본 연구에서는 전통 발효 식품에서 분리한 B. subtilis Y3-7 균주의 배양액이 $\alpha$-glucosidase의 활성에 미치는 영향을 살펴보았다. B. subtilis Y3-7 균주를 TSB 배지에 30시간 이상 배양한 배양액은 1.62 mg/mL의 농도로 yeast $\alpha$-glucosidase의 활성을 50%까지 저해할 수 있었다. 또한 효소학적 분석을 통해 이것이 배양액 내 물질이 효소의 기질과 경쟁적으로 작용하여 억제효과가 나타남을 확인하였다. B. subtilis Y3-7 균주의 배양액은 yeast 뿐만 아니라 실험동물의 장내 $\alpha$-glucosidase의 활성에도 영향을 미쳐 당부하에 따른 급격한 혈당상승을 억제할 수 있었다. 이와 같은 결과로 보아 대량배양이 가능한 B. subtilis Y3-7을 통해 탄수화물 흡수에 중요한 역할을 하는 $\alpha$-glucosidase 활성억제 물질을 얻음으로써 항당뇨 물질의 안정적인 생산이 기대되는 바이다.
명월초, 여주 및 울금의 물 및 70% 에탄올 추출물에서 항산화 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 측정하였으며, 돼지감자 농축액에 이들 식물류의 에탄올 추출물을 첨가한 5종의 돼지감자 복합물(JA1~5)에서 항산화 및 항당뇨 활성을 비교하였다. 명월초, 여주 및 울금의 에탄올 추출물은 물 추출물에 비해 총 페놀 및 플라보노이드 함량이 많았다. DPPH, ABTS 라디칼 소거활성 및 FRAP법에 의한 환원력은 총 페놀 및 플라보노이드 함량에 의존적이었으며, 특히 명월초와 울금의 에탄올 추출물은 항산화 활성이 비슷한 수준이었다. ${\alpha}$-Glucosidase 저해활성은 에탄올 추출물의 $2,000{\mu}g/ml$ 농도에서 50% 이상이었다. 5종의 복합물은 돼지감자 농축액에 비해 총 페놀 및 플라보노이드 함량이 많았다. 또한 항산화 활성 및 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성도 복합물에서 모두 증가되었으며, 특히 JA1의 활성이 유의적으로 높았다. 돼지감자 복합물은 인체 정상 간세포주인 Chang세포에 대해 세포독성이 없었으며, Chang세포에서 AMPK 활성화 및 근육세포인 C2C12세포에서 세포 내 당 유입을 유의적으로 증가시켰다. 이로써 명월초, 여주 및 울금의 추출물이 혼합된 돼지감자 복합물은 항산화 및 항당뇨 활성 증대에 효과적인 것으로 판단된다.
As an effort to find a new scaffold for ${\alpha}$-glucosidase inhibition, we have prepared total 11 phenylalkylated piperazine derivatives and tested their ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activities. Compounds 8 ($IC_{50}=2.73{\pm}0.075mM$) possessing two 3-methoxyphenethyl group on 1,4-position of piperazine showed comparable potency to acarbose used as reference. But other compounds were inactive to ${\alpha}$-glucosidase. The result indicated that proper substituents on the piperazine can engender ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activities on the piperazine derivatives.
본 연구에서는 참당귀(Angelica gigas Nakai) 꽃 부위를 이용하여 항산화 활성, 암세포 억제 효과, 항당뇨 활성, 항비만 활성, 항염 활성 효과를 평가하였다. 항산화 활성 검정을 위해 참당귀 꽃의 물과 에탄올 추출물에 대하여 DPPH radical scavenging을 측정한 결과 $IC_{50}$ 값이 각각 3,535, 105.0 ${\mu}g/mL$로 나타났으며, 대조구로 쓰인 ascorbic acid는 12.7 ${\mu}g/mL$을 나타냈다. 총 폴리페놀 함량은 에탄올 추출물(48.43${\pm}$0.18 mg/g)이 물 추출물(39.03${\pm}$0.69 mg/g)보다 높았고, 총 플라보노이드 함량도 에탄올 추출물(67.02${\pm}$4.38 mg/g)이 물 추출물(50.32${\pm}$1.24 mg/g)보다 높음을 알 수 있었다. 항당뇨 활성을 위해 ${\alpha}$-glucosidase와 ${\alpha}$-amylase 저해 활성을 측정한 결과, 참당귀 꽃 에탄올 추출물에서는 acarbose 대비 약 34.45%의 낮은 활성 저해 효과를 나타내었고, ${\alpha}$-amylase 활성 저해 효과는 에탄올 추출물이 acarbose 대비 23.62%의 낮은 활성 저해 효과를 나타내었다. Pancreatic lipase에 대한 저해 활성을 측정한 결과 참당귀 꽃 물 추출물은 16.76%의 낮은 저해 활성을 나타내었다. 항암 및 항염 활성 측정 결과 모두 활성이 없거나 낮은 수준이었다. 이러한 결과 참당귀 꽃 추출물은 항산화 관련 기능성 소재로의 활용가능성이 높음을 알 수 있었다.
본 연구에서는 복숭아 나뭇가지를 이용하여 열수 추출하고 얻어진 추출물에 대해 유기용매를 이용하여 극성별 분획을 실시하였으며, 열수추출물 및 분획물의 항산화 활성과 관련된 총페놀 함량, DPPH 및 ABTS+ 라디칼 소거능, α-glucosidase 및 α-amylase 저해능을 측정하였다. DPPH 라디칼 소거능 측정에서는 페놀성 물질의 함량을 가장 많이 나타낸 EtOAc 가용부의 IC50값이 3.82±1.6 ㎍/mL로 가장 우수한 활성을 나타내었고, ABTS+ 라디칼 소거활성 평가에서도 EtOAc 분획물에서 IC50값이 16.5±0.7 ㎍/mL로 강한 라디칼 소거활성을 나타내었다. 항당뇨 활성과 관련된 효소인 α-glucosidase 및 α-amylase 저해능 평가에서도 우수한 라디칼소거능을 나타낸 EtOAc 분획물에서 IC50값이 각 38.2±1.6 및 69.6±6.1 ㎍/mL로 다른 유기용매 분획물에 비해 우수한 저해 활성임을 확인하였다. 이러한 결과는 복숭아 나뭇가지 추출물이 항산화 및 항당뇨 효능을 가지며, 새로운 천연물 유래의 기능성 신소재 발굴을 위한 기초자료로 이용 가능할 것으로 사료된다.
혈당강하 기능성을 갖는 고추 품종을 육성할 목적으로 수집 보존중인 고추 유전자원과 시판 품종들의 ${\alpha}-glucosidase$ 저해 활성(AGI)을 조사하고 원예적 특성을 평가하였다. AGI 활성 저해율은 열매에서 최대 20.8배, 잎에서 최대 5.9배 차이가 있었다. AGI활성이 높은 계통을 선발하고자 평가된 유전자원 848점의 원예적 특성을 평가한 결과, 과중은 $0.5{\sim}56.0g$, 과장은 $0.8{\sim}15.4cm$, 과경은 $0.5{\sim}6.3cm$로서 다양하게 분포하였다. 하배축 색은 녹색, 1/4 정도 보라색을 띠는 것, 1/2 정도의 보라색을 띠는 것, 전체가 보라색인 계통 및 기타 혼합된 것이 분포하였다. 엽장은 $3.1{\sim}5.0cm$, 엽폭은 $2.1{\sim}3.0cm$이었다. 청과색은 대부분 녹색이었고, 숙과색은 적색이었다. 열매에서 AGI 활성이 높은 선발 계통들의 원예적 특성에 있어서 착과 방향은 모두 하향이었고 청과색은 연녹색 1계통을 제외하고는 모두 녹색이었으며 숙과색은 적색이었다. AGI 활성이 높은 것으로 선발된 고추 의 과중은 $5.9{\sim}41.1g$, 과장은 $5.9{\sim}17.0cm$이었다. 잎에서 AGI 활성이 높은 것으로 선발된 계통들의 엽장과 엽폭은 각각 $5.8{\sim}29.7cm,\;3.9{\sim}8.7cm$이었다. 고추의 잎 및 열매에서 AGI의 활성 변이 폭은 매우 컸으며, 이 결과로부터 혈당 강하 기능성을 갖는 새로운 고추 품종 육성의 가능성을 확인하였다.
재배 상황버섯의 유산균 증식 효과를 측정한 결과 B. breve에 대한 증식 효과와 배양배지의 pHwj하 효과가 우수했다. 사람 및 흰주의 장내 세균을 버섯추출물 함유 배니에서 배양시 배지의 pH저하 효과가 우수할뿐만아니라 ${\beta}-glucosidase$의 효소 활성을 억제하였다. 그외에도 대장암 및 방광암 등의 원이효소로 주목되고 있는 사람 및 흰쥐의 장내 세균총 효소인 ${\beta}-glucosidases$ 및 tryptophanase 효소 활성을 억제하였다. 이외에도 인슐린 비의존형 당뇨병의 치료제로 사용되는 acarbose보다는 약하지만 maltase, sucrase 및 알파아밀라제를 효과적으로 저해하였다.
포도 3종(Campbell early, MBA, 거봉)의 과피와 씨를 물과 ethanol을 이용하여 추출하였다. ${\alpha}$-Glucosidase 저해 활성은 대부분의 추출물에서 저해 활성을 보였으며, 물 추출물이 가장 높은 저해 활성을 보였다. 그에 따라 물 추출물을 이용하여 streptozotocin (STZ)에 의해 유도된 당뇨 마우스모델의 고혈당에 미치는 영향을 조사한 결과 캠벨(씨)의 물 추출물을 처리한 당뇨 유발 마우스의 혈당은 시간이 지날수록 그 수치가 떨어져 3시간이 지난 후에는 정상 수치까지 떨어지는 것을 확인할 수 있었고, 거봉(씨) 물 추출물을 처리한 마우스에서는 혈당 상승이 1/3 수준으로 완화되었다. 이러한 결과를 통하여 포도의 과피와 씨 추출물은 고혈당 개선에 효과를 지닐 것으로 판단되었으며 향후 혈당에 관련된 기타분자표적의 추적이 필요하다고 판단된다.
오갈피나무 속의 가시오갈피(Eleutherococcus senticosu), 섬오갈피나무(Eleutherococcus gracilistylus), 오가나무(Eleutherococcus sieboldianus), 오갈피나무(Eleutherococcus sessiliflorus)의 잎 부위를 이용하여 $\alpha$-glucosidase와 $\alpha$-amylase 활성 저해 효과를 통한 혈당강하 효과를 평가 하였다. $\alpha$-Glucosidase 활성 저해 효과를 비교한 결과 섬오갈피 잎 추출물이 acarbose 대비 약 43.38%의 활성 저해 효과를 나타내었고, 가시오갈피 잎 추출물이 41.24%의 저해 효과를 보였다. $\alpha$-Amylase 활성 저해 효과를 측정한 결과 acarbose가 10 mg/mL의 농도에서 73.25%의 활성 저해 효과를 보였으며, 가시오갈피 잎 추출물이 acarbose 대비 91.90%의 높은 활성 저해 효과를 나타내었다. 또한 streptozotocin (STZ)으로 당뇨를 유도한 모델에 2주간 오갈피나무 속 식물 추출물을 섭취시킨 후 혈당과 지질 개선 효과를 탐색한 결과 STZ 투여로 인하여 모든 당뇨 유발군은 정상군에 비하여 혈당 수준이 유의적으로 증가하였다. 당뇨 유발 대조군(C)과 대비하여 시료 투여군인 가시오갈피(T1), 섬오갈피나무(T2), 오가나무(T3), 오갈피나무(T4)군 모두 혈당이 크게 감소하였다. 혈중 지질 농도 변화 실험 중 총 콜레스테롤의 함량은 정상군에 비하여 당뇨 유발 대조군은 증가하는 경향을 나타내는 반면 약물 투여군인 가시오갈피(T1), 오가나무 (T3), 오갈피나무(T4)군에서는 대조군에 비하여 유의적으로 감소하였다. HDL-cholesterol은 오가나무군에서 대조군에 비하여 55.61% 가장 크게 유의적으로 증가하였다. LDLcholesterol의 경우 정상군과 대조군과의 큰 차이가 관찰되지 않았으나 섬오갈피나무, 오가나무에서는 유의적으로 증가하였고, 가시오갈피와 오갈피나무 투여군에서는 대조군에 비하여 유의적으로 감소하였다. 혈중 중성지방의 경우 또한 총 콜레스테롤과 유사하게 대조군의 경우 혈중 농도가 증가하였다. 약물 투여군인 오가나무군은 60.16%, 오갈피군은 60.80%, 가시오갈피군은 50.16% 대조군 대비 유의적으로 감소하였다. 적출한 간 내의 중성지방의 농도를 측정한 결과 대조군의 경우 정상군에 비교하여 유의적인 증가를 보였으며, 가시오갈피군, 섬오갈피나무군은 각각 대조군 대비 유의적으로 감소하였다. 이상의 결과들에서 오갈피나무 속 추출물들은 혈당강하 및 당뇨대사 이상으로 인한 지질대사의 개선에 효과적인 것으로 나타났다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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