This study was performed that how phonophoresis using ultrasound for piroxicam affects transdermal permeation and anti-inflammative effects. Transdermal permeation study conducted by using hairless mouse had two categories: control group and ultrasound group. Transdermal permeation was observed according to duty cycle and intensity. Anti-inflammatory effects were determined using in Sprague-Dawley rat. The subjects were divided into three groups of six SD rat each 24 hour, 48 hour, 72 hour. The results of this study were as follows: 1. Transdermal permeation of piroxicam was measured according to ultrasound duty cycle. This research demonstrates that ultrasound group retains more transdermal permeation than control group, and that pulsed ultrasound group holds a little more transdermal permeation than continuous ultrasound group. 2. The transdermal permeation of piroxicam is closely related with ultrasound intensity. Effect of each group of transdermal permeation was significant rises in proportion to ultrasound intensity. 3. By observing inflammation of the tissue caused by trauma, phonophoresis group showed more significant of anti-inflammatory effect. The conclusion of phonophoresis was found to improve significantly the transdermal permeation and the anti-inflammatory effect.
섬망은 두부손상, 혈관성 질환, 뇌종양 등의 중추신경계 질병뿐 아니라 여러 가지 신체 질병(대사 장애 및 내분비장애, 감염, 심혈관 질병)과 약물에 의해 야기되는 각성 수준의 감퇴, 지남력 장애, 수면-각성 주기 장애, 기억력 장애, 지각장애 등을 특징으로 하는 증후군이다. 1) 섬망을 일으킬 수 있는 약물의 하나인 scopolamine(Kimite$^{(R)}$)은 차멀미 예방을 위해 흔히 사용되며 피부 부착형으로 사용하는데 항콜린성 작용을 갖는belladonna akaloid제제이다. 저자들은 차멀미 예방 목적으로 사용된 transdermal scopolamine(Kimite$^{(R)}$)으로 유발된 섬망 2례를 경험하였기에 이를 문헌 고찰과 함께 보고하였다. 두 증례의 공통점은 여자 노인 환자였다는 점, 멀미 예방을 위해 transdermal scopolamine부착 후 여행지에서 갑자기 증상이 발생하였다는 점, 증상이 2~3일이내에 호전되어 추적 관찰상 아무런 이상이 없었던 점 등이다. Transdermal scopolamine(Kimite$^{(R)}$)으로 인한 섬망의 예방을 위해 사용자와 판매자 모두에게 올바른 사용법에 관해 교육하는 것이 필요할 것으로 사료된다.
Purpose: This study conducted the following experiment to examine transdermal permeation effects or 500 KHz ultrasound with lidocaine HCl. Methods; First, to experiment skin permeation enhancement effects of 500 KHz ultrasound frequency, it produced apparatus and transducer of 500 KHz ultrasound and Franz diffusion cell for skim permenation experiment suitable to purposes of the experiment. Transdermal permeation experiment applied Lidocaine HCL gel to skin of hairless mouse depending on ultrasound frequency and duty cycle and analyzed permeation ratio with HPLC. Results: As a result of fixing lidocaine HCl gel at the same intensity with pulsed mode and continuous mode and comparing transdermal permeation ratio by frequency, transdermal permeation ratio was increased at 500 KHz ultrasound and remarkably increased at continuous ultrasound. It was found that 1 MHz and 500 KHz ultrasound in transdermal permeation experiment enhanced transdermal permeation of lidocaine HCl. In particular, transdermal permeation of 500 KHz using lidocaine HCl gel was highest. Conclusion: However, researches considering various frequencies, intensities and application hours in low frequency areas including 500 KHz ultrasound are needed to increase deep permeation or drugs.
Epidural morphine provides excellent analgesia for the management of postoperative pain, but nausea and vomiting are a commonly reported side effect. Scopolamine, a belladona alkaloid, is an effective antiemetic when nausea is induced by morphine. Transdermal scopolamine patches have the advantage of delivering a constant low dosage of the drug over a prolonged period. To evaluate the efficacy of prophylacitic transdermal scopolamine in reducing nausea or vomiting associated with postoperative epidural morphine analgesia, I studied 60 healthy adult patients. The patients were divided into 3 groups, each group consisting of 20 patients. Group 1; no scopolamine for control Group 2; transdermal scopolamine placebo patch Group 3; transdermal scopolamine patch All patients were anesthetized by epidural injection of 2% lidocaine 15 ml and 0.5% bupivacaine 10 ml with morphine 4 mg. A Comparison with the control group, the placebo group, and Group 3, indicated, that the transdermal scopolamine reduced the incidence of nausea or vomiting associated with postoperative epidural morphine analgesia (group 1; 35%, group 2; 25%, group 3; 10%). However there were no statistically significant differences between groups at a level of p>0.05.
Journal of mucopolysaccharidosis and rare diseases
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제1권1호
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pp.5-14
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2015
This paper addresses the state of arts of microneedles for the transdermal drug delivery applications. Microneedles can be classified based on materials and shapes. For the materials, microneedles could be made of ceramics, metals and polymers. The shape of the microneedles can be classified into solid and hollow microneedles. Methods of transdermal drug delivery based on microneedle patch are discussed, and various fabrication methods of microneedle patches are introduced.
Background: For terminal cancer pain management, controlled-release oral morphine (morphine sulfate tablet, MST) is a simple and convenient regimen. Recently, fentanyl transdermal therapeutic system (F-TTS, transdermal fentanyl) has been developed and became one of the alternative ways of providing adequate pain relief. This open prospective study was designed to compare the analgesic efficacy and safety of MST and transdermal fentanyl in the management of terminal cancer pain. Methods: In this open comparative and randomized study, 64 terminal cancer patients received one treatment for 15 days, controlled-release oral morphine (MST group) or fentanyl transdermal therapeutic system (F-TTS group). Daily diaries about the vital sign, visual analogue scale (VAS) for pain, opioids requirement, co-anagesics, adjuvant drugs and adverse effects were completed with 24 patients in MST group, 18 patients in F-TTS group. Results: The majority of patients in both treatment groups were late-stage cancer and their distribution was not different in both groups. Daily opioids requirement was 126.4 mg in MST uced in F-TTS group (P<0.05). The incidence of nausea, vomiting and constipation was lower in F-TTS group (P<0.05). Patients satisfaction was similar, but F-TTS patient group favored continous use of same treatment compared with MST group after the study was finished. Conclusions: Transdermal fentanyl seems to be safe and similar analgesic effect to controlled-release oral morphine for the control of the terminal cancer patients. However, transdermal fentanyl provides a simpler and more convenient especially in respect to constipation, nausea & vomiting. To determine the exact analgesic effect, cost-effectiveness and complications, controlled trials should be followed.
This study conducted the following experiment to examine and compare transdermal permeation effects according to parameters of ultrasound and physiochemical characteristics of meloxicam. Permeation by ultrasound among these experimental drugs was relatively higher and it was involved in COX-2 inhibition unlike other drugs. Recently use of oral agents has been rapidly increased, but it was not generalized to transdermal agent and this study selected meloxicam that transdermal permeation research using ultrasound was not performed and conducted transdermal permeation experiment with skin of hairless mouse and analyzed permeation with HPLC. It made gel first and analyzed permeation depending on frequency and intensity of ultrasound of meloxicam with the same experimental procedures as the above experiment. The results of this study can be summarized as follows. Transdermal permeation by ultrasound frequency was higher in 1.0 MHz and it was higher as intensity increased. In comparison by parameters of ultrasound, there was similar permeation in $1.0\;W/cm^2$ of continuous mode and $3.0\;W/cm^2$ of pulsed mode and it was effective to high intensity for using pulsed mode. It was found that duty cycle of ultrasound affected transdermal permeation in meloxicam gel used in this experiment and transdermal permeation was higher in used ultrasound as phonophoresis than non-ultrasound for anti-inflammatory effects.
The pharmacokinetics and bioavailability of ambroxol, an expectoration improver and mucolytic agent, were studied to determine the feasibility of enhanced transdermal delivery of ambroxol from the ethylene-vinyl acetate (EVA) matrix system containing polyoxyethylene-2-oleyl ether as an enhancer in rats. The ambroxol-010 matrix system (15 mg/kg) was applied to abdominal skin of rats. Blood samples were collected via the femoral artery for 28 hrs and the plasma concentrations of ambroxol were determined by HPLC. Pharmacokinetic parameters were calculated using Lagran method computer program. The area under the curve (AUC) was significantly higher in the enhancer group ($1,678{\pm}1,413.3\;ng/ml{\cdot}hr$) than that in the control group $1,112{\pm}279\;ng/ml{\cdot}hr$), that is treated transdermally without enhancer, showing about 151% increased bioavailability (p<0.05). The average $C_{max}$ was increased in the enhancer group ($86.0{\pm}21.5\;ng$/ml) compared with the control group ($59.0{\pm}14.8\;ng$/ml). The absolute bioavailability was 13.9% in the transdermal control group, 21.1% in the transdermal enhancer group and 18.1% in the oral administration group compared with the IV group. The $T_{max}$, $K_a$, MRT and $t_{1/2}$ of ambroxol in transdermal enhancer group were increased significantly (p<0.01) compared to those of oral administration. As the ambroxol-EVA matrix containing polyoxyethylene-2-oleyl ether and tributyl citrate was administered to rats via the transdermal routes, the relative bioavailability increased about 1.51-fold compared to the control group, showing a relatively constant, sustained blood concentration. The results of this study show that ambroxol-EVA matrix could be developed as a transdermal delivery system providing sustained plasma concentration.
Transdermal patches and polymer membrane were prepared and evaluated for their ability to antiviral agent in vitro. The membrane perpared with styrene and HEMA by 0.5 and 10% of styrene composition. And the transdermal patches were fabricated with this membrane and silastic silicone sheeting. The antiviral agents used were ACV, BVDU and FEAU. The higher HEMA content membranes exhibited relatively high release rate of each drug. Permeation was enhanced by increasing of drug concentration. The parameters of each drug in diffusion experiment with styrene-HEMA membrane were investigated.
The antihistamine effects of the triprolidine were studied in rats to determine the feasibility of their enhanced transdermal delivery from the poly (4-methyl-1-pentene) (TPX) matrix system containing penetration enhancer and plasticizer. The antihistamine effects were determined by the Evans blue dye procedure by comparing the changes in vascular permeability increase following the transdermal administration. The vascular permeability increase was significantly reduced by transdermal administration of the triprolidine-TPX system containing triethyl citrate (TEC) and polyoxyethylene-2-oleyl ether (POE). Both the plasticizer and penetration enhancer played an important role in the skin permeation of triprolidine and increased the antihistamine effects. These results showed that the triprolidine-TPX matrix system containing plasticizer and penetration enhancer could be a transdermal delivery system providing the increased antihistamine effects.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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