• 대한화장품학회지
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• 제30권3호
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• pp.405-408
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• 2004

레티노이드 효과가 나타나는 것을 목적으로 하여 다양한 히드록삼산 유도체를 합성하였고, 레티노익산 수용체에 대한 전사 활성을 측정하여 스크리닝하였다. 합성된 화합물 중에서 N-(4-N-hydroxycarbamoyl)phenyl) [4-(tort-butyl)phenyl] carboxamide (2f)가 수용체에 대한 가장 강력한 적합성을 나타내었다. 히드록삼산 구조에서 산도를 나타내는 히드록시기는 쉽게 이온화하여 음이온을 형성한다. 형성된 히드록삼산의 음이온은 레티노익산의 음이온과 유사한 역할을 한다. 이와 같이 히드록삼산 화합물이 레티노이드 효과를 나타내는 예는 이전에 알려진 바가 없다. 화합물 2f의 레티노이드 효과는 레티노이드와 연관된 유전자의 발현 증가 효과로 한번 더 검증하였다. 노화 원료로서의 가능성을 확인하기 위해서 MMP-1의 발현 억제능을 레티노익산, 레티놀과 비교하여 살펴보았다. 10 uM 농도에서 화합물 2f는 MMP-1의 발현을 억제하였다. 이와 같은 결과로 화합물 2f는 항노화 원료로서의 가능성을 가지고 있다.

• Nuclear Medicine and Molecular Imaging
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• 제41권5호
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• pp.343-349
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• 2007

방사성옥소는 갑상선암의 핵의학적 영상과 방사성치료에 널리 그리고 성공적으로 사용되어 왔다. 최근 세포의 옥소섭취를 담당하는 운반체로서 Na/I symporter (NIS)의 분자세포학적 특성이 규명되고 그 유전자가 클로닝되면서 앞으로는 갑상선암 이외의 각종 암에도 NIS 유전자를 외부에서 전달함으로써 방사성옥소 치료를 적용하는 새로운 암치료 기술이 가능할 것으로 기대되고 있다. 방사성옥소를 이용한 암치료의 성공을 위해서는 NIS를 통한 표적세포의 옥소 섭취를 극대화 시키는 것이 핵심이다. TSH는 갑상선 세포의 NIS 발현을 항진시키고 retinoic acid는 갑상선암과 유방암 세포의 NIS발현을 증가시키는 효과가 있다. 또 일반 암세포에는 NIS 유전자를 전달하여 발현 시킬 수 있다. 그러나 NIS 발현 만으로는 원하는 수준의 방사성옥소 섭취를 충분히 얻지 못할 수 있다. 이는 세포의 옥소 섭취가 NIS 단백질의 총량이 아니라 세포막에 위치한 NIS의 양에 의해 결정되기 때문이다. 즉, 옥소를 섭취하려는 전사된 NIS단백질이 세포막으로 이동하여 정상적으로 기능하게 하는 조절 기전이 중요하다. NIS의 세포막 이동 기전은 아직 밝혀져 있지 않으나 다른 운반체와 유사하게 단백질의 전사후 glycosylation이나 phosphorylation이 관여할 것으로 생각된다. 본 연구진은 NIS 유전자를 전달한 암세포에서epidermal growth factor를 통한 extracellular signal regulated kinase 신호경로의 활성화가 방사성옥소 섭취를 항진시킴을 관찰하여 NIS의 전사외 기능조절 기전을 조사하고 있다. 앞으로 NIS기능에 대한 조절기전이 보다 자세하게 밝혀지면 방사성옥소 치료기술과 NIS유전자 영상기술의 개선과 발전에 도움이 될 것으로 기대된다.