• 제목/요약/키워드: ${\alpha}-glucosidase$ inhibition

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Antidiabetic Activity of an Ayurvedic Formulation Chaturmukha Rasa: A Mechanism Based Study

  • Sharma, Akansha;Tiwari, Raj K;Sharma, Vikas;Pandey, Ravindra K;Shukla, Shiv Shnakar
    • 대한약침학회지
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    • 제22권2호
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    • pp.115-121
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    • 2019
  • Objectives: The objective of this study was to evaluate antidiabetic activity of Chaturmukha rasa based on streptozotocin induced diabetes model, alpha amylase inhibitory activity, alpha Glucosidase inhibitory activity and inhibition of sucrase. Methods: Chaturmukha rasa was prepared as per Ayurvedic formulary. Antidiabetic activity was measured in experimentally streptozotocin induced rats. The dose was taken as 45 mg/kg, i.p. The antidiabetic activity of Chaturmukha rasa was compared Triphala Kwatha, a marketed formulation. Further In vitro $\acute{\alpha}$- Amylase Inhibitory Assay, In vitro salivary amylase Inhibitory Assay, In vitro ${\alpha}-Glucosidase$ Inhibitory Assay and In vitro Sucrase Inhibitory Assay was performed with respect to Chaturmukha rasa. The IC50 value was calculated for all the above activity. Results: Streptozotocin with Acarbose showed significant decrease in blood glucose level whereas streptozotocin with Triphala kwatha showed more decrease in blood glucose level than Streptozotocin with Acarbose. The combination of Streptozotocin + Triphala kwatha + Chaturmukha rasa showed a significant decrease in blood glucose level on 21st day. In vitro $\acute{\alpha}$- Amylase Inhibitory Assay the Chaturmukha rasa showed IC50 value $495.94{\mu}l$ when compared with Acarbose $427.33{\mu}l$, respectively. In the ${\alpha}-Glucosidase$ Inhibitory Assay Chaturmukha rasa showed IC50 value $70.93{\mu}l$ when compared with Acarbose $102.28{\mu}l$, respectively. In vitro Sucrase Inhibitory Assay Chaturmukha rasa showed IC50 value $415.4{\mu}l$ when compared with Acarbose $371.43{\mu}l$, respectively. Conclusion: This study supports that Chaturmukha rasa may inhibit diabetes by inhibition of salivary amylase or alpha Glucosidase or sucrase. This may be the mechanism by which Chaturmukha rasa inhibits diabetes. Further this study supports the usage of Chaturmukha rasa for the management of diabetes.

우리나라 일부 산채의 in vitro 산화 방지 활성, 알파-글루코시데이스와 췌장 라이페이스 저해 활성 (In vitro Antioxidant Activity and α-Glucosidase and Pancreatic Lipase Inhibitory Activities of Several Korean Sanchae)

  • 안해천;정라나;최은옥
    • 한국식품과학회지
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    • 제47권2호
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    • pp.164-169
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    • 2015
  • 묵나물 형태의 삼나물, 미역취, 다래순, 방풍나물, 생채인 참나물의 75% 에탄올 추출물의 산화 방지 활성, ${\alpha}$-glucosidase와 pancreatic lipase 저해 활성을 평가하고 폴리페놀 화합물, 플라보노이드, 토코페롤 함량을 구하여 이들 활성과의 상관관계를 분석하였다. DPPH 라디칼 소거활성은 삼나물과 다래순에서, ${\alpha}$-glucosidase 저해활성은 삼나물, 다래순, 방풍나물에서, pancreatic lipase 저해 활성은 미역취와 다래순에서 높았다. 삼나물 추출물은 폴리페놀 화합물과 플라보노이드 함량이 매우 높았으며, 다래순 추출물은 다른 산채에 비해 토코페롤 함량이 높았다. 산채 추출물의 산화 방지 성분 함량과 in vitro 활성 사이의 상관관계는 플라보노이드와 DPPH 라디칼 소거 활성 사이의 상관관계($r^2=0.8895$)를 제외하고는 높지 않았으나, ${\alpha}$-glucosidase와 pancreatic lipase 저해활성이 높았던 삼나물과 다래순은 항당뇨, 항비만 활성을 가진 잠재적인 식품 자원으로 기대되었다.

Quercetin에 의한 $\alpha$-glucosidase 활성 저해 (Inhibition of $\alpha$-Glucosidase Activity by Quercetin)

  • 이동선;김종국;이상한
    • 한국미생물·생명공학회지
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    • 제34권4호
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    • pp.368-372
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    • 2006
  • Quercetin은 flavonoid 계통의 물질로서 자연계에서 채소나 과일에 매우 흔하다. 또한 인체에서는 radical scavenger로서 신체항상성 뿐만 아니라 직장암의 예방에도 중요한 역할을 한다. Glucosidase를 포함한 glycosidase는 많은 종류의 대사성 질환에 관련이 있다. 유용한 $\alpha$-glucosidase 저해제를 스크리닝 하던 중 chemical library로부터 quercetin을 선별하였다. Quercetin은 $\alpha$-glucosidase에 가역적으로, 느리게 결합하며, 비경쟁적인 저해제인데, $6.3\times10^{-8}$ M의 Ki값을 가진다. 이러한 결과는 비록 기전 연구가 더 필요하지만, quercetin이 당뇨병과 같은 퇴행성 질환을 치료할 수 있다는 잠재성을 보여주는 것이다.

대나무로부터 분리한 linoleic acid의 α-glucosidase 저해활성 연구 (Linoleic Acid from Bamboo (Phyllostachys Bambusoides) Displaying Potent α- Glucosidase Inhibition)

  • 정선인;강수태;최철용;오경열;조정근;;박기훈
    • 생명과학회지
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    • 제19권5호
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    • pp.680-683
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    • 2009
  • 당가수분해효소 저해제는 2형 당뇨병, 암, 바이러스 감염제 개발의 주요 타켓화합물이 되고 있다. 본 연구에서는 기능성식품 소재로 이용될 수 있는 대나무 잎에서 ${\alpha}$-glucosidase 저해제를 탐색하였다. 대나무 잎을 메탄올 용매로 추출하고, 이들을 핵산, 클로로포름, 부탄올로 용매분획 하였다. 용매 분획된 각 추출물의 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 검정시험에서 핵산 분획층에서 강한 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성(IC50 33.5 ${\mu}$g/ml)을 관찰하였다. 높은 저해활성을 보여준 핵산 분획층의 활성물질은 linoleic acid로 구조동정 되었다. 분리된 linoleic acid는 IC50이 12.4 ${\mu}$M로 높은 ${\alpha}$- glucosidase 저해활성을 나타내었다. 저해활성 메커니즘 연구에서 linoleic acid는 비경쟁적 저해 양상을 나타내었다. 본 연구는 대나무가 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 나타내는 첫 번째 연구 결과이다.

재배 삼나물 뿌리 추출물의 자유 라디칼소거 및 α-glucosidase 저해활성 (Free radical scavenging and α-glucosidase inhibitory effects of a roots extract of Aruncus dioicus var. kamtschaticus)

  • 정경한;김태훈
    • 한국식품저장유통학회지
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    • 제23권7호
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    • pp.989-994
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    • 2016
  • 삼나물 뿌리를 80% 메탄올로 침지 추출하여 얻어진 추출물에 대해 n-hexane, EtOAc 및 n-BuOH의 유기용매를 활용하여 순차 분획을 실시하였고, 얻어진 결과물에 대하여 DPPH, $ABTS^+$ 라디칼 소거능 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 평가하였다. DPPH 라디칼 소거능은 총 페놀성 화합물의 함량이 상대적으로 높은 EtOAc 층에서 $IC_{50}$값이 $32.3{\pm}2.3{\mu}g/mL$으로 가장 우수한 DPPH 라디칼 소거능을 확인하였고, 삼나물 뿌리 의 EtOAc 가용부에 다량 존재하는 페놀성 화합물과 라디칼 소거능과의 연관성을 시사하였다. 또한 $ABTS^+$ 라디칼 소거능은 EtOAc 층의 $IC_{50}$값이 $18.9{\pm}2.1{\mu}g/mL$의 우수한 라디칼 소거활성이 확인 하였고, 우수한 라디칼 소거 활성물질의 존재가 시사되었다. 또한, ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 평가한 결과, 우수한 라디칼 소거능을 나타낸 EtOAc 층의 $IC_{50}$$57.8{\pm}7.8{\mu}g/mL$의 저해활성을 나타내었으며, 이는 positive control인 acarbose의 $IC_{50}$값인 $501.1{\pm}17.5{\mu}g/mL$과 비교하여 우수한 활성이었으며, 추출물 상태의 시료를 단일물질로 정제할 경우 더욱 강한 효능의 화합물이 존재할 가능성을 시사하였다. 향후 이들 활성물질 동정을 통한 활성 기작에 대한 연구가 필요하며 본 연구결과는 보다 우수한 라디칼 소거능 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해능을 가지는 새로운 기능성 소재 발굴을 위한 기초자료로 활용 가능할 것으로 사료된다.

해조류 추출물의 항산화 및 α-glucosidase 저해 활성 (Antioxidant and α-glucosidase inhibition activity of seaweed extracts)

  • 김진학;강혜민;이신호;이주영;박나영
    • 한국식품저장유통학회지
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    • 제22권2호
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    • pp.290-296
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    • 2015
  • 해양생물 유래 기능성 소재 개발 연구의 일환으로, 국내 자생하는 감태 외 9종(곰피, 대황, 매생이, 모자반, 미역, 지충이, 청각, 톳, 파래)의 해조류을 이용하여 열수 및 에탄올 추출물을 제조하여 추출물의 항산화 활성 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 조사하였다. 총 페놀 및 플라보노이드 함량은 대황 에탄올 추출물에서 각각 150.81, 77.02 mg/g으로 가장 많았다. DPPH radical 소거능은 대황, 감태, 지충이 에탄올 추출물이 각각 86.26, 78.72, 68.32%를 나타내었으며, ABTS radical 소거능은 대황, 감태, 지충이 열수 및 에탄올 추출물에서 모두 99% 이상의 높은 활성을 나타내었다. SOD 유사활성과 환원력은 대황 에탄올 추출물이 21.34%, 1.710($OD_{700}$)으로 가장 높았으며, 지방산패억제능도 대황 에탄올 추출물에서 83.95%로 가장 높았다. 또한, 해조류 추출물의 ${\alpha}$-glucosidase 저해 활성은 대황, 감태, 지충이 열수 추출물에서 97.75, 95.17, 87.13%를 나타내었으며, 에탄올 추출물에서는 3종류 모두 약 98%의 높은 저해활성을 나타내었다. 해조류 중 대황, 감태, 지충이의 항산화 활성 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성이 우수하여 천연 기능성 소재 개발을 위한 좋은 원료가 될 수 있을 것으로 사료되며, 기능성소재로 사용하기 위하여 적용할 제품에 따라 추출물의 재료, 첨가농도, 제품의 생리활성 등과 관련된 광범위한 연구가 요구된다.

국내 및 미얀마에서 재배된 삼채뿌리의 항산화, α-Glucosidase 저해 및 Acetylcholinesterase 저해 활성 (Evaluation of antioxidant, α-glucosidase inhibition and acetylcholinesterase inhibition activities of Allium hookeri root grown in Korea and Myanmar)

  • 박주영;윤경영
    • 한국식품저장유통학회지
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    • 제23권2호
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    • pp.239-245
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    • 2016
  • 본 연구는 선행 연구된 삼채뿌리의 뛰어난 영양성을 토대로 기능성 식품소재로의 이용가능성을 확인하고 활용도를 높이고자 국내산 및 미얀마산 삼채뿌리의 항산화 및 생리활성을 측정하였다. 삼채뿌리의 총 폴리페놀과 총 플라보노이드 함량은 국내산 삼채뿌리가 각각 5.27 mgGAE/g, 0.35 mgQE/g, 미얀마산 삼채뿌리가 각각 4.80 mgGAE/g, 0.24 mgQE/g으로 국내산 삼채뿌리가 더 높은 함량을 나타냈다. 삼채뿌리의 항산화력을 측정한 결과 DPPH 라디칼 소거능은 미얀마산이 더 높은 활성을 보였지만, ABTS 라디칼 소거능과 $Fe^{2+}$ 킬레이팅 활성, 환원력은 국내산이 더 높은 활성을 보였다. ${\alpha}-Glucosidase$ 저해활성은 국내산의 저해활성이 미얀마산 삼채뿌리의 저해활성보다 더 높았으며 대조구인 acarbose에 비해서도 우수한 저해활성을 보였다. Acetylcholinesterase 저해 활성을 측정한 결과, 50 mg/mL 농도에서 국내산 삼채뿌리가 51.44%로 44.33%의 저해활성을 보인 미얀마산 삼채뿌리보다 더 높은 저해활성을 보였다. 본 연구를 통해 삼채뿌리 특히 국내산 삼채뿌리는 높은 항산화 활성, ${\alpha}-glucosidase$ 및 acetylcholinesterase 저해 활성을 보여 혈당조절제, 치매예방 및 개선제로써의 활용가능성이 큰 것으로 확인되었으며, 이로써 기능성 식품소재로의 활용이 증가될 것으로 판단된다. 하지만 향후 국내산 삼채의 우수성을 검증하기 위하여 여러 지역에서 재배된 삼채의 기능성 분석이 필요할 것으로 판단된다.

Antioxidant Properties of Water Extract from Acorn

  • Yin, Yu;Heo, Seong-Il;Jung, Mee-Jung;Wang, Myeong-Hyeon
    • Journal of Applied Biological Chemistry
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    • 제50권2호
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    • pp.70-73
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    • 2007
  • Antioxidant and anti-diabetic activities of acorn were evaluated by its potential for scavenging stable DPPH free radical, inhibition of lipid peroxidation, reducing power, and inhibiton of ${\alpha}-glucosidase\;and\;{\alpha}-amylase$. The water extract of acorn exhibited strong antioxidant and antidiabetic related activities in the tested model systems. Solvent fractionation of the water extract revealed that the water fraction and the EtOAc fraction had strong antioxidant activity, and inhibitory activity on ${\alpha}-glucosidase\;and\;{\alpha}-amylase$. The water fraction exhibited higher DPPH radical scavenging activity ($EC_{50}=7.19{\mu}g/mL$) than that of ${\alpha}-tocopherol\;(EC_{50}=7.59{\mu}g/mL)$. It is considered that water extract of acorn has the potential for natural antioxidant and anti-diabetic products.

화살나무(Euonymus alatus)로 부터 α-glucosidase 저해 물질의 분리 및 동정 (Isolation and Characterization of α-glucosidase Inhibitors from Euonymus alatus)

  • 김신덕
    • 한국미생물·생명공학회지
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    • 제45권4호
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    • pp.311-315
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    • 2017
  • 화살나무 가지로부터 activity based fractionation에 의해 ${\alpha}$-glucosidase 저해 활성 물질 compound 1-4을 분리하였고, $^1H$ NMR, $^{13}C$ NMR, $^1H-^1H$ COSY와 HMBC 등의 spectral data에 의해 구조를 결정하였다. Compound 1-4는 모두 flavonol 물질로 ${\alpha}$-glucosidase에 대해 $IC_{50}$ 값이 각각 25.3, 17.1, 47.3과 $35.1{\mu}M$로 positive control로 사용한 acarbose 보다 강한 활성을 나타내었다. 화살나무의 혈당 저하 기능의 유효성분으로 처음 동정된 Compound 1-4는 ${\alpha}$-glucosidase에만 특이적 활성을 갖는 물질로 당뇨병 치료제로의 개발 가능성이 높은 물질로 사료된다.

대장균에서 발현되는 Cellulomonas fimi $\beta$-glucosidase의 효소학적 특징 (Characteristics of Cellulomonas fimi $\beta$-glucosidase expressed in Escherichia coli)

  • 김하근
    • 자연과학논문집
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    • 제8권2호
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    • pp.57-61
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    • 1996
  • Cellulomonas fimi에서 유래한 $\beta$-glucosidase 유전자를 갖고 있는 대장균으로부터 $\beta$-glucosidase 효소를 정제하였다. 전기 영동과 크로마토그라피 실험을 수행함으로써 정제된 효소의 분자량은 56,000 달톤이며 단일 폴리펩티드로 구성되어 있음을 알 수 있었다. 정제된 $\beta$-glucosidase 효소는 당이 $\beta$-결합을 하고 있는 cellobiose, PNPG, PNPC 등의 기질에 대하여 작용하여 분해시킬 수 있었으나, $\alpha$-결합을 갖고있는 maltose는 분해할 수 없었으므로, $\beta$-결합에 대한 기질 특이성을 갖고 있음을 알았다. 철, 수은, 구리 등의 중금속 이온들에 의해 효소 활성이 저해되었고 DTT에 의해 효소의 활성이 활성화됨을 보임으로써 $\beta$-glucosidase 효소의 활성화 부위는 -SH 기가 중요하게 작용하고 있음을 시사하였다.

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