대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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pp.265.1-265.1
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2003
Low density lipoprotein (LOL) is the major cholesterol carrier in the blood stream. Also, LDL oxidation has been proposed as an important step in the formation of atherosclerotic lesion. Thus, protection of LDL from oxidation is needed to prevent or to retard the progression of atherosclerosis. In this study, 6-hydroxyeugenol was isolated from the methanolic extract of the Spiraea blumei and the sructure was elucidated by spectroscopic data analysis. (omitted)
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.146.1-146.1
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2003
A major protein was isolated from ginseng root (Panax ginseng C.A. Meyer) using a combination of ammonium sulfate fractionation, gel filtration chromatography, ion-exchange FPLC. Electrophoretic and gel permeation chromatographic studies revealed that the major protein, GMP, is composed of two subunits of approximately 28 kDa. In this, investigated the ability of GMP to inhibit the oxidation of low-density lipoprotein (LDL). GMP inhibited $Cu^{2+}$ (5$\mu$M)-promoted oxidation of LDL (125$\mu$g protein/mL) in a dose-dependent mamer (0~5 $\mu$M), with a maximal inhibitor at GMP/copper ratio of 1:10 and an $IC_{50}$ value of 0.2 $\mu$M, as determined by measurement TBARS. (omitted)
비타민-C를 다량 함유하고 있는 생열귀나무의 자원화를 위한 연구로서 페놀성 화합물의 함량 및 사람의 저밀도지방단백질의 산화에 대한 항산화 활성을 측정하였다. 생열귀나무 추출물의 페놀성 화합물 함량을 측정한 결과, 모든 부위에서 100g당 8.3-10.6g으로 매우 높은 양을 함유하고 있었다. 또한, 생열귀나무 추출물 및 분획물에 대한 항산화 물질의 함량을 측정 한 결과, 생열귀나무 뿌리 메탄올 추출물과 뿌리의 에틸아세테이트 및 부탄을 분획물이 285nm에서 흡수를 나타내는 페놀성 화합물을 다량 함유하고 있음을 확인하였다. TBARS에 의한 LDL산화 억제효과 측정시, 생열귀나무 뿌리의 메탄올 추출물이 가장 좋은 효과를 나타내었다. 생열귀나무 뿌리의 에틸아세테이트 및 부탄을 분회물의 경우, $30\;{\mu}g/mL$ 첨가시 85.3% 및 93.2%까지 LDL 산화를 억제함을 확인하였다. 또한 $CHCl_3$ 분획물, EtOAc 분획물, 그리고 BuOH 분획물은 $30\;{\mu}g/mL$ 분획물 첨가시 $Cu^{2+}$에 의한 LDL 산화를 8시간까지 억제함을 확인하였다. $Cu^{2+}$에 의한 apoB carbonylation과 conjugate diene형성 억제효과 측정시, EtOAc 분획물과 BuOH 분회물이 가장 탁월하게 억제함을 보여주었다. 생열귀나무는 다량의 페놀성 화합물을 함유하고 있으며 항산화 활성이 매우 탁월하므로 새로운 기능성식품 소재로의 활용이 기대되는 약용식물자원이다.
Objectives : The present study investigated effects of Artemisia Capillaris Thunberg ethanol extract(EtOH ext). on lowering lipid, anti-oxidation and concentration of plasma inflammatory mediators using rat fed on high oxidized fat. Methods : We divided fat sprague-dawley rats fed on high oxidized into 4 groups. They were normal group, feed with 100 mg/kg Artemisia Capillaris Thunberg group, feed with 200 mg/kg Artemisia Capillaris Thunberg group and feed with 300 mg/kg Artemisia capilaris Thunberg group. They were administered for 4 weeks. We measured concentration of plasma free fatty acid(FFA), plasma triglyceride, plasma total cholesterol, and plasma low density lipoprotein-cholesterol(LDL-cholesterol), plasma high density lipoprotein-cholesterol(HDL-cholesterol), concentration of liver total cholesterol and liver triglyceride (TG), concentration of plasma thiobarbituric acid reactive substance(TBARS) and liver thiobarbituric acid reactive substance(TBARS), glutathione peroxidase (GSH-Px) activity, superoxide dismutase(SOD) activity and catalase(CAT) activity, plasma nitric oxide(NO), ceruloplasmin and ${\alpha}-glycoprotein$. Results : 1. The Artemisia Capillaris Thunberg EtOH ext. groups showed low concentration of plasma FFA, plasma triglyceride, plasma total cholesterol and plasma LDL-cholesterol compared to control group. However, concentration of plasma HDL-cholesterol was increased in the Artemisia Capillaris Thunberg EtOH ext. groups. 2. Concentration of liver total cholesterol and liver TG showed a significantly decrement in all Artemisia Capillaris Thunberg EtOH ext. groups than that of control group. 3. The Artemisia Capillaris Thunberg EtOH ext. groups showed lower values in concentration of plasma TBARS and liver TBARS than that of control group. The values of GSH-Px activity, SOD activity and CAT activity were increased in the Artemisia Capillaris Thunberg EtOH ext. groups. 4. The values of plasma NO, ceruloplasmin and ${\alpha}-glycoprotein$ were decreased in Artemisia Capillaris Thunberg EtOH ext. groups. Conclusions : Based on the results in this study, the Artemisia Capillaris Thunberg EtOH ext. showed a positive effect in lowering lipid, anti-oxidation and decrement of plasma inflammatory mediators.
Objectives : This study was undertaken to determine the in vitro antioxidant activity of the extract of Chilgitang herb-acupuncture solution (CHAS). Methods : The radical scavenging capacity was tested by 2,2-diphenyl-1-picryl-hydrazyl (DPPH), hypoxanthine-xanthine oxidase system, DCFH-DA assay, nitric oxide and peroxynitrite generating system. In addition, antioxidant activity on copper and AAPH mediated human low-density lipoprotein (LDL) oxidation was measured by using TBARS assay and relative electrophoretic mobility assay. The amount of total phenolic compounds was assayed by the Folin-Ciocalteu method. Results : CHAS revealed a potent scavenging activity on DPPH radical(82%), superoxide anions(73%), hydroxyl radical(63%), nitric oxide (99%) and peroxynitrite (99%). Moreover, CHAS showed a strong inhibitory effect (59%) on $FeCl_2$-ascorbic acid induced lipid peroxidation of rat liver homogenate. CHAS also markedly inhibited copper(81%) and AAPH(56%)-mediated LDL oxidation, and effectively suppressed the electrophoretic mobility during exposure of human LDL to copper ions. CHAS (82 mg/g) contained higher concentration of total phenolic compounds than that of water extract (45 mg/g) obtained from Chilgitang. Conclusions : These results indicate that CHAS may protect against ROS- or RNS involved diseases, including cardiovascular diseases.
지질 산화에 의해 생성하는 MDA (malondialdehyde)를 thiobarbituric acid와 반응시켜 측정한 MDA 값은 곰취 추출물의 농도가 증가함에 따라 감소하므로서 추출물들에 의해 산화가 억제됨을 알 수 있었다. 메탄올 추출물의 경우 $15\;{\mu}g/mL$농도로 첨가시 71.7% (13.36 nmol/㎎)의 산화억제율을 나타내었으며 분획물의 경우 ethyl acetate 분획물이 동일농도에서 97% (1.35 nmol/mg)의 억제율을 나타내었다. 산화시간에 따른 MDA 값의 변화는 $25\;{\mu}g/mL$의 농도를 첨가시 에탄올, 메탄올 및 물 추출물의 경우 4시간까지 산화를 억제하였으며 분획물의 경우에는 $20\;{\mu}g/mL$의 농도를 첨가시 ethyl acetate 분획물이 8시간까지 강한 항산화효과를 나타내었다. Agarose gel electrophoresis에서는 에탄올, 메탄올 그리고 물 추출물 모두 항산화 효과가 인정되었다. 지질산화에 의해 생성되는 conjugated diene은 곰취 추출물의 경우 $Cu^{2+}$로 산화시켰을 때 대조에 비해 약 1.1배에서 2.8배까지 감소시키는 효과를 나타내었고 분획물의 경우 약 2.2배에서 3.2배까지의 감소효과를 나타냄으로서 강한 산화 억제효과를 나타내었다. SDS-PAGE를 이용하여 LDL내부에 존재하는 apo B-100부분에 대하여 산화에 따른 분해정도를 측정한 결과 에탄올, 메탄올 및 물 추출물이 천연 LDL의 band와 유사한 band를 나타내었다. Densitometer를 이용한 apo B-100함량은 천연 LDL의 함량을 100%로 하였을 때 에탄올, 메탄올 및 물 추출물의 경우 각각 77.8, 92.5 그리고 82.3%의 함량을 나타내었다. 분획물의 경우 헥산, ethyl acetate 및 물 분획물에서 각각 38.8, 94.5% 그리고 65.5%의 함량을 나타냄으로서 ethyl acetate 분획물이 강하게 산화를 억제함으로서 apo B-100의 분해를 막아주고 있음을 알 수 있었다.
Lee, Beom-Jun;Park, Jae-Hak;Lee, Yong-Soon;Cho, Myung-Haing;Kim, Young-Chul;Hendricks, Deloy G.
BMB Reports
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제32권4호
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pp.370-378
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1999
The effects of carnosine and related compounds (CRC) including anserine, homocarnosine, histidine, and ${\beta}$-alanine, found in most mammalian tissues, were investigated on in vitro glucose oxidation and glycation of human serum albumin (HSA). Carnosin and anserine were more reactive with D-glucose than with L-lysine. In the presence of $10\;{\mu}M$ Cu (II), although carnosine and anserine at low concentrations effectively inhibited formation of ${\alpha}$-ketoaldehyde from D-glucose, they increased generation of $H_2O_2$ in a dose-dependent manner. Carnosine, homocarnosine, anserine, and histidine effectively inhibited hydroxylation of salicylate and deoxyribose degradation in the presence of glucose and $10\;{\mu}M$ Cu (II). In the presence of 25 mM D-glucose, copper and ascorbic acid stimulated carbonyl formation from HSA. Except for ${\beta}$-alanine, CRC effectively inhibited the copper-catalyzed carbonyl formation from HSA. The addition of 25 mM D-glucose and/or $10\;{\mu}M$ Cu (II) to low density lipoprotein (LDL) increased formation of conjugated dienes. CRC effectively inhibited the glucose and/or copper-catalyzed LDL oxidation. CRC also inhibited glycation of HSA as determined by hydroxymethyl furfural and lysine with free ${\varepsilon}$-amino group. These results suggest that CRC may play an important role in protecting against diabetic complications by reacting with sugars, chelating copper, and scavenging free radicals.
This study was carried out to evaluate biological activities concerning extracts according to extraction methods from unripened fruit of Rubus coreanus Miq. The extraction methods were HWE (hot water extraction for 4 hr at $100^{\circ}C$), SFE (extraction for 3 hr at $40^{\circ}C$ under 300 bar, 100% of $CO_2$ fluid), USE (ultrasonification extraction for 4 hr at $50^{\circ}C$ with water), USE+HWE (hot water extraction for 2 hr at $100^{\circ}C$ after ultrasonification process for 2 hr), VE (vacuum extraction for 4 hr at $90^{\circ}C$ under 0.9 bar with water). VE extract showed the highest contents of total polyphenol ($178.78{\pm}3.79\;mg/g$) and total flavonoid ($40.93{\pm}0.68\;mg/g$). $IC_{50}$ values of DPPH radical scavenging activity, linoleic acid peroxidation inhibition activity and LDL (low density lipoprotein) oxidation inhibition activity of HWE extract showed the lowest $35.39{\pm}0.25{\mu}g/mL$, $12.61{\pm}0.31{\mu}g/mL$ and $1.31{\pm}0.02{\mu}g/mL$ among other all extracts, respectively. $IC_{50}$ values of ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activities of VE and HWE extracts showed lower $14.34{\pm}0.20{\mu}g/mL$ and $15.83{\pm}0.20{\mu}g/mL$ than those of other extracts, respectively. Specifically, HWE and VE extracts have relatively better biological activities than other extracts; these could be potentially used as a bioactive source for health functional foods.
목적 : 이 연구는 관절 및 심혈관계 질환 치료에 사용되는 송절(松節)(Pinus densiflora Gnarl)을 약침용 시료로 조제하여 본 약물의 항산화 효능을 규명하고자 하였으며 이를 다양한 시스템에서 검토하였다. 방법 : $FeCl_2$-ascorbic acid system에서 흰쥐 간조직의 지질과산화 반응을 관찰하였고, Fenton reaction system에서 자유기에 의한 plasmid DNA 분절을 유도하였다. 또한 deoxyribose assay를 통해 hydroxyl radical 소거능을 관찰하였고, NBT reduction assay로 superoxide radical 소거능을 검토하였다. 또한 human low-density lipoprotein(LDL)의 산화를 유도하기 위해 $CuSO_4$와 AAPH를 사용하였으며 relative electrophoretic mobility (REM) assay로 LDL 산화 억제 효능을 대조 항산화물질과 비교 검토하였다. 결과 : 송절 약침액은 자유기에 의한 간조직의 지질과산화(p < 0.01)및 DNA 분절을 현저하게 억제하였으며, hydroxyl radical, superoxide radical (p < 0.01), nitric oxide 및 peroxynitrite를 강하게 소거하였다. 또한 $CuSO_4$ ($IC_{50}=9.2{\pm}0.2\;{\mu}g/ml$)와 AAPH ($IC_{50}=34.8{\pm}5.1\;{\mu}g/ml$)에 의해 유도된 human LDL의 산화를 억제하였고, REM assay에서도 산화 억제 효능을 재확인할 수 있었다. 결론 : 송절 약침액은 활성산소종 및 활성질소종를 소거하였고, 지질과산화를 억제하였으며, 특히 human LDL의 산화적 손상을 방어하였다. 이에 본 약물은 자유기에 의한 심혈관의 산화적 손상을 효과적으로 보호할 것으로 판단된다.
BACKGROUND/OBJECTIVES: Nobiletin (NOB), a citrus flavonoid, is reported to have beneficial effects on cardiovascular and metabolic health. However, there is limited research investigating the effect of long-term supplementation with low-dose NOB on high-cholesterol diet (HCD)-induced hypercholesterolemia and non-obese nonalcoholic fatty liver disease (NAFLD). Therefore, we investigated the influence of NOB on hypercholesterolemia and NAFLD in HCD-fed mice. SUBJECTS/METHODS: C57BL/6J mice were fed a normal diet (ND) or HCD (35 kcal% fat, 1.25% cholesterol, 0.5% cholic acid) with or without NOB (0.02%) for 20 weeks. RESULTS: HCD feeding markedly reduced the final body weight compared to ND feeding, with no apparent energy intake differences. NOB supplementation suppressed HCD-induced weight loss without altering energy intake. Moreover, NOB significantly decreased the total cholesterol (TC) levels and the low-density lipoprotein (LDL)/very-LDL-cholesterol to TC ratio, and increased the high-density lipoprotein-cholesterol/TC ratio in plasma, compared to those for HCD feeding alone. The plasma levels of inflammatory and atherosclerosis markers (C-reactive protein, oxidized LDL, interleukin [IL]-1β, IL-6, and plasminogen activator inhibitor-1) were significantly lower, whereas those of anti-atherogenic adiponectin and paraoxonase were higher in the NOB-supplemented group than in the HCD control group. Furthermore, NOB significantly decreased liver weight, hepatic cholesterol and triglyceride contents, and lipid droplet accumulation by inhibiting messenger RNA expression of hepatic genes and activity levels of cholesterol synthesis-, esterification-, and fatty acid synthesis-associated enzymes, concomitantly enhancing fatty acid oxidation-related gene expression and enzyme activities. Dietary NOB supplementation may protect against hypercholesterolemia and NAFLD via regulation of hepatic lipid metabolism in HCD-fed mice; these effects are associated with the amelioration of inflammation and reductions in the levels of atherosclerosis-associated cardiovascular markers. CONCLUSIONS: The present study suggests that NOB may serve as a potential therapeutic agent for the treatment of HCD-induced hypercholesterolemia and NAFLD.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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