The in vitro skin permeability of 16 drugs with a wide span of lipophilicity (log P ranging from -0,95 to 4.40) was evaluated with an ethanol/panasate 800 (tricaprylin, P-800) (40/60) lipophilic binary vehicle and an ethanol/water (60/40) hydrophilic binary vehicle with lauric acid, The skin permeability of the drugs was enhanced by the use of the ethanol/P-800 (40/60) binary vehicle or the ethanol/water (60/40) binary vehicle with lauric acid; permeation rate was increased and lag time' was decreased. The relationship between lipophilicity and skin permeation rate of the drugs showed parabolic shapes with their peaks at much greater hydrophilic range compared with other past references. In the in vivo skin absorption of theophylline using abdominal rat skin, the ethanol/P-800 (40/60)-7% (w/w) ethycellulose gel produced a good feature as a sustained-release preparation, and the ethanol/water (60/40)-3 % (w/w) HPMC gel with lauric acid showed the highest BA value. The results suggest that the lipophilicity of a drug is a main factor for prediction of the skin permeability of the drug and that the ethanol/P-800 (40/60) binary vehicle and ethanol/water (60/40) binary vehicle with lauric acid would be good candidates for clinical transdermal application of hydrophilic drugs.
Rats (Sprague Dawley, male, 200 g) were fed with 15% corn oil containing a large quantity of 18 2 (linoleic acid) for 3 weeks, and were followed by feeding the petroleum ether extracts from Korean red ginseng for 3 weeks. cGMP was produced more in platelets prepared from both 15% corn oil and petroleum ether extracts-fed group than in platelets only 15% corn oil-fed group, indicating that the production of cGMP is increased by feeding the petroleum ether extracts. When this platelet was stimulated by phorbol-12-myristate-13-acetate (PMA), the level of cGMP was decreased. However, the platelets in medium containing protein fraction (200 $\mu\textrm{g}$/ml) was stimulated by PMA, the production of cGMP inhibited by PMA was increased by 3 times or more. These results suggest that both the protein fraction and the petroleum ether extracts from Korean red ginseng are synergistic in the productiorl of cGMP, and they may have the antiplatelet effects.
Park H.J.;Rhee M.H.;Park K.M.;Nam K.Y.;Lee J.H.;Park K.H.
고려인삼학회:학술대회논문집
/
고려인삼학회 1993년도 학술대회지
/
pp.94-101
/
1993
Lipophilic fraction(LF) from Panax ginseng C.A. Meyer inhibited the aggregation of human platelets induced by th rombin(0.1u/$m{\ell}$). LF and Molsidomine(vasodilator) induced the stimulation of cGMP - elevation and 50KD - Phosphorylation. and then the inhibition of 20KD - Phosphorylation in human platelets activated by thrombin. LF also inhibited the $Ca^{2-}-influx$ into platelets. When rat(SD : male) was fed with LF, the level of cGMP was increased in rat platelets stimulated by collagen and thrombin. On the other hand. verapamil, $Ca^{2-}-antagonist$ increased cAMP level ;n platelet stimulated by thrombin. but LF does not affected. However LF potently inhibited the thromboxane $A_2(TXA_2)$ production. The results suggest that the inhibitory effects of LF are mediated by regulation the phosphorylatior. of 50KD via cGMP-elevation and depend upon the decrease of $TXA_2$ level.
Bergenin is a C-glucoside of 4-O-methyl gallic acid that has been isolated from the cortex of Mallotus japonicus (Euphorbiaceae). Acetylbergenin was synthesized by acetylation from bergenin to increase lipophilic and physiological activities. The therapeutic effects of bergenin and acetylbergenin were evaluated against carbon tetrachloride ($CCl_4$)-induced hepatotoxicity in rats. Bergenin and acetylbergenin were administered orally once daily for successive 5 days, after the intraperitoneal injection of a mixture 0.5 m1/kg of $CCl_4$ in olive oil (1:1). The substantially elevated serum enzymatic activities of alanine/aspartate aminotransferase, sorbitol dehydrogenase and ${\gamma}$-glutamyltransferase induced by $CCl_4$ were restored towards normalization by posttreatment with bergenin and acetylbergenin. Bergenin and acetylbergenin also significantly prevented the elevation of hepatic malondialdehyde formation and depletion of glutathione content induced by $CCl_4$ in a dose dependent fashion. In addition, the decreased activities of glutathione S-transferase and glutathione reductase were restored towards normalization. These results suggest that therapeutic effects of bergenin and acetylbergenin may be related complex mechanisms that involve prevention of lipid peroxidation and preservation of hepatic GSH. The results of this study clearly indicate that bergenin and acetylbergenin have potent hepatothrapeutic action against $CCl_4$-induced hepatotoxicity in rats. In addition, acetylbergenin 50 mgHg showed almost the same levels of hepatoprotective activity as those of bergenin 100 mgAg, indicating the fact that lipophilic acetylbergenin is more effective in the hepatoprotective action against $CCl_4$ than bergenin.
Detergency and soil redeposition of wool fabric in 8 nonionic surfactants (Span 20, 40, 60, 80/Tween 20, 40, 60, 80) and 4 solvents (water, petroleum, perchloroethylene(PCE), decamethylcyclopentasiloxane($D_5$)) were studied. Detergency of wool fabric in water was very low with and without surfactants due to the low wetting and difficulty in penetration of water into the fabric. Lipophilic surfactants improved the detergency of wool fabric in petroleum solvent and PCE. The detergency of wool fabric in $D_5$ was similar to that in petroleum solvent without surfactants. When water was solubilized, Span 20 addition to petroleum solvent and PCE increased the detergency of wool fabric. The detergency for $D_5$ was improved with solubilized water, however, it was lowered when the surfactants were added to the system. Therefore, it is important to formulate appropriate detergents which have good solubility and affinity to silicone for $D_5$ charge system. Hydrophilic surfactants were effective for water and lipophilic surfactants were effective for petroleum solvent and PCE in soil redeposition prevention of wool fabric. The soil redeposition prevention effects are not found in $D_5$ with both Span 20 and Tween 20. The same tendency of results in soil redeposition of wool fabric is observed when water is solubilized.
In the present study, to determine whether the antioxidative components of Korean red ginseng protect against radiation damage and the possible relationship among the radioprotective effects and antioxidant actions, the effects of total saponin (200 mg/kg, ip) and lipophilic fraction (200 mg/kg, oral) preferment of mice on the survival ratio, major antioxidant enzymes (SOD, catalase and glutathione peroxidase) activities, glutathione levels and lipid peroxidation in the liver were exiled for 2 weeks after whole ${\gamma}$-body ${\gamma}$-irradiation (6.5 Gy). The 30-day survival ratio increased from 10% to 57% and 40% for mice treated with total saponin and lipophilic fraction, respectively. On day 14 after ${\gamma}$-irradiation, the ginseng total saponin pretreatment produced a slight increase of antioxidant enzymes activities and significantly Increased reduced glutathione (GSH) contents (p<0.05) in the liver compared with non-treated group. Pretreatment with ginseng total saponin significantly deceased GSSG/total GSH ratio (p<0.05) without change of GSSG in the liver and inhibited the radiation-induced incense in the hepatic malondialdehyde levels. (p<0.05) In these results, GSH plays an important role in the liver in several detoxifications and the reduction of lipid peroxides. Thus, it appears that total saponin of red ginseng exerts its radioprotective effect by accelerating the production of endogenous antioxidants, such as glutathione from radiation induced damages and thereby oxygen free radicals.
Jae Sang Kim;Sung Ouk Jung;Shim Sung Lee;Si-Joong Kim
Bulletin of the Korean Chemical Society
/
제14권1호
/
pp.123-127
/
1993
New lipophilic Crown-4 compounds of 16-membered rings containing furan (neutral carrier,I), tetrahydrofuran (neutral carrier,II) and lithium complex of the latter (neutral carrier,III) have been synthesized and tested as the active sensors for lithium ion in poly(vinyl chloride) (PVC) membrane electrode, in the presence and absence of an anion excluder, tetrakis(4-chloro-phenyl)borate (KTClPB), 2-nitrophenyl phenyl ether (NPPE), tris(2-ethylhexyl)phosphate (TEHP), o-nitrophenyl octyl ether (NPOE), dioctyl adipate (DOA), bis(2-ethylhexyl)adipate (BEHA), di-n-octylphenyl phosphonate (DOPP) were used as plasticizing solvent mediators. The electrode response function had a nearly Nernstian slope of 54-61 mV per decade (25$^{\circ}$C) within the concentration range of $10^{-1}-10^{-4}$ M LiCl and the detection limits for all electrodes were ca. $5{\times}10^{-4}$ M. The response time of the electrode was faster at the higher lithium concentration and the response of the electrode was stable for longer than 6 months. The sensor membranes exhibit improved response times and increased lifetimes as compared to the system described earlier.
A new series of methotrexate analogues was prepared in which the ${\beta}-position$ of the glutamic acid moiety is substituted by the aryl groups. The glutamic acid moiety was modified in order to enhance the lipophilic property. Reaction of N-acetylglicine ester[1] with ethyl 3-arylacrylate derivatives[2] produced trans-3-aryl-2-carboxy-5-pyrrolidone derivatives[3], which were hydrolyzed to give ${\beta}-aryl-glutamic$ acid derivatives[4]. The compounds[4] were treated with the p-aminobenzoic acid moiety and then with the pteridine ring moiety to give ${\beta}-arylmethotrexate$ derivatives[6,7]. These compounds were tested for antibacterial activity against Streptococcus faecium and for antitumor activity against murine leukemias and against human tumor cell lines in vitro. Several compounds showed significant antibacterial activity.
본 연구에서는 친수성 계면활성제와 친유성 계면활성제가 조합된 다양한 HLB (Hydrophilic Lipophilic Balance) 값을 갖는 유화 시스템의 조건에서, required HLB 값이 각기 다른 오일들을 적용하여 제조한 O/W 및 W/S 에멀젼들의 특성 및 유화 안정성을 조사해 보았다. 그 결과 O/W 에멀젼은 유화제의 HLB 값이 낮을수록 점도가 높고, 유화입자는 작고 조밀한 경향을 나타내었으며, 원심분리에서도 더 안정한 경향을 나타내었다. W/S 에멀젼은 유화제의 HLB 값이 높을수록 유화입자는 작고 조밀해지는 경향을 나타내었으며, 원심분리에서도 더 안정한 경향을 나타내었다. 그러나 W/S 에멀젼은 시간이 경과할수록 모든 유화제의 HLB 조건에서 점도가 낮아지는 경향이 나타나 장기 안정도에서는 불안정한 특성을 나타내었다. 이번 연구의 결과는 O/W 에멀젼은 HLB 값이 높은 비이온 계면활성제의 적용이 적합하며 W/S 에멀젼은 HLB 값이 낮은 비이온 계면활성제의 적용이 적합하다는 기본 이론과 상반되는 결과로서 앞으로의 화장품 연구 개발 시 유용한 연구 자료가 될 것으로 사료된다.
본 연구에서 홍삼의 항산화 효과를 알아보기 위하여 생쥐에 홍삼의 총사포닌 분획, 수용성 추출물, 알코올 추출물, 지용성 분획과 ascorbic acid를 투여(200mg/kg/0.1ml)한 후 paraquat(PQ) 100mg/kg을 복강투여 하였을 때 활성산소 라디칼의 생성을 촉진시킨 후 간에서 $H_2O_2$ 함량, SOD, catalase, GP의 량을 측정한 결과 총사포닌 투여군을 제외한 홍삼추출물 투여 후 PQ투여군 치가 PQ 단독 처리군에 비하여 $H_2O_2$ 생성량이 유의성(p<0.01) 있게 감소 억제되었다. 한편 항산화효소의 활성은 PQ단독 처리군에 비하여 SOD는 홍삼추출물 투여 모든 군에서 유의성있는 증가를 하였고, catalase는 수용성 추출물과 지용성 분획 투여군에서 증가하였으며, CP는 지용성 분획에서 유의성(p<0.01)있는 증가를 보였다. 그리고 지질과산화에서 PQ처리는 지질과산화 경향 MDA량이 증가되는 것을 볼 수 있었고, 홍삼추출물 투여는 PQ단독 처리군에 비하여 지질과산화 경향에서 MDA량은 억제되는 경향을 보였다.
본 웹사이트에 게시된 이메일 주소가 전자우편 수집 프로그램이나
그 밖의 기술적 장치를 이용하여 무단으로 수집되는 것을 거부하며,
이를 위반시 정보통신망법에 의해 형사 처벌됨을 유념하시기 바랍니다.
[게시일 2004년 10월 1일]
이용약관
제 1 장 총칙
제 1 조 (목적)
이 이용약관은 KoreaScience 홈페이지(이하 “당 사이트”)에서 제공하는 인터넷 서비스(이하 '서비스')의 가입조건 및 이용에 관한 제반 사항과 기타 필요한 사항을 구체적으로 규정함을 목적으로 합니다.
제 2 조 (용어의 정의)
① "이용자"라 함은 당 사이트에 접속하여 이 약관에 따라 당 사이트가 제공하는 서비스를 받는 회원 및 비회원을
말합니다.
② "회원"이라 함은 서비스를 이용하기 위하여 당 사이트에 개인정보를 제공하여 아이디(ID)와 비밀번호를 부여
받은 자를 말합니다.
③ "회원 아이디(ID)"라 함은 회원의 식별 및 서비스 이용을 위하여 자신이 선정한 문자 및 숫자의 조합을
말합니다.
④ "비밀번호(패스워드)"라 함은 회원이 자신의 비밀보호를 위하여 선정한 문자 및 숫자의 조합을 말합니다.
제 3 조 (이용약관의 효력 및 변경)
① 이 약관은 당 사이트에 게시하거나 기타의 방법으로 회원에게 공지함으로써 효력이 발생합니다.
② 당 사이트는 이 약관을 개정할 경우에 적용일자 및 개정사유를 명시하여 현행 약관과 함께 당 사이트의
초기화면에 그 적용일자 7일 이전부터 적용일자 전일까지 공지합니다. 다만, 회원에게 불리하게 약관내용을
변경하는 경우에는 최소한 30일 이상의 사전 유예기간을 두고 공지합니다. 이 경우 당 사이트는 개정 전
내용과 개정 후 내용을 명확하게 비교하여 이용자가 알기 쉽도록 표시합니다.
제 4 조(약관 외 준칙)
① 이 약관은 당 사이트가 제공하는 서비스에 관한 이용안내와 함께 적용됩니다.
② 이 약관에 명시되지 아니한 사항은 관계법령의 규정이 적용됩니다.
제 2 장 이용계약의 체결
제 5 조 (이용계약의 성립 등)
① 이용계약은 이용고객이 당 사이트가 정한 약관에 「동의합니다」를 선택하고, 당 사이트가 정한
온라인신청양식을 작성하여 서비스 이용을 신청한 후, 당 사이트가 이를 승낙함으로써 성립합니다.
② 제1항의 승낙은 당 사이트가 제공하는 과학기술정보검색, 맞춤정보, 서지정보 등 다른 서비스의 이용승낙을
포함합니다.
제 6 조 (회원가입)
서비스를 이용하고자 하는 고객은 당 사이트에서 정한 회원가입양식에 개인정보를 기재하여 가입을 하여야 합니다.
제 7 조 (개인정보의 보호 및 사용)
당 사이트는 관계법령이 정하는 바에 따라 회원 등록정보를 포함한 회원의 개인정보를 보호하기 위해 노력합니다. 회원 개인정보의 보호 및 사용에 대해서는 관련법령 및 당 사이트의 개인정보 보호정책이 적용됩니다.
제 8 조 (이용 신청의 승낙과 제한)
① 당 사이트는 제6조의 규정에 의한 이용신청고객에 대하여 서비스 이용을 승낙합니다.
② 당 사이트는 아래사항에 해당하는 경우에 대해서 승낙하지 아니 합니다.
- 이용계약 신청서의 내용을 허위로 기재한 경우
- 기타 규정한 제반사항을 위반하며 신청하는 경우
제 9 조 (회원 ID 부여 및 변경 등)
① 당 사이트는 이용고객에 대하여 약관에 정하는 바에 따라 자신이 선정한 회원 ID를 부여합니다.
② 회원 ID는 원칙적으로 변경이 불가하며 부득이한 사유로 인하여 변경 하고자 하는 경우에는 해당 ID를
해지하고 재가입해야 합니다.
③ 기타 회원 개인정보 관리 및 변경 등에 관한 사항은 서비스별 안내에 정하는 바에 의합니다.
제 3 장 계약 당사자의 의무
제 10 조 (KISTI의 의무)
① 당 사이트는 이용고객이 희망한 서비스 제공 개시일에 특별한 사정이 없는 한 서비스를 이용할 수 있도록
하여야 합니다.
② 당 사이트는 개인정보 보호를 위해 보안시스템을 구축하며 개인정보 보호정책을 공시하고 준수합니다.
③ 당 사이트는 회원으로부터 제기되는 의견이나 불만이 정당하다고 객관적으로 인정될 경우에는 적절한 절차를
거쳐 즉시 처리하여야 합니다. 다만, 즉시 처리가 곤란한 경우는 회원에게 그 사유와 처리일정을 통보하여야
합니다.
제 11 조 (회원의 의무)
① 이용자는 회원가입 신청 또는 회원정보 변경 시 실명으로 모든 사항을 사실에 근거하여 작성하여야 하며,
허위 또는 타인의 정보를 등록할 경우 일체의 권리를 주장할 수 없습니다.
② 당 사이트가 관계법령 및 개인정보 보호정책에 의거하여 그 책임을 지는 경우를 제외하고 회원에게 부여된
ID의 비밀번호 관리소홀, 부정사용에 의하여 발생하는 모든 결과에 대한 책임은 회원에게 있습니다.
③ 회원은 당 사이트 및 제 3자의 지적 재산권을 침해해서는 안 됩니다.
제 4 장 서비스의 이용
제 12 조 (서비스 이용 시간)
① 서비스 이용은 당 사이트의 업무상 또는 기술상 특별한 지장이 없는 한 연중무휴, 1일 24시간 운영을
원칙으로 합니다. 단, 당 사이트는 시스템 정기점검, 증설 및 교체를 위해 당 사이트가 정한 날이나 시간에
서비스를 일시 중단할 수 있으며, 예정되어 있는 작업으로 인한 서비스 일시중단은 당 사이트 홈페이지를
통해 사전에 공지합니다.
② 당 사이트는 서비스를 특정범위로 분할하여 각 범위별로 이용가능시간을 별도로 지정할 수 있습니다. 다만
이 경우 그 내용을 공지합니다.
제 13 조 (홈페이지 저작권)
① NDSL에서 제공하는 모든 저작물의 저작권은 원저작자에게 있으며, KISTI는 복제/배포/전송권을 확보하고
있습니다.
② NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 상업적 및 기타 영리목적으로 복제/배포/전송할 경우 사전에 KISTI의 허락을
받아야 합니다.
③ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 보도, 비평, 교육, 연구 등을 위하여 정당한 범위 안에서 공정한 관행에
합치되게 인용할 수 있습니다.
④ NDSL에서 제공하는 콘텐츠를 무단 복제, 전송, 배포 기타 저작권법에 위반되는 방법으로 이용할 경우
저작권법 제136조에 따라 5년 이하의 징역 또는 5천만 원 이하의 벌금에 처해질 수 있습니다.
제 14 조 (유료서비스)
① 당 사이트 및 협력기관이 정한 유료서비스(원문복사 등)는 별도로 정해진 바에 따르며, 변경사항은 시행 전에
당 사이트 홈페이지를 통하여 회원에게 공지합니다.
② 유료서비스를 이용하려는 회원은 정해진 요금체계에 따라 요금을 납부해야 합니다.
제 5 장 계약 해지 및 이용 제한
제 15 조 (계약 해지)
회원이 이용계약을 해지하고자 하는 때에는 [가입해지] 메뉴를 이용해 직접 해지해야 합니다.
제 16 조 (서비스 이용제한)
① 당 사이트는 회원이 서비스 이용내용에 있어서 본 약관 제 11조 내용을 위반하거나, 다음 각 호에 해당하는
경우 서비스 이용을 제한할 수 있습니다.
- 2년 이상 서비스를 이용한 적이 없는 경우
- 기타 정상적인 서비스 운영에 방해가 될 경우
② 상기 이용제한 규정에 따라 서비스를 이용하는 회원에게 서비스 이용에 대하여 별도 공지 없이 서비스 이용의
일시정지, 이용계약 해지 할 수 있습니다.
제 17 조 (전자우편주소 수집 금지)
회원은 전자우편주소 추출기 등을 이용하여 전자우편주소를 수집 또는 제3자에게 제공할 수 없습니다.
제 6 장 손해배상 및 기타사항
제 18 조 (손해배상)
당 사이트는 무료로 제공되는 서비스와 관련하여 회원에게 어떠한 손해가 발생하더라도 당 사이트가 고의 또는 과실로 인한 손해발생을 제외하고는 이에 대하여 책임을 부담하지 아니합니다.
제 19 조 (관할 법원)
서비스 이용으로 발생한 분쟁에 대해 소송이 제기되는 경우 민사 소송법상의 관할 법원에 제기합니다.
[부 칙]
1. (시행일) 이 약관은 2016년 9월 5일부터 적용되며, 종전 약관은 본 약관으로 대체되며, 개정된 약관의 적용일 이전 가입자도 개정된 약관의 적용을 받습니다.