In order to evaluate the effects of vehicles and penetration enhancers on skin permeation of apomorphine, the skin permeation rates of apomorphine from vehicles of different composition were determined using Franz diffusion cells fitted with excised rat skins. Solubility of apomorphine in various solvents was investigated to select a vehicle suitable for the percutaneous absorption of apomorphine. The solvents used were propylene glycol (PG), $Transcutol^{\circledR},\;Labrasol^{\circledR},\;Labrafac hydro WL^{\circledR},\;Labrafil WL 2609 BS^{\circledR}$ and isopropyl alcohol. Even though permeation rates of apomorphine from each vehicle were low $(0.008-0.36\;{\mu}g/cm^2/hr)$, the combination of PG and $Labrafac^{\circledR}$ increased it significantly. The permeation rates of apomorphine from $PG/Labrafac^{\circledR}$ mixtures increased as the volume fraction of PG in the mixture increased. The maximum permeation rate of $18\;{\mu}g/cm^2/hr$ was achieved at 30% of PG, which decreased with further increase of PG fraction. A series of fatty acids, alcohols and monoterpenes were employed as penetration enhancers. Incorporation of each enhancer in the $PG/Labrafac^{\circledR}$ (30:70) mixture at the level of 10% improved the skin permeation significantly. The highest permeation rate, $117\;{\mu}g/cm^2/hr$, was attained with myristic acid.
The Pacific oyster Crassostrea gigas oocytes were exposed to 4 cryoprotectants, dimethyl sulfoxide (DMSO), ethylene glycol (EG), methanol, or polyethylene glycol (PEG), each with 4 four concentrations (5, 10, 15, and 20%) and for 10, 20, 30 or 40 minutes for permeation. The oocytes were then fertilized, using normal sperm of the species. Fertilization and hatching rates were clearly influenced by cryoprotectant species and their concentration and permeation time. Overall, they decreased as concentrations and permeation time of cryoprotectants increased with optimum results at concentrations of 5-10% and a permeation time of 10 minutes. Larval abnormalities, a sign of the chemical damage, were a representative phenotype which was higher at a higher concentration and longer duration of the chemicals. In conclusion, best result was from 5% DMSO exposure for 10-20 minute permeation.
To investigate the enhancing effects in transdermal permeation of drug using newly designed ultrasound apparatus of 500 kHz, the transdermal permeation studies through the hairless mouse skin were conducted with lidocaine. The ultrasound apparatus of 500 kHz frequency and transducer were newly developed. The drug permeation studies were performed according to the ultrasound frequencies such as 1 MHz and 500 kHz at $1W/cm^2$ in intensity in continuous mode or pulsed mode, respectively. The results on transdermal permeation of lidocaine according to ultrasound intensity showed that the drug permeation increased as the intensity was higher.
Kim, Ki Taek;Kim, Ji Su;Kim, Min-Hwan;Park, Ju-Hwan;Lee, Jae-Young;Lee, WooIn;Min, Kyung Kuk;Song, Min Gyu;Choi, Choon-Young;Kim, Won-Serk;Oh, Hee Kyung;Kim, Dae-Duk
Biomolecules & Therapeutics
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v.25
no.4
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pp.434-440
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2017
S-methyl-$\small{L}$-methionine (SMM), also known as vitamin U, is commercially available as skin care cosmetic products for its wound healing and photoprotective effects. However, the low skin permeation expected of SMM due to its hydrophilic nature with a log P value of -3.3, has not been thoroughly addressed. The purpose of this study thus was to evaluate the effect of skin permeation enhancers on the skin permeation/deposition of SMM. Among the enhancers tested for the in vitro skin permeation and deposition of SMM, oleic acid showed the most significant enhancing effect. Moreover, the combination of oleic acid and ethanol further enhanced in vitro permeation and deposition of SMM through hairless mouse skin. Furthermore, the combination of oleic acid and ethanol significantly increased the in vivo deposition of SMM in the epidermis/dermis for 12 hr, which was high enough to exert a therapeutic effect. Therefore, based on the in vitro and in vivo studies, the combination of oleic acid and ethanol was shown to be effective in improving the topical skin delivery of SMM, which may be applied in the cosmetic production process for SMM.
A faujasite NaY zeolite membrane was prepared on a tubular ${\alpha}-Al_2O_3$ support by the secondary growth process, and effects of permeation test conditions on the $CO_2/N_2$ separation were investigated. A NaY zeolite membrane with good $CO_2/N_2$ separation was successfully synthesized by using the hydrothermal solution ($Al_2O_3:SiO_2:Na_2O:H_2O$ = 1:6:14:840 in a molar base): at a permeation temperature of $30^{\circ}C$, its $CO_2$ permeance and $CO_2/N_2$ separation factor were $2.5{\times}10^{-7}mol/m^2secPa$ and 34, respectively. The $CO_2$ and $N_2$ permeations were highly dependent on permeation test conditions (feed composition, feeding rate, feed pressure, He sweeping rate and permeation temperature). The results indicated that (i) $CO_2$ and $N_2$ permeations through NaY zeolite membrane are governed by surface and micropore diffusions, respectively, (ii) the preparation of NaY zeolite membrane with a large permeating area is one of the most difficult hurdles for its real applications, and (iii) the retardation of $N_2$ permeation is an effective key to improve $CO_2/N_2$ separation factor in NaY zeolite membrane.
Pervaporation experiments of isopropanol-water mixtures through a polydimethytsiloxane(PDMS) membrane were carried out at 35$^{\circ}$C and the effect of isopropanol concentration on the separation characteristics was investigated. The total permeation rate showed the largest deviation from the ideal permeation rate at the isoprpanol volume fraction from 0.5 to 0.7, which resulted from the interaction effect between permeants. The plasticizing effect of isopropanol enhanced the permeation of water, while the existance of water resulted in the depression of isopropanol permeation. Both the permeation rate and the selectivity were predicted using Flory-Huggins thermodynamics and modified Maxwell-Stefan equation. The concentration-dependent diffusion coefficients were expressed by Vignes equation. The Flory-Huggins interaction parameter between isopropanol and water was calculated using excess Gibbs energy correlation and the interaction parameters between liquid and polymer membrane were determined by equilibrium swelling experiments. The predicted permeation rates were in accord with the experimental ones within maximum error range of 35 %. The predicted permeation selectivities were in good agreement with the experimental values.
Kim, Hyun Joon;Kim, Hong Il;Kang, Yong Soo;Hong, Suk In
Applied Chemistry for Engineering
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v.7
no.4
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pp.605-613
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1996
The permeation characteristics were investigated for pure carbon dioxide and methane through asymmetric cellulose acetate(CA) membrane, composite cellulose acetate membrane and asymmetric cellulose triacetate(CTA) membrane. In particular, the effect of operating pressure on the permeation performance was examined. And the permeation behavior for a mixture of carbon dioxide and methane ($CO_2/CH_4=57.6/42.4$) was also investigated and compared to the characteristics obtained from pure gases. The experiments were run at the range of partial pressure from 25 to 125 psig, and room temperature. The permeation behaviors of the CA composite and CTA membrane were similiar to those of the CA membrane. The permeation rates of pure carbon dioxide for CA, CA composite and CTA membrane were increased slightly with an increase in upstream partial pressure, while in the case of pure methane they were independent of upstream partial pressure. For a binary mixture of carbon dioxide and methane, abnormal permeation behaviors were observed due to the plasticization of carbon dioxide and the competition effect of each gas. The separation factor and permeation rate for CTA membrane were found to be higher than those for CA membrane, but the mechanical strength of CTA membrane was very poor. And the permeation rate for CA composite membrane was higher than that for CA membrane. Consequently, it can be said that the CA composite membrane is a strong candidate for the separation of $CH_4$ and $CO_2$.
Polymer membranes composed of N, N-dimethylaminoethyl methaccrylate(DMAEMA) and acrylamide(AAm)(or ethyl acrylamide(EAAm) were prepared to demonstrated the thermo-control of solute permeation. Poly DMEMA has a lower critical solution temperature(LCST) at around 50$\^{C}$ in water, With the copolymerization of DMAEMA with AAm (or EAAm) a shift in the LCST to a lowere temperature was observed, probably due to the formation of hydrogen bonds between the amide and N-N-dimethylamino groups. However, the temperature-induced phase transition of poly(DMAEMA-co-EAAm) did not show a similar trend to that of poly(DMAEMA- co-AAm) in the gel state. The hydrogen bonds in poly(DMAEMA-co-EAAm) were significantly disrupted with the formation a gel network, which led to a difference in the swilling behavior of polymer gels in response to temperature. To apply these polymers to temperature-sensitive sol-ute permeation, polymer membranes were prepared. The permeation pattern of hydrocortisone, used as the model solute, was explained based on the temperature-sensitive swelling behavior of the polymer membranes.
Transdermal patch formulations of estradiol to treat post-menopausal symptoms and prevent osteoporosis in women were developed and evaluated for the permeation characteristics through the excised hairless mouse abdorminal skin and the uterotropic effect on the ovariectomized rabbits. The design of patch formulations was optimized by varying several formulation parameters, such as type of enhancers, amount of enhancers, amount of drug loading and coating thickness. Compared to a commercially available transdermal product, several patch formulations showed the similar skin permeation profiles (following zero-order kinetics), but their skin permeation rates were lasted for the longer period (a week). In one-week uterotropic efficacy test in the ovariectimized rabbits, the selected patch formulations showed the positive effect in atrophy of the urogenital epithelium. The mean values of uterus weight in rabbits after application of patches containing estradiol were much higher than those in control group (containing no drug).
Gardeniae Fructus is consisted of geniposide and it's derivatives. For the purpose of treatment of skin disease, geniposide and hydrolyzed products (HP) of Gardeniae Fructus were studied on skin permeation and cross1inking with biological tissue. The hydrolyzed products (HP) and active ingredients of Gardeniae Fructus were identified and investigated about skin permeability. Genipin has provided low cytotoxic cross1inking reagents and formed stable and biocompatible crosslinked products. The permeation enhancing effects of geniposide and genipin under the hydrolyzed products of cream and hydrogel preparations were tested using Franz type diffusion cell and the skin of hairless mouse. The remaining proportions of geniposide and genipin were measured in the hydrolyzed products of cream and hydrogel preparations. The crosslinking of epidermic and endodermic tissue with genipin under the hydrolyzed prodcuts of cream and hydrogel preparation was observed using light microscopy. Increased absorption ratio of the skin of hairless mouse about genipin was higher than that of geniposide. Loads at break, tensile strengths and skin permeation rate of the hydrolyzed products (HP) of cream and hydrogel preparations were higher than the nonhydrolyzed products (NHP). The hydrolyzed products (HP) of cream and hydrogel of Gardeniae Fructus Extracts were proper preparations and crosslinking agents to increase the transdermal absorption with epidermic and endodermic tissue.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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