The synthesis and biological evaluation of 1-heteroarylmethyl 1,4-diazepane derivatives as potential T-type calcium channel blockers is described. In this study, we have identified the compound 21i exhibiting the most potent T-type calcium channel blocking activity with $IC_{50}$ value of 0.20 ${\mu}M$, which is superior to that of mibefradil.
Novel antibacterial oxazolidinones bearing pyrrolidinone ring system at the C-5 side chain were synthesized and their in vitro antibacterial activities were evaluated. Most of the synthesized oxazolidinones showed good antibacterial activity against the Gram-positive and Gram-negative bacteria tested.
Kim, Ji Young;Son, Myung-Hee;Choi, Kihang;Baek, Du-Jong;Ko, Min Kyung;Lim, Eun Jeong;Pae, Ae Nim;Keum, Gyochang;Lee, Jae Kyun;Cho, Yong Seo;Choo, Hyunah;Lee, Youn Woo;Moon, Byung Seok;Lee, Byung Cheol;Lee, Ho-Young;Min, Sun-Joon
Bulletin of the Korean Chemical Society
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제35권8호
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pp.2304-2310
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2014
The synthesis and in vivo evaluation of 5-methoxy-2-(phenylethynyl)quinoline (MPEQ) 3 as a potential mGluR5 selective radioligand is described. We have identified MPEQ 3 exhibiting the analgesic effect in the neuropathic pain animal model. The effect of mGluR5 on neuronal activity in rat brain was evaluated through FDG/PET imaging in the presence of MPEQ 3. In addition, the PET study of [$^{11}C$]MPEQ 3 proved that accumulation of [$^{11}C$]MPEQ 3 in rat brain was correlated to the localization of the mGluR5.
뉴로피드백(Neuro feedback)은 자신의 뇌 상태를 파악하고, 뇌 상태를 의도적으로 변화시킬 수 있다는 기술로, 주의력 결핍 및 과잉 행동 장애를 겪는 사람에게 그 필요성이 대두됨에도 불구하고, 기존의 뉴로피드백 훈련은 정적인 상태를 장시간 유지하며 흥미를 주지 못하는 문제가 있었다. 따라서, 본 논문에서는 집중력 강화를 위하여 뉴로피드백과 건-슈팅 게임을 결합하는 뉴로피드백 게임을 제안 및 구현하였다. 뇌파 측정 시스템, 게임제어기 그리고 게임소프트의 설계로 뉴로피드백 게임이 구현되었으며, 본 연구로 주의력 결핍 및 과잉 행동 장애를 겪는 사람에게 뉴로피드백 훈련이 유용하게 사용되기를 기대한다.
마비성 패류 독소(Paralytic shellfish poisoning, PSP)는 유해 조류에 의해 생성되며, 독소에 노출된 수산물을 섭취하였을 때 중독이 발생한다. 수산물 중 PSP를 검출하는 표준 시험법인 Mouse bioassay (MBA)는 낮은 검출한계와 동물 윤리 문제로 대체 시험법의 개발 필요성이 대두되고 있다. 이러한 대체 시험법 중, PSP가 신경 세포막의 Na+ 채널을 차단하는 기전을 이용한 마우스 뇌신경 모세포종 세포 기반 시험법(Neuro-2a assay)의 표준화를 위한 노력이 대두되고 있다. Neuro-2a assay의 원리는 Neuro-2a 세포주에 Na+/K+ ATPase 억제제인 Ouabain(O)과 Na+ 채널 활성화제인 Veratridine (V)을 처리하여 과도한 Na+ 유입으로 인한 세포사멸을 유도한 상태에서, Na+ 채널 억제제인 PSP를 처리하게 되면 Na+ 유입이 차단되어 세포가 생존하는 것을 측정하는 것이다. 본 연구에서는 PSP 검출을 위한 Neuro-2a assay를 국내 연구 환경에 맞게 다양한 매개변수를 개선하여 최적 시험법을 확립하고자 하였다. 고려한 매개변수들은 세포밀도, 배양 조건 및 PSP 처리 조건 등으로, 그 결과는 아래와 같다. 초기 세포밀도는 40,000 cells/well로, 세포 배양시간 및 처리시간은 각각 24시간으로 설정하였다. 또한 최적 O/V 농도는 500/50 μM로 설정하였다. 본 연구에서 PSP 중 Saxitoxin (STX)에 대해서 O/V 처리가 된 상태에서 S자형 용량-반응 그래프가 도출되는 8가지 농도(368~47,056 fg/μl)를 확인하였고, Neuro-2a assay의 실험실 간 변동성 비교를 통해, 실험의 적정성 확인을 위한 5가지 Quality Control Criteria와 실험 데이터의 신뢰가능 범위(Data Criteria) 6가지를 설정하였다. 확 립된 조건으로 Neuro-2a assay를 진행한 결과 반수영향농도(EC50) 값은 약 1,800~3,500 fg/μl로 나타났다. 실험실 간 변동성 비교 결과, Quality Control Criteria 값 및 Data criteria 값의 변동계수(coefficients of variation (CVs))가 1.98~29.15% 범위로 산출되어 실험의 적정성 및 재현성이 확인되었다. 본 연구를 통해 우리나라에서 활용할 수 있는 PSP 검출용 Neuro-2a assay 시험법의 최적 조건 및 5가지 Quality control 기준을 제시하였고, PSP 중 대표적인 독소인 STX을 대상으로 Neuro-2a assay를 실시한 결과 유의한 EC50 값을 산출할 수 있었으며, 향후 국내 수산물을 대상으로 MBA를 대체할 수 있는 PSP 검출법으로 활용될 것으로 기대된다.
대한원격탐사학회 1998년도 Proceedings of International Symposium on Remote Sensing
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pp.122-127
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1998
This paper presents the neuro-fuzzy classifier derived from the generic model of a 3-layer fuzzy perceptron and developed the classification software based on the neuro-fuzzl model. Also, a comparison of the neuro-fuzzy and maximum-likelihood classifiers is presented in this paper. The Airborne Multispectral Scanner(AMS) imagery of Tae-Duk Science Complex Town were used for this comparison. The neuro-fuzzy classifier was more considerably accurate in the mixed composition area like "bare soil" , "dried grass" and "coniferous tree", however, the "cement road" and "asphalt road" classified more correctly with the maximum-likelihood classifier than the neuro-fuzzy classifier. Thus, the neuro-fuzzy model can be used to classify the mixed composition area like the natural environment of korea peninsula. From this research we conclude that the neuro-fuzzy classifier was superior in suppression of mixed pixel classification errors, and more robust to training site heterogeneity and the use of class labels for land use that are mixtures of land cover signatures.
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