을 높여 저온스트레스 내성 개선에 도움이 되는 것으로 판단 되었으며, 선발된 유망 계통은 향후 직파재배 품종 육성에 유용한 유전자원으로 활용되어 직파재배의 안정성 증대에 기여할 것으로 기대된다.

단감 과수원에서 밤알락명나방의 발생소장과 성페로몬샘 성분의 유인력 (Seasonal Occurrence of Euzophera batangensis and Attractiveness of Its Sex Pheromone Gland Components in Non-astringent Persimmon Orchards)

  • 김준헌;노광현;장신애;박정규
    • 한국응용곤충학회지
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    • 제56권2호
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    • pp.165-169
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    • 2017
  • 경남과 전남지역의 단감원에서 밤알락명나방의 발생소장과 성페로몬샘의 성분별 및 트랩 종류별 유인력을 조사하였다. 2014년부터 2016년까지 발생소장을 조사한 결과, 밤알락명나방은 년 3회 발생하는 것으로 조사되었다. 각 세대 성충의 발생시기는 월동세대는 4월 상순-5월 하순, 제1세대는 6월 상순-7월 하순, 제2세대는 8월 상순-10월 중순이었다. 성페로몬샘 성분별 유인력은 (Z9,E12)-tetradeca-9,12-dien-1-ol (Z9, E12-14OH) 단독 루어가 (Z)-tetradec-9-en-1-ol (Z9-14OH) 단독 루어보다 유인력이 뛰어났으며, 두 물질을 9:1로 혼합한 루어와 차이가 없었다. 깔대기 트랩과 흰색 및 붉은색 트랩을 비교해 본 결과 트랩 종류 간에는 유인수의 차이가 없었다.

구리 촉매 상에서 C9-알데히드의 수소화 반응에 의한 C9-알코올 합성 (Synthesis of C9-Alcohol through C9-Aldehyde Hydrogenation over Copper Catalysts)

  • 박영권;노상균;조규상;전종기
    • Korean Chemical Engineering Research
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    • 제44권4호
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    • pp.363-368
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    • 2006
  • $C_9$-알데히드를 수소화하여 $C_9$-알콜을 제조하는 공정에 사용하기 위한 최적의 촉매를 선정하고, $C_9$-알콜의 수율을 극대화하기 위한 운전 조건을 확립하기 위한 실험을 수행하였다. 구리 전구체로 acetate를 사용하고 침전제로 $Na_2CO_3$를 사용하여 제조한 $CuO/ZnO/Al_2O_3$(60:30:10 wt%) 촉매의 표면적 및 구리 비표면적이 가장 우수하였으며 $C_9$-알데히드 수소화 반응에서도 가장 우수한 성능을 보였다. 최적화된 촉매를 장착한 trickle bed 반응기를 사용하여 $175^{\circ}C$, 800 psi, $WHSV=3hr^{-1}$의 조건에서 94.1 wt%의 $C_9$-알콜 수율을 얻었다. 알데히드의 수소화 반응에 사용되는 다른 촉매들과 비교한 결과 Ni/kieselghur 촉매와 유사한 성능을 보였으며 $Cu-Ni-Cr-Na/Al_2O_3$ 촉매 및 $Ni-Mo/Al_2O_3$ 촉매의 경우보다 우수한 성능을 보이는 것을 확인하였다. 장기 촉매 테스트를 통해서 촉매의 안정성을 확인한 결과 약 72시간 이후에는 고비점 부산물의 생성량 증가로 인하여 $C_9$-알콜의 수율이 약간씩 감소하였다.

HEVC 및 VP9 겸용 통합 역변환기의 설계 (Design of Unified Inverse Transformer for HEVC and VP9)

  • 정슬기;이성수
    • 전기전자학회논문지
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    • 제19권4호
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    • pp.596-602
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    • 2015
  • 본 논문에서는 HEVC와 VP9 겸용의 통합 역변환기를 설계하였다. 제안하는 아키텍처는 $4{\times}4$부터 $32{\times}32$ 크기의 HEVC IDCT, $4{\times}4$ 크기의 HEVC IDST, $4{\times}4$부터 $32{\times}32$ 크기의 VP9 IDCT, $4{\times}4$부터 $16{\times}16$ 크기의 VP9 IADST, $4{\times}4$ 크기의 IWHT까지 모든 모드의 계수 변환을 통합 역변환기에서 처리가 가능하다. HEVC와 VP9의 IDCT는 계수의 스케일만 다를 뿐 동일한 연산을 사용하며, HEVC의 $4{\times}4$ IDST와 VP9 $4{\times}4$ IADST 또한 계수의 스케일만 다를 뿐 동일한 연산을 사용한다. 더욱이 HEVC IDCT, VP9 IDCT, VP9 IADST 또한 상위 수준 IDCT의 서브셋이다. 제안하는 아키텍처는 연산이 같은 경우 곱셈기를 재사용하고 계수가 다를 경우에도 덧셈기 및 버터플라이 구조등을 최대한 공유함으로써 하드웨어의 크기를 크게 줄였다. 0.18 um 공정에서 합성했을 때 게이트 수가 456,442 게이트로 기존 아키텍처 대비 22.6% 감소하였다.

과기총9주년의 발자취-과학기술인의 핵심체로 급성장

  • 한국과학기술단체총연합회
    • 과학과기술
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    • 제8권9호통권76호
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    • pp.8-10
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    • 1975
  • 한국과학기술계를 총망라한 과기총은 9월24일로 창립 9주년을 맞이하게 되었다. 과학기술인의 핵심체로 급성장한 과기총은 그동안 무섯을 어떻게 했나 지난 9주년동안의 업적을 여기에 간추려 보기로 한다.

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서독 과학기술개발 투자근황

  • 한국과학기술단체총연합회
    • 과학과기술
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    • 제10권2호통권93호
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    • pp.9-9
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    • 1977
  • 서독의 1976년도 연구개발 투자 총액은 2백 42억 마르크(4조9,126억만원)이었다. 이것은 서독 GNP의 약 2.2%에 해당되는 거금이다. 서독연구기술부(성) 발표에 의하면 1962년도 서독의 연구개발비가 44억9천 마르크 (9.114억7천만원)로서 서독 GNP의 약 1.1%였었다.

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