The fiber-rich fractions including enzyme treated insoluble dietary fiber, alcohol insoluble solid, and water insoluble solid were prepared from the peel of soft ripe persimmon, and to evaluate and compare the yields, proximate compositions, monosaccharide profiles, and functional properties. The results showed that uronic acid was the main sugar followed by glucose, which indicated that all insoluble fibers were mainly composed of pectic substances and cellulose. The presence of xylose and fucose indicated the occurrence of hemicellulose. All fiber-rich fractions were exhibited high yield and functional properties. Thus, the peel of ripe persimmon could be used as fiber supplements.
Solid lipid nanoparticles (SLNs) have emerged to combine the advantages of polymeric nanoparticles and lipid emulsions in early 1990s. SLNs can present several desirable properties derived from the solid state core. When formulating SLNs, there should be careful considerations about the physical state of the inner solid lipid core and its polymorphism and supercooling behavior. In this review, SLNs were compared to lipid emulsion and emulsion of supercooled melt to understand the unusual behaviors compared to lipid emulsions and to have insights into stability and release mechanism. SLNs have been regarded as biocompatible system because lipids are usually well-tolerable ingredients than polymers. Several studies showed good tolerability of SLNs in terms of cytotoxicity and hemolysis. Similar to various other nanoparticulate drug delivery systems, SLNs can also change biodistribution of the incorporated drugs in a way to enhance therapeutic effect. Most of all, large scale production of SLNs was extablished wihtout using organic solvents. Although there is no SLN product in the market till date, several advantagious properties of SLNs and the progress we have seen so far would make commercial product of SLNs possible before long and encourage research community to apply SLN-based formulations for water-insoluble drugs.
Solid lipid microspheres (SLMs) were prepared using various lipids and solidifying agents, in order to enhance the gastrointestinal absorption of Cyclosporine A (Cs A) which is a practically water-insoluble drug with low systemic bioavailability. Egg lecithin and HCO-60 (polyoxyethylated 60 mol, hydrogenated castor oil) were used as lipids. Stearic acid and stearyl alcohol were used as solidifying agents. Emulsion concentrates containing Cs A were prepared by mixing the melted lipid and solidifying agent with water, employing bile salts as a cosurfactant. SLMs were obtained by dispersing the warm emulsion concentrate in cold distilled water under mechanical stirring, followed by freeze drying. Physical characteristics of each SLM were investigated by particle size analysis, optical microscopy and scanning electron microscopy. Mean particle size of SLMs was in the range of 30 to 40.mu.m. The SLMs were in good appearance with spherical shape before freeze drying, but were deformed partially after freeze drying. Drug loading efficiencies of SLMs were observed as high as 80 to 90% in average. The systemic bioavailability of Cs A from different SLM formula was investigated in rats following oral administration. Cs A in whole blood was extracted and assayed by HPLC. SLMs revealed the higher bioavailabilities than the standard formula based on the marketed product. SLMs might have several advantages over standard formula for enhanced gastrointestinal absorption, controlled release properties, high loading capacity of the water-insoluble drug, and feasibility of solid dosage forms with better stability in storage.
The objective of this study is to assess the impact of spray drying conditions on medium-chain triglyceride (MCT) loading, solubility, and release of an MCT-loaded solid self-emulsifying system in a water-insoluble oily substance. MCT-loaded solid self-emulsifying systems are prepared by spray drying with SDS and calcium silicate. The effects of inlet temperature (60, 80, or 100℃) and feed solution composition (0, 10, 50, 90, or 100% ethanol) on physicochemical properties of MCT-loaded solid self-emulsifying systems are studied. The inlet temperature significantly affects the water solubility of MCT. Moreover, the feed solution composition significantly affects water solubility, release rate, and MCT loading. The MCT-loaded solid self-emulsifying system obtained at 60℃ using 90% ethanol feed solution shows the best physicochemical properties among the synthesized products and exhibits better water solubility (4.43 ± 0.44 vs. 0 ㎍/mL) and release (94.4 ± 1.6 vs. 32.8 ± 7.4%, 60 min) than a commercial product. Furthermore, the MCT-loaded solid self-emulsifying system shows an excellent emulsion droplet size (approximately 230 nm).
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.19
no.2
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pp.143-150
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1990
The changesin hardness activities of pectinestrase and polygaacturonase and amounts of pectic substances of cucumber during salting at 1$0^{\circ}C$ were investigated, The hardness of the cucumber was decreased dramatically after 3 weeks whereas activities of pectinestrase and polygalacturonase were increased until 3 weeks and 2 weeks respectively and then decrea-sed. The level of alcohol insoluble solid and protopectin in the cucumber were decreased but those of pectic acid and water soluble pectin were increased during the whole salting periods, Protopectin fractionated from alcohol insoluble solid during salting of cucumber was separated using Sephacryl S-500 It showed that high average molecular weight(AMW) of 100,000 was decreased however lower molecular weight compounds was increased. Pectic acid was observed to be decomposed from AMW 200,000 to AMW 500,000 Water soluble pectin from fresh cucumber contained higher level of pentose with peak I of AMW 2,000,000, however after 6 weeks of saltinf peak II which represented AMW 100,000 was separated. From the changes of sugar composition, the phenomena of softness during the salting was probably caused by solubilization of hemicellulose associated with pectin and decomposition of pectic substances.
The changes of pectic substances during baking at $175{\sim}180^{\circ}C$ for 30 minutes and polygalacturonase activities of three sweet potato cultivars on textural properties were investigated. The three different types of sweet potato cultivars were the dry type (Wonki), the intermediate type (Shinmi), and the moist type (Chunmi). The moisture content, alcohol insoluble solid content, composition of pectic substances and hardness were determined before and after baking. It was found that HCl-soluble pectin was significantly changed into water soluble and sodium hexametaphosphate soluble pectin by baking. The dry type, Wonki showed the lowest moisture content, but the highest alcohol insoluble solid content and hardness. Wonki, whose polygalacturonase activity was the highest, had the highest HCl-soluble pectin content after backing.
Triglyceride solid lipid with medium chain fatty acid, tricaprin (TC), was used as a core matrix of lipid nanoparticles (LN) to solubilize water-insoluble paclitaxel and enhance the stability of nanoparticles by immobilization of incorporated drug in the solid core during storage at low temperature. In the present study, TC-LN containing paclitaxel was prepared by hot melt homogenization method using TC as a core lipid and phospholipids as stabilizers. The particle size of TC-LN containing paclitaxel was less than 200 nm and its zeta potential was around -40 mV. Calorimetric analysis showed TC core could be solidified by freezing and thawing in the manufacturing process in which the hot dispersion should be prepared at elevated temperature and subsequently cooled to obtain solid lipid nanoparticles. The melting transition of TC core was observed at $27.5^{\circ}C$, which was lower than melting point of TC bulk. The particle size of TC-LN remained unchanged when kept at $4^{\circ}C$. Paclitaxel containing TC-LN showed comparable anticancer activity to the Cremophore ELbased paclitaxel formulation against human ovarian (OVCAR-3) and breast (MCF-7) cancer cell lines. Thus, lipid nanoparticles with medium chain solid lipid may have a potential as alternative delivery system for parenteral administration of paclitaxel.
Kim, Soon-Dong;Lee, Shin-Ho;Kim, Mee-Jung;Oh, Young-Ae
Journal of the Korean Society of Food Science and Nutrition
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v.17
no.3
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pp.255-261
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1988
For the purpose of fermentation control and edible period extension of lower salted Kimchi, the contents and compositions of pectic substances in Kimchi, by adding 2 percent salt and 0.4 percent sodium malate buffer(SMB), fermented at $20^{\circ}C$ were investigated. Edible period of SMB added chinese cabbage Kimchi was extended 40 hrs compared to that of control (added 2.5% salt) with good flavor, texture and freshness. The contents of alcohol insoluble solid(AIS) and protopectin(PP) of control were more decrensed during fermentation than those of SMB added Kimchi. But, the contents of pectic adid(PA) and water soluble pectin(WSP) of control were more increased during fermentation than those of SMB added Kimchi. Hexose and pentose from hemicellulose in control, PP and PA respectively, were more decreased during fermentation than those in SMB added Kimchi. Lower polarity and higher molecular weight PP was eluted and higher polarity and lower molecular weight PP was decreased considerably in control compared to those in SMB added Kimchi during fermentation.
The aim of this study is to develop a sunscreen stick formulation technology with excellent water resistance and washability. Consumers' needs for sunscreen products are diversifying. Water resistance and ease of washing are both important factors in sunscreen products. However, it is difficult to develop a sunscreen formulation that satisfies these two factors at the same time, because these two elements are in conflict. Fatty acid has a hydrophobic property against the water with low or neutral pH, but when it contacts with soapy water which has high pH, saponification occurs and the fatty acids become surfactants and can be dispersed in the water. Using the reaction characteristics of fatty acids, we can make sunscreen that is highly resistant to water or sweat, but is only selectively removed from soapy water. We found that the sunscreen stick containing fatty acids had better water resistance and washability than the sunscreen sticks without fatty acid. The sunscreen stick containing fatty acids showed a tendency to improve water resistance by scattering ultraviolet rays of long wavelength area by forming insoluble precipitation with divalent ions in tap water after immersion. In addition, an increase in the fatty acid content tended to also increase the ease of cleaning the sunscreen stick. Solid fatty acid was advantageous in improving water resistance than liquid fatty acid, but there was no difference between solid fatty acids and liquid fatty acid in washability. When it comes to stability, the sunscreen stick using liquid fatty acids maintained a high hardness and melting point, and showed no sweating. Based on this study, it is possible to develop an easy washable sunscreen stick formulation technology that has excellent water resistance but is selectively removed only in soapy water.
Cefuroxime axetil is a cephalosporin antibiotic having a high activity against a wide spectrum of Grampositive and Gram-negative microorganisms. It is a cephalosporin antibiotic which exist as 2 diastereoisomers: diastereoisomer A and B. It shows polymorphism of three forms: a crystalline form having a melting point of about $180^{\circ}C$, a substantially amorphous form having a high melting point of about $135^{\circ}C$ and a substantially amorphous form having a low melting point of about 70^{\circ}C$. The crystalline form of cefuroxime axetil is slightly soluble in water because diastereoisomer A has lower solubility than B in water. Substantially amorphous form of which there are no difference in solubility between diastereoisomer A and B has better solubility than crystalline form, but it forms a thicker gel than crystalline form upon contact with an aqueous medium. Based on this reason, cefuroxime axetil is not readily absorbable in the gastrointestinal tract, rendering its bioavailability on oral administration very low. The object of this study was to develop an improved non-crystalline cefuroxime axetil composition having a high physicochemical stability and bioavailability. A non-crystalline cefuroxime axetil solid dispersant showing no peak on a Differential Scanning Calorimetry (DSC) scan is prepared by dissolving cefuroxime axetil and a surfactant in an organic solvent; suspending a water-insoluble inorganic carrier in the resulting solution; and spray drying the resulting suspension to remove the organic solvent, said solid dispersant having an enhanced dissolution and stability of cefuroxime axetil and being useful for the preparation of a pharmaceutical composition for oral administration. Tablet was formulated with this cefuroxime axetil solid dispersant, disintegrants and other ingredients. It disintegrated and dissolved easily and dynamically in dissolution medium, so showed a good dissolution profile.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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