P2Y receptors, a type of P2 receptor family, are G-protein coupled receptors and 8 subtypes have been characterized ($P2Y_1$, $P2Y_2$, $P2Y_4$, $P2Y_6$, $P2Y_{11-14}$). Recently, several studies have shed light on the role of P2Y receptors in bone biology. Among them, little is known on the role of $P2Y_6$ receptor on osteoclast differentiation. Thus, we investigated the role of $P2Y_6$ receptor on osteoclastogenesis using $P2Y_6$ receptor selective antagonist, MRS 2578. When osteoblasts and bone marrow cells were co-cultured in the presence of $VitD_3$ and $PGE_2$, $P2Y_6$ antagonist increased the formation of TRAP positive osteoclasts. To elucidate the target cells of $P2Y_6$ antagonist, we first checked the effect of MRS 2578 on osteoblasts. Treatment of MRS 2578 did not affect OPG : RANKL mRNA ratio in osteoblasts. Next, we checked the effects of $P2Y_6$ antagonist on osteoclast precursors using mouse bone marrow macrophages (BMMs). Addition of MRS 2578 increased the number of osteoclasts in RANKL-treated BMMs. Although $P2Y_6$ antagonist had no effect on RANKL-induced NFATc1, c-Fos and MafB expression levels, it significantly stimulated RANKL-induced Blimp1 mRNA expression in BMMs. Taken together, these data indicate that $P2Y_6$ antagonist increases osteoclast formation by upregulation of Blimp1 expression.
The quinone reductase (QR) inducing activities of mung bean and soybean solvent extracts were compared using murine hepatoma cells (Hepa 1c1c7). The mung bean extracts (ethylacetate and ethanol) showed higher chemoprevention index values (7.88-8.22) than those of soybean extracts (2.9-5.2) from four different cultivars. The mung bean extracts also had significantly higher inhibitory effects (47-62% at 100 ${\mu}g$/mL) than the soybean extracts (15-42% at 100 ${\mu}g$/mL) against the production of nitric oxide and prostaglandin E2 in lipopolysccharide stimulated macrophage RAW264.7 cells without cytotoxicity. Among seven recovered fractions of mung bean ethanol extract obtained by C 18 silica flash column chromatography, the most non-polar fraction exhibited the highest chemoprevention index of 10.4.
Sophorae Flos (SF), a composite of flowers and flower-buds of Sophora japonica, has long been used in traditional Korean and Chinese medicines for the treatment of hemostasis and inflammation. In this study, we investigated anti-inflammatory effect of four EtOH extracts at the difference in blooming stages of flowers on LPS-induced inflammation in RAW264.7 cells. We classified the flowers of Sophora japonica with SF-1 (length of flower is shorter than calyx), SF-2 (length of calyx is shorter than flower), SF-3 (full bloom), and SF-4 (not blooming at all). We examined HPLC analysis, whether quercetin and rutin are major component of these Sophorae Flos extracts or not. As a result, SF-1 contained quercetin, but the others did not. In addition, quercetin, SF-1, and SF-4 act on the suppression of pro-inflammatory mediators including inducible nitric oxide synthase (iNOS), cyclooxygenase (COX)-2, nitric oxide (NO), prostaglandin E2 ($PGE_2$) against lipopolysaccharide (LPS)-induced activation in RAW264.7 cells. Of these, SF-1 showed the best anti-inflammatory effect. These results suggest that Sophorae Flos with the highest content of quercetin would be used for the treatment of various inflammation diseases.
목적 : 본 연구는 봉독 약침액이 BV2 microglial cell에서 LPS로 유발된 염증반응에 대한 억제효과를 관찰하고자 하였다. 방법 : 봉독 약침액의 항염증작용을 관찰하기 위하여 BV2 microglial cell에 봉독약침액을 1시간전에 농도별$(0.1,\;1,\;100\;{\mu}g/ml)$로 전처치한 후 LPS $(5\;{\mu}g/ml)$로 24시간 동안 처리하여 RT-PCR, western blot, $PGE_2$, assay, NO synthesis assay등의 방법으로 관찰하였다. 결과 : LPS 염증유발에 의해서 BV2 microglial cell에서 COX-2 및 NOS 발현이 증가하였고, 이 러한 증가는 prostaglandin E2 및 NO 합성을 증가시켰다. 이에 반하여 봉독약침액으로 전처치한 군에서는 COX-2 및 NOS 발현을 억제시켜 결과적으로 prostaglandin 합성 및 NO 합성을 억제시킴을 확인할 수 있었다. 또한 LPS 염증유발에 의해서 활성화된 NF-kB의 발현을 억제 시켰다. 결론 : 봉독약침 액은 LPS 염증유발에 의해서 증가된 prostaglandin E2 및 NO 합성을 억제시킴으로써 여러 가지 염종질환의 치료에 유효한 효과가 있을 것으로 사려 된다.
This study aimed to develop and validate highly sensitive determination method of a prostaglandin ($PGE_1$, OP 1206) in human plasma by LC-MS/MS using column switching. Plasma stored at $-30^{\circ}C$ and treated with methanol effectively inhibited interferences synthesized post-sampling. Samples were added with internal standard and were separated by reversed-phase HPLC with a cycle time of 30min. The method was selective for OP 1206 and the regression models, based on internal standard, were linear across the concentration range 0.5-50 pg/mL with the limit of quantification of 0.5 pg/mL (limit of quantitation, LOQ) for OP 1206. The calibration curve of OP 1206 standards spiked in five individual plasma samples was linear ($r^2=0.9999$). Accuracy and precision at the concentrations of 0.5, 1.5, 5.0 and 40 pg/mL, and at the lower LOQ of 0.5 pg/mL were excellent at 20%. OP120 < 6 was stable in plasma samples for at least 24 hours at room temperature, 24 hours frozen at $-70^{\circ}C$, 24 hours in an auto sampler at $6^{\circ}C$, and for two freeze/unfreezing cycles. The validated determination method successfully quantified the concentrations of OP 1206 in plasma samples from simulated administrating a single $5{\mu}g$ OP 1206 formulation. Thus, this novel LC-MS/MS technique for drug separation, detection and quantitation is expected to become the standard highly-sensitive detection method in bioanalysis and to be applied to many low dose pharmaceutical products.
Objectives : This study was conducted to investigate the research trends of herbal medicine prescriptions and herbal medicines with anti-inflammatory effects. Methods : Among the papers published in oriental medicine from 2015 to 2020(1st half), experimental papers to reveal anti-inflammatory effects were collected, and finally 198 papers were selected. The anti-inflammatory effects of each herb were summarized, and were analyzed by year, journal, experimental subjects and experimental types. Results : 1. Of the 198 papers, there were 186 papers proving anti-inflammatory drug efficacy, 6 papers comparing efficacy between drugs, and 6 papers comparing the efficacy of packaging or storage of drugs. 2. The number of anti-inflammatory drug articles published from 2015 to the first half of 2020 was 35(2015), 35(2016), 38(2017), 44(2018), 34(2019), 12(2020). 3. Papers were published in a total of 18 journals, of which 58(29.3%) were published by the Korea Journal of Herbology. 4. There were 101 papers on single herbs(51.0%) and 78(39.4%) papers on combination drugs. 71 types of single herbs were used in a total of 101 papers, of which Cheongyeol was the most common with 28. 5. Of the 198 papers, 87 in vivo papers and 125 in vitro papers were published, and 14 papers were both conducted. In vitro experiments demonstrated the efficacy of anti-inflammatory drugs in various inflammatory indicators such as NO, PGE2, and in vivo experiments demonstrated the efficacy of anti-inflammatory drugs in various inflammatory diseases such as musculoskeletal, digestive, dermal diseases.
Cheon, Ji Min;Kim, Hyang Suk;Choi, Eun Ok;Kwon, Da Hye;Choi, Yung Hyun;Kim, Byung Woo;Hwang, Hye Jin
Journal of Life Science
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v.27
no.12
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pp.1437-1444
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2017
Sargassum macrocarpum is a widely distributed marine brown algae found in the North Pacific. The objective of this study was to evaluate the anti-inflammatory activity of an ethanol extract of S. macrocarpum (EESM). First, we investigated the anti-inflammatory activities of EESM in lipopolysaccharide (LPS)-stimulated RAW 264.7 macrophages. EESM treatment suppressed nitric oxide (NO) and prostaglandin $E_2$ ($PGE_2$) production and inhibited the expressions of the inducible nitric oxide synthase (iNOS) and cyclooxygenase-2 (COX-2) at the mRNA and protein levels. In addition, the expression of pro-inflammatory cytokines, such as tumor necrosis $factor-{\alpha}$ ($TNF-{\alpha}$) and interleukin-1 beta ($IL-1{\beta}$), was decreased in a dose dependent manner. Investigation of the signaling pathways of nuclear factor kappa B ($NF-{\kappa}B$), phosphoinositide-3-kinase (PI3K)/Akt, and mitogen-activated protein kinases (MAPKs) revealed suppression of $NF-{\kappa}B$ translocation from the cytosol to nucleus by EESM treatment. The phosphorylation of the Akt and ERK proteins was also inhibited by EESM treatment. EESM treatment also stimulated the expression of the heme oxygenase-1 (HO-1) enzyme and its upstream transcription factor, nuclear factor-E2-related factor 2 (Nrf2). These results suggest that EESM has anti-inflammatory activity and could have potential uses in the field of nutraceuticals.
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.43
no.2
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pp.207-215
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2014
To investigate the biological benefits of Korean traditional vegetables, anti-oxidative and anti-inflammatory effects of ethanol extracts from blanched and dried sprouts of evening primrose (Oenothera laciniata, OL) and gooseberry (Actinidia arguta, AA) were measured. Total polyphenol and flavonoid contents of OL were higher than those of AA; OL contained 60.4 mg tannic acid/g dry weight and 31.9 mg rutin/g dry weight, while AA contained 33.0 mg tannic acid/g dry weight and 20.3 mg rutin/g dry weight. The $IC_{50}$ value for DPPH radical scavenging activity was $58.2{\mu}g/mL$ for OL ethanol extract and $122.1{\mu}g/mL$ for AA ethanol extract. The reducing power upon $500{\mu}g/mL$ of ethanol extract treatment was as strong as $52.1{\mu}g$ ascorbate eq./mL for OL and $45.3{\mu}g$ ascorbate eq./mL for AA. Regarding anti-inflammatory effects, inhibition rate against 5-lipoxygenase (LOX) and cyclooxygenase (COX)-2 activities were 29.5% and 79.5% for OL, as well as 11.5% and 39.1% for AA, respectively at a concentration of $250{\mu}g/mL$. Lipopolysaccaride ($1{\mu}g/mL$)-treated RAW 264.7 macrophage cells subjected to OL ethanol extract at various concentrations ($0{\sim}25{\mu}g/mL$) showed significantly reduced synthesis of nitrite oxide (NO), prostaglandin (PG) E2, and IL-6 in a dose-dependent manner without cytotoxicity, although TNF-${\alpha}$ synthesis was not affected. In conclusion, both OL and AA sprouts showed strong antioxidative activity, whereas OL showed very strong anti-inflammatory activity via effective reduction of NO, PGE2, and IL-6 synthesis in LPS-activated macrophage cells.
Joo Chung No;Lee Hee Bong;Lee Yong Woo;Kang In Chul
Proceedings of the Ginseng society Conference
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1988.08a
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pp.47-54
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1988
Cholesterol a component of all eucaryotic plasma membranes. is essential for the growth and viability of cells in higher organisms. However. too much cholesterol can be lethal because of atherosclerosis resulting from the deposition of cholesterol ester plaques. It was attempted in this study to understand the preventive effect of ginseng saponin. one of the major components of the roots of Panax ginseng C.A. Meyer. against hypercholesterolemia induced by high cholesterol diet. $^{125}I-LDL$ was injected intravenously to rabbits and rats. which were fed a high cholesterol diet with and/or without ginseng saponin for 12 days. The disappearance of the radioactivity occurred faster in the test group than the control. The effect of saponin fraction from Panax ginseng C.A. Meyer and the purified ginsenosilks. $Rb_1,\;Rb_2,\;Re\;and\;Rg_1,$ on LDL receptor biosynthesis in high cholesterol fed rat has been investigated. Analysis of LDL receptors from various organs such as liver. kidney. adrenal cortex and testis showed that the population of LDL receptors of test group significantly higher than that of the control. It was also found that liver homogenate containing ginsenosides $(10^{-3}-10^{-4}\%)$ stimulated the biosynthesis of bile acid form cholesterol. From the above results. it seemed that ginsenosides lower the cholesterol level by stimulating cholesterol metabolism. which result in the suppression of the inhibitory action of cholesterol on LDL receptor biosynthesis.
For examination, amaranth was first dried its surface after sufficient soaking in water. Dried amaranth was roasted when the moisture contents reached 30∼50%, its nasty smell disappeared and its color turned to yellow and it was puffed. Pretreated amaranth was added to biscuit for the improvement of apparence and merchandise value. The maximum expansion was reported at the moisture percentage of 130∼160% according to the examination of expansion and moisture percentage. In order to compare gelatinization of different processing, three different amaranth were prepared as follows ; Raw amaranth, steamed/dried amaranth, and roasted amaranth. The degree of gelatinization was increased as the percentage of moisture was increased and the degree of gelatinization of roasted amaranth was higher than the one of steamed/dried amaranth, their moisture contents were 62.10% and 57.59%, respectively In addition, the hardness($\times$10$\^$5/dyn/㎠) of roasted amaranth was showed lower values than that of steamed amaranth and raw amaranth were showed the large values. After examining biscuits containing each amaranth, raw amaranth had problem with nasty smell and bad texture, and streamed/dried amaranth were able to remove viscosity but turned brown. Biscuits containing roasted amaranth had good smell and texture, and besides the color of biscuits became bright because roasted amaranth turned white. Biscuits tasted best when it contained 5% of roasted amaranth. The rancidity of biscuits with 5% roasted amaranth were proceeded slowly while roasted amaranth itself had high acid value and peroxide value. For the safety from oxidation, it was fairly safe for about 6 months.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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