물에 녹지 않는 폴리(페녹시-메틸아미노)포스파젠을 합성하여 혈당 측정을 위한 새로운 형태의 진단막으로서의 가능성을 조사하였다. 혈액속의 글루코우즈의 농도를 변화시켜가며 활성화된 폴리포스파젠 진단막을 가지고 680 nm에서의 최종흡광도를 측정하였다. 시간에 따라 변화하는 흡광도의 값(K/S)을 이용해 글루코우즈의 농도를 얻었다. 친수성인 메틸아미노기와 소수성인 페녹시기의 치환율이 글루코우즈의 농도 측정에 미치는 영향을 조사하였다. 친수성기의 치환율이 증가함에 따라 글루코우즈의 농도와 K/S와의 기울기 값(Dose-Response Slope : DRS)이 점차적으로 증가하였다. 그러나 친수성기의 치환율이 5% 이하일 때는 DRS가 너무 낮았고 친수성기의 치환율이 25% 이상일 경우에는 DRS가 급격히 증가하여 정확한 글루코우즈의 농도측정이 어려웠다.
새로운 형태의 페녹시-카르복시레이토페녹시기가 함께 치환된 포스파젠 고분자를 여러 치환율을 가지고 합성하였다. 이러한 형태의 포스파젠 고분자를 이용해 당뇨병 진단막을 제조하여 혈액 속의 글루코우즈의 농도를 변화시켜가며 680 nm에서의 흡광도를 측정하였다. 기본적으로 흡광도가 시간에 따라 변화하는 양(K/S)과 글루코우즈의 농도가 직선적인 관계를 가지는 것으로 나타났다. 소수성기인 페녹시기와 친수성기인 카르복시레이토페녹시기의 치환율이 글루코우즈 농도 측정에 미치는 영향을 조사하였다. 친수성기의 치환율이 10% 이하인 경우에는 글루코우즈의 침투속도가 너무 느려 글루코우즈의 농도 측정이 어려웠다. 그러나 친수성기의 치환율이 10% 이상으로 증가함에 따라 글루코우즈의 농도와 K/S의 기울기 값(Dose-Response Slope : DRS)이 점차 증가하였다. 하지만 친수성기의 치환율이 30% 이상일 경우에는 글루코우즈가 너무 빨리 침투하여 DRS가 급격히 증가하였다.
토양세균의 혼합배양에 의한 MCPP [2-(2-Methyl-4-Chlorophenoxy) Propionic Acid]의 미생물학적 분해를 조사하였다. 혼합배양은 Pseudomonas 종, Flavobacterium 종, 그리고 Achromobacter종을 포함하였다. 세균들은 유일한 탄소 및 에너지원으로서 MCPP를 이용하였으나, 부분적인 분해만을 부여주었다. MCPP의 분해는 2-methyl-4-chlorophenol의 형성에 의하여 진행되었으며, 이는 HPLC 에 의하여 발견되었고, GC-MS에 의하여 확인되었다. 이 중간대사물질은 일시적으로 생성되었으며, reverse phase HPLC와 Uv absorbance에 의하여 다른 대사산물의 존재는 관찰되지 않았다.
Kim, Young-Ok;Jang, Jung-Yun;Lee, Jeong-Pyo;Yang, Seong-Jun;Lee, Kyung-Shin;Yang, Won-Jun;Kim, Chong-Kap;Choi, Sang-Sook
대한약학회:학술대회논문집
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대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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pp.280.3-281
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2003
A high-performance liquid chromatographic method for the simultaneous quantitative analysis of DMDM hydantoin, sorbic acid, phenoxy ethanol in cosmetics was studied by using a X-terra C18 column and 0.75mM KH2PO4 in 0.85% sulfuric acid and methanol mixture(7:3) at 214nm. Calibration curves were found to be linear in the 20-100$\mu\textrm{g}$/mL range (DMDM hydantoin), 50-250$\mu\textrm{g}$/mL range (sorbic acid) and 10-50$\mu\textrm{g}$/mL range (phenoxy ethanol). The result of recovery test were 96.6% - 104.2%. This HPLC method can be applied quality control of cosmetics.
Three dimensional quantitative-structure relationships (3D-QSARs) models between structures of phenoxy, phenylthio or benzyloxy substituted quinolone analogues and their antitrypanosomal activity against Chagas disease (Trypanosoma cruzi) were derived and discussed quantitatively using comparative molecular field analysis (CoMFA) and comparative molecular similarity indices analysis (CoMSIA) methods. The optimized CoMFA 1 model ($q^2$=0.528 and $r^2$=0.964) showed the best statistical results. According to the optimized CoMFA 1 model, the antitrypanosomal activities were dependent on the steric (60.0%) and electrostatic (36.2%) factors of quinolone derivatives. From the contour maps, it is predicted that the activity will be increased when sterically favored groups were located in $R_4$ and $R_5$ position and sterically disfavored groups were located in $R_2$ position. Also, the positively charged groups on $R_2$ would be able to increase the antitrypanosomal activities.
Overexpression of P-glycoprotein (Pgp) is associated with multidrug resistance (MDR) of tumor cells to a number of chemotherapeutic drugs. Pgp inhibitors have been shown to effectively reverse Pgp-mediated MDR. We prepared a series of phenoxy-N-phenylacetamide derivatives and tested for their ability to inhibit Pgp as potential MDR reversing agents, using a Pgp over-expressing MCF-7/ADR cell line. Some of the synthesized compounds exhibited moderate to potent reversal activity. Of note, compound 4o showed a 3.0-fold increased inhibition compared with verapamil, a well-known Pgp inhibitor. In addition, co-treatment of the representative compound 4o and a substrate anticancer agent doxorubicin resulted in a remarkable increase in doxorubicin's antitumor effect and inhibition of DNA synthesis in the MCF-7/ADR cell line. Taken together, these findings suggest that compound 4o could be a useful lead for development of a novel Pgp inhibitor for treatment of MDR.
K. H. Son;Kim, Y. O.;J. Y. Jang;Lee, J. P.;S. J. Yang;Lee, K. S.;W. J. Yang;Kim, C. K.;Park, S. S.
대한화장품학회:학술대회논문집
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대한화장품학회 2003년도 IFSCC Conference Proceeding Book II
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pp.527-527
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2003
A high-performance liquid chromatographic method for the simultaneous quantitative analysis of DMDM hydantoin, sorbic acid, phenoxy ethanol in cosmetics was studied by using a X-terra C$\sub$18/ column and 0.75mM KH$_2$PO$_4$ in 0.85% sulfuric acid and methanol mixture(7:3) at 214nm. Calibration curves were found to be linear in the 20-100 $\mu\textrm{g}$/mL range (DMDM hydantoin), 50-250 $\mu\textrm{g}$/mL range (sorbic acid) and 10-50 $\mu\textrm{g}$/mL range (phenoxy ethanol). The result of recovery test were 96.6% ∼ 104.2%. This HPLC method can be applied quality control of cosmetics.
Recently, the demand has increased for protective clothing materials capable of shielding the wearer from bullets, fragment bullets, knives, and swords. It is therefore necessary to develop light and soft protective clothing materials with excellent wearability and mobility. To this end, research is being conducted on hybrid design methods for various highly functional materials, such as carbon nanotube (CNT) sheets, which are well known for their low weight and excellent strength. In this study, a hybrid protective material using CNT sheets was developed and its performance was evaluated. The material design incorporated a bonding method that used a binder for interlayer combination between the CNT sheets. Four types of binders were selected according to their characteristics and impregnated within CNT sheets, followed by further combination with aramid fabric to produce the hybrid protective material. After applying the binder, the tensile strength increased significantly, especially with the phenoxy binder, which has rigid characteristics. However, as the molecular weight of the phenoxy binder increased, the adhesive force and strength decreased. On the other hand, when a 25% lightweight-design and high-molecular-weight phenoxy binder were applied, the backface signature (BFS) decreased by 6.2 mm. When the CNT sheet was placed in the middle of the aramid fabric, the BFS was the lowest. In a stab resistance test, the penetration depth was the largest when the CNT sheet was in the middle layer. As the binder was applied, the stab resistance improvement against the P1 blade was most effective.
Fenoxaprop-ethyl계 화합물의 amide 형태인 일련의 2-(4-(6-chloro-2-benzoxazolyloxy)phenoxy)-N-Phenylpropionamide 유도체 중 N-phenyl 고리상 X-치환체들이 변화함에 따른 구조와 수답에서 발아 전(pre)과 후(post), 벼(Oryza sativa L.)에 미치는 약해와의 관계(SAR)를 Free-Wilson 방법과 Hansch방법을 이용하여 정량적으로 검토하였다. 대체적으로 발아 전, 벼에 대한 약해는 N-phenyl 고리상 para-치환된 1 치환체들과 2,3,4-치환된 3 치환체로서 소수성의 적정값, $({\pi})_{opt}=0.91$을 가지는 전자밀게가 영향을 미친 반면에 발아 후에는 meta치환된 1 치환체들과 2,3-치환된 2 치환체로서 적정값(({\pi})_{opt}=0.5)$의 소수성을 갖는 fluoro, acetyl 및 carboxyl등, 주로 전자 끌게 들이 비교적 영향을 미쳤다. 그리고 기질물질은 발아 전 보다 발아 후의 벼에 대하여 더 큰 약해를 미치고 있슴을 알았다. SAR식에 따라 온실내에서 가장 약해를 별 나타내는 화합물은 2-methyl-3-methoxy-4-cyano치환체로 예상되었다. 그리고 가수분해 반응의 유형은 친핵성 첨가제거 $(Ad_{Nu-E})$ 반응에 따른 궤도조절 반응으로 진행되었으며 비(H) 치환체에 대한 분자 정전기 전위(MEP)에 대하여 검토하였다.
2-(4-(6-chloro-2-benzoxazolyloxy)phenoxy)-N-phenylpropionamide 유도체들의 선택적 제초활성에 관한 연구(성 등, 1999)에 근거하여 수답에서 발아 전(pre-emergence), 벼 (Oryza sativa L.)와 피 (Echinochloa crus-galli)에 대한 제초활성에 미치는 구조-활성과의 관계 (SAR)를 Free-Wilson 방법과 Hansch 방법을 이용하여 정량적으로 검토하였다. SAR 분석결과, 피에 대한 제초활성은 N-phenyl 고리상 meta-치환된 1 치환체와 ortho, para-치환된 2 치환체로서 소수성의 적정값, $({\pi})_{opt.}=1.34$을 가지는 전자 밀게에 의한 장 (F<0) 효과가 영향을 미치는 요소이었다. 벼에 대한 약해를 감소시키는 조건으로는 피의 경우와 같이 meta와 ortho, para-치환된 1- 및 2-치환체인 전자 밀게로서 적정값 $({\pi})_{opt.}=0.91$을 벗어나는 소수성 값을 가져야 한다는 조건이 벼와 피 사이의 선택성에 기여하는 물리-화학적인 요인이었다. 또한, 피의 제초활성은 건답의 경우와 비슷하였으나 벼에 대한 약해는 수답에서 매우 크게 나타남으로써 선택성을 관찰할 수가 없었다. 가수분해는 2-(4-(6-chloro-2-benzoxazolyloxy)phenoxy)propionic acid, (A) (obs. pKa=4.35 및 obs. logP=4.77)와 6-chloro-2- benzoxazol-one (B) obs. pKa=8.40 및 obs. logP=2.90)등을 생성하는 일련의 과정으로 진행되었으며 제초활성은 피보다 벼가 가수분해 생성물인 (A)를 비교적 잘 흡수하기 때문으로 짐작되었다. 그리고 SAR식에 따라 온실내에서 피에 대하여 가장 큰 활성을 나타내는 화합물은 2,6-dimethyl-4-methoxymethyl 치환체 ($pI_{50}=5.41$, 3g/ha)로 예상되었다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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