녹용은 한방에서 신경조절 약화, 신체발육부진, 허약체질 등에 사용되는 강장제로서 인삼과 더불어 중요한 약재 중의 하나이지만 아직까지 유효 성분이 밝혀져 있지 않다. 알려진 녹용의 성분으로 collagen, acid mucopolysaccharide, 중성지질, 당지질, ganglioside, 인지질, proteolipid, prostaglandins, estrone, estradiol, cholesterol, its ester, 7-keto-cholesterol, 7$\alpha$-hydroxycholesterol , 7$\beta$-hydroxycholesterol , p-hydroxy-benzaldehyde, uracil, uridine, hypoxanthine, nicotinic acid, creatinine urea 등이 보고되었다. 이와 같은 성분들은 동물조직에서 공통적으로 발견되는 것들로서 녹용의 특이성분이라 부르기 어렵다. 그러나 uracil, uridine, hypoxanthine과 같은 핵산염기 관련 성분은 녹용에 비교적 함량이 많고, 이중에서 hypoxanthine은 monoamine oxidase-B에 대한 저해작용이 있으므로 주목할 필요성이 있다.
Five coumarins and a pyrimidine were isolated from the roots of Angelica gigas. Their structures were elucidated as bergapten (1), decursinol angelate (2), decursin (3), nodakenetin (4), uracil (5) and nodakenin (6) by spectral analysis. Among them, bergapten (1) and uracil (5) were isolated for the first time from this plant part.
Four compounds were isolated from Salicornia herbacea by repeated column chromatography. Their structures were identified as ${\beta}$-sitosterol (1), stigmasterol (2), uracil (3), and isorhamnetin-3-O-${\beta}$-D-glucopyranoside (4) by spectral analysis and comparison with the published data.
Easy and efficient synthetic route of novel 4'-C methyl branched carbocyclic nucleosides is described. The installation of alkyl and aryl groups at 4'-position of carbocyclic nucleosides were successfully made via sequential [3,3]-sigmatropic rearrangement and ring-closing metathesis (RCM) starting from simple ketones such as acetol. Adenine and uracil were coupled via Pd(0) catalyzed reaction, followed by desilylation to give novel compounds 13 and 14, respectively.
The uracil-sensing domain in archaeal family B-type DNA polymerases recognizes pro-mutagenic uracils in the DNA template, leading to stalling of DNA polymerases. Here, we describe our new findings regarding the molecular, mechanism underpinning the stalling of polymerases. We observed that two successive deaminated bases were required to stall TNA1 and KOD1 DNA polymerases, whereas a single deaminated base was enough for stalling Pfu DNA polymerase, in spite of the virtually identical uracil-sensing domains. TNA1 and KOD1 DNA polymerases have a much higher extension rate than Pfu DNA polymerase; decreasing the extension rate resulted in stalling by TNA1 and KOD1 DNA polymerases at a single deaminated base. These results strongly suggest that these polymerases require two factors to stop DNA polymerization at a single deaminated base: the presence of the uracil-sensing domain and a relatively slow extension rate.
Kim, Jack-C.;Kim, Ji-A;Kim, Si-Hwan;Park, Jin-Il;Kim, Seon-Hee;Park, Soon-Kyu;Park, Won-Woo
Archives of Pharmacal Research
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제19권3호
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pp.235-239
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1996
Six, heretofore undescribed, $5^I-Methyl-5^I-(5-Substituted uracil-1-ylmethyl)-2^I-oxo-3^I-methylenetetrahydrofurans(F, Cl, Br, l, CH_3, H)(6a-f)$were synthesized and evaluated against three cell lines (FM-3A, P-388 and U-937). For the preparation of .alpha.-methylene-.gamma.-butyrolactone bearing 5-substituted uracils (6a-f), the effcient Reformatsky type reaction was employed which involves the treatment of ethyl .alpha.(bromomethyl) acrylate and zinc with the respective 5-substituted uracil-1-ylacetones (5a-f). The acetone derivatives (5a-f) were directly obtained by the respective alkylation reaction of 5-substituted uracils with chloroacetone in the presence of $K_{2}$$CO_{3}$(or NaH). These lactone compounds 6a-f exhibited moderate to significant activity in all of the three cell lines, and 6b, 6c and 6e showed significant antitumor activities (inhibitory concentrations ($IC_{50}$) ranged from 1.3-3.8 .mu.g/ml.
Huan huan Yan;Yi tong Shang;Li hong Wang;Xue qin Tian;Van-Tuan Tran;Li hua Yao;Bin Zeng;Zhi hong Hu
Journal of Microbiology and Biotechnology
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제34권5호
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pp.1178-1187
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2024
Cordyceps militaris is a significant edible fungus that produces a variety of bioactive compounds. We have previously established a uridine/uracil auxotrophic mutant and a corresponding Agrobacterium tumefaciens-mediated transformation (ATMT) system for genetic characterization in C. militaris using pyrG as a screening marker. In this study, we constructed an ATMT system based on a dual pyrG and hisB auxotrophic mutant of C. militaris. Using the uridine/uracil auxotrophic mutant as the background and pyrG as a selection marker, the hisB gene encoding imidazole glycerophosphate dehydratase, required for histidine biosynthesis, was knocked out by homologous recombination to construct a histidine auxotrophic C. militaris mutant. Then, pyrG in the histidine auxotrophic mutant was deleted to construct a ΔpyrG ΔhisB dual auxotrophic mutant. Further, we established an ATMT transformation system based on the dual auxotrophic C. militaris by using GFP and DsRed as reporter genes. Finally, to demonstrate the application of this dual transformation system for studies of gene function, knock out and complementation of the photoreceptor gene CmWC-1 in the dual auxotrophic C. militaris were performed. The newly constructed ATMT system with histidine and uridine/uracil auxotrophic markers provides a promising tool for genetic modifications in the medicinal fungus C. militaris.
세균의 protopalst 융합을 연구하기 위하여 Bacillus subtilis로부터 두 개의 영양 요구성 균주를 NTG처리에 의해서 분리하였다. 두 개의 영양 요구성 균주는 Uracil 요구성 균주와 Tryptophan 요구성 균주였다. $ura^-$균주와 $trp^-$균주의 친주로의 역돌연변이율은 각각 $2.4{\times}10^{-8}$과 $1{\times}10^{-8}$이하였다. Lysozyme 처리에 의하여 protoplast를 만들기 위한 최적 pH와 온도는 6.5와 $30^{\circ}C$였다. Protoplast 생성을 위한 lysozyme의 최적농도는 $200{\mu}g/ml$였다. Protoplast가 본래의 균체로 회복되는 율은 3.3%였다.
In continuation of the previous work (Fathalla, 1992) on the synthesis of some heterocycles containing uracil moiety, we report herein the incorporation of uracil moiety into cyan-opyridine thione, thiosemecarbazone, semicarbazone, cyanopyridine, ami nocyano pyridine, isoxazoline, pyrazoline, pyrimidine, triazolo pyrimidine, pyran, selena and thiazole derivatives which might modify their biological activities. The biological studies revealed that the chemical compound III f showed high molluscicdal activity than other compounds. The profile of the nucleoprotein extracted from chemically (compound IIIc, e, f and g) treated or UV-irradiated B.alexandrina snails did not show appreciable differences when compared to non-treated (native) snails by using SDS-PAGE, where no obvious qualitative or quantitative differences were observed. Immunization of experimental animals with the nucleoprotein extracted from native, chemically (compound III f & g) treated or physically treated B.alexandrina snails induced significant protection against challenge with normal S.mansoni cercariae, as compared to the non-immunized challenged control. As well as , a decrease in the number of granuloma formation and the size range of granuloma was also observed in immunized animals. It is concluded that, compounds III f and g have a potent molluscicidal activity. They also induced chemical modification comparable to that induced by physical treatment in the snail's nucleoprotein, which could possibly be used in immunization against S. mansoni infection.
Some N-p-substituted phenyl uracil-5-sulphonamide derivatives have been synthesized to be evaluated as molluscicides against Biomphalaria alexandrina snails, the intermediate host of Schistosoma mansoni. Schistosoma mansoni infected mice were treated with hemolymph obtained from pre-treated Biomphalaria alexandrina snails with the products 4a, 10a, 10b and 4b or obtained from non-treated snails. The selection of the concentration based on the predetermined dose which caused mortality of less than 50% of snails/24 h. $LC_{50}$ of compounds 4a, 10a, 10b and 4b was 50, 100, 200 and 50 ppm respectively. The result showed that immuno-stimulatory effect of treated hemolymph with compounds 4a, 10a and 4b was related to significant protective effects (44.4, 34.6 and 50.4% reduction in worm burden respectively). In addition, mean total worm burdens were significantly reduced in non treated hemolymph by 33.8%. The effect of hemolymph obtained from treated or non treated snails on S. mansoni adult worms antigens was studied by indirect immunofluorescence technique using chronic mouse sera (CMS). The results indicated that there was a strong reaction with epitopes in gut epithelium, tubercles, teigument and subtegumental musculature of untreated and treated S. mansoni adult worms antigens. Therefore, treatment of hemolymph obtained from pre-treated snails with compounds 4a, 10a, and 4b can stimulate specific immune response and induce protective effects against S. mansoni infection.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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