Omeprazole, a proton pump inhibitor, was given intravenously (iv), orally (po), intraperitoneally (ip), hepatoportalvenously (pv), and intrarectally (ir) to rats at a dose of 72mg/kg in order to investigate the bioavailability of the drug, The extent of bioavailabilities of omeprazole administered through pv, ip, po, and ir routes were 88.5, 79.4, 40,8, and 38.7%, respectively. Pharmacokinetic analysis in this study and literatures (Regardh et al., 1985 : Watanabe et al., 1994) implied significant dose-dependency in hepatic first-pass metabolism, clearance and distribution, and acidic degradation in gastric fluid. The high bioavailability from the pv administration (88.5%) means that only 11.5% of dose was extracted by the first-pass metabolism through the liver at this dose (72 mg/kg). The low bioavailability from the oral administration (40.8%) in spite of minor hepatic first-pass extraction indicates low transport of the drug from GI lumen to portal vein. From the literature (Pilbrant and Cederberg, 1985), acidic degradation in gastric fluid was considered to be the major cause of the low transport. Thus, enteric coating of oral preparations would enhance the oral bioavailability substantially. The bioavailability of the drug from the rectal route, in which acidic degradation and hepatic first-pass metabolism may not occur, was low (38.7%) but comparable to that from the oral route (40.8 %) indicating poor transport across the rectal membrane. In this case, addition of an appropriate absorption enhancer would improve the bioavailability. Rectal route seems to be an possible alternative to the conventional oral route for omeprazole administration.
The purpose of this study was to evaluate thermal properties of soccer wear with different materials and designs. As a beginning step, the questionnaire survey about the actual condition of soccer wears was conducted. with the results of the questinnaire, two soccer wears with new material and design that were improved in tactile sensations, absorption and ventilation were developed. We evaluated thermal and subjective responses of subjects wearing Korea national soccer team uniform in 1998 World Cup (Uniform 98), soccer wear with new material and same design(New II) and with new material and new design(New I). New I was made with mesh in armhole for improving ventilation. Rectal temperature, skin temperature, clothing microclimate, and heart rate were measured in climatic chamber test(twelve times) and field test(eighteen times). The results were as follows. 1. As the results of the climatic chamber test, rectal temperature was lower in New I and New II than Uniform98, and mean skin temperature was lower in New I than Uniform 98 and New II. Heart rate was lower in New I than New II, and total body weight loss and local sweating were not significantly different by soccer wears. 2. As the results of the field test, rectal temperature was lower in New I than Uniform98 and New II. Mean skin temperature was lower in New II than Uniform98 and New I. Clothing microclimate temperature was lower in New II than Uniform98 and New 1, and clothing microclimate humidity was lower in New I, New II than Uniform 98. Heart rate was lower in New I than Uniform 98, New II and total body weight loss and local sweating were lower in New I, New II than Uniform 98. In conclusion, New I using new design using mesh in armhole and new material using sweat absorbent finishing was excellent from the point of view of physical responses, ventilation and sweat absorption.
Objective : It is recently reported that enema therapy can be effective to enteric disease as well as painful disease, skin disease, immune disease. We look around many reports, books and make a comparative study of colon irrigation, coffee enema, retention enema. Method : I referred to many papers and books about three kinds of enema therapy. Results and Conclusions : 1. Colon irrigation remove fecal inpaction from colon and stimulate perisitalsis by injecting clean water to colon and also increase absorption ability. 2. Coffee enema inject coffee directly to colon, it is effective to detoxification, reducing pain by discharge of bile juice and toxic matters. 3. Retention enema use many kinds of suitable herb medicine to cure different disease by absorption to rectal mucous membrane. It is effective to acute, chronic disease, inflammatory disease.
Ibuprofen, a nonsteroidal antiinflammatory, analgesic and antipyretic drug, has several limitations in clinical application because of low solubility in water and gastrointestinal irritation. Effect of ibuprofen/$2-Hydroxypropyl-{\beta}-cyclodextrin\;(HP{\beta}CD)$ inclusion compound on release of suppository was investigated. Complex formation was confirmed by $^{1}H-\;and\;^{13}C-NMR$ spectroscopy. The release of ibuprofen from suppository base in vitro was significantly increased by the complexation with $HP{\beta}CD$. The release of ibuprofen from hydrophilic base was faster than that from hydrophobic base. In vivo studies, the release rate of ibuprofen from suppository was accelerated after rectal administration in complex form. This results suggested that ibuprofen/$HP{\beta}CD$ complex can be practically used for suppository to have faster effect of ibuprofen with reduced side effect.
본 논문에서는 직장암 환자를 대상으로 일반적 치료방식인 3차원입체조형치료법과 선형가속기 기반의 IMRT, 그리고 토모테라피를 이용한 IMRT의 치료계획을 각각 수립하여 직장암 환자에 대한 최적의 치료법을 비교하고자 하였다. 치료법 비교 결과 종양조직에서는 처방선량의 95% 이상의 흡수선량을 만족시키고 있었으며 정상조직인 방광, 소장, 넙다리머리뼈의 정상조직의 합병증 발생율의 기준(V40, V30, V20, V10)을 만족하였다. 다만, 3가지의 치료법에서 선량분포측면에서 가장 효율적인 치료법은 Tomotherapy기반의 IMRT였으며 가장 낮은 효율을 보인 치료법은 3DCRT였다. 직장암의 방사선 치료시 환자의 자세재현성, 개인적인 신체환경 등을 고려하여 가장 적합한 치료방식을 적용한다면 환자의 예후와 삶의 질에 긍정적인 효과가 나타날 것으로 사료된다.
In order to develop the controlled release of a drug from the suppsitories, in vitro drug release and in vivo absorption in rabbits were investigated. Various suppository forms with hollow cavities, into which drugs in the form of fine powder or solid dispersion system(SDS) could be placed, were utilized. The polyvinyl alcohol(PVA) hydrogel as a base, and propranolol HCl(PPH) as a model drug were employed. In vitro drug dissolution studies showed that the dissolved amounts(%) of PPH from PPH-methylcellulose(MC)-SDS and PPH-ethylcellulose(EC)-SDS reached 100% and 63% in 4.5-hours, respectively. In the relative strength test for PVA hydrogel, PVA hydrogel became harder and more rigid when the number of freezing-thawing cycles and the ratio of PVA 2000 were increased. In vitro drug release profile revealed that the release rate(%) of PPH from PPH-EC-SDS and PPH-MC-SDS hollow type suppositories were sustained. The release amount(%) of PPH from PPH-EC-SDS hollow type suppositories was not affected by storage time, but since the use of hydrophilic MC made PPH diffuse into the hydrogel after it absorbed the water of base, the various release patterns were appeared as the storage time went by. In vivo absorption experiments with rabbits showed that PPH-EC-SDS(PPH : EC=1:3) hollow type suppository delayed the absorption of PPH, significantly. The $C_{max}$, $AUC_{0{\rightarrow}8}$ and MRT of PPH powder hollow type suppository were $196.37{\pm}5.63\;ng/ml$, 1105.26 ng/ml/min and 8.66 min, respectively. The $C_{max}$, $AUC_{0{\rightarrow}8}$ and MRT of PPH-EC-SDS(PPH : EC=1:3) were $91.30{\pm]14.14\;ng/ml$, 554.69 ng/ml/min, 235.99 min, respectively.
This study was executed to show influence of material and property of sportswear to physiological responses of body and comfort sensation and to supply basic research data about comfortable sportswear Trainning wear was manufactured with cotton(C) and hygroscopically treated polyester material (FP), and its properties of material were measured. Then rectal temperature, skin temperature, heart rate, weight loss, clothing microclimate and subjective sensation was estimated with study of wearing with these sportswear and examined the influence that it got to physiological responses of body and sensation. Health adult men were selected for subjects and executed at climatic chamber of temperature, $20\pm2^{\circ}C and humidity, $60\pm5%$ R.H. Conclusively sportswear of hygroscopically treated polyester is a favorable functional material. So far factor that affect to physiological comfort sensation has been explained mostly by moisture regain but in our experiment, it turned out that air permeability, water absorption velocity and dynamic oater absorption etc. were affecting factors. So according to this result, air permeability and moisture permeability should be considered with transmittance of temperature moisture for development of comfort material.
Acetaminophen (APAP) suppositories with active ingredients, i.e., polyethylene glycol (PEG), Witepsol H-15 (WH), were prepared for hospital use and investigated on their drug release characteristics and pharmacokinetics. WH was employed as oil-soluble base with an aim of reducing fragility and mucosa irritancy that are common drawbacks found in PEG suppositories. Also hollow type suppository was tried as compared with conventional type suppository. Drug release tests revealed that in most formulations, more than $80\%$ of loaded APAP were released within 20 minutes, except for APAP-WH hollow type suppositories. Significant differences in the plasma concentration profile were observed among four type suppositories. $T_{max}$ of APAP-PEG and APAP-WH suppositories were 90 and 60 minutes, respectively, in hollow types. APAP-WH hollow type suppositories demonstrated fast absorption rates of APAP as compared with those of APAP-PEG suppositories. No burst effect was observed from APAP-WH suppository in contrast to APAP conventional type suppository, whereas AUCs of all the suppositories were similar. APAP-WH hollow type suppository may be an useful dosage form for hospital use.
Much recent research on protein and amino acid (AA) digestive physiology of pigs has been concerned with measurement of the ileal apparent and true digestion and absorption. For measurement of the ileal apparent digestibility of AA, the steered ileo-caecal valve cannulation (SICV) and the ileo-rectal anastomosis (IRA) techniques appear to be the more reliable and simple methods, when compared with any methods requiring use of a marker for calculation of digestibility, or with the complex techniques of ileo-caecal re-entrant cannula (ICRC) and the postvalve ileo-colic re-entrant cannula (IPVC). On the other hand, the peptide alimentation ultrafiltration methods might be a better choice for measurement of the ileal endogenous nitrogen (N) and AA flow in a routine feedstuff analysis, although the classical method of $^{15}N-isotope$ dilution method is still a standard method for N and AA nutrition research in pigs.
Due to the limited bioavailability of $[D-Ala^6]$LHRH from nonparenteral transmucosal sites of administration, enhancement of mucosal permeability by coadministration of several protease inhibitors and/or penetration enhancers were studied in rabbit mucosa. As a reliable bioassay method for $[D-Ala^6]$LHRH, ovulation-inducing effect were measured after vaginal administration in the rat. The permeation of $[D-Ala^6]$LHRH through the mucosal membrane of rabbit mounted on George-Grass diffusion cells were examined in the presence of polyoxyethylene 9-lauryl ether (POE), ${\beta}$-cyclodextrin$({\beta}-CyD)$ or ethylene diamine tetra acetate disodium salt(EDTA). The vaginal membrane showed higher permeability of $[D-Ala^6]$LHRH than the rectal and nasal membrane. POE and ${\beta}-CyD$ showed a small promoting effect on the membrane permeation of $[D-Ala^6]$LHRH, but EDTA showed significant enhancement. Ovaluation was enhanced by the coadministration of sodium laurate(0.5%), a protease inhibitor but was not enhanced by EDTA, a penetration enhancer. On the other hands, coadministration of sodium tauro 24,25 dihydrofusidate(1%) and EDTA(2%) enhanced the ovulation inducing-effect 2.8 times. These results suggest that the vaginal administration of $[D-Ala^6]$LHRH with STDHF or sodium laurate as a protease inhibitor, and EDTA as a penetration enhancer, may become an elective method for transmucosal delivery of $[D-Ala^6]$ LHRH.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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