기능성 식품 및 기능성 화장품으로 활용 가능한 소재를 개발하기 위한 목적으로 자외선 차단 효과, 항산화 효과, 미백효과 등을 측정한 결과는 다음과 같다. 1. 자외선 차단 효과는 두충 추출물은 $280{\sim}210\;nm$에서 단삼은 $270{\sim}220\;nm$에서 나타내는 것으로 보아 자외선 차단용 화장품 원료로 사용 시 UV-C영역의 자외선을 흡수하는 목적으로 사용할 수 있을 것이며, 진피는 $400{\sim}210\;nm$에서 천궁은 $380{\sim}220nm$의 거의 자외선 파장의 전 영역에서 흡수를 나타내었다. 2. DPPH 라디칼에 대한 소거능은 천궁 추출물은 79.0%, 두충 추출물은 74.2%, 진피 추출물은 40.4%, 단삼 추출물은 19.4%의 저해율 순서로 천궁 추출물이 가장 높은 전자공여능을 나타내었다. 3. Superoxide dismutase(SOD) 유사활성율은 단삼 추출물은 21.9%, 진피 추출물은 18.3%, 두충 추출물은 11.7% 순으로 나타내었으나, 천궁 추출물은 반응 과정에서 부유물이 생성되어 정확한 값을 측정할 수 없었다. 4. Xanthine oxidase 저해 활성을 측정한 결과, 단삼 추출물은 79.3%, 천궁 추출물은 71.9%, 두충 추출물은 57.5% 순으로 xanthine oxidase 저해 활성도가 매우 높은 것으로 나타났다. 5. Tyrosinase 저해 활성도는 천궁 추출물은 59.5%, 단삼추출물은 22.8%, 진피 추출물은 27.5%, 두충 추출물은 12.4% 순으로 나타내었다. 이상의 결과를 보면 자외선 차단 효과는 진피와 천궁 추출물이 좋은 자외선 차단용 원료로 사용할 수 있을 것이며, 항산화 효과는 네 가지 추출물의 특성을 고려하여 적당히 혼합한 혼합물, 미백 효과는 천궁 추출물을 사용하면 좋은 기능성 식품 및 기능성 화장품 원료로 사용 가능한 것으로 사료된다.
닭 쓸개의 생리기능적 특성을 연구하기 위하여 TLC 및 HPLC를 이용하여 쓸개내 성분을 정성 및 정량 분석을 하였고, 항균활성, 전자공여능, 아질산염 소거능 및 ACE 저해능을 비교 검토하였다. TLC 및 HPLC에 의해서 분석한 결과 닭 쓸개의 담즙산 중에는 taurochenodeoxycholic acid와 taurocholic acid로 추정되는 성분이 검출되었으며, 이들의 함량은 taurochenodeoxycholic acid 가 5,893mg/100g, taurocholic acid는 385mg/100g이었다. 이들 추출물은 Bacillus cereus에 대하여 강한 항균활성을 보였으며 Salmonella typhimurium, Staphylococcus acreus 및 Vibrio parahaemolyticus에 대해서도 항균 활성을 나타내었다. 그러나 Escherichia coli에 대해서는 항균활성을 보이지 않았다. 쓸개의 냉동 건조물 및 methanol 추출물의 전자공여능은 시료의 농도가 증가할수록 유의적으로 증가하였다. 또한 pH 1,2에서 측정한 아질산염 소거작용에 있어서도 농도가 높을수록 유의적으로 증가하였으며, methanol 추출물이 냉동 건조물 보다 높게 나타났다. Angiotensin I-converting enzyme(ACE) 저해 작용에서도 methanol 추출물과 냉동건조물 모두에서 나타났으며, 첨가량을 증가시켰을 때 methanol 추출물의 작용이 냉동건조물의 경우보다 상승폭이 큰 것으로 확인되었다. 이상의 결과로부터 닭 쓸개는 항균활성, 전자공여능 및 아질산염 소거능 그리고 ACE 저해능 등의 다양한 생리기능적 특성을 지니고 있어 기능성 식품 등의 소재로서의 활용을 기대할 수 있을 것으로 사료된다.
D-glucose-glycine계로 부터 조제한 Maillard 반응생성물을 한외여과로 각 분자량별로 분획(분자량 1,000이하, $1,000{\sim}5,000$, 5,000이상)하고, 투석에 의하여 비투석성 melanoidin을, 오존처리에 의하여 오존처리 melanoidin을 각각 얻었다. 이들 각 시료를 아미노산 및 단백질의 가열분해 유래의 변이원성 물질인 TrP-P-1, TrP-P-2, Glu-P-1, Glu-P-2 및 IQ에 각각 작용($37^{\circ}C$, 30분) 시켜서, 변이원성억제효과를 검토하였다. 그 결과, Maillard반응생성물의 변이원성억제효과는 반응생성물의 분자량의 크기에 비례하여 높게 나타났다. Maillard 반응생성물의 환원력 및 항산화력 또한 분자량이 큰 획분일수록 크게 나타났다. 그러나, Sodium borohydride로 melanoidin을 환원시켰을 때, melanoidin의 변이원성억제효과 및 환원력이 감소하였다. 또한, Trp-P-1의 일부가 melanoidin 분자중에 흡착되는 것이 밝혀졌고, 카르 보닐화합물(diacetyl 및 glyceraldehyde)로 이들 변이원성물질의 아미노기를 수식함으로써 변이원성물질의 변이원활성이 크게 저하하였다. 따라서, Maillard 반응생성물 즉 melanoidin의 변이원성억제효과는 melanoidin의 환원력 및 항산화능을 비롯하여 정전기적인 흡착 및 melanoidin 분자중의 카르보닐기에 기인한다고 추찰된다.
In order to demonstrate the effect of specific serum IgG antibody on the adherence of Streptococcus mutans to smooth surface and the mechanism of effective adherence inhibition by IgG antibody, in the present study authors obtained purified IgG from different immunogen preparations of S. mutans NCTC 10449(serotype c) and observed the effect of each IgG preparation on the adherence of each S. mutans strain cultured in different conditions. In addition, the present study was undertaken to observe the cross-reactivity of IgG and the effect of sucrose concentration on the adherence of S. mutans in vitro non-growth condition. The adherence of S. mutans to glass surface was effectively inhibited by serum IgG antibody. At the same IgG concentrations, anti-2% fructose grown/1N NaCl washed S. mutans NCTC 10449 cell showed greater adherence inhibitory effect to S. mutans strains than anti-2% sucrose grown and anti-S. mutans NCTC 10449 cell wall, and the greater inhibitory effects of IgG preparations were observed in assay using 2% fructose grown S. mutans cell preparations than using 0.1% sucrose grown cell preparations. These results suggest that the more effective adherence inhibition by serum IgG antibody is due to the reaction with S. mutans cell surface antigens rather than glucan and cell-associated glucosyltransferase. The greatest adherence inhibitory effect of IgG to S. mutans strains was observed on homologous NCTC 10449 strain and the inhibition cross-reactivities were observed between serotype c, e, and f strains. More pronounced cross-reactivity of adherence inhibition of IgG to S. mutans was observed in assay using anti-2% fructose grown/1N NaCl washed cell than using other IgG preparations, and observed in assay using 2% fructose grown S. mutans cell preparations than 0.1% sucrose grown cell preparations. It was interested that low, but adequate concentration of reactive IgG antibody significantly increased the adherence ability of S. mutans. This result may be due to the formation of small cell aggregates resulted in a increase in the numbers of organisms which adhered to glass surface. The adherence of S. mutans to glass surface was possible in the absence of glucan-synthetic activity. Low level of sucrose significantly increased the adherence ability of S. mutans to glass surface, but excessive amount of sucrose induced large cell aggregates resulted in a decrease in the numbers of organism which adhered.
Fibroblast growth factor receptor (FGFR) belongs to the family of receptor tyrosine kinase. They play important roles in cell proliferation, differentiation, development, migration, survival, wound healing, haematopoiesis and tumorigenesis. FGFRs are reported to cause several types of cancers in humans which make it an important drug target. In the current study, HQSAR analysis was performed on a series of recently reported 1H-Pyrazolo [3,4-b]pyridine derivatives as FGFR antagonists. The model was developed with Atom (A) and bond (B) connection (C), chirality (Ch), hydrogen (H) and donor/acceptor (DA) parameters and with different set of atom counts to improve the model. A reasonable HQSAR model ($q^2=0.701$, SDEP=0.654, NOC=5, $r^2=0.926$, SEE=0.325, BHL=71) was generated which showed good predictive ability. The contribution map depicted the atom contribution in inhibitory effect. A contribution map for the most active compound (compound 24) indicated that hydrogen and nitrogen atoms in the side chains of ring B as well as hydrogen atoms in the side chain of ring C and the nitrogen atom in the ring D contributed positively to the activity in inhibitory effect whereas, the lowest active compound (compound 04) showed negative contribution to inhibitory effect. Thus results of our study can provide insights in the designing potent and selective FGFR kinase inhibitors.
${\beta}-amyloid$ ($A{\beta}$) peptides from the proteolytic processing of ${\beta}-amyloid$ precursor protein (${\beta}-APP$) aggregates in the brain to form senile plaques, and their aggregation plays a key role in pathogenesis of Alzheimer's disease (AD). To isolate an active compound that has an $A{\beta}$ aggregation-inhibitory activity, 2,000 microbial metabolite libraries were screened based on their ability to inhibit $A{\beta}$ aggregation by using both Congo red and thioflavin T assays. As a result, a water-soluble fraction of a soil microorganism, KK565, showed a potent $A{\beta}$ aggregation-inhibitory activity. The strain was identified as Streptomyces species, based on the cultural and morphological characteristics, the presence of diaminopimelic acid in the cell wall, and the sugar patterns for the whole-cell extract. In addition, the purification of active principle resulted in identifying a heat-unstable protein responsible for the $A{\beta}$ aggregation-inhibitory activity.
Bioconversion, the enzymatic process by microorganism on organic precursor to desired products. The natural extract is converted into a form that can be easily absorbed into the skin, while scaling up of to higher quantity is possible. Selection of naturally processed raw material rather than chemically processed is preferred. Therefore, fermentation was carried out by mixing Rubus coreanus Miquel, soybean, Zanthoxylum schinifolium as bioconverting materials, the possibility of inflammation, whitening material were checked. In this study, useful microorganisms were isolated from various salted fish, and 16S rDNA sequence was analyzed to confirm their genetic characteristics. Combining the three natural materials using bioconversion technology to study their activity before and after fermentation. To evaluate the antioxidant activity and the active ingredient content the DPPH radical scavenging activity and the total polyphenol content were examined. Raw 264.7 cells were used to evaluate MTT assay, NO and $TNF-{\alpha}$ production inhibitory activity. Also, to evaluate the whitening activity, tyrosinase inhibitory activity and melanin formation inhibitory activity were measured using B16F10 cells. In total 34 strains were obtained from various salted fish. The effective strains useful for the bioconversion process, showed that DPPH radical scavenging ability and polyphenol content were increased in the two kinds of microbial treatment groups compared to the untreated group. 16S rDNA sequencing analysis of the strains showed excellent in Pediococcus pentosaceus B1 in comparison. An increase of up-to 156% in anti-oxidative activity and 141% in polyphenol content was observed after bioconversion. In addition, after mixed fermentation the toxidty of Raw 264.7 and B16F10 cells tended to decrease and a significant increase was observed in anti-inflammatory activity as well. Also, tyrosinase activity and melanin significantly. synthesis decreased significantly.
Kim, Sang-Uk;Chi, Myung-Whan;Yoon, Chang-No;Sung, Ha-Chin
BMB Reports
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제31권5호
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pp.459-467
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1998
A new set of functional group interaction energy descriptors relevant to the ACE (Angiotensin-Converting Enzyme) inhibitory peptide, QSAR (Quantitative Structure Activity Relationships), is presented. The functional group interaction energies approximate the charged interactions and distances between functional groups in molecules. The effective energies of the computationally derived geometries are useful parameters for deriving 3D-QSAR models, especially in the absence of experimentally known active site conformation. ACE is a regulatory zinc protease in the renin-angiotensin system. Therapeutic inhibition of this enzyme has proven to be a very effective treatment for the management of hypertension. The non bond interaction energy values among functional groups of six-feature of ACE inhibitory peptides were used as descriptor terms and analyzed for multivariate correlation with ACE inhibition activity. The functional group interaction energy descriptors used in the regression analysis were obtained by a series of inhibitor structures derived from molecular mechanics and semi-empirical calculations. The descriptors calculated using electrostatic and steric fields from the precisely defined functional group were sufficient to explain the biological activity of inhibitor. Application of the descriptors to the inhibition of ACE indicates that the derived QSAR has good predicting ability and provides insight into the mechanism of enzyme inhibition. The method, functional group interaction energy analysis, is expected to be applicable to predict enzyme inhibitory activity of the rationally designed inhibitors.
발효 소시지의 제조에 starter로 사용한 균주를 선발하기 위해 각 유산균 균주들의 ACE 저해 활성, 콜레스테롤 흡착능력, 발효 육제품 저장 중 S. aureus에 대한 저해 황성을 평가하였다. ACE 저해 활성은 L. plantarum L167이 가장 우수하였고(58.75%), 콜레스테롤 흡착 능력이 우수한 균주로는 L. plantarum L155를 선발하였다. 박테리오신을 생산하는 P. damnosus를 starter로 이용하여 제조한 발효 소시지에 S. aureus를 접종하여 상온 저장 중 생균수를 측정한 결과 저장 35일째에 대조구에 비하여 1 log의 균수 감소 효과가 나타났다.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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