In this study, we prepared core-shell type nanoparticles of a poly(DL-lactide-co-glycolide) (PLGA) grafted-dextran (DexLG) copolymer with varying graft ratio of PLGA. The synthesis of the DexLG copolymer was confirmed by $^1H$ nuclear magnetic resonance (NMR) spectroscopy. The DexLG copolymer was able to form nanoparticles in water by self-aggregating process, and their particle size was around $50\;nm{\sim}300\;nm$ according to the graft ratio of PLGA. Morphological observations using a transmission electron microscope (TEM) showed that the nanoparticles of the DexLG copolymer have uniformly spherical shapes. From fluorescence probe study using pyrene as a hydrophobic probe, critical association concentration (CAC) values determined from the fluorescence excitation spectra were increased as increase of DS of PLGA. $^1H-NMR$ spectroscopy using $D_2O$ and DMSO approved that DexLG nanoparticles have core-shell structure, i.e. hydrophobic block PLGA consisted inner-core as a drug-incorporating domain and dextran consisted as a hydrated outershell. Drug release rate from DexLG nano-particles became faster in the presence of dextranase in spite of the release rate not being significantly changed at high graft ratio of PLGA. Core-shell type nanoparticles of DexLG copolymer can be used as a colonic drug carrier. In conclusion, size, morphology, and molecular structure of DexLG nanoparticles are available to consider as an oral drug targeting nanoparticles.
Since surfactant or emulsifiers remained on the nanoparticle surface significantly affect the physicochemical properties, the biodegradation rate, the biodistribution, and the biocompatibility of nanoparticles, surfactant-free nanoparticles should be good candidate. surfactant-free PLGA nanoparticles were successfully prepared by both the dialysis method and the solvent diffusion method. The PLGA nanoparticles prepared using the solvent diffusion method has a smaller particle size than the dialysis method. The solvent diffusion method was better for a higher loading efficiency than the dialysis method but the nanoparticle yield was lower. Testosterone (TST) release from the PLGA nanoparticles was dependent on the particle size rather than the drug contents. Testosterone release from the PLGA nanoparticles prepared by the solvent diffusion method using acetone was faster than those prepared by the dialysis method. TST release from the PLGA nanoparticles prepared by the solvent diffusion method using acetone and the dialysis method using dimethylformamide (DMF) was completed for 4 days while the PLGA nanoparticles prepared by the dialysis method using acetone showed approximately 80% TST release after 4 days. Since the PLGA nanoparticle degradation ratio was below 20% within 5 days at all samples while TST release completed within 4 days, TST release was dependent on the diffusion mechanism rather than degradation.
In this study, we prepared all-trans retinoic acid (ATRA)-encapsulated, surfactant-free, PLGA nanoparticles. The nanoparticles were formed by nanoprecipitation process, after which the solvent was removed by solvent evaporation or dialysis method. When a nanoparticle was prepared by the nanoprecipitation - solvent evaporation method, the nanoparticles were bigger than the nanoparticles of the nanoprecipitation - dialysis method, despite the higher although loading efficiency. Nanoparticles from the nanoprecipitation - dialysis method were smaller than 200 nm in diameter, while the loading efficiency was not significantly changed. Especially, nanoparticles prepared from DMAc, 1,4-dioxane, and DMF had a diameter of less than 100 nm. In the transmission electron microscopy (TEM) observations, all of the nanoparticles showed spherical shapes. The loading efficiency of ATRA was higher than 90% (w/w) at all formulations with exception of THF. The drug content was increased with increasing drug-feeding amount while the loading efficiency was decreased. In the drug release study, an initial burst was observed for $2{\sim}6$ days according to the variations of the formulation, after which the drug was continuously released over one month. Nanoparticles from the nanoprecipitation - dialysis method showed faster drug release than those from the nanoprecipitation - solvent evaporation method. The decreased drug release kinetics was observed at lower drug contents. In the tumor cell cytotoxicity test, ATRA-encapsulated, surfactant-free, PLGA nanoparticles exhibited similar cytotoxicity with that of ATRA itself.
Recently, studies on intranasal mucosa delivery of influenza vaccine have been actively developed because of lack of pain and ease of administration. We studied on preparation of nanoparticle delivery system using biodegradable polymer as a poly(DL-lactide-co-glycolide) (PLGA) and their binding characteristics with vaccine. Three kinds of PLGA nanoparticles were prepared by spontaneous emulsification solvent diffusion (SESD) method using sodium dodecyl sulfate and sodium laurate as an anionic surfactant and Lutrol F68 (polyethylene glycol-block-polypropylene glycol copolymer) as a nonionic surfactant. The 5-aminofluorescein labeled vaccine was coated on the surface of nanoparticles by ionic complex. The complexes between vaccine and nanoparticles were confirmed by change of the size. After vaccine coating on the surface of anionic nanoparticles, particle size was increased from 174 to 1,040 nm. However the size of nonionic nanoparticles was not more increased than size of anionic nanoparticles. The amount of coated vaccine on the surface of PLGA nanoparticles was $14.32\;{\mu}g/mg$ with sodium dodecyl sulfate, $12.41\;{\mu}g/mg$ with sodium laurate, and $9.47{\mu}g/mg$ with Lutrol F68, respectively. In conclusion, prepared nanoparticles in this study is possible to use as a virus-like nanoparticles and it could be accept in the field of influenza vaccine delivery system.
This study was designed to assess skeletal stabilily after surgical correction of mandibular prognathism by bilateral saggital split ramus osteotomy(BSSRO) and fixation with absorbable screws. From July 2001 to September 2003, 30 patients with Class III malocclusion were treated with BSSRO and mandibular setback. They underwent fixation with Biosorb$^{TM}$ FX screws. Cephalograms were obtained preoperatibely, 2 or 3 days postoperatively, and about 12 months after the operation. Changes in the position of lower incisor tip, B point, and pogonion were examined on lateral cephalograms. The mean mandibular setback just after surgery was 10.6mm. 12 months after surgery, mean relapse at pogonion represented 17.9% and 15.1% at B point. Our results suggest that fixation of the bony segments with absorbable screws after BSSO may be used effectively in properly selected cases.
Controlled drug release is important for effective treatment of cancer. Poly(DL-lactide-co-glycolide) acid (PLGA) is a Food and Drug Administration (FDA) approved polymer and have been extensively studied as drug delivery carriers with biodegradable and biocompatible properties. However, PLGA drug delivery carriers are limited due to the initial burst release of drug. Certain drugs require an early rapid release, but in many cases the initial rapid release can be inefficient, reducing therapeutic effects and also increasing side effects. Therefore, sustained release is important for effective treatment. Poly Lactic Acid stereo complex (PLA SC) is resistant to hydrolysis and has high stability in aqueous solutions. Therefore, in this work, PLGA based discoidal polymeric particles are modified by Poly Lactic Acid stereocomplex (PLAsc DPPs). PLAsc DPPs are 3 ㎛ in diameter, also showing a relatively sustained release profile. Fluorescein 5(6)-isothiocyanate (FITC) released from PLAsc DPPs was continuously observed until 38 days, which showed the initial release of FITC from PLAsc DPPs was about 3.9-fold reduced as compared to PLGA based DPPs at 1 hour.
Materials currently used as an injectable bulking agent in the dermatologic and urologic fields revealed several drawbacks such as particles migration, inflammatory reaction, allergic reaction, rapid volume shrinkage, and necessity of a donor site. In this study, we have developed injectable biomaterial comprising poly (DL- lactide-co-glycolide)(PLGA) and hyaluronic acid gel to overcome these problems. PLGA is a biocompatible synthetic material and hyaluronic acid is a common substance found in living organisms. We examined the feasibility of injection through needle and tested biocompatibility in animal model. After transplantation, injected sites and distant organs were examined histologically to verify a new tissue formation, inflammation, and particles migrations. Injected volume was maintained approximately 80 percent for 2 months. Results demonstrated that the developed material was injectable through various gauges of needles and induced a new bulking tissue formation without serious inflammatory reaction.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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