Docetaxel is an anticancer agent with low aqueous solubility. More extensive clinical use of this drug is somewhat delayed due to lack of appropriate delivery vehicles. An attempt was made to adopt an o/w emulsion as the drug carrier which incorporated docetaxel in the propyleneglycerol stabilized by a mixed-emulsifier system. A suitable formulation was found in this study: 10 mg/mL docetaxel, 10% (w/v) oil blend, 4% (w/v) PG, 3% (w/v) Solutol HS 15 in 2.25% (w/v) glycerol solution. The formulated emulsion has very good stability when stored at $40^{\cird}C$, and the docetaxel containment efficiency can be maintained above 95% and the mean emulsion diameter around $10{\mu}m$ for at least 3 months. The formulated emulsion is a promising carrier for docetaxel and other lipophilic drugs.
Using mixed nonionic surfactants Span/Tween, we investigated the effects of HLB value on the O/W emulsion stability and rheological behaviors. In this study, MS-01 (Span 60 & Tween 60) and MS-02 (Span 80 & Tween 80) was used as mixed nonionic surfactants. We considered required HLB value 10.85 and selected corresponding HLB value range 8-13. The droplet size distributions, droplet morphology, rheological properties, zeta-potential and creaming index of the emulsion samples were obtained to understand the mechanism and interaction of droplets in O/W emulsion. The results indicated that optimal HLB number for O/W emulsions was 10.8 and 10.7, while using MS-01 surfactant and MS-02 surfactant respectively. MS-01 (HLB = 10.8) sample and MS-02 (HLB = 10.7) sample showed smallest droplet size and highest zeta-potential value. Rheological properties are measured to understand rheological behaviors of emulsion samples. All emulsion samples showed no phase separation until 30 days storage time at $25^{\circ}C$.
The effect of a novel delivery system, water in oil emulsion containing chitosan hydrogel as a inner phase (W/O-C) was evaluated, and the relationships between the skin permeation, the skin primary irritation and the skin turnover rate of AHAs were discussed. We selected glycolic acid (GA), lactic acid (LA), malic acid (MA), and tartaric acid (TA) as model AHAs. The steady state fluxes of 4 AHAs across the excised hairless mouse skin increased as the molecular weights of the AHAs decreased. (GA>LA>MA>TA). The skin turnover times were shortened in all AHAs, compared with control. The skin permeation and the skin primary irritation of the LA decreased and the skin turnover time increased, as the pH increased. The maximum therapeutic index was obtained with pH 3.8, 0.5 M LA. It was suggested that the skin permeability of LA might be a main factor for prediction of the skin irritation and the skin turnover time. On the other hand, the W/O-C containing pH 3.8, 0.5 M LA indicated a good sustained release property of LA, compared with water in oil emulsion without chitosan hydrogel (W/O) or oil in water emulsion (O/W). The skin permeability and the skin irritation of AHAs from the W/O-C edcreased, compared with W/O or O/W, however the skin turnover time showed almost the same value as W/O or O/W. In conclusion, we suggest that the control of the skin permeation of AHAs would be an important tool for reducing the skin irritation and for maintaining the positive effect of AHAs, and the W/O-C system could be a potential candidate for future cosmetological application of AHAs.
This study evaluated SPF (Sun Protection Factor) of various quntity and kind of sunscreen ingredients which is used in O/W and W/O emulsion by systematic and quantitative approach. Octylmethoxycinnamate(OMC), Buthylmethoxydibenzoylmethan (BMDM), Octocrylene (OC), Octylsalicylate(OS), Octyl Triazone (OT), Titanium dioxide (TD) are used for the experiment. As a result, when different chemical sunscreen ingredients are added to OMC, the synergy effect of SPF was high in order of BMDM, OC, OS, OT. There was no significant difference in O/W and W/O emulsions. It can be a guide to use sunscreen ingredients effectively when the relation between the results of in vitro SPF and in vivo SPF is comprehended.
Effects of glutamic acid (Glu) and monosodium glutamate (MSG) on oxidative stability of oil-in-water (O/W) emulsions with different emulsifier charges during riboflavin (RF) photosensitization were evaluated by analyzing headspace oxygen content and conjugated dienes. Cetyltrimethylammonium bromide (CTAB), Tween 20, and sodium dodecyl sulfate (SDS) were used as cationic, neutral, and anionic emulsifiers, respectively. Glu acted as an antioxidant in CTAB- and Tween-20-stabilized O/W emulsions during RF sensitization, whereas Glu acted as prooxidants in SDS-stabilized O/W emulsions in the dark. However, adding MSG did not have a constant impact on the degree of oxidation in O/W emulsions irrespective of the emulsifier charge. In RF-photosensitized O/W emulsions, the emulsifier charge had a greater influence on antioxidant properties of Glu than on those of MSG.
A highly dispersed W/O emulsion of silicone oil (cyclomethicone)/water system was prepared with a nonionic surfactant. The surface and interfacial tension between the oil and water were characterized in terms of the droplet size distribution and viscosity change of the emulsion. When the dispersed phase concentration was relatively high, the viscosity of the emulsion was rapidly increased and the droplet size of the emulsion was decreased. The rheological behavior of the emulsion system showed non-Newtonian and shear thinning phenomena depending upon the content of the dispersed phase. The droplet size of the emulsion was decreased with increasing surfactant content and water concentration. The relative viscosity of the emulsion was better predicted with the Choi-Schowalter model than with the Taylor model. The value of the complex modulus increased with increasing surfactant concentration. The linear viscoelastic region was expanded with a dispersed phase concentration. According to the change in the viscosity, the behavior was classified into three distinct regions: [I] linear viscoelastic, [II] partially viscoelastic, and [III] viscous. The creep/recovery behaviors in each region were characterized.
Three-ply walled microcapsules containing furosemide and reserpine were prepared from multiple emulsion, and the the appearance of multiple emulsion, the particle size distribution and the drug contents of microcapsules were studied. The microcapsule consisted of alternating three layer of acacia/ethyl cellulose/acacia, and the surface of microcapsules was not porous but wrinkles and had relatively elaborate structure and the particle size range is $4{\mu}m$ to $64{\mu}m$.
Liquid crystalline phases were formed from acylglutamate; polyglyceryl-10 myristate and glycerine mixture and they were used as a base material for preparing an O/W emulsion. When an oil phase is added into the liquid crystalline phases, it was inserted into the dispersed liquid crystal droplets rather than stayed outside the liquid crystals, which can be known by the fact that the size of liquid crystal droplets increases with the increasing oil phase content. Along with the increase in the droplet size, the complex modulus increases from 100 to 350 pascals and the loss angle decreases from 60 to 24 degrees, from which it can be known that the increase in the internal phase volume results in the increase in the elastic property of oil in liquid crystalline-phases (O/LC). When the water phase was lastly added into the O/LC phase, the emulsification occurred to form a O/W emulsion and the averaged particle size of the O/W emulsion changes from 22.5nm to 538nm with the addition of water phase. The results from the droplet size measurements and stability tests under accelerated conditions such as high temperature show that the obtained O/W emulsion is very consistent with time.
유중수적형 유화계의 유화안정지수를 산출하는 방법을 확립하기 위하여 간편하면서도 예민한 "부피 직접 측정법"을 개발하였는 바, 먼저 강력한 혼합기인 일종의 Ultra-turrax T25를 이용하여 유지방, 유화제 및 물로 구성되면서 유지방이 물보다 많이 함유되는 유중수적형의 유화계를 형성시킨 후 상온에서 시간이 경과함에 따라 분리되어지는 수분층의 부피를 측정하였으며, 유화안정지수는 $(1-V_s/V_a){\times}100$(단, $V_a$는 유화계내에 함유되어 있는 총 수분의 부피이며, $V_s$는 시간이 경과함에 따라 유화계로부터 분리되어지는 수분층의 부피를 의미한다)의 계산식에 대입하여 산출하였다. 한편, sorbitan trioleate, span 60 및 tween 20을 첨가하여 유중수적형 유화계를 형성시킨 후 90분이 경과한 다음 "부피 직접 측정법"에 의하여 유화안정지수를 산출하였는바, 각각 $95.4{\pm}1.8$, $56.1{\pm}2.8$ 및 $41.6{\pm}2.2$였으며, 이러한 값은 유화안정지수의 산출방법으로서 일반적으로 사용하고 있는 "Titus의 방법"과 비교해 볼 때 5.0 이내의 차이-유화안정지수가 평형에 도달하였을 때의 차이 값-를 나타냄을 알 수 있었다.
본 연구에서는 비타민나무 잎 추출물의 에틸아세테이트 분획 0.01, 0.03, 0.05, 0.10% 함유한 나노에멀젼을 제조하였고, 5주 동안 이들 나노에멀젼의 입자 크기, 입도분포 및 피부 투과능을 평가하였다. 나노에멀젼은 균질기(homogenizer) 처리 후 고압유화기(micro-fluidizer)를 이용하여 제조하였다. 비타민나무 잎 추출물의 에틸아세테이트 분획을 함유한 나노에멀젼은 단분산 형태를 나타내었다. 5주 동안 실험에서, 0.03% 에틸아세테이트 분획을 함유한 나노에멀젼이 가장 안정하였다. 0.03% 에틸아세테이트 분획 함유 나노에멀젼의 in vitro 피부 투과 실험을 Franz diffusion cell을 이용하여 수행하였다. Oil-in-water (O/W) 에멀젼과 비교할 때 나노에멀젼이 피부 흡수가 더 잘되는 것으로 나타났다. 이러한 결과들은 비타민나무 잎 추출물을 함유한 나노에멀젼이 O/W 에멀젼보다 안정성과 피부 투과능이 우수함을 나타낸다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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