A study was made on the radioiodination of organic compounds in presence of hydrogen peroxide both in aqueous and organic solvent systems. In case of the reaction of rosebengal, Hippuran, and 5-iodo-uracil the aqueous reaction system could give high labelling yield within a relatively short reaction time. Labelling yield of average 50% could be obtained within 30 minutes of reaction sequence. In cases of organic solvent systems (D.M.S.O., D.M.F., and Dioxane) the solvent system of D.M.S.O. could give better yield for neutral organic compounds, where as D.M.F. and Dioxane gave better labelling result for acidic materials. Especially, o-iodobenzoic acid, o-iodotoluene, and pentachlorophenol could be labelled better in organic solvent system.
Chaejoon Cheong;Lee, Seung-C.;Jae-G. Seo;Kim, Sung W.;Lee, Chulhyun;Kim, Chul S.;Taegyun Yang
Journal of the Korean Magnetic Resonance Society
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v.5
no.2
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pp.110-117
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2001
$^{19}$ F imaging of mice was carried out. For $^{19}$ F imaging, 5-flouro-uracil (5-FU) was injected into a mouse and in vivo detection of the catabolism of 5-FU to a-fluoro-P-alanine (FBAL) was carried out. The chemical shift selective (CHESS) imaging technique was employed. The 19F spectra and images give temporal and spatial information of the metabolism for 5-FU in mice.
A number of antibiotics and organic compounds were tested for their effect on the multoplication of tobacco mosaic virus(TMV) in floating leaf discs. 1)Among six antibiotics tested, kanamycin sulfate showed 24% or more inhibition to TMV multiplication under these experimental conditions. Aureomycin hydrochloride and chloramphenicol showed 19% and 14% inhibition respectively. 2)For screening of organic compounds two environments were used, a diffuse day- light environment (25 foot-candles and laboratory temperature) and an artificial light environment for 12 hours per day(300 foot-candles at 4 to $5^{\circ}C above laboratory temperature). A wide range of organic compounds increased virus multoplication in the diffuse daylight environment but had less effect, or ingibited virus multiplication, in the artificial light environment. 3)The following compounds were among the most effective in increasing TMV multiplication: glucose-1-phosphate, L-aspartic acid, glucose, and 5-bromouracil. The following compoumds were most effective in inhibiting TMT multiplication: thiouracil, uracil, DL-isoleucine, L-leucine, and zinc chloride.
In this study; a series of 2',4'-doubly branched carbocyclic nucleosides (8,9,10) were synthesized from simple acyclic ketone derivative as starting material. The installation of the 4'-quaternary carbon needed was carried out using a 〔3,3〕-sigmatropic rearrangement. In addition, the introduction of a methyl group in the 2'-position was accomplished by Grig-nard reaction. Bis-vinyl was successfully cyclized using a Grubbs' catalyst II. The natural bases (adenine, cytosine, uracil) were efficiently coupled with the use of a Pd(0) catalyst. Although all the synthesized compounds were assayed against several viruses, only cytosine analogue 9 showed weak antiviral viral activity (EC$_{50}$=45.4 $\mu$M) against CoxB3 virus.s.
Contents of nucleic acid metabolites, such as uracil, uridine and hypoxanthine in the unossified pilose antler of Cervus nippon Temminck var. mantchuricus Swinhoe and the frozen and dried meat of Theragra chalcogramma (Thallas) were determined by high-performance liquid chromatography. The amount of hypoxanthine in the water extract of the meat (39.2 mg %) was higher than that of the antler (24.6 mg %).
Proceedings of the Korean Society of Toxicology Conference
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2001.10a
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pp.9-9
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2001
Several micronutrients (vitamins and minerals) are required as co-factors in DNA synthesis, DNA repair, DNA methylation and apoptosis. Some notable examples include (a) folic acid and vitamin B12 required for maintenance methylation of DNA and the synthesis of dTTP from dUTP, thus prevent the misincorporation of uracil into DNA, a highly mutagenic and chromosome-breaking event, (b) niacin, is essential in the form of the coenzymes NAD and NADP which act as a substrate for polyADPribose polymerase (PARP), an enzyme thought to facilitate efficient DNA repair and telomere length regulation and (c) zinc, apart from its antioxidant role as a co-factor in Cu/Zn SOD, it is required in its stabilizing role of the DNA-binding domain of p53 (residues 102-292) and thus is essential for apoptotic response to DNA damage. (omitted)
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1993.04a
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pp.114-114
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1993
항암성 또는 항 virus성 약물개발 목적으로 천연의 pyrimidine nucleoside의 구조유사체로 pyrimidine acyclonucleoside들을 합성하였다. Pyrimidine acyclonucleoside를 염기 uracil, thymine 및 5-fluorouracil을 원료로 하여 합성하고 구조를 NMR, IR data를 써서 확인하였다. 이들 합성 화합물들은 L$_{1210}$ 암세포를 이용하여 in vitro 항암성 작용을 검색하였다. 합성된 화합물들 중 5-fluorouraoil-acyclonucleoside들은 약간이나마 모 5FU보다 높은 항암성 작용을 보였다. 유도체들은 5-FU의 N$^1$에 glycosidic 결합이 아닌 alkyl 결합을 하고있어, 모 5FU를 그리 쉽게 유리시키리라 보아지지 않으므로 이들의 작용성은 acyclonucleoside형태일 것 같아 이들의 작용기전 연구가 필요하다고 보아진다. 한편 얻은 유도체들은 HSV-1 및 HSV-2를 이용하여 항 virus성 작용을 검색한 결과 2500$\mu\textrm{g}$/ml 농도에서 유의성 있는 억제 작용성을 보이지 않았다.
The pyrR gene of the pyrimidine biosynthesis (pyr) operon of the thermophile Bacillus caldolyticus, encoding a uracil phosphoribosyltransferase (UPRTase), turned to rely as a pyr operon regulator. It has been proposed that PyrR mediates transcriptional termination-antitermination at three intercistronic regions of the par operon (S.-Y Ghim and J. Neuhard, J. Bacteriol.,176, 3698-3707, 1994). In this research, a plasmid carrying the pyrR region of B. caldolyticus could restore a pyrimidine regulation in a pyrR mutant of B. subtilis. Expression of pyrR was found to increase 6-7 fold during pyrimidine starvation. Additionally, a highly conserved nucleotide sequence which may constitute the binding site for a PyrR protein (PyrR-binding loop) in transcript was staggested. Alternative antiterminator and terminator structures involving three conserved motifs in front of the pyrR, pyrP and pyrB genes, respectively, are proposed to account for the observed regulation pattern.
Azhar-ul-Haq,;Malik, Abdul;Khan, Anwar-ul-Haq Sher Bahadar;Shah, Muhammad Raza;Muhammad, Pir
Archives of Pharmacal Research
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v.27
no.12
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pp.1216-1219
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2004
Spinoside, new coumaroyl flavone glycoside was isolated from the n-butanol fraction of the mathanolic extract of the whole plant of Amaranthus spinosus and assigned the structure 7-pcoumaroyl apigenin 4-O-${\beta}$ -D-glucopyranoside (1) on the basis of spectroscopic techniques including 1D and 2D NMR spectroscopy. In addition ${\alpha}$ - xylofuranosyl uracil (2), ${\beta}$ -D-ribofuranosyl adenine (3) and ${\beta}$ -sitosterol glucoside (4) have also been isolated for the first time from this species.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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