Park, Jong-Dae;Wee, Jae-Joon;Kim, Young-Sook;Kim, Si-Kwan;Park, Ki-Hyun
Journal of Ginseng Research
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제20권3호
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pp.256-261
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1996
Comparative biological activities of 70fr methanol extracts from the main roots and rhizomes of both red and white ginsengs were investigated using several in vitro experimental models. The main root of red ginseng and the rhizome of white ginseng strongly inhibited lipld peroxidation of hepatic microsomes induced by the non-enzymatic $Fe^{+}$ / Ascorbate system. The main root and rhizome of red ginseng markedly inhibited the release of G07, GPT and LDH by $CCl_4$-induced cytotoxicity in primary cultured rat hepatocytes as compared with those of white ginseng. And also, the main root of red ginseng showed a slight differentiating activity on HL-60 cancer cell line. The results suggest that the rhizome of ginseng have potential as a source of medicinal crude drug with possible pharmacolobica1 applications .
국내산 치커리의 생리적 기능성을 알아보기 위해 실험한 결과는 다음과 같다. 복음치커리의 물추출물은 간세포의 독성을 유발시키지 않았으며, 5 mM의 galactosamine을 5시간 배양하였을 때 LDH의 활성이 가장 높게 나타났다. 5 mM의 galactosamine으로 독성을 유발시킨 흰쥐의 간세포에 볶음치커리 물추출물을 투여한 결과 간세포로 부터 유리되는 LDH의 활성을 유의성 있게 감소시켜 간세포 보호 활성을 나타내었다. 볶음치커리 물추출물 800 mg을 당뇨 유발 흰쥐에 10일간 투여한 결과 혈당치는 297 mg/dl로 유의적으로 감소하는 경향을 나타냈었고, 체중은 대조구에 비해 20% 높게 나타났다. Salmonella thyphimurium YG 1024의 복귀돌연변이 콜로니수를 조사한 결과 복음치커리 물추출물 ($10{\sim}5,000\;{\mu}/g$)의 처리구에서는 돌연변이를 유발시키지 않았으며, 2-aminofluorene을 처리한 양성 대조군에 물추출물을 plate당 $1,000{\sim}5,000\;{\mu}/g$ 농도로 처리한 결과 돌연변이 억제 활성은 없었다.
Among poly aromatic hydrocarbons, dioxin and PCBs are the most controversial environmental pollutants in our modern life. These pollutants are known as human carcinogens, and liver is the most sensitive target in animal cancer models. Specific aims of the study were focused on the mechanism of carcinogenesis in hepatocytes and the structure-activity relation among these diverse environmental chemicals. Because key mechanisms of dioxin-induced carcinogenesis in human epithelial cell model are the alteration of signal transduction pathway and PKC isoforms, the alteration of the signal transduction pathways and other factors associated with carcinogenesis were studied. Rat hepatocytes cultured under the sandwich protocols were exposed with the various concentration of dioxins and PCBs, and signal transduction pathway, protein kinase C isoforms, oxidant stress, and apoptotic nuclei were evaluated. Since it is important to understand the structure-activity relation among these chemicals to properly assess the carcinogenic potentials, the study analyzed the parameters associated with carcinogenic processes, based on their structural characteristics. In addition, signal transduction pathways and PKC isoforms involved in inhibition of UV-induced apoptosis were also analyzed to elaborate the tumor promotion mechanism of these chemicals. Induction of apoptosis by UV irradiation was optimal at $60\;J/m^2$ in primary hepatocyte in culture. Compared to non coplanar PCBs such as PCB 114 and PCB 153, coplanar PCBs such as PCB 77 and PCB126 showed a stronger inhibition of apoptosis induced by UV irradiation. Production of reactive oxygen species (ROS) was more stimulated by non-coplanar PCBs than coplanar PCBs with the most potent induction of ROS by chlorinated non-coplanar PCB. As compared to the level of induction by PCB126, non-coplanar PCB153 showed a higher increase of intracellular concentrations. Besides the alteration of intracellular calcium concentration, translocation of PKC from cytosolic fraction to membrane fraction was clearly observed upon the exposure of non-coplanar PCB. Taken together, the present study demonstrated that there is a potent structure-activity relationship among PCB congeners and the mechanism of PAH-induced carcinogenesis is structure-specific. The study suggested that more diverse pathways of PAH-induced carcinogenesis should be taken into account beyond the boundary of Ah receptor dogma to assess the health impact of PAH with more accuracy.
Kim, In-Kyum;Chin, Young-Won;Lim, Song-Won;Kim, Young-Choong;Kim, Jin-Woong
Archives of Pharmacal Research
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제27권6호
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pp.600-603
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2004
(+)-Dehydrovomifoliol (1). 3-hydroxy-5$\alpha$,6$\alpha$-epoxy-$\beta$-ionone (2), vitexin 7 -O-$\beta$-D-glucopyrano-side (3), and vitexin 2'-O-$\beta$-D-glucopyranoside (4) were isolated as new constituents from the aerial parts of Beta vulgaris var. cicla. Compounds 3 and 4 demonstrated hepatoprotective activity with values of 65.8 and 56.1%, respectively, in primary cultured rat hepatocytes with $CCl_4$-induced cell toxicity, compared to controls. This was comparable to that of silibinin (69.8%) which was used as a positive control.trol.
Naphtodianthrone hypericin produced a potent antitumor activity in vitro against several tumor cells. However, it did not show any cytotoxicity on normal cells such as Macaccus rheus monkey kidney cells (MA-104) and primary cultured rat hepatocytes up to $500{\mu}M$ concentration. Hypericin added to A431 human epidermoid carcinoma cell membrane inhibited the autophosphorylation of the epidermal growth factor (EGF) receptor and the tyrosine phosphorylation of RR-SRC peptide catalyzed by an EGF-receptor. Similarly, treatment of the A431 cells with hypericin inhibited the tyrosine phosphorylation of EGF-dependent endogenous EGF-receptor by western blotting analysis. Hypericin also inhibited the T cell PTK, $P56^{lck}$, in a dose-dependent fashion with an $IC_{50}=5{\mu}M$. The tyrosine phosphorylation, on RR-SRC peptide and EGF-induced receptor autophosphorylation, either in vitro or in intact cells was inhibited by hypericin at the same concentration as that in A431 cell proliferation. These data suggest that hypericin directly inhibits EGF-receptor and $P56^{lck}$ PTK activity in vitro and can mediate such action in vivo.
활성산소에 기인하는 다양한 성인병을 예방 치료할 수 있는 안전하고 우수한 항산화 물질을 천연물로 부터 개발하기 연구의 일환으로 오배자의 주성분에 대한 항산화효과 및 간보호효과를 연구하여 다음과 같은 결과를 얻었다. 1. Ferric-Thiocyanate 법에 의하여 과산화반응 억제에 따른 항산화 활성을 측정한 결과 모두 tocopherol보다 강한 과산화반응 억제 활성을 보였으며 gallic acid methyl ester, protocatechuic acid와 syringic acid는 tocopherol 보다는 강한 활성을 보였으며 BHA와는 유사 또는 그 이상의 활성을 보였다. 특히 1, 2, 3, 4, $6-penta-O-galloyl-{\beta}-D- glucose$는 tocopherol과 BHA보다 매우 강한 과산 화반응억제 활성을 보였다. 2. TBA 법에 의한 과산화지질의 생성의 지표인 MDA 억제효과에 의한 항산화효과를 측정한 결과 gallic acid 는 $1.6{\times}10^{-4}$의 농도에서 BHA 보다 높은 억제율을, protocatechuic acid는 $1.6{\times}10^{-6}$의 농도에서 BHA 보다 높은 억제율을 보였다. gallic acid methyl ester와 1, 2, 3, 4, $6-penta-O-galloyl-{\beta}-D-glucose$는 농도가 증가함에 따라 우수한 MDA의 억제활성을 나타내었다. 3. Glycyrrhizin을 비교군으로 하여 간 보호 실험을 한 결과 1, 2, 3, 4, $6-penta-O-galloyl-{\beta}-D-glucose$의 0.5mg/ml첨가군에서는 GOT의 강한 감소 효과를 보였으며 GPT 실험에서는 각 시료 0.5mg/ml 첨가군에서 감소하는 경향을 나타내었다.
쑥갓의 total methanol 추출물이 galactosamine으로 독성을 유발시킨 흰쥐의 일차배양 간세포에서 유리되는 GPT의 활성을 유의성 있게 감소시켜 간세포 보호활성을 보임을 알 수 있었다. Total methanol 추출물을 다시 $CHCl_3$, n-buthanol, $H_2O$ 분획으로 나누어 galactosamine 독성에 의한 간세포 보호작용을 재검색한 결과, 50 ppm의 농도에서 간세포 보호작용을 가지는 대조약물 silybin의 41.3% 보호효과에 비하여 각각 51.2%, 10.6%, 23.1%의 보호활성을 나타내었다. 이 중 가장 활성이 큰 $CHCl_3$, 분획을 가지고 활성의 추적 분리 방법으로 소분획 CH-II, V, VI의 활성 subfraction을 얻고 이를 다시 TLC와 활성검색을 병용하여 CH-(V+VI)-d, -e, -j의 sub-subfraction을 얻을 수 있었으며 이들은 50 ppm의 농도에서 각각 41.3%, 51.3%, 47.3%의 보호활성을 보였다. 활성 소분획 CH-II, V, VI는 모두 $[^3H]-uridine$ uptake 시험을 통한 RNA 생합성에는 영향을 미치지 않았으나 total GSH 값은 간세포 보호약물인 silymarin 대조구 $100\;{\mu}M$ 농도에서의 59.7% 수준의 회복효과에 비하여 각각 49.8%, 43.9%, 47.5%의 회복효과를 보였다. 또한 (reduced GSH)/(total GSH) 값도 silymarin $100\;{\mu}M$에서의 0.850에 비하여 각각 0.871, 0.863, 0.872로 유사한 수치를 타나내었다. 이 연구결과로 쑥갓의 간세포 보호작용을 처음으로 검색, 확인하였으며 컬럼 크로마토그래피를 이용하여 활성이 있는$CHCl_3$ 소분획을 분리하였으므로 이들 소분획으로 부터 더욱 활성물질을 순수분리하여 그 구조를 밝히고 간세포 보호활성의 기전에 대하여도 다양한 방향의 연구가 수행되어야 할 것이다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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