Alginate-chitosan (anion-cationic polymeric complex) was prepared to control the release rate of silver sulfadiazine (AgSD). Na-alginate (2%) solution containing AgSD was gelled in $CaCl_2$ solution. The gel beads formed were immediately encapsulated with chitosan (CS). The gel matrix and membrane were then reinforced with chondroitin-6-sulfate (Ch6S). Release rate of AgSD from the gel matrix was investigated by placing alginate beads in the sac of cellulose membrane simmered in HEPES-buffer solution. The concentration of AgSD released was analyzed by UV at 264 nm. Incorporation capacity of AgSD in Ca-alginate gel was more than 90%. Alginate-Ch6S-CS could control the release rate of AgSD. The amount of AgSD release was dependent on the AgSD loading dose. Incorporation of tripolyphosphate (polyanionic crosslinker) onto the alginate-Ch6S-CS bead increased the release rate of AgSD. Collagen-coating had no influence on the AgSD release rate. Alginate-Ch6S-CS beads with a sufficiently high AgSD encapsulation were capable of controlling the release of the drug over 10 days. In summary, alginate-Ch6S-CS beads could be used as a sustained delivery for AgSD and provide local targeting with low silver toxicity and patient discomfort.
Development of drug delivery systems has been recognized as one of portfolios to gain a competitive edge in pharmaceutical industry over 30 years. The application of drug delivery technologies offers pharmaceutical companies and patients several therapeutic benefits, including improving efficacy and adverse effect profiles, enhancing patient compliance and potentially regenerating unsuccessful drugs. (omitted)
This study was aimed to control the release characteristics of ketoprofen by microencapsulating $ketoprofen-{\beta}-cyclodextrin\;(KF-{\beta}-CyD)$ solid dispersion with Eudragit RS by the phase separation method using a nonaqueous vehicle. KF alone was also microencapsulated with Eudragit RS by the evaporation process in water phase. The results obtained showed that it was not possible to microencapsulate KF alone by phase separation in a chloroform-cyclohexane system while it was easy to microencapsulate $(KF-{\beta}-CyD)$ solid dispersion system. For the microcapsules, the release test was performed in the first fluid (pH 1.2) and the second fluid (pH 6.8) of K.P.V disintegration medium at $37^{\circ}C$. The release of KF from $(KF-{\beta}-CyD)$ solid dispersion microcapsules (1:1 core wall ratio) was more sustained than that from KF microcapsules, and followed zero-order kinetics. Especially, solid dispersion microcapsules showed pH-independent release patterns with higher wall to core ratio (1:1 w/w).
Objective: To explore effects of paclitaxel-loaded poly lactic-co-glycolic acid (PLGA) particles on the viability of human hepatocellular carcinoma (HCC) HepG2 cells. Materials and Methods: The viability of HepG2 cells was assessed using MTT under different concentrations of prepared paclitaxel-loaded particles and paclitaxel (6.25, 12.5, 25, 50, and 100 mg/L), and apoptosis was analyzed using Hochest33342/Annexin V-FITC/PI combined with an IN Cell Analyzer 2000. Results: Paxlitaxel-loaded nanoparticles were characterized by narrow particle size distribution (158.6 nm average particle size). The survival rate of HepG2 cells exposed to paclitaxel-loaded PLGA particles decreased with the increase of concentration and time period (P<0.01 or P<0.05), the dose- and time-dependence indicating sustained release (P<0.05). Moreover, apoptosis of HepG2 cells was induced, again with an obvious dose- and time-effect relationship (P<0.05). Conclusions: Paclitaxel-loaded PLGA particles can inhibit the proliferation and induce the apoptosis of HCC HepG2 cells. This new-type of paclitaxel carrier body is easily made and has low cost, good nanoparticle characterization and sustained release. Hence, paclitaxel-loaded PLGA particles deserve to be widely popularized in the clinic.
Tablet splitting is used in pharmacy practice to adjust the dose to be administered. However, it also causes several problems such as undesirable effect for sustained release or enteric-coated dosage form, inaccuracy of dose, and pharmacist's safety by splitting hazardous drugs. This study investigated the current status of oral dosage form splitting for patients older than 19 years by analyzing Korea National Health Insurance Claims Database. Out of oral solid drugs prescribed (N=1,486,584) 9.8% of them included tablets (or capsules) split. There were some splitting cases even in sustained release (4.9%), enteric-coated forms (1.3%) and hazardous drugs (2.7%) that were selected by NIOSH (The National Institute for Occupational Safety and Health). The most frequently split drugs were antihistamines, neuropsychotics and steroids. In case of digoxin and warfarin, unit doses in a domestic market were not diverse compared to foreign markets. Guidelines for splitting oral solid dosage forms, approval of diverse doses and conducting dose-response studies for the commonly splitting ingredients on Korean people are needed for the saff and effective use of oral solid drugs.
Depot system for local drug delivery using chitosan hydrogel has been developed to enhance the therapeutic efficacy and to prevent the severe side effect in whole body. Thus, we have prepared an injectable chitosan hydrogel containing liposomes to treat cancers clinically. Anionic liposomes incorporated to improve sustained release efficiency within chitosan hydrogel. The chitosan solution containing liposomes was designed to form a hydrogel complex at body temperature. The released behavior of doxorubicin from liposomes in chitosan hydrogel showed sustained-release caused by diffusion of doxorubicin from temperature responsive liposome into chitosan hydrogel. The chitosan hydorgel containing liposomes enhanced the therapeutic potency for the solid tumor in vivo system. Our results indicate that the liposomes in chitosan hydrogel represent a depot system for local drug delivery.
Proceedings of the Polymer Society of Korea Conference
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2006.10a
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pp.264-264
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2006
The nanoparticle-hydrogel complex as a new bone defect replacement matrix, which is composed of the nanoparticles for the sustained release of BMP and the hydrogel for filling the bone defect site and playing a role as a matrix where new bone can grow, is presented. In vivo evaluation of bone formation was characterized by soft X-ray, MT staining, and calcium assay, based on the rat calvarial critical size defect model. The effective bone regeneration was achieved by the BMP-2 loaded nanoparticles in fibrin gel, compare to bare fibrin gel, the nanoparticle-fibrin gel complex without BMP-2, or the BMP-2 in fibrin gel, in terms of the new bone area and the gray level in X-ray, the bone marrow are, and the calcium content in the initial defect site. These findings suggest that the BMP-2 loaded nanoparticle-fibrin gel complex can a promising candidate for a new bone defect replacement matrix.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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