The classification of the tablets recovered according to prescription changes is usually carried out manually by a number of pharmacists at the hospitals. Relatively high-wage pharmacists carry out the reclassification of the tablets, which results in a large loss of time and labor, and if the tablets are incorrectly classified, this can lead to medical accidents. In order to overcome these problems, a new automatic tablet classifying machine has been introduced. In the conventional automatic tablet classifying machine, tablets having various shapes, sizes, and colors are transferred to a classifying machine through the line feeder. Problems such as breakaway of the tablets from the line feeder, pilling of the tablets in the line feeder, and appearance contamination of the tablets occur. In this paper, we propose a system that automatically classifies the shape, size, and color of tablets through individual supply method by vacuum adsorption and image processing.
The captopril matrix tablets composed of polyethylene oxide(PEO) was prepared and administered to beagle dogs. Captopril matrix tablets were prepared using direct compressed method and wet granulation compressed method with various ratios of drug to PEO. The diffusion rate of captopril matrix tablets followed on the Higuchi's diffusion model. With increasing hardness of captopril matrix tablets, release rate was decreased. Each formulation was evaluated by the area under the curve (AUC) and time course of plasma captopril concentration after oral administration to beagle dogs. The $AUC_{0-12}$ were $9.126\;{\mu}g\;h/ml$ and $6.417\;{\mu}g\;h/ml$ for the matrix tablets and conventional tablets, respectively. Therefore, the bioavailability of captopril matrix tablets was greater than that of commercial product. It is suggested that captopril matrix tablets using PEO is a useful sustained release formulation.
This study was conducted to compare the bioavailability of a generic product of Sinil Atenolol Tablets (Sinil Pharmaceutical Co., Ltd., Korea) with the innovator product, $Tenormin^{\circledR}$ Tablets in 20 healthy Korean volunteers. The volunteers received a single 50 mg dose of each atenolol formulation according to a randomized, two-way crossover design. Plasma samples were obtained over a 24-hour interval, and atenolol concentrations were determined by HPLC with a fluorescence detector. From the plasma atenolol concentration vs time curves, the following parameters were compared: area under the plasma concentration-time curve (AUC), peak plasma concentration $(C_{max})$, time to reach peak plasma concentration $(T_{max})$, and terminal first order elimination half-life $(t_{1/2})$. No statistically significant difference was obtained between the $T_{max}$ values, and the logarithmic transformed AUC and $C_{max}$ values of the two products. The 90% confidence for the ratio of the logarithmically transformed AUC and $C_{max}$ values of Sinil Atenolol Tablets over those of $Tenormin^{\circledR}$ Tablets were calculated to be between 0.99 and 1.07, and 1.04 and 1.16, respectively; both were within the bioequivalence limit of 0.80-1.25. The mean of $T_{max}$ in $Tenormin^{\circledR}$ Tablet group was 3.68 hour, and that in Sinil Atenolol Tablet group was 3.65 hour. The values of $t_{1/2}$ between the two products were found comparable, and the mean $t_{1/2}$ values of $Tenormin^{\circledR}$ Tablets and Sinil Atenolol Tablets were 5.9 and 6.0 hour, respectively. Based on these results, it was concluded that Sinil Atenolol Tablets were comparable to $Tenormin^{\circledR}$ Tablets in both the rate and extent of absorption, indicating that Sinil Atenolol Tablets were bioequivalent to the reference product, $Tenormin^{\circledR}$ Tablets
In order to develop a controlled-release oral drug delivery system (DDS) of theophylline (TP), microporous membrane-coated tablets were prepared and evaluated in vitro and in vivo. Rapidly water-soluble core tablets of TP (300 mg) were prepared by wet granulation and compression technique, Then the core tablets were spray-coated with polyvinylchloride (PVC) in which micronized sucrose particles were dispersed. Effect of formula compositions of coating suspensions on the pharmaceutical characteristics such as membrane strength and dissolution was investigated in vitro. The membranes remained unbroken in pH 1.2 buffer at $37^{\circ}C$ at least for 2 hours after the disintergration test. TP was released from the coated-released tablets at a zero-order rate over 8 hours. The release at pH 1.2 and 4.0 was similar in rate but a little more rapid than that at pH 6.8. The coated tablets were administered to three healthy male volunteers and their saliva profiles of TP were compared with those from the commercial sustained release TP tablets such as Slobid and Asconthin. Saliva TP concentrations from the coated tablets were successfully sustained over 48 hours after the dosing and were comparable to those of the commercial sustained-release tablets. The membrane-coating technique is very simple and does not need any sophisticated equipments. In this respect, the membrane-coated tablets may be superior to the commercial sustained-release tablets and this technique is worth adopting by the pharmaceutical industries.
The drug release property from the coated tablets which contain 291mg of acetylsalicylic acid were estimated from comparison of the blood level and the urinary excretions after oral ingestion of coated tablets and noncoated tablet in human. The coating materials are 2-methyl-5-vinylpyridine-methylacrylic acid copolymer(MPM), dimethyl aminoethyl methacrylate methyl methacrylate copolymer(EE), polyvinyl acetal diethyl aminoacetate(AEA), and shellac. Each of 7 subjects ingested 873mg of acetylsaliylic acid. All tablets are coated approximately $3.5{\pm}0.5%(w/w)$ per tablet with each of the coating materials and met K.P.II. standard for potency and disintegration time. The availability was decreased in the following order:MPM coated tablets>EE coated tablets>AEA coated tablets>> shellac coated tablets.
The influences of three binders, hydroxypropyl cellulose(HPC), microcrystalline cellulose (MCC) and polyvinylpyrrolidone(PVP), on the transmittance of compression pressure from upper punch to lower punch and the disintegration of aspirin tablets prepared by direct compression were studied. The optimum concentration of three binders for the disintegration of aspirin tablets was about 20w/w% and several physical properties of the powder and tablets were also investigated. The tablet machine was specially made for the measurement of compression pressure of the tablets.
The dissolution test method and an analytical procedure by HPLC were developed and validated for dobesilate calcium tablets and acepifylline tablets. These drugs were not yet characterized by the dissolution specifications in Korean Pharmaceutical Codex. So, with each reference and test drugs, we did the preliminary and standard experiments based on the Korean Pharmacopeia Guideline of dissolution testing for solid oral dosage forms. The dissolution test for dobesilate calcium tablets was carried out under sink conditions as following: dissolution medium water, paddle rotation speed 50 rpm and vessel volume 900 ml. More than 90% of its label amount was released within 30 min in this method. Also the dissolution test for acepifylline tablets was carried out under sink conditions as follows: dissolution medium water, paddle rotation speed 100 rpm and vessel volume 900 ml. More than 90% of its label amount was released within 45 min in this method. The dissolution samples were analyzed with a precise and accurate HPLC method. The developed dissolution test showed specificity, linearity, precision and accuracy within the acceptable range. The dissolution testing method described above was adequate for the purpose and may be proposed as a pharmacopeial standard to assess the performance of dobesilate calcium tablets and acepifylline tablets.
To develop oral controlled release dosage forms, ionic interactions between polymers and drugs were evaluated. Hydroxypropylmethyl cellulose and carboxymethylene were used as model nonionic and ionic polymers, respectively. 5-fluorouracil, propranolol-HCl and sodium salicylate were selected as model nonionic, cationic and anionic, respectively. Polymer-drug mixtures were compressed into tablets and drug release kinetics from these tablets were determined. Drug release from the tablets made of the nonionic polymer was not affected by the charge of drugs, rather, was regulated by the solubility of drugs in different pH releasing media. However, drug release kinetics were significantly affected when drug-polymer ionic interactions exist. Enhanced drug release was observed from anionic drug-anionic polymer tablets due to ionic repulsion, whereas drug release was retarded in cationic drug-anionic polymer tablets owing to ionic attractive force. Therefore, the results suggested that the polymer-drug interactions are important factors in designing controlled release dosage forms.
In the preparation of prednisolone tablets, when microfine cellulose$(Elcema^{\circledR})$ was used as diluents, stability and physical characteristics of prednisolone tablets are as follows; 1. Weight of the plain $Elcema^{\circledR}$ tablets increased by 75% of relative humidity and hardness was weakend, but the temperature $(60^{\circ}C)$ caused no change of thickness and decreased the weight and hardness. 2. In experimental tableting of prednisolone tablets, the addition of $Elcema^{\circledR}$ caused no difficulty in direct compression method, and the shortening of the disintegration time and increase of the hardness were satisfactory. 3. Dissolution rate test exhibited the result similiar to disintegration test. 4. In the comparison test of $Elcema^{\circledR}$ and $Avicel^{\circledR}$ as adjuvants the physical constants of prednisolone tablets showed nearly a similar tendency.
In order to reduce gastric irritation in the stomach of iron preparations, ferroglycine fumarate (FGF) granules coated with hydroxyethylcellulose was made by matrix granulator, and the constrained optimization method, employing the Lagrange equation, was successfully applied to the manufacturing process design of controlled release tablets. The effects of stearic acid and dried corn starch on tablet hardness, friability, dissolution rate $t_{50%}$ and tablet volume were found to be very significant. In rabbit test, pharmacokinetic parameters $(K_a,\;C_{max}\;and\;AUC^{0-12})$ and urinary excretion rate $(K_e)$ of the controlled release FGF tablets were higher than those of controlled release ferroglycine sulfate tablets which were manufactured in the same optimal conditions. Controlled release FGF tablets were more stable than controlled release ferroglycine sulfate tablets in accelerated storage conditions.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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