The objectives of this study were to examine the ability to predict soluble solid and firmness in intact apples based on the visible/near-infrared spectroscopic technique. Two cultivars of apples, Delicious and Gala, were handled, tested and analyzed separately. Reflectance spectra, Magness-Tayor (MT) firmness, and soluble solids in apples were measured sequentially. Maximum and minimum diameters, height, and weight of apples were recorded before the MT firmness tests. A spectrophotometer was used to collect reflectance spectra of intact apples over a wavelength range of 400 to 2, 498 nm. The W firmness tests were conducted using a standard 11.1mm (7/16 in.) MT probe mounted in an Instron universal testing machine. A digital refractormeter was used to measure soluble solid contents in the apples. Apple samples were divided into a calibration set and a prediction set. The calibration set was used during model development, and the prediction set was used to predict soluble solids and firmness from unknown spectra. The method of partial least square (PLS) analysis was used. An unique set of PLS loading vectors (factors) was developed for soluble solid content and firmness. The PLS model showed good correlations between predicted and measured soluble solids of intact apples in 860~1078 nm of the wavelengths. However, the PLS analysis was not good enough to predict the apple firmness.
The objectives of this study were to examine the ability to predict soluble solid and firmness in intact apple based on the visible/near-infrared spectroscopic technique. Two cultivars of apples, Delicious and Gala, were handled, tested and analyzed. Reflectance spectra, Magness-Taylor (MT) Firmness, and soluble solids in apples were measured sequentially. Maximum and minimum diameters, height, and weight of apples were recorded before the MT firmness tests. Apple samples were divided in to a calibration set and a validation set. The method of partial least squares (PLS) analysis was used. a unique set of PLS loading vectors (factors) was development for soluble solid and firmness. The PLS model showed good relationship between predicted and measured soluble solids in intact apples in the wavelength range of 860∼1078 nm. However, the PLS analysis was not good enough to predict the apple firmness.
The soluble solid of red pepper was extracted by water in order to investigate changes of soluble solid content by different extraction temperature $(4{\sim}90^{\circ}C)$ and time $(1/2{\sim}3\;hrs)$, and the contents of carotenoid, capsaicinoids, free sugar, organic acid, free amino acid in soluble solid were measured. Most of soluble solid in red pepper was extracted within the first 2 hrs and $93{\sim}98%$ of total soluble solid was extracted during the first 30 min. The contents of carotenoid increased by increasing extraction time and temperature, but decreased by increasing extraction time at $60^{\circ}C$ and $90^{\circ}C$. ${\beta}$-carotene content was sharply decreased after 2 hrs at $90^{\circ}C$. The content of capsaicinoid was sharply increased between 1 hr and 2 hr. Fructose and glucose in red pepper were extracted in the range of $83.8%{\sim}96.4%$ and the contents of free sugar gradually increased by increasing extraction time and temperature. The content of organic acid was gradually increased by increasing extraction time and temperature and the greatest amount of organic acid was extracted during the first 30 min of extraction time. The content of free amino acid was decreased by increasing extraction temperature.
Polymer based physical mixtures or solid dispersions containing solubilizing compositions[OA, tween80 and SLS] were prepared using a spray-dryer. Lovastatin(LOS), simvastatin(SIMS), aceclofenac(AFC) and cisapride(CSP) were selected as poorly water-soluble drugs. Dextrin, poly(vinylalcohol) (PVA), poly(vinylpyrrolidone)(PVP) and polyethylene glycol(PEG) were chosen as solubilizing carriers for solid dispersions. The solid dispersions containing solubilizing compositions without drug were prepared without using organic solvents or tedious changes of formulation compositions. This system could be used to quickly screen the dissolution profiles of poorly water-soluble drugs by simply mixing with drugs thereafter. In case of solid dispersion containing drug, organic solvent systems could be used to solubilize model drugs. The dissolution rates of the drugs were higher when mixed with drug and solid dispersions containing solubilizing compositions. However, solid dispersions of LOS, AFC, and CSP simultaneously containing drug and solubilizing compositions in organic solvent systems were more useful than physical mixtures of drug and solid dispersions without drug except SIMS. Based on solubilizing capability of polymer based physical mixtures in gelatin hard capsules, optimal solid dispersion system of poorly water-soluble drugs could be formulated. However, it should be noted that dissolution rate of poorly water-soluble drugs were highly dependent on drug properties, solubilizing compositions and polymeric carriers.
Park, Young-Joon;Oh, Dong-Hoon;Yan, Yi-Dong;Seo, Yoon-Gee;Lee, Sung-Neug;Choi, Han-Gon;Yong, Chul-Soon
Journal of Pharmaceutical Investigation
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제40권spc호
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pp.97-102
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2010
A novel surface-attached solid dispersion is designed to improve the solubility and oral bioavailability of poorly water-soluble drugs without crystalline change. Accordingly, it draws increasing interest because of excellent stability and no pollution for accomplishing enhanced solubility and bioavailability, which have recently been highlighted in connection with a number of higher value-added poorly water-soluble drugs. In addition, excellent stability can be attained when the poorly water-soluble drugs are not dissolved but dispersed in water and provide no crystallinity change. This solid dispersion is given by means of attaching the dissolved carriers such as hydrophilic polymer and surfactant to the surface of dispersed drug particles followed by changing the hydrophobic drug to hydrophilic form. The aim of the present review is to outline the preparation, physicochemical property and bioavailability of novel surface-attached solid dispersion with improved solubility and bioavailability of poorly water-soluble drugs without crystalline change.
In this study, the extraction characteristics of soluble solid from Rumex crispus(Curled dock) was studied from the investigation of the effects of experimental conditions on extraction rate; extraction ratio, composition of extractants, extraction time and pH of extractant, etc. The proximate composition of Rumex crispus was 2.58% crude lipid, 5.59% crude protein, 7.39% crude ash, 6.13% moisture and 78.31% carbohydrate, respectively. Turbidity of extract by distilled water was higher and increased with extraction time and extraction temperature, where as the turbidity didn't increase by ethanol and methanol in 20 folds of extraction ratio. Turbidity was inversely proportional to the extraction ratio for the three extractants at 25$^{\circ}C$ and 1 hour extraction. But turbidity of extract was highest by composition of 50% methanol-water extractant than any other compositions of extractants. Eighteen and fifteen free aminoacids were detected in extracts with distilled water, methanol and ethanol extractant, respectively, and it's contents were order of glutamic acid>proline>aminobutyric acid>alanine. The extraction rate of soluble solid from Rumex crispus was order of distilled water>methanol>ethanol within experimental extraction ratio. In extraction with distilled water, the contents of soluble solid was inversely proportional to the pH of extractant.
Solid dispersions and inclusion complex were prepared for the enhancement of solubility and dissolution rate of poorly water-soluble ibuprofen(IPF) as a model drug. Polyethylene glycol 4000(PEG4000) and polyvinylpyrrolidone(PVP) were used for the preparation of solid dispersion. $2-Hydroxypropyl-{\beta}-cyclodextrin(2-HP{\beta}CD)$ was also used for the preparation of inclusion complex. The solubility of IPF increased as the concentration of PEG4000, PVP and $2-HP{\beta}CD$ increased. Solubilization capacity of $2-HP{\beta}CD$ was increased about 10 times when compared to PEG 4000 and PVP. The dissolution rate of drug from solid dispersions and inclusion complex in the simulated gastric fluid was enhanced when compared to pure IPF and commercial $BR4^{\circledR}$ tablet as a result of improvement of solubility. In case of solid dispersions, dissolution rate of drug was proportional to polymer concentration in the formulation. The marked enhancement of dissolution rate of drug by inclusion complexation with $2-HP{\beta}CD$ was noted. However, dissolution rate of drug from solid dispersions and inclusion complex in the simulated intestinal fluid was not significant because IPF was readily soluble in that condition. From these findings, water-soluble polymers and cyclodextrin were useful to improve solubility and dissolution rate of poorly water-soluble drugs. However, easiness and reliability of preparation method, scale-up and cost of raw materials must be considered for the practical application of solid dispersion and inclusion complex in pharmaceutical industry.
Kim, Tae-Wan;Choi, Choon-Young;Cao, Qing-Ri;Lee, Beom-Jin
대한약학회:학술대회논문집
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대한약학회 2002년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2
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pp.412.2-413
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2002
Purpose. To prepare polymer based physical mixtures or solid dispersions containing solubilizing compositions using a spray-dryer. Methods. Lovastatin.simvastatin.aceclofenac and cisapride were selected as poorly water-soluble drugs. Dextrin. poly(vinylalcohol). poly(vinylpyrrolidone)and polyethylene glycol were chosen as solubilizing carriers for solid dispersions. The solid dispersions containing solubilizing compositions without drug were prepared without using organic solvents or tedious changes of formulation compositions. (omitted)
This study was conducted to investigate the physicochemical properties of the ethanol extracts and soluble dietary fiber from Cassia tora L. seed. The proximate composition of Cassia tora, soluble solid contents, color intensity and contents of emodin and rhein of Cassia tora extract, molecular mass distribution, sugar contents and viscosity of soluble fiber from Cassia tora were analyzed. Cassia tora contains 12.6% of moisture, 5.2% of ash, 13.4% of crude protein, 7.2% of crude fat, 8.8% of insoluble fiber and 48.3% of soluble fiber. The effects of extract condition on soluble solid contents, color intensity and contents of emodin and rhein of Cassia tora extract were investigated. The soluble solid contents were higher in 70% or 50% ethanol extracts than those in 100% ethanol extracts and showed highest value in grind sample extracts. In Hunter's color value, 100% ethanol extracts and whole Cassia tora sample extracts were higher in L and b value, but on the contrary, were lower in a value, than those of the other. The highest emodin and rhein contents were observed in 70% and 50% ethanol extracts, respectively, and showed higher value in room temperature extracts than in heating extracts. The molecular mass of soluble fiber from Cassia tora seed was estimated by gel filtration chromatography. Most soluble fiber(80%) exhibited a molecular mass range of between 50~2000 kDa. The major sugars of soluble fiber from Cassia tora seed were identified as xylose, mannose and galactose. The apparent viscosity of 0.5% soluble fiber from Cassia tora seed was 33 mPas showing a higher value than pectin or xanthan gum.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-1
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pp.50-53
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2003
Aceclofenac (AFC) as a model has poor solubility in water, resulting in lower dissolution rate and bioavailability. A solid dispersion (SD) is one of effective methods to enhance the solubility or dissolution rate of various poorly water-soluble drugs. Polyvinylpyrrolidone (PVP) that is a nontoxic, water-soluble and generally applicable pharmaceutical excipient has been widely used as a carrier in the preparation of solid dispersions. (omitted)
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[게시일 2004년 10월 1일]
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