Polyethylene glycol (PEG) is a water soluble, biocompatible, non-toxic polymer and PEGylation is a well established technique for the modification of therapeutic proteins and peptides. PEG-protein drugs have been extensively studies in relation to therapies for various diseases: cancer, inflammation and others. The covalent attachment of PEG to proteins and peptides prolonged plasma half-life, reduced antigenicity and immunogenicity, increased thermal and mechanical stability, and prevented degradation by enzymes. Several chemical groups for general and site specific conjugation have been exploited to activate PEG for amino group, carboxyl group, and cysteine groups. PEGylation of many proteins and peptides have been studied to enhance their properties for the potential uses. Also, the different positional isomers in several PEG-proteins have shown the difference in vivo stability and biological indicating that the site of PEG molecule attachment is one of the important factor to develop PEG-proteins as potential therapeutic agents.
The polymeric films containing drug and various excipients were fabricated using aqueous-based $Eudragit^{\circledR}$ RS 30D dispersions. The diffusional behaviors and mechanism of the fabricated polymeric film were investigated using Keshary-Chien diffusion cell. The melatonin was used as a model drug. The diffusion behaviors of drug through the fabricated polymeric films were highly dependent on drug concentration in donor part, polymer contents and drug concentration, and the types of plasticizers and solubilizers. The fabricated polymeric films containing excipients and solubilizers could be applied for the controlled release of poorly water-soluble drug and for the preparation of drug-containing latex films for topical or oral drug delivery.
Cotton waste is usually used for cultivating agaric mushroom after outdoor fermentation for a few months. Electron beam was used to break down the polymer chaims of cotton waste for increasing low molecular weight soluble sugars, which may enhance the agaric mushroom cultivation. By increasing electron beam radiation, alpha cellulose content of the cotton waste was decreased while beta cellulose content and hot water solubles were increased. Electron beam radiation over 240 kGy on cotton waste caused significant increase of mushroom yield without lowering mushroom quality.
Polynucleotide analogues containing pyrimidine (uracil and thynime) bases, $poly[(1'{\beta}-uracil-1-yl-2'.5'-dideoxy-D-glycero-pent-4'-enofuranose)-alt-(maleic$ acid)] (12) and $poly[(1'-{\beta}-thymin-1-yl-2'5'-dideoxy-D-glycero-pent-4'-enofuranose)-alt-(maleic$, acid)] (15), were synthesized by the altermating copolymerization of relevant nucleosied derivatives and maleic anhydride, and the subsequent hydrolysis. The polymers had quite similar structures to the natural polymes and were soluble in water, They showed high hypochromicities up to 49% and excimer fluorescence due to the base stacking, and polyelectrolyte behavior. Since the polymers had compact structrures, depyrimidinations, the release of pyrimidine bases from the polymer backbone, occurred in aqueous solutions with higher rates compared with those of the natural polymers.
The purpose of this study is to develop and evaluate amorphous spray-dried microparticles (SDM) containing levosulpiride to increase its solubility. SDM are prepared via solvent evaporation using polyvinylpyrrolidone (PVP) as the water-soluble polymer and Cremophor RH40 as the surfactant. The SDM is prepared by varying the amounts of PVP and Cremophor RH40, and its physicochemical properties, solubility, and dissolution are confirmed. All levosulpiride-loaded SDMs converted the crystalline drug into an amorphous form, significantly improving drug solubility and dissolution compared with the drug alone. SDM consisting of drug/PVP/Cremophor RH40 in a weight ratio of 5:10:3, with increased solubility (720 ± 36 vs. 1822 ± 51 ㎍/mL) and dissolution rate (10.3 ± 2.2 vs. 92.6 ± 6.0%) compared with drug alone, shows potential as a commercial drug for improved oral bioavailability of levosulpiride.
아연도금 강판의 부식을 방지하기 위하여, 방청제로서 사용하고 있는 벤조트리아졸을 유기화제로 사용하여 이를 Na-montmorillonite (Na-MMT)에 삽입시켰다. 이것을 XRD로 관찰한 결과 벤조트리아졸의 삽입으로 인하여 MMT의 층간 거리가 증가하였음을 보여주고 있다. 그리고 코팅액으로 사용하기 위하여 벤조트리아졸이 삽입된 MMT를 이용하여 수용성 poly(ethylene-co-acrylic acid) (PEA) 나노복합재료를 제조하였다. 나노복합재료는 PEA 매트릭스에 실리케이트가 단일층으로 잘분산되어 있는 박리형 나노복합재료임을 보여주고 있다. 이것을 인용하여 아연도금강판에 코팅하여 염소분무 시험한 결과 금속의 내식성을 현저히 증가시켰다. 이러한 결과는 PEA 매트릭스에 균일하게 분산되어 있는 실리케이트 층에 의한 산소투과도 감소와 방청제의 효과에 의한 것이다.
합성 셀룰로오스 에테르류의 일종인 하이드록시프로필 메틸셀루로오스(HPMC)에 40 wt % glyoxal 용액과 $KH_2PO_4$를 혼합, 용해시키고, HPMC의 표면에 분사, 반응시켜 알카리용액에서도 녹는 시간(용해속도)을 조절할 수 있는 표면처리된 HPMC를 제조하였고, 두 물질의 첨가비율을 달리하였을 때 나타나는 용해특성을 규명하였다. 순수한 HPMC류의 표면을 가교제인 glyoxal로 처리하면 중성의 용액에서는 분산을 일으키고, 용액을 알카리화 함으로써 즉시 용해되어 점성을 나타내나, 소량의 안산염을 동시에 첨가 반응시킨 미세분말상태의 HPMC는 용액의 액성에 관계없이 분산이 되고 일정시간 경과한 후에 급속히 용해되어 점성을 나타내게 되는 성질을 알 수 있었다. Glyoxal과 $KH_2PO_4$의 첨가량이 많을수록 용해지연시간이 길게 되었고, 반응은 $75{\sim}85^{\circ}C$에서 60분의 반응조건이 적당하였다. 특시 glyoxal과 $KH_2PO_4$처리에서 유기용매를 사용하지 않고 수용액 상태로 반응시킴으로써 반응후 유기용매의 제거공정이 필요 없게 되었고, 또한 HPMC의 반응 치환도를 변화함으로써 수용액뿐 아니라 유기용제에서도 용해속도를 조절할 수 있는 HPMC를 얻을 수 있었다.
This study investigates applying $TiO_2$ (titanium dioxide) nanoparticles to polypropylene nonwoven fabrics via electrospinning for the development of UV-protective materials. To fabricate uniform nanocomposite fibers, three types of $TiO_2$ nanoparticles were applied: powder, colloid, and $TiO_2$ coated polymer pellets. $TiO_2$/polyurethane (PU) and $TiO_2$/poly(vinyl alcohol) (PVA) nanocomposite fibers were electrospun and the morphology was examined using a field-emission scanning electron microscope and a transmission electron microscope. Layered fabric systems with electrospun $TiO_2$ nanocomposite fiber webs were developed at various concentrations of $TiO_2$ in a range of the web area density. The effects of $TiO_2$ concentration and web area density on UV-protective properties were examined. When $TiO_2$ colloid was added into a PVA polymer solution, uniform nanocomposite fiber webs in which $TiO_2$ particles were evenly dispersed were produced. Water-soluble PVA nanofiber webs were given a heat treatment to stabilize the electrospun PVA fibrous structure against dissolution in water. $TiO_2$/PVA nanoeomposite fiber webs with 2wt% $TiO_2$ and 3.0g/$m^2$ web area density exhibited an ultraviolet protection factor of greater than 50, indicating excellent UV protection.
폴리비닐알코올(PVA)을 부틸알데히드로 아세탈화하여 폴리비닐부티랄(PVB)을 합성하였다. PVB는 물을 용매로 침전법에 의하여 입자형태로 제조되었으며 생성된 PVB의 화학적 물리적 특성을 여러 방법을 이용하여 분석, 측정하였다. 제조된 PVB입자는 100~700 $\mu\textrm{m}$의 입도분포내에서 약 380$\mu\textrm{m}$의 평균입자크기를 나타내었다. PVB의 화학구조는 FT/IR과 NMR을 이용하여 확인할 수 있었으며 적정분석 결과 아세탈화정도는 약 77%로 나타났다. DSC 분석결과 PVA가 PVB로 아세탈화됨에 따라 PVA의 결정성이 사라졌으며, 유리전이온도가 $70^{\circ}C$근처에서 나타났다. TGA 분석결과 제조된 PVB는 반응물인 PVA에 비해 열적으로 매우 안정하여 $300^{\circ}C$까지 열분해를 보이지 않았다. 용해도 분석결과 PVB는 PVA와는 달리 알콜류에는 용해되었으나 물에는 용해되지 않았다.
This Paper deals with the development of a technology for making a hydrophilic gel of Polyethylene oxide reception in which radiating ability is employed to cause cross-linking of Polymers in a water solution. The gel of polyethylene oxide was shown to be nontoxic contain 5-50% of polymer and be useful in composite medicinal forms along with biologically active substances including Bac. subtilis proteases. Proteases immobilized in the gel possess high thermal stability and proteolytic activity and are readily applied in medicine. The effect of immobilized proteolytic and glucolytic enzymes of Bac. subtillis (Immozimase) on the warm ischemia-reperfusion (I/R) which can cause hepatic and jejunum injury was also studied. These enzymes were immobilized on water-soluble polymer polyethylene glycol by means of an electron beam. The number of degraanulated mast cells as well as serum ALT after I/R in the group with Immozimase was decreased to almost half as compared with the control group. Pretreatment with Immozimase resulted in significant reduction of hepatic and gut neutrophil accumulation as compared with control animals. It was concluded that Immozimase has a protective effect for hepatic and gut ischemia/reperfusion, and this effect seems to be associated with prevention of leukocyte accumulation .
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[게시일 2004년 10월 1일]
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