DOI QR코드

DOI QR Code

Fabrication and Evaluation of Levosulpiride-loaded Amorphous Spray-dried Microparticle for Improved Solubility

용해도 개선을 위한 레보설피라이드 무정형 분무 건조 미세분말의 제조 및 평가

  • Sung Giu Jin (Department of Pharmaceutical Engineering, Dankook University)
  • 진성규 (단국대학교 제약공학과)
  • Received : 2023.02.16
  • Accepted : 2023.02.22
  • Published : 2023.02.28

Abstract

The purpose of this study is to develop and evaluate amorphous spray-dried microparticles (SDM) containing levosulpiride to increase its solubility. SDM are prepared via solvent evaporation using polyvinylpyrrolidone (PVP) as the water-soluble polymer and Cremophor RH40 as the surfactant. The SDM is prepared by varying the amounts of PVP and Cremophor RH40, and its physicochemical properties, solubility, and dissolution are confirmed. All levosulpiride-loaded SDMs converted the crystalline drug into an amorphous form, significantly improving drug solubility and dissolution compared with the drug alone. SDM consisting of drug/PVP/Cremophor RH40 in a weight ratio of 5:10:3, with increased solubility (720 ± 36 vs. 1822 ± 51 ㎍/mL) and dissolution rate (10.3 ± 2.2 vs. 92.6 ± 6.0%) compared with drug alone, shows potential as a commercial drug for improved oral bioavailability of levosulpiride.

Keywords

References

  1. D. S. Kim, J. S. Choi, D. W. Kim, K. S. Kim, Y. G. Seo, K. H. Cho, J. O. Kim, C. S. Yong, Y. S. Youn, S. J. Lim, S. G. Jin and H. G. Choi: Int. J. Pharm., 511 (2016) 351.
  2. D. S. Kim, D. W. Kim, K. S. Kim, J. S. Choi, Y. G. Seo, Y. S. Youn, K. T. Oh, C. S. Yong, J. O. Kim, S. G. Jin and H. G. Choi: Colloids Surf. B Biointerfaces, 147 (2016) 250.
  3. S. T. Arif, S. U. Zaman, M. A. Khan, T. A. Tabish, M. F. Sohail, R. Arshad, J. K. Kim and A. Zeb: Pharmaceutics, 14 (2022) 2347.
  4. N. Khaleeq, F. U. Din, A. S. Khan, S. Rabia, J. Dar and G. M. Khan: J. Microencapsul., 37 (2020) 1600.
  5. F. Din and G. M. Khan: Pharm. Dev. Technol., 24 (2019) 63.
  6. D. S. Kim, H. G. Choi and S. G. Jin: Bull. Korean Chem. Soc., 39 (2018) 778.
  7. M. J. Choi, M. R. Woo, H. G. Choi and S. G. Jin: Int. J. Mol. Sci., 23 (2022) 9491.
  8. P. Pandi, R. Bulusu, N. Kommineni, W. Khan and M. Singh: Int. J. Pharm., 586 (2020) 119560.
  9. J. S. Kim, Y. J. Choi, M. R. Woo, S. Cheon, S. H. Ji, D. Im, F. un Din, J. O. Kim, Y. S. Youn, K. T. Oh, S. J. Lim, S. G. Jin and H. G. Choi: Carbohydr. Polym., 271 (2021) 118433. https://doi.org/10.1016/j.carbpol.2021.118433
  10. J. S. Kim, F. ud Din, S. M. Lee, D. S. Kim, M. R. Woo, S. Cheon, S. H. Ji, J. O. Kim, Y. S. Youn, K. T. Oh, S. J. Lim, S. G. Jin and H. G. Choi: Int. J. Nanomedicine, 16 (2021) 5797.
  11. J. E. Choi, J. S. Kim, M. J. Choi, K. Baek, M. R. Woo, J. O. Kim, H. G. Choi and S. G. Jin: Int. J. Pharm., 597 (2021) 120377.
  12. M. J. Choi, J. S. Kim, H. Yu, M. R. Woo, J. E. Choi, K. Baek, J. O. Kim, Y. S. Choi, H. G. Choi and S. G. Jin: J. Mol. Liq., 346 (2021) 117057.
  13. A. S. Han, J. Kim, J. W. Park and S. G. Jin: J. Drug Deliv. Sci. Technol., 70 (2022) 103213.
  14. W. Kim, J. S. Kim, H. G. Choi, S. G. Jin and C. W. Cho: J. Drug Deliv. Sci. Technol., 66 (2021) 102877.
  15. M. M. Ghobashy, D. M. Alshangiti, S. A. Alkhursani, S. A. Al-Gahtany, F. S. Shokr and M. Madani: ACS Omega, 5 (2020) 21476.
  16. S. A. Helmy, H. M. El-Bedaiwy and S. M. El-Masry: Ther. Deliv., 11 (2020) 447.
  17. F. Febriyenti, S. Rahmi and A. Halim: J. Pharm. Bioallied Sci., 11 (2019) 262.
  18. H. Yin, H. Shao, J. Liu, Y. Qin and W. Deng: Plos One, 17 (2022) e0263692.
  19. J. E. Choi, J. S. Kim, J. Kim, M. J. Choi, K. Baek, J. O. Kim, H. G. Choi and S. G. Jin: J. Drug Deliv. Sci. Technol., 76 (2022) 103803.
  20. S. Dedroog, T. Pas, B. Vergauwen, C. Huygens and G. Van den Mooter: J. Pharm. Biomed. Anal., 178 (2020) 112937.
  21. X. Ma and R. O. Williams III: J. Drug Deliv. Sci. Technol., 50 (2019) 113.
  22. S. Saboo, U. S. Kestur, D. P. Flaherty and L. S. Taylor: Mol. Pharm., 17 (2020) 1261.
  23. A. B. Anane-Adjei, E. Jacobs, S. C. Nash, S. Askin, R. Soundararajan, M. Kyobula, J. Booth and A. Campbell: Int. J. Pharm., 614 (2022) 121387.