• Title/Summary/Keyword: therapeutic agents

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상백피로부터 α-Glucosidase 저해제의 분리 및 동정 (Isolation and Identification of α-Glucosidase Inhibitors from Morus Root Bark)

  • 장연정;임현희;전영희;이동희;최상원
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제44권7호
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    • pp.1090-1099
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    • 2015
  • 본 연구는 잠상산물로부터 고부가가치 항당뇨 기능성 소재를 개발하기 위한 연구의 일환으로, 먼저 뽕나무 부위별 4가지(오디, 뽕잎, 상지, 상백피) 에탄올 추출물의 ${\alpha}$-glucosidase 저해활성을 측정한 결과 상백피가 가장 높은 저해활성을 나타내었으며, 그로부터 여러 column chromatography 및 NMR 기기분석을 통해 4가지 ${\alpha}$-glucosidase 저해제를 분리, 정제 및 동정한 결과는 다음과 같다. 상백피 에탄올 추출물을 Diaion HP-20, silica gel, ODS-A 및 Sephadex LH-20 column chromatography를 실시하여 4가지 화합물[Comp. 1(10 mg), Comp. 2(9.6 mg), Comp. 3(9.3 mg), 및 Comp. 4(6.5 mg)]을 분리 및 정제하였으며, 그들의 효소 저해활성을 측정한 결과 Comp. 1($IC_{50}=5.22{\mu}g/mL$), Comp. 2($IC_{50}=1.78{\mu}g/mL$), Comp. 3($IC_{50}=2.94{\mu}g/mL$) 및 Comp. 4($IC_{50}=1.54{\mu}g/mL$)로 나타났다. 그리고 그들 화합물의 동정을 위해 UV 및 NMR spectroscopy를 이용하여 구조를 분석한 결과 Comp. 1(morusin), Comp. 2(kuwanon H), Comp. 3(chalcomoracin A), Comp. 4(chalcomoracin B)로 각각 동정하였다. 이상의 연구 결과로 미루어 보아 상백피로부터 분리된 ${\alpha}$-glucosidase 저해제는 향후 당뇨 치료용 기능성 소재로 활용할 수 있을 것으로 기대된다.

Synthesis of a series of cis-diamminaedichloro-platinum (II) Complexes Linked to Uracil and Uridine as Candidate An-titumor Agents.

  • Kim, Jack-C.;Kim, Mi-Hyang;Kim, Seon-Hee;Choi, Soon-Kyu
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제18권6호
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    • pp.449-453
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    • 1995
  • The search for patinum (II)-based compounds with improved therapeutic properties was prompted to design and synthesize a new family of water-soluble, third generation cis-diamminedichlorplatinum (II) complexes linked to uracil and uridine. Six heretofore undescribed uracil and uridine-platinum (II) complexes are ; [N-(2-aminoethyl)uracil-5-carboxamide]dichloroplatinum (II)(3a), [N-2(2-aminoethyl)uracil-6-carboxmide]dichloroplatinum (II) (3b),[5-(2-aminorthyl)carbamoyl-2',3',5',-tri-O-acetyluridine] dichloroplatinum (II) (6b), [5-(2-aminoethyl)-carbamoyl]-2',3',5',-tri-O-acetyluridine] dichloroplatinum (II) (6b), [5-(2-aminoethyl)carbamoylu-ridine]dihloroplatinum (II) (7a), [6-(2-aminoethyl)carbamoyluridine]dichloroplatinum (II) (7b). These analogues were prepared from the key starting materials, 5-carboxyuracil (1a) and 6-carboxyuracil (1b) which were reacted with ethylenediamine to afford the respective N-(2-aminoethyl)uracil-5-carboxmide (2a) land N-(2-aminoethyl)uracil-6-carboxamide (2b). The cisplatin complexes 3a and 3b were obtained through the reaction of the respective 2a and 2b ficiently introduced on the .betha.-D-ribose ring via a Vorbruggen-type nucleoside coupling procedure with hexamethyldisilazane, trimethylchlorosilane and stannicchloride under anhydrous acetonitfile to yield the sterospecific .betha.-anomeric 5-carboxy-2',3',5'-tri-O-acetyluridine (4a) and 6-carboxy-2',3',5'-tri-O-acetyluridine (4b), respective 5-(2-aminoethyl)carbamoyl-2',3',5'-tri-O-acetyluridine (5a) and 6-(2-aminoethyl)carbamoyl-2',3',5'-tri-O-acetyluridine (5b). The diamino-uridines 5a and 5b were reacted with potassium tetrachloroplatinate (II) to give the novel nucleoside complexes, 6a and 6b respectively which were deacetylated into the free nucleosides, 7a and 7b by the treatment with CH/sub 3/ONa. The antitumor activities were evaluated against three cell lines (K-562, FM-3A and P-388).

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붉은 장미꽃잎 에탄올 추출물의 활성 분획물 분석 및 항염증 활성 효과 (The Effects of Anti-Inflammatory Activities and Active Fractions Analysis of Ethanol Extract from Red Rose Petals)

  • 김현경
    • 문화기술의 융합
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    • 제6권2호
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    • pp.543-551
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    • 2020
  • 붉은 장미꽃잎 에탄올 추출물은 효과가 풍부한 페놀 성분의 공급원이며 전통적으로 식품 보충제 및 약초로 사용되고 있다. 또한 다양한 식물페놀 성분은 항암, 항산화 및 항염증 특성을 갖는 것으로 알려져 있다. 따라서 본 연구에서는 붉은 장미꽃잎 에탄올추출물(GRP) 유래 활성 분획물 분석 및 lipopolysaccharide(LPS)로 유도된 마우스 대식세포주인 RAW264.7 세포와 마우스 폐포 대식세포주인 MH-S 세포에서 붉은 장미꽃잎 에탄올추출물의 항염증 활성 효과를 조사하였다. 그 결과 GRP(500 ㎍/mL)의 전처리 LPS 자극 세포에서 iNOS 단백질 및 염증성 싸이토카인 mRNA 발현을 크게 억제하였다. 빨간 장미꽃잎 에탄올 추출물에 의한 항균활성 효과는 다음과 같이 관찰되었다. 붉은 장미꽃잎은 IκB-α 인산화의 억제를 통해 시토졸에서 핵으로의 NF-κB의 전좌를 억제하고 또한 LPS로 자극된 NF-κB 전사 활성을 억제 하였다. 이러한 연구 결과는 빨간 장미꽃잎 에탄올 추출물이 항염증 작용을 발휘 하고 빨간 장미꽃잎의 잠재적인 치료 가치성 및 기본 메커니즘을 규명 할 수 있었다. 결론적으로 붉은 장미꽃잎 에탄올 추출물이 다양한 활성 성분 함유 및 천연 항염증제의 잠재적 공급원으로 활용 가능성이 있음을 시사 하였다.

위암의 선행화학 요법 (Preoperative Chemotherapy in Gastric Cancer)

  • 홍영선;박조현
    • Journal of Gastric Cancer
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    • 제5권3호
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    • pp.139-145
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    • 2005
  • 위암은 한국에서 가장 발생빈도가 높은 암이며 암 사망원인의 2위를 차지하고 있다. 치료법 중에서 수술이 유일하게 완치의 기회를 제공하나, 진행 암에서는 근치적 절제(R0 resection, R0 절제)수술 후에도 약 50%의 환자에서 재발을 보여, 보다 효과적인 치료법의 개발이 필요하다. 선행화학요법은 병소가 급격하게 성장, 팽창하는 것을 막고 내성을 지닌 세포의 출현을 예방하며 그렇게 함으로써 완치의 기회를 늘리고, 암의 국소 조절을 더 잘 함으로서 수술의 범위를 줄여 수술로 인한 부담을 줄이며, 절제 불가능한 암을 절제 가능한 암으로 만드는 것이 목표이다. 따라서 치유절제가 불가능할 것으로 판단되었던 위암의 병기를 낮추어 R0 절제 후 완치율을 높일 것으로 기대되고 있으며 계속되는 연구에서 수술로 인한 이환율과 사망률을 높이지 않는 것으로 나타나고 있다. 선행 화학요법에 사용할 수 있는 항암제는 여러 가지이나 가장 높은 효과를 보이는 항암제가 결정되지 않았고 또 항암제를 투여하는 시기, 선행 화학요법 후에 재발을 방지하기 위한 항암제의 복강 내 투여나 방사선 치료의 병용 등이 복막 전이와 국소재발을 줄이는 데 도움이 되는지 등이 향후 시행될 연구에서 규명되어야 하겠고, 또 적절한 수술방법에 관하여도 합의가 이루어져야 하겠다. 선행 화학요법과 관련된 여러 가지 의문들을 해결하기 위한 노력은 다기관이 참여하는 전향적 무작위 3상 임상연구를 통하여 이루어져야 할 것으로 생각된다.

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옥트레오타이드를 이용한 유육종증과 동반된 유미흉의 보존적 치료 1예 (A Case of Successful Management of Sarcoidosis with Chylothorax Using Octreotide)

  • 정경수;문지애;윤설희;변민광;정우영;정재희;최상봉;김대준;표주연;김영삼;김세규;장준;김성규;박무석
    • Tuberculosis and Respiratory Diseases
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    • 제62권2호
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    • pp.119-124
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    • 2007
  • Sarcoidosis is a multi-system granulomatous disorder of an unknown etiology and affects individuals worldwide. It is characterized pathologically by the presence of non-caseating granulomas in more than one involved organ. However, pleural involvement of sarcoidosis is rare and there are no reported cases in Korea. Traditionally, sarcoidosis has often been treated with systemic corticosteroids or cytotoxic agents. In particular, chylothorax with sarcoidosis is usually treated with corticosteroid for approximately 3~6 months, followed by repeated therapeutic thoracentesis, talc pleurodesis, dietary treatment, or thoracic duct ligation where needed. We encountered a 46 years old female patient presenting with cough, dyspnea and both hilar lymphadenopathy (stage I) on chest radiograph. The patient was diagnosed with a non-caseating granuloma, sarcoidosis by a mediastinoscopic biopsy. For one month, she had suffered from dyspnea due to right side pleural effusion, which was clearly identified as a chylothorax on thoracentesis. Corticosteroid therapy with dietary adjustment was ineffective. She was treated successfully with a subcutaneous injection of octreotide for 3 weeks and oral corticosteroid. We report a case of successful and rapid treatment of chylothorax associated with sarcoidosis using octreotide and oral corticosteroid.

구기자(枸杞子) 추출물(抽出物)이 가토(家兎)의 실험적(實驗的) 간장장애(肝臟障碍) 및 alloxan당뇨병(糖尿病)에 미치는 영향(影響) (Effects of Lycii fructus extract on Experimentally Induced Liver Damage and Alloxan Diabetes in Rabbits)

  • 서화중;전성주;이명열
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제15권2호
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    • pp.136-143
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    • 1986
  • 구기자추출물(枸杞子抽出物)을 시료(試料)로 mouse의 독성실험(毒性實驗), 실험적(實驗的)으로 유발(誘發)시킨 가토(家兎)의 간장기능장애(肝臟機能障碍) 및 alloxan부하당뇨병(負荷糖尿病)에 미치는 영향(影響)을 실험(實驗)하여 다음과 같은 결과(結果)를 얻었다. 1. Mouse의 급성독성실험(急性毒性實驗)에서 복강투여(腹腔投與)의 경우 평균치사량(平均致死量)은 12.17g/kg이었다. 2. $CC1_4$로 간장기능장애(肝臟機能障碍)가 유발(誘發)된 가토(家兎)에 구기자추출물투여(枸杞子抽出物投與)는 대조군(對照群)에 비하여 유의성(有意性)있는 회복도(回復度)를 보였는데 특(特)히 대량투여군(大量投與群)에서 더욱 빨랐다. 1) GPT활성도(活性度) 및 total bilirubin은 시료투여군(試料投與群)에서 아주 우수(優秀)한 저하효과(低下效果)를 나타냈다. 특(特)히 GPT활성도(活性度)에서 200mg/kg은 제(第)8일(日)째부터, 800mg/kg은 제(第)6일(日)째부터 유의성(有意性)이 있었다. 2) Alkaline phosphatase치는(値) 대조군(對照群)에 비하여 커다란 차이를 보이지 않았다. 3) Alloxan으로 유발(誘發)한 가토(家兎)의 고혈당(高血糖)에 대하여 800mg/kg는 아주 탁월한 혈당강하효과(血糖降下效果)를 나타냈다. 즉(卽) 제(第)4일(日)째부터 대조군(對照群)에 비하여 유의성(有意性)이 있었으며 제(第)12일(日)째는 정상치(正常値)에 거의 접근(接近)하였다. 또한 GPT활성도(活性度)는 차츰 저하(低下)되어 제(第)6일(日)째부터 저하효과(低下效果)가 뚜렷하였다.

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근관 충전제의 과충전에 의한 하치조 신경손상에 관한 비수술적 치료 증례 (Case Report : Non-surgical Treatment of Inferior Alveolar Nerve Injury as a Result of Overinstrumented Root Canal Treatment)

  • 배국진;안종모;윤창륙;조영곤;유지원
    • Journal of Oral Medicine and Pain
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    • 제36권3호
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    • pp.199-205
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    • 2011
  • 근관치료 중 수동 또는 엔진구동파일을 사용하다 과도한 기구 조작을 하게 되면, 근관충전제, 드레싱제 그리고 근관세척제가 근관에서 나와 하악관으로 확산될 수 있다. 이 때 환자는 통증, 지각과민, 지각감퇴, 무감각, 이상감각 등을 호소하게 될 것이다. 이런 문제들은 근관충전제에 포함되어 있으면서 생체적합성이 떨어지는 물질들에 의한 비가역적인 손상을 피하기 위해 가능한 빨리 해결되어야 한다. 비록 근관치료와 관련하여 발생한 하치조신경의 손상을 치료하는 진료지침이 비교연구 되어 있는 것이 없으나, 이 합병증에 대한 통상의 치료는 통증과 염증을 조절하는 것이고, 가능하다면 수술적인 치료로 근원을 처치하는 것이다. 그러나, 비수술적인 치료로 통증을 완전히 개선하거나 감소시키고 또는 감각이상을 치료하는 것이 보고되어왔다. 가바펜틴(gabapentin) 또는 프리가발린(pregabalin) 같은 항간질제는 신경병증 통증의 치료에 이용되어 왔다. 이번 논문에서는 하악 우측 제 2대구치의 근관치료 후의 하치조신경의 손상과 이에 대해 프레드니솔론과 가바펜틴으로 비외과적 치료를 시행한 것과 임상적으로 신경감각검사와 신경전류인지역치검사(Neurometer)를 통해 경과관찰을 시행하였다.

자화지정 추출물이 LPS로 유발된 대식세포의 염증인자에 미치는 영향 (Effect of Violae Herba Water Extract on the Proinflammatory Factors of LPS-Induced Macrophages)

  • 한효상
    • 디지털융복합연구
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    • 제16권7호
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    • pp.309-316
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    • 2018
  • 본 연구는 지질다당류에 의해 유도된 대식세포주인 RAW 264.7 세포에서 자화지정 추출물이 염증 매개체 생성에 미치는 영향을 조사하고자 하였다. 자화지정 추출물이 대식세포주인 RAW 264.7 세포의 세포 생존 능력에 미치는 영향을 조사 하기 위하여 MTT assay를 실시하였다. 또한, Bio-Plex 사이토카인 분석(cytokine assay)을 통하여 NO, 인터루킨 $(IL)-1{\beta}$, 종양 괴사 인자($TNF-{\alpha}$) 및 IL-6와 같은 다양한 사이토카인(cytokine)의 농도에 의한 자화지정 추출물의 항염증 효과를 조사 하였다. 자화지정 추출물은 LPS로 유도 된 대식세포에서 NO, $IL-1{\beta}$, $TNF-{\alpha}$ 및 IL-6의 농도를 $25{\mu}g/mL$ 이상으로 유의하게 저해하였으며 세포 생존율에는 변화가 없었다. 이러한 결과는 자화지정 추출물이 LPS로 유도된 대식세포에서 $IL-1{\beta}$, $TNF-{\alpha}$ 및 IL-6와 같은 염증성 사이토카인(cytokine)의 억제와 관련된 항염증 효과를 갖는다는 것을 시사한다. 앞으로 자화지정을 이용한 염증질환에 관련된 치료제개발에 새로운 연구가 더 필요한 바이다.

인간 내성 리트로 바이러스(HERV)와 인간 면역 결핍 바이러스(HIV)의 상관관계 (Interactions between Human Endogenous Retrovirus (HERV) and Human Immunodeficiency Virus (HIV))

  • 옥미선;김희수;차희재
    • 생명과학회지
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    • 제25권4호
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    • pp.481-485
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    • 2015
  • 수백만 년 전부터 인간의 유전체에는 retrovirus의 유전자들이 삽입되기 시작하였다. 이러한 retrovirus의 유전자들은 결실 혹은 nonsense mutation등 여러 영향으로 지금은 더 이상 활동성 있는 바이러스로서의 역할을 못하는 흔적으로만 남아 있는 형태로 존재하며 이러한 내생(endogenous) retrovirus를 human endogenous retrovirus (HERV)라 부른다. HERV의 각 유전자들은 완성된 활동성을 지닌 바이러스를 만들어 내지는 못하지만 여전히 부분적으로 발현이 가능하고 심지어는 바이러스 particle 까지 만들어지는 것이 관찰되었다. 이러한 내성 retrovirus 에 반해 실질적으로 감염되고 활동하여 질병을 야기하는 외인성(exogenous) retrovirus들이 있는데 이 중 human immunodeficiency virus (HIV)는 인간의 생명을 위협하는 대표적 바이러스로 가장 많이 연구되고 있는 바이러스중의 하나이다. 최근 흔적으로만 존재하는 것으로 보고된 HERV가 실질적으로 활성화된 바이러스인 HIV의 감염에 의해 활성화되고 발현이 증가할 뿐 아니라 HIV 감염의 여러 과정에 관여하고 있다는 연구 결과가 보고되고 있다. 또한 이러한 현상을 이용하여 HIV의 백신 및 치료 방법으로 HERV를 이용하고자 하는 시도가 활발히 이루어지고 있다. 이 리뷰에서는 HIV 감염에 의한 HERV의 활성화 및 관련 상호 기작에 관한 연구를 소개하고 HERV를 이용한 HIV의 백신 및 치료제 개발을 위한 시도들을 함께 소개하고자 한다.

애엽(艾葉) (Artemisia asiatica Nakai)의 혈압강하작용(血壓降下作用) (Depressor Responses to Intravenously Administered Artemisia asiatica Nakai Juice in Cats)

  • 김윤호;신홍기;김기순
    • The Korean Journal of Physiology
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    • 제15권2호
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    • pp.91-96
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    • 1981
  • The wormwood is one of the plants which occur widely throughout the world. Though the precise data on the entire chemical composition of mugwort leaves are not available, the major principles which have been found so far include inulin, alkaloid, thujon, sesquiterpene and several vitamins. Santonin, a parasiticide, is one of the glucosides extracted from the limited species of wormwood. It has long been known in herb medicine that the plants of this family has not only strong hemostatic, analgesic and parasiticidal actions but also therapeutic effects for diarrhea, stomachache and asthma. In recent pharmaceutical botany the wormwood is introduced to have antipyretic and astringent actions also. The mugwort(Artemisia asiatica Nakai) is the most common species of wormwood that occurs in Korea. The usage of this edible leaves of mugwort is rather various. It is used not only for wormwood bath but also as forage, moxa and medicinal agents. Recently Kim et al reported from their study on the effect of mugwort on the motility of isolated intestine of rabbits that tonus and motility were markedly enhanced by mugwort but this effect of mugwort on intestinal motility was almost completely blocked by atropine suggesting that activity of mugwort was exerted through its cholinergic effect. It was the findings of Kim et al that prompted the authors to do the present experiment. The present study was undertaken to investigate effects of mugwort(Artemisia asiatica Nakai) juice on the respiration and blood pressure in cats. And also studied was the mechanism of depressor action of Artemisia asiatica Nakai Juice (AAJ). The results obtained are as follows; 1) It was observed that mean arterial blood pressure and heart rate were decreased markedly by AAJ. Following administration of 0.15 ml/kg and 0.3 ml/kg AAJ into cats the maximum depressor responses observed were $77.5{\pm}2.2\;mmHg$ and $94.0{\pm}3.7\;mmHg$ respectively. 2) Depressor responses to AAJ were blocked markedly by atropine whereas the responses were not affected by propranolol and dibenamine. Therefore it is strongly inferred that depressor action of AAJ results mainly from its cholinergic effect. This inference was further substantiated by the fact that heart rate change which invariably accompanies depressor responses to AAJ was almost completely abolished by atropinization. 3) After administration of AAJ into cats frequency of respiration was markedly increased while depth of respiration decreased during first 2-3 seconds.

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