• 공업화학
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• 제17권4호
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• pp.375-380
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• 2006

본 연구에서는 혈중 콜레스테롤 저하 효과가 알려져 있는 $\beta$-시토스테롤과 지방산과의 에스테르화 반응에 의하여 $\beta$-시토스테롤의 지용성 치환체를 합성하였다. 지방산으로 스테아린산, 올레인산 및 리놀레산을 사용하여 산 촉매 존재 하에서 에스테르화 반응을 수행하였을 때, 불포화지방산인 올레인산 및 리놀레산의 경우에는 불포화기의 산화에 기인하는 것으로 판단되는 부산물이 생성되었다. 반면에 탈수제 및 염기성 촉매의 존재 하에서는 불포화지방산의 경우에도 원하는 치환체를 순수한 형태로 합성할 수 있었다. 생성된 $\beta$-시토스테롤의 지용성 치환체의 유기용매 및 식용유에 대한 용해도는 사용된 지방산의 불포화도가 높을수록 높은 것으로 나타났다.

• 약학회지
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• 제36권4호
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• pp.326-333
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• 1992

A new series of methotrexate analogues was prepared in which the ${\beta}-position$ of the glutamic acid moiety is substituted by the aryl groups. The glutamic acid moiety was modified in order to enhance the lipophilic property. Reaction of N-acetylglicine ester[1] with ethyl 3-arylacrylate derivatives[2] produced trans-3-aryl-2-carboxy-5-pyrrolidone derivatives[3], which were hydrolyzed to give ${\beta}-aryl-glutamic$ acid derivatives[4]. The compounds[4] were treated with the p-aminobenzoic acid moiety and then with the pteridine ring moiety to give ${\beta}-arylmethotrexate$ derivatives[6,7]. These compounds were tested for antibacterial activity against Streptococcus faecium and for antitumor activity against murine leukemias and against human tumor cell lines in vitro. Several compounds showed significant antibacterial activity.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제31권1호
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• pp.27-30
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• 2010

A series of thioureas were synthesized as inhibitors of NO production in lipopolysaccharide-activated macrophages. We investigated the effect of lipophilic moiety and N-substituents of the thioureas on the activity. Phenoxazine and carbazole-containing derivatives revealed higher activity than indole-containing thioureas. The appropriate spacer between lipophilic tail and thiourea head and methyl substituent at N3 position of thiourea brought beneficial effect on the inhibition of NO production. Among prepared compounds, phenoxazine-containing derivative 2a was the most potent with $2.32 {\mu}M$ of $IC_{50}$ value. RT-PCR analysis suggested that the prepared thioureas inhibited NO production through the suppression of iNOS mRNA expression.

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.1
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• pp.236.2-237
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• 2003

Several studies of terbenzimidazoles and bibenzimidazoles suggested that benzimidazoles, especially 5-nitro-2-(para-methoxyphenyl)benzimidazole. possess topoisomerase I inhibition activities. In order to find out the structure activity relationship of 5-nitro-2-phenyl-benzimidazoles. eight derivatives that are substituted at the para position of 2-phenyl moiety were selected, synthesized ＆ evaluated considering their electronic or lipophilic parameters. (omitted)

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제24권1호
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• pp.109-112
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• 2003

• 대한약학회:학술대회논문집
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• 대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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• pp.186.1-186.1
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• 2003

Bradykinin is an autocoid related to acute and chronic pain and inflammation. The non-peptide bradykinin antagonists are of interest as novel anti-inflammatory therapeutics. Some active compounds such as FR 173657, LF 160687, and bradyzide were reported very recently. In our search for the new bradykinin antagonists, we designed and synthesized the iminodiacetic acid derivatives having two or three amide bonds and lipophilic ring system in each molecule. Liquid phase combinatorial synthesis using the iminodiacetic acid template gave diverse individual compounds rapidly and efficiently on a 10-50 mg scale. (omitted)

• Applied Biological Chemistry
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• 제34권1호
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• pp.43-48
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• 1991

Menaquinone과 비슷한 구조로써 새로운 quinoline 화합물들은 design하고 합성하여 submitochondria를 이용하여 생리활성을 검정하였다. NADH-ubiquinone oxidoreductase를 저해하는 생리활성은 주로 친유성 부분인 측쇄의 길이에 의존되었다. Quinoline핵의 3위치는 methyl group일 때가 가장 높은 저해활성을 나타냈다.

• Bulletin of the Korean Chemical Society
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• 제14권1호
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• pp.123-127
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• 1993

New lipophilic Crown-4 compounds of 16-membered rings containing furan (neutral carrier,I), tetrahydrofuran (neutral carrier,II) and lithium complex of the latter (neutral carrier,III) have been synthesized and tested as the active sensors for lithium ion in poly(vinyl chloride) (PVC) membrane electrode, in the presence and absence of an anion excluder, tetrakis(4-chloro-phenyl)borate (KTClPB), 2-nitrophenyl phenyl ether (NPPE), tris(2-ethylhexyl)phosphate (TEHP), o-nitrophenyl octyl ether (NPOE), dioctyl adipate (DOA), bis(2-ethylhexyl)adipate (BEHA), di-n-octylphenyl phosphonate (DOPP) were used as plasticizing solvent mediators. The electrode response function had a nearly Nernstian slope of 54-61 mV per decade (25$^{\circ}$C) within the concentration range of $10^{-1}-10^{-4}$ M LiCl and the detection limits for all electrodes were ca. $5{\times}10^{-4}$ M. The response time of the electrode was faster at the higher lithium concentration and the response of the electrode was stable for longer than 6 months. The sensor membranes exhibit improved response times and increased lifetimes as compared to the system described earlier.

• 한국수소및신에너지학회논문집
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• 제2권1호
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• pp.7-13
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• 1990

광합성계를 모방한 인공물의 광분해기에는 광증감제, 전자공여체 및 전자수용체가 필요하다. 광합성계에서는 Mn-tetramer가 물의 산화를 담당하는 종이라는 것이 알려져 있으니 Mn 화합물의 반응성을 아는 것이 중요하다. 이 Mn-tetramer의 모델이 될 수 있는 지용성 및 수용성 Mn(III) porphyrin을 새로이 합성하였다. 지용성 Mn(III) porphyrin은 porphyrin 자체에 금속화하는 방법과 porphyrin 고리 자체를 합성 할 때 긴 탄소사슬을 넣는 방법을 이용하였다. 지용성이나 수용성 Mn(III) Porphyrin은 계면에서 거동이 다를 것으로 생각되기 때문에 그 합성에 의의가 있다고 하겠다. 이 합성된 Mn(III) porphyrin 유도체들은 아민이나 알코올이 존재하는데서 광환원된다는 사실을 알게 되었다. 이 사실은 광증감제와 더불어 이중으로 여기시킬 수 있다는 점에서 큰 의의가 있다.

• 대한화학회지
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• 제45권1호
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• pp.31-39
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• 2001

새로이 합성한 15-Crown-5 유도체들을 칼륨이온의 전위차법 정량을 위한 중성운반체로 사용하였다. 다섯 가지 화합물 중에서N-(4'-benzo-15-crown-5-ether)-anthracene-9-imine이 가장 좋은 선택성과 안정성을 보였다. 칼륨이온을 전위차법으로 정량하기 위한 이온선 택성 막의 조성을 조사한 결과, 최적 조성은 중성운반체: PVC:가소제의 조성비가 1.0:33.0:66.0 wt% 이었다. 친유성 첨가제로 0.2wt% KTpClPB를 사용했을 때에 Nernstian 기울기가 많이 좋아졌고, 또 알칼리 및 알칼리 토류 금속에 대한 칼륨이온의 선택성이 크게 개선되었다. 특히 암모늄이온에 대한 칼륨 이온의 선택성은 $logK^{pot}_(K^+,NH_4^+}$=-2.59로 아주 좋은 값을 보였다. 이 전극의 감응시간은 $t_{100}$=5sec로서 짧은 시간에 많은 시료를 분석할 수 있고, 3주 이상 사용하여도 선택성과 분석 특성에 별다른 변화가 없었다.