Silver sulfadiazine has been introduced to replace silver nitrate in the topical treatment of extensive burns and this drug exerts a prominent antibacterial action against Pseudomonas aeruginosa. The compound is painless upon application and insufficient sulfadiazine is absorbed to cause crystalluria. The primary purpose of the study was to clarify the antimicrobial action of zinc sulfadiazine ointment in comparison with silver sulfadiazine ointment as well as the pharmaceutical properties of the zinc sulfadiazine preparations. The results are summerized as followings: 1) The optimum ratio of two substrate compounds for the synthesis of zinc sulfadiazine are 2 moles of sulfadiazine and 1 mole of zinc sulfate at pH 6.0. 2) The stability of zinc sulfadiazine ointment preparation by using polyethylene glycol base, Beeler's base or polyoxyl 40 stearate base was more stable than that of silver sulfadiazine preparations. 3) The antimicrobial action of zinc sulfadiazine exhibits a stronger antimicrobial activity than that of sulfadiazine against Staphylococcus aureus but the opposite is true against Pseudomonas aeruginosa.
This study on the biliary excretion of sulfadiazine has been established in the rats. 1. Sulfadiazine, administered intravenously to rats with ligated renal pedicles and a cannulated bile duct, rapidly appeared in the bile in high concentration. 2. Between 0-30min. and 30-60 min. after administration, the bile-to-plasma concentration ratios(B/P) of the sulfadiazine were 1. 02-2.67, 1.14-3.79 for 1mg/kg dose, 1.48-3.89, 1.30-3.81 for 10mg/kg, 1.97-4.27, 2.11-4.07 for 50mg/kg, and 1.70-4.21, 1.71-5.34 for 100mg/kg. Thus, B/P ratios at any doses of sulfadiazine greatly exceeded 1.0 at all experimental periods. 3. Furthermore, the biliary excretion of sulfadiazine was inhibited by probenecid significantly. 4. Hepatic clearance of sulfadiazine in the rats was increased from 0.515 to 1.780 ml/60 min. when the dose was raised from 1.0mg/kg to 50.0mg/kg of sulfadiazine, but at 100mg/kg, decreased to 1.250ml/60min. All these results indicate that sulfadiazine is excreted into the bile by active transport process in the rats with ligated renal pedicles and a cannulated bile duct.
In this study, sulfadiazine acrylamide monomer was synthesized by the reaction of sulfadiazine, known as an antibiotic substance, with acryloyl chloride. The monomer was characterized by $^1H-NMR$, and $^{13}C-NMR$. Using the synthesized sulfadiazine acrylamide monomer and styrene monomer, a copolymer, poly(styrene-co-sulfadiazine), was obtained by the free radical copolymerization and characterized by $^1H-NMR$, GPC, DSC and TGA. The copolymer nanofibers web has been successfully prepared by electrospinning technique under DMF solution. The diameter of the nanofibers was in the range between 500 and 800 nm. Antibacterial activity of the nanofiber web was evaluated utilizing the colony counting method against Staphylococcus aureus and Escherichia coli.
Sulfadiazine and silver sulfadiazine are well-known bactericidal agent routinely used clinical settings. Antimicrobial acid dyes were synthesized by introducing sulfadiazine or silver sulfadiazine and applied on nylon fabric. The Chemical Structure of the Synthesized dyes was identified by HPLC-mass. The dyeability of synthesized acid dyes for nylon fabric was similar to commercial acid dyes. Resistance to washing, rubbing and lightfastness were good. Nylon fabrics dyed with synthesized acid dyes had good antimicrobial properties. Durable antimicrobial properties after 20 times washing have shown good result that reduction ratio of colonies, is 99.9 %. Mixed dyeing were carried out using commercial acid dyes(leveling type) and synthesized dyes. The mixed dyeings have also shown good antimicrobial properties.
Renal pathways for excretion of sulfadiazine has been studied by standard clearance technique in the rabbit. 1. Large part of sulfadiazine filtered in the glomeruli is reabsorbed in the tubules, as visualized from the fact that Csd (clearance of sulfadiazine) amounts only a fraction of simultaneously measured Ccr (GFR). 2. Csd changed linearly with the rate of urine flow, whether it is increased by the duir etics or decreased by clamping u reter. 3. Csd remained unchanged until the plasma level of the Csdremained unchanged drug reached 10.0 mg%, and the amount transported in the tubules increased linearly with the increase in the load, exhibiting No maximum capacity for transport. 4. Csd was increased by 2,4-dinitrophenol which is an uncoupling agent of oxidative phosphorylation and decreased by probenecid which is on uricosuric agent. 5. During sodium bicarbonate infusion net secretion of sulfadiazine by tubules observed. All the evidences obtained in the rabbit indicated that sulfadiazine was reabsorbed by active, energy-requiring, or passive, simple diffusion, process, and secreted simultaneously by a probenecid-sensitive, active procss.
The mechanism of urinary excretion of sulfadiazine was investigated in the dogs by means of stop-flow technique Results of experiments were summarized as follows; 1. The ratios of U/P sulfadiazine to U/P creatinine $(U/P_{SD}:U/P_{cr})$ were always lower than 1 in all nephrons, showed a minimum in the proximal area. 2. $U/P_{SD}:U/P_{cr}$ were not affected by Probenecid or 2.4-DNP, whereas increased significantly by administration of sodium bicarbonate. 3. Probenecid did not alter the stop-flow patterns in alkalotic dog too. 4. $C_{SD}$ (clearance of sulfadiazine ) was appreciably influenced by change in urinary PH, or flow rate. All evidences lead to the conclusion that sulfadiazine reabsorption is passively transported by proximal tubules. No clue for active process, either secretory or reabsorptive, was obtained.
Objectives: The purpose of this study was to evaluate the physical properties and antibacterial activity of denture base resin with added silver sulfadiazine. Methods: Specimens were made from self-curing denture base resin and silver sulfadiazine as an inorganic antibacterial agent. For physical evaluation of the specimens, surface roughness, surface hardness, and contact angle were measured. Bacterial growth was assessed by optical densityat 600 nm (OD600) and colony forming units (CFU) measurements to confirm antibacterial activity. Results: There was no significant difference in surface roughness, surface hardness, and contact angle in the experimental group containing silver sulfadiazine compared to the control group. In contrast, the experimental group showed a significant decrease in antibacterial activity compared to the control group in terms of OD value. Analysis of CFU confirmed a significant decrease in colonies in the experimental group compared to the control group. Conclusions: Denture base resin containing silver sulfadiazine, an inorganic antibacterial agent, exhibited enhanced antibacterial activity without physical changes. In conclusion, the use of denture base resin containing inorganic antibacterial agents may be expected in the future.
Crosslinked chitosan was prepared from chitin after reaction with epichlorohydrin followed by deacetylation at C2-position. Epidermal releasing polymeric matrix was prepared after swelling crosslinked chitosan with distilled water and adding silver sulfadiazine and glycerine as a plasticiser. The release behavior of silver sulfadiazine from polymeric matrix was studied in pH 7.4 phosphate buffer solution by varing the drug content, glycerine concentration, and the thickness of the matrix. The drug release time was delayed by increasing the content of silver sulfadiazine and the thickness of the matrix, whereas decreased as glycerine concentration increased. The apparent constant(K) of release rate was independent upon the matrix thickness, but was proportional to the content of drug or glycerine of crosslinked chitosan matrix. These results indicated that chitosan matrix showed some potential as a drug delivery system for transdermal therapeutic application.
The characteristics of the controlled drug release were studied for biodegradable transdermal drug delivery system. A biodegradable polymeric matrix was prepared from chitosan, silver sulfadiazine, and glycerine. The release behavior of silver sulfadiazine from chitosan matrix was consistent with the Higuchi's diffusion controlled model. The release time was delayed by increasing the content of silver sulfadiazine and thickness of the matrix, whereas decreased as glycerine concentration increased. The apparent constant (K) of release rate was proportional to the content of drug or glycerine and the thickness of chitosan matrix. These results indicated that chitosan matrix shows some potential as a drug delivery system for transdermal therapeutic application.
Polymeric matrices were prepared with dextran and silver sulfadiazine by adding glycerine as a plasticiser. Namely, the release rate of the drug from the polymeric matrix formulations in dissolved phases was determined in a phosphate buffer solution. The results were as follows : The drug release time was delayed as drug loading contents increased, whereas it decreased as the glycerine concentration increased. The drug release time was not changed with varying the molecular weight of the dextran. The apparent release rate constant (k) increased as the composition of silver sulfadiazine and glycerine was increased. But the apparent release rate constant (k) was not changed with increasing molecular weight of the dextran.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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