• 제목/요약/키워드: ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory effect

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Effects of novel chalcone derivatives on α-glucosidase, dipeptidyl peptidase-4, and adipocyte differentiation in vitro

  • Bak, Eun-Jung;Park, Hong-Gyu;Lee, Choong-Hwan;Lee, Tong-Il;Woo, Gye-Hyeong;Na, Young-Hwa;Yoo, Yun-Jung;Cha, Jeong-Heon
    • BMB Reports
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    • 제44권6호
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    • pp.410-414
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    • 2011
  • Chana series are new chalcone derivatives. To evaluate the possibility of Chana series as therapeutic agents of type 2 diabetes, the inhibitory effects of Chana series on the activities of ${\alpha}$-glucosidase and DPP-4 were investigated using in vitro enzyme assays, and their effects on adipocyte differentiation were investigated in C3H10T1/2 cells. Chana 1 and Chana 7 among the Chana series showed significant inhibition of ${\alpha}$-glucosidase activity. In DPP-4 enzyme assay, Chana 1 exhibited the highest inhibitory activity while Chana 7 did not. In MTT assay, Chana 1 did not show significant cytotoxicity up to a concentration of $250{\mu}M$, whereas cytotoxicity was observed with Chana 7 at a concentration of $300{\mu}M$. In addition, Chana 1 induced adipocyte differentiation. Therefore, Chana 1 showed inhibitory effects on ${\alpha}$-glucosidase and DPP-4 as well as a stimulatory effect on adipocyte differentiation, suggesting that Chana 1 may be a potential beneficial agent for the treatment of type 2 diabetes.

Hypoglycemic Effect of Jicama (Pachyrhizus erosus) Extract on Streptozotocin-Induced Diabetic Mice

  • Park, Chan Joo;Han, Ji-Sook
    • Preventive Nutrition and Food Science
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    • 제20권2호
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    • pp.88-93
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    • 2015
  • The purpose of this research was to investigate the inhibitory effect of jicama extract on ${\alpha}$-glucosidase activity, ${\alpha}$-amylase activity, and postprandial hyperglycemia in streptozotocin (STZ)-induced diabetic mice. Jicama extract showed prominent inhibitory effects against ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase. The $IC_{50}$ values of jicama extract against ${\alpha}$-glucosidase and ${\alpha}$-amylase were $0.083{\pm}0.004$ and $0.091{\pm}0.017mg/mL$, respectively. The increase in postprandial blood glucose levels was more significantly suppressed in the jicama extract-administered group than in the control group of both STZ-induced diabetic and normal mice. Blood glucose levels of the control group increased to $383.75{\pm}11.54$ and $402.50{\pm}15.32mg/dL$ at 30 and 60 min after a meal and decreased to $349.67{\pm}11.62mg/dL$ at 120 min. However, postprandial blood glucose levels were significantly decreased, when diabetic mice were fed with jicama extract ($342.00{\pm}15.73$, $367.00{\pm}13.00$, and $329.67{\pm}12.43mg/dL$ at 30, 60, and 120 min, respectively). Furthermore, the area under the curve was significantly decreased with jicama extract administration in diabetic mice (P<0.05). Therefore, these results indicate that jicama extract may help decrease postprandial blood glucose level by inhibiting ${\alpha}$-glucosidase.

곰취 분말 및 당귀 열수추출물의 생리활성을 활용한 기능성 냉면의 제조 (The Development of Functional Cold Buckwheat Noodles Using Biological Activities of Hot Water Extracts of Ligularia fischeri and Angelica gigas Nakai)

  • 장상근;김준호;오혜숙
    • 한국식생활문화학회지
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    • 제23권4호
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    • pp.479-488
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    • 2008
  • Some biological activities such as an electron donating capacity, the contents of total polyphenol compounds and flavonoids, fibrinolytic activity and $\alpha$-glucosidase inhibitory activity have been detected in hot water extracts of Ligularia fischeri and Angelica gigas Nakai. To increase the usefulness of the functional ingredients for prevention and improvement of some metabolic disorders, ethanol-treated hot water extracts of Angelica gigas Nakai were prepared. A hot water extract of Ligularia fischeri has 92% of electron donating capacity, 39.4 mg/g of total polyphenol compounds, 24.8 mg/g of flavonoids and 29.8% of $\alpha$-glucosidase inhibitory activity, but no fibrinolytic activity. A hot water extract of Angelica gigas Nakai has 94.7% of electron donating capacity, 5.8 mg/g of total polyphenol compounds, 2.6 mg/g of flavonoids, 0.48 plasmin units of fibrinolytic activity and no $\alpha$-glucosidase inhibitory activity. However, with partial purification using cold ethanol treatment, the $\alpha$-glucosidase inhibitory activity of Angelica gigas Nakai was increased to 70.5%. Thus, we expected a more useful effect with the use of the addition of a cold ethanol-treated Angelica gigas Nakai extract. The L, b values of cold buckwheat noodles using a mixture of 0$\sim$3% of Ligularia fischeri powder and 0.5% of an ethanol-treated hot water extract of Angelica gigas Nakai were decreased with the addition of an increasing amount of Ligularia fischeri powder. Among the mechanical qualities, only adhesiveness was significantly higher in 3% Ligularia fischeri noodles. From sensory evaluation data, it was determined that these two functional ingredients did not ruin the color, texture, and overall acceptance of the cold buckwheat noodles. A higher amount of the extracts improved the quality of the product with little added cost.

Bacillus subtilis Y3-7 배양액의 $\alpha$-glucosidase 활성 억제 효과 (Inhibitory Effect of Bacillus subtilis Y3-7 Culture Broth on $\alpha$-Glucosidase Activity)

  • 명길선;허건;윤석영;심재중;이정희;임광세;허철성
    • 한국식품과학회지
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    • 제40권5호
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    • pp.558-561
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    • 2008
  • 본 연구에서는 전통 발효 식품에서 분리한 B. subtilis Y3-7 균주의 배양액이 $\alpha$-glucosidase의 활성에 미치는 영향을 살펴보았다. B. subtilis Y3-7 균주를 TSB 배지에 30시간 이상 배양한 배양액은 1.62 mg/mL의 농도로 yeast $\alpha$-glucosidase의 활성을 50%까지 저해할 수 있었다. 또한 효소학적 분석을 통해 이것이 배양액 내 물질이 효소의 기질과 경쟁적으로 작용하여 억제효과가 나타남을 확인하였다. B. subtilis Y3-7 균주의 배양액은 yeast 뿐만 아니라 실험동물의 장내 $\alpha$-glucosidase의 활성에도 영향을 미쳐 당부하에 따른 급격한 혈당상승을 억제할 수 있었다. 이와 같은 결과로 보아 대량배양이 가능한 B. subtilis Y3-7을 통해 탄수화물 흡수에 중요한 역할을 하는 $\alpha$-glucosidase 활성억제 물질을 얻음으로써 항당뇨 물질의 안정적인 생산이 기대되는 바이다.

오미자 열수 추출물의 항산화 활성과 아질산 소거능 및 α-Glucosidase 저해 효과 (Antioxidant and Nitrite Scavening Activity and α-Glucosidase Inhibitory Effect of Water Extract from Schizandra chinensis Baillon)

  • 조혜은;최영주;조은경
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제39권4호
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    • pp.481-486
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    • 2010
  • 오미자 열수 추출물의 항산화 효과를 측정하기 위해 DPPH radical 소거능과 SOD 유사활성을 측정하였다. 그 결과 DPPH법을 통해 측정한 오미자 열수 추출물의 radical 소거능은 2.5 mg/mL에서 49.0%로 나타났으며, 농도가 증가함에 따라 유의적으로 증가하는 경향을 나타내었다. 또한 SOD 유사활성은 5 mg/mL 농도에서 69.2%로 비교적 높은 SOD 유사활성을 보였다. 통풍과도 관련이 있는 xanthine oxidase 저해활성 측정 실험에서는 오미자 열수 추출물 1mg/mL에서 88.8%의 높은 xanthine oxidase 저해활성을 나타내었다. 오미자 열수 추출물의 혈당 강하 효과를 조사하기 위하여 $\alpha$-glucosidase 활성억제 효과를 측정하였다. 그 결과 1 mg/mL의 농도에서 86.2%의 높은 저해활성을 나타냈다. 아질산염 소거능 측정 실험에서는 오미자 열수 추출물 1mg/mL의 경우 pH 1.2와 3.0에서는 각각 54%와 42%, pH 6.0에서는 34%의 아질산염 소거능을 나타내었다. 이상의 결과를 통해 오미자 열수 추출물은 높은 항산화 효과, xanthine oxidase 저해효과, 혈당강하 효과 및 아질산염 소거능이 있음을 확인할 수 있었다.

참모자반 메탄올 추출 분획물의 항산화 및 숙취해소능과 α-glucosidase 활성저해효과 (α-Glucosidase Inhibitory Effects for Solvent Fractions from Methanol Extracts of Sargassum fulvellum and Its Antioxidant and Alcohol-Metabolizing Activities)

  • 강수희;조은경;최영주
    • 생명과학회지
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    • 제22권10호
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    • pp.1420-1427
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    • 2012
  • 참모자반 분획물은 극성에 따라 핵산, 메탄올, 부탄올 및 수층 순으로 분획하여 4개의 분획층을 얻었으며, 각 분획층의 생리활성을 요약하면 다음과 같다. 항산화 활성은 DPPH radical 소거능과 SOD 활성을 측정한 결과 모두 농도 의존적으로 증가하였으며 특히 메탄올 분획 층에서 가장 높은 항산화 효과를 보였다. 아질산염 소거능 실험에서는 부탄올 층이 pH 1.2에서 57.8%로 4개의 분획물중 가장 높은 아질산염 소거능을 나타냈다. 숙취 해소능을 측정하기 위하여 ADH 활성과 ALDH 활성을 측정하였다. 대조구로 사용한 흡광도 값을 100으로 하였을 때 positive control로 사용한 hepos가 150~167%의 활성을 나타내었으며 4가지 분획층 모두 농도 의존적으로 활성이 증가하였다. 특히 ALDH에서는 메탄올 분획층이 10 mg/ml 농도에서 167.4%의 활성을 나타내어 hepos와 비슷한 효과를 보였다. 참모자반 분획물의 혈당강하 효과는 ${\alpha}$-glucosidase 활성억제 효과로 측정하였다. ${\alpha}$-glucosidase 활성억제 효과는 핵산 분획층에서 2 mg/ml의 농도에서 94.1%로 아주 높은 항당뇨 효과를 나타내었다. 그런데 부탄올층, 메탄올층 및 수층은 혈당강하효과가 거의 없는 것으로 나타났다. 피부주름예방을 측정하기 위하여 수행한 elastase 저해효과 실험에서 메탄올 분획층에서 농도 의존적으로 높은 주름개선효과가 나타났으며 2 mg/ml 농도에서 93.2%의 효과를 나타냈으며, positive control로 사용한 Vit. C (1 mg/ml) 보다 더 높은 활성을 나타냈다. 이러한 결과는 모자반 메탄올 추출물 중 특히 메탄올 분획층이 탁월한 주름개선 효과, 숙취 해소능과 항산화 효과가 있는 것으로 사료되며, 핵산층은 혈당강하 효과가 높은 것으로 나타났다. 따라서 모자반 유기용매 분획물은 천연 기능성소재로서의 사용 가능성이 매우 높을 것으로 사료된다.

혼합야채추출물의 항산화 및 항당뇨 효과 증진을 위한 톳, 매생이, 미역귀의 첨가효과 (Effects of the addition of Hizikia fusiforme, Capsosiphon fulvescens, and Undaria pinnatifida sporophyll on antioxidant and inhibitory potential against enzymes related to type 2 diabetes of vegetable extract)

  • 통타오;장성매;고두옥;김보석;정광진;강성국
    • 한국식품저장유통학회지
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    • 제21권4호
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    • pp.460-467
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    • 2014
  • 혼합야채추출물의 항산화와 ${\alpha}$-amylase 및 ${\alpha}$-glucosidase 억제활성 증진을 위해서 톳, 매생이, 미역귀의 첨가효과를 분석하였으며 해조류 첨가된 야채추출물의 일반성분과 미네랄 함량 변화를 조사하였다. 3가지 해조류의 첨가량은 야채추출물의 일반성분에 유의적으로 영향을 미치지 않은 반면 톳과 미역귀 5% 첨가에 의해 칼슘, 나트륨, 칼륨, 마그네슘, 철분 함량이 유의적으로 증가하였다. 톳 20% 첨가한 경우 총 폴리페놀 함량과 환원능력이 야채추출물보다 각각 47.08와 16.82%로 유의적으로 증가하였다. 반면에 3가지 해조류 첨가에 의한 hydroxyl radical 소거활성이 큰 변화가 없었다. 톳, 매생이, 미역귀 20% 첨가에 의해 DPPH radical 소거활성이 각각 27.47, 22.25, 17.27%로 유의적으로 증가하였다. 해조류 첨가된 혼합 야채 추출물이 상대적으로 약한 ${\alpha}$-amylase 억제활성을 지니고 있는 동시에 강한 ${\alpha}$-glucosidase 억제활성이 나타냈다. 특별히 미역귀 5% 첨가한 경우 ${\alpha}$-glucosidase을 98.26%로 유의적으로 억제하였다. 전반적으로 해조류 첨가를 통해 야채추출물의 미네랄 함량이 증가하였고 항산화와 2형 당뇨병 관련 효소 억제활성이 개선됨을 알 수 있었다.

Synthesis and Activity of a Potent ${\alpha}$-glucosidase inhibitor, (1R, 6R, 8S)-cis-1,6-dihydroxypyrrolizidine, and its isomer

  • Jung, Kyeong-Eun;Kang, Yong-Koo;Kim, Dong-Jin;Park, Sang-Woo
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제20권4호
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    • pp.346-350
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    • 1997
  • The synthesis of cis- and trans-1,6-dihydroxypyrrolizidine starting from trans-4-hydroxy-L-proline and their evaluation as glycosidase inhibitors are reported. The cis-isomer was found to be a potent inhibitor against .alpha.-glucosidase and showed weak inhibitory effect against other glycosidases. The trans-isomer exhibited weak inhibitions of b-glucosidase and amylo-glucosidase and poor inhibition of other glycosidases.

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Inhibitory activity of Euonymus alatus against alpha-glucosidase in vitro and in vivo

  • Lee, Soo-Kyung;Hwang, Ji-Yeon;Song, Ji-Hyun;Jo, Ja-Rim;Kim, Myung-Jin;Kim, Mi-Eun;Kim, Jung-In
    • Nutrition Research and Practice
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    • 제1권3호
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    • pp.184-188
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    • 2007
  • The major goal in the treatment of diabetes mellitus is to achieve near-normal glycemic control. To optimize both fasting blood glucose and postprandial glucose levels is important in keeping blood glucose levels as close to normal as possible. ${\alpha}-Glucosidase$ is the enzyme that digests dietary carbohydrate, and inhibition of this enzyme could suppress postprandial hyperglycemia. The purpose of this study was to test the inhibitory activity of methanol extract of Euonymus alatus on ${\alpha}-glucosidase$ in vitro and in vivo to evaluate its possible use as an anti-diabetic agent. Yeast ${\alpha}-glucosidase$ inhibitory activities of methanol extract of E. alatus were measured at concentrations of 0.50, 0.25, 0.10, and 0.05 mg/ml. The ability of E. alatus to lower postprandial glucose was studied in streptozotocin-induced diabetic rats. A starch solution (1 g/kg) with and without E. alatus extract (500 mg/kg) was administered to diabetic rats by gastric intubation after an overnight fast. Plasma glucose levels were measured at 30, 60, 90, 120, 180, and 240 min. Plasma glucose levels were expressed in increments from baseline, and incremental areas under the response curve were calculated. Extract of E. alatus, which had an $IC_{50}$ value of 0.272 mg/ml, inhibited yeast ${\alpha}-glucosidase$ activity in a concentration-dependent manner. A single oral dose of E. alatus extract significantly inhibited increases in blood glucose levels at 60 and 90 min (p<0.05) and significantly decreased incremental response areas under the glycemic response curve (p<0.05). These results suggest that E. alatus has an antihyperglycemic effect by inhibiting ${\alpha}-glucosidase$ activity in this animal model of diabetes mellitus.

용매 종류와 효소 처리에 따른 쓴 메밀 추출물의 항산화 활성 및 α-Glucosidase 저해 활성의 변화 (Antioxidant and α-Glucosidase Inhibitory Effect of Tartary Buckwheat Extract Obtained by the Treatment of Different Solvents and Enzymes)

  • 김지은;주성일;서지현;이삼빈
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제38권8호
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    • pp.989-995
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    • 2009
  • 쓴 메밀의 용매에 따른 추출수율은 물 추출물이 39.0%, 70% 에탄올 추출물이 7.0%, 100% 메탄올 추출물이 6.6%로 물 추출 시 수율이 가장 높았으며 효소처리에 의해 추출수율이 크게 향상되어 $\alpha$-amylase 처리 시 95.1%로 가장 높아 가용성 고형분의 함량이 증가하였다. DPPH radical 소거 활성 측정 결과 메탄올과 에탄올 추출물의 $RC_{50}$ 값이 각각 34.0 $\mu g$/mL, 40.5 $\mu g$/mL로 높은 활성을 지닌 것으로 나타났으며, 효소 처리에 의해 활성이 증가되어 $\beta$-glucosidase 처리구와 cellulase 처리구의 $RC_{50}$ 값이 각각 32.3 $\mu g$/mL, 33.0 $\mu g$/mL 으로 나타났다. ABTS radical 소거 활성 측정 결과 100 $\mu g$/mL의 농도에서 메탄올, 70% 에탄올 추출물이 30%가 넘는 활성을 보였으며, 물 추출물의 소거 활성은 낮았고 효소 처리에 의해 활성이 증가하여 $\alpha$-amylase 처리구를 제외한 모든 효소 처리구의 활성이 대조구인 70% 에탄올 추출구보다 활성이 우수하였다. Hydrogen peroxide 소거 활성 측정 결과 $RC_{50}$ 값이 메탄올 추출물이 32.3 $\mu g$/mL, 70% 에탄올 추출물이 35.9 $\mu g$/mL로 높은 소거 활성을 가지는 것으로 나타났으며 효소처리에 의해 소거 활성이 증가하는 것으로 나타났으나 효소 종류에 따른 유의적인 차이는 없었다. 쓴 메밀 추출물의 $\alpha$-glucosidase 저해 활성은 에탄올 추출물의 $RC_{50}$ 값이 59.9 $\mu g$/mL로 가장 높은 저해 활성을 보였으며 $\alpha$-amylase 처리구가 저해 활성이 가장 높았다. HPLC 분석 결과 메탄올 추출물의 rutin 함량이 4,400.3 mg/100 g, quercetin 함량이 71.9 mg/100 g으로 가장 많은 양의 rutin과 quercetin을 함유하고 있는 것으로 나타났으며, 에탄올 추출물 또한 rutin과 quercetin의 함량이 각각 3,459.8 mg/100 g과 56.9 mg/100 g으로 메탄올 추출물과 비슷한 양을 함유하고 있었으며 물 추출물은 상대적으로 적은 양을 함유하고 있었다. 가수분해 효소 처리 시 $\beta$-glucanase 처리구의 rutin의 함량이 5,057.4 mg/100 g으로 가장 높았다. 결과적으로 쓴 메밀의 메탄올과 에탄올 추출물은 항산화 활성이 뛰어나며 항 당뇨에도 효과가 있으며, 효소 처리에 의해 쓴 메밀에서의 수용성 고형분 함량이 크게 증가하며 항산화 활성과 $\alpha$-glucosidase 저해 활성이 증가하는 것으로 나타났다.