보중익기탕이 즉시형 및 지연형 알레르기에 대한 면역 반응에 미치는 영향을 알아보고자 항 알레르기에 대한 실험을 즉시형과 지연형으로 구분하여 시행하여 다음과 같은 결론을 얻었다 Compound 48/80 유발 아나필락시스 반응에 미치는 영향은 농도별 실험에서 보중익기탕 투여군은 생존율이 비순차적이었으나 생존율이 증가하였다. 또한 시간의존적 실험에서 보중익기탕 투여군은 다소의 생존율 변화를 보였으며, Compound 48/80 유발 비만세포 탈 과립 율의 측정을 통하여 대조군에 비해 보중익기탕 투여군은 현저하게 유의한 (p<0.005) 감소효과가 인정되었다. Picryl chloride에 의한 접촉성 피부염증 반응에 미치는 효과에 관한 실험과 면양적혈구에 의한 지연형 족부종 반응에 미치는 효과에 관한 실험에서 대조군에 비하여 보중익기탕 투여군은 유의한 억제효과가 인정되었다. 이러한 실험결과에서 보중익기탕이 즉시형 및 지연형 알레르기반응에 있어 모두 효과를 발휘하는 것으로 나타났으며 보중익기탕의 항 알레르기 효과를 질병의 치료에 응용할 수 있을 것으로 생각된다. 또한 향후 지속적인 실험과 연구를 통해 임상적 치료와 활용에 발전이 있을 것이라 사료된다.
풋마름병 균에 대해 강한 저해활성을 갖는 활성물질 Compound S와 conversion product인 compound S'이 Bacillus subtilis JW-1 배양액에서 일련의 크로마토그래피 방법으로 분리 정제되었고, $^1H$ NMR, $^{13}C$ NMR, $^1H-^1H$ COSY와 HMBC 등의 spectra 분석에 의해 구조가 alanyl-L-${\beta}$-(2,3-epoxycyclohexyl-4-one)alanine와 alanyl-L-${\beta}$-(2,3-dihydroxycyclohexyl-4-one) alanine로 각각 동정되었다. Compound S는 $G^+$, $G^-$ bacteria, yeast와 Candida albicans 등에 대해 광범위한 antimicrobial activity를 나타내며, conversion product의 활성 상실을 통해 intact oxirane ring이 Compound S의 활성에 필수적임이 밝혀졌다.
We have discovered a novel chemical compound, (E)-3-(furan-2-yl)-N-(4-sulfamoylphenyl) acrylamide, that suppresses the enzymatic activities of SARS coronavirus helicase. To determine the inhibitory effect, ATP hydrolysis and double-stranded DNA unwinding assays were performed in the presence of various concentrations of the compound. Through these assays, we obtained $IC_{50}$ values of $2.09{\pm}0.30{\mu}M$ (ATP hydrolysis) and $13.2{\pm}0.9{\mu}M$ (DNA unwinding), respectively. Moreover, we found that the compound did not have any significant cytotoxicity when $40{\mu}M$ of it was used. Our results showed that the compound might be useful to be developed as an inhibitor against SARS coronavirus.
Antibiotic and physico-chemical properties of an active compound from actinomycetes isolate G-37, of which the culture filtrate had an inhibitory effect against tobacco mosaic virus(W) infection, were examined. The active compound, which was purified by ethylacetate extraction, silica gel column chromatography, preparative thin layer chromatography, and high performance liquid chromatography, showed strong antibacterial activities especially against Gram-positive bacteria including Bacillus subtillis, Sarcina lutea and Staphylococcus aureus. From the IH-NMR, FAB/RfS, UV spectral data, and physicochemical properties, the active compound of G-37 appears to belong to a peptide antibiotic group. Among the known peptide antibiotics in the antibiotic group, No. 280, A-30912, and Taitomycin showed molecular weights and ultra violet spectrum similar to those of the active compound from G-37, but was not identical to the compound, which suggests that it may be a new peptide antibiotics.
The present study was conducted to investigate the anti-allergic activity of Saingheylyunbooem(SHU)). We investigated the anti-allergic effects of SHU in RBL-2H3 basophilic leukemia cells by compound 48/80, a mast cell degranulator in mice. SHU inhibited ${\beta}$-hexosaminidase and histamine release from compound 48/80 stimulated RBL-2H3 cells. The in vitro anti-inflammatory activities of SHU in LPS-stimulated RAW 264.7 cells were investigated. SHU inhibited NO production effectively dowregulated the expression of iNOS mRNA and iNOS protein expression in LPS-stimulated RAW 264.7 cells. These result provide evidences that SHU may be beneficial in the treatment of allergic inflammtory disease.
대한약학회 2003년도 Proceedings of the Convention of the Pharmaceutical Society of Korea Vol.2-2
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pp.92.2-93
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2003
This study with the object of reported to depigment agent, oxyresveratrol derivative, compound DMPB. Compound DMPB with a two methoxy groups and modified connection chain. It was synthesized in accordance with a simple combination process. Compound DMPB exhibits depigmentaion ability on ultraviolet B-induced hyperpigmention of the brown guinea pig skin. In addition, this Compound exhibited 30% inhibitory effect of melanin generation without cell toxicity as a result of the treatment with 100 ppm in melan-a cells. (omitted)
In this study ethanol extracts of aerial part of Geranium thunbergii Sieb. et Zucc. was investigated for their ability to inhibit a-glucosidase, and thus was fractionated using two organic solvents, including dichloromethane, ethyl acetate. The ethyl acetate-soluble fraction, which manifested potent enzyme inhibitory properties, was then followed by tracking down the active compound by combining HPLC micro-fractionation to an enzyme assay in 96-well plate. The ${\alpha}$-glucosidase inhibitory activity profile showed that two peaks exhibited potent inhibitory activity, and then the structural analyses of the two peaks were carried out by HPLC-UV-MS. The main ${\alpha}$-glucosidase inhibitory compounds in the ethyl acetate-soluble fractions of ethanol extracts of Geranium thunbergii Sieb. et Zucc. were tentatively identified as geraniin and kaempferol-7-rhamnoside.
In this work, a novel series of aminoisoquinolinylamide derivatives 1a-c and 2a-f were synthesized via several reaction steps, starting from 2-methyl-4-nitrobenzonitrile (3) and 1-chloro-5-nitroquinoline (8). And their antiproliferative activities were screened against A375 human melanoma cell line compared to Sorafenib as a reference compound. Among them, compound 1b and 1c exhibited meaningful inhibitory activities. These results demonstrated that aminoisoquinolinylamide scaffold possesses the possibility as the treatment for melanoma.
A series of thiobarbituric acid derivatives were constructed and evaluated for inhibitory activity on hepatitis C virus NS5B polymerase. In biochemical assays using purified viral polymerase and RNA template, the $IC_{50}$ value was improved to 0.41 ${\mu}M$ from the original compound's 1.7 ${\mu}M$ value. In HCV sub genomic replicon assay, the $EC_{50}$ value was improved to 3.7 ${\mu}M$ from the original compound's 12.3 ${\mu}M$ value. $CC_{50}$ was higher than 77 ${\mu}M$ for all compounds tested, suggesting that they are useful candidates for anti-HCV therapy.
Hyaluronidase is one of the mucopolysaccharide-splitting enzyme and is related to the permeability of the vascular system and inflammation. An anti-hyaluronidase assay guided fractionation of the methanolic extract of Uncariae Ramulus et Uncus has furnished a pentacyclic triterpene, ursolic acid (compound I). Compound I exhibited hyaluronidase inhibitory activity with $IC_{50}$ value of 0.15 mM, and disodium cromoglycate showed the inhibitory activity with $IC_{50}$ value of 1.78 mM as a positive control.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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