Antibacterial and antifungal activities of liquid culture filtrate, water and ethanol extract (solid culture) of Stereum ostrea were evaluated against 5 bacteria and 3 plant pathogenic fungi. To determine the minimal inhibitory concentration (MIC), we studied $5{\sim}300\;mg/ml$ concentrations against bacteria and fungi separately. The MIC was 10 mg/ml for Bacillus subtilis and 40 mg/ml for Colletotrichum gloeosporioides and Colletotrichum miyabeanus. Liquid culture filtrate was more effective against Gram positive than Gram negative bacteria, and Staphylococcus aureus was the most inhibited (20.3 mm) bacterium. Water and ethanol extracts were effective against both Gram positive and Gram negative bacteria, and water extract was better than ethanol extract. In water and ethanol extract, inhibition zones were 23.6 and 21.0 mm (S. aureus) and 26.3 and 22.3 mm (Pseudomonas aeruginosa), respectively. For plant pathogenic fungi, the highest and lowest percent inhibition of mycelial growth (PIMG) was found 82.8 and 14.4 against C. miyabeanus and Botrytis cinerea in liquid culture filtrate, respectively. In water extract, the PIMG was found to be the highest 85.2 and lowest 41.7 for C. miyabeanus and C. gloeosporioides, respectively. The inhibitory effect of ethanol extract was better against C. miyabeanus than C. gloeosporioides and B. cinerea. Among 3 samples, water extract was the best against tested pathogenic fungi. This study offers that the extracts isolated from S. ostrea contain potential compounds which inhibit the growth of both bacteria and fungi.
32종의 생약재를 메탄올로 추출한 후 진공 건조한 후 각추출물의 생리활성 물질 및 알코올 대사와 관련된 효소활성을 측정하였다. DPPH법으로 free radical 소거능을 측정한 결과 정향, 녹차, 목단, 적양은 90% 이상의 소거활성을 보이고, 부위별로 살펴보면 줄기껍질> 잎 > 열매 > 뿌리 순으로 활성이 나타났다. 아질산염 소거능은 천초, 적양, 녹차, 지구자목, 팔각향 등이 우수한 소거활성을 보였고, 이 또한 부위별로는 줄기껍질이나 잎에서의 활성이 더 우수한 것으로 나타나 여러 생약재 중 줄기껍질이나 잎에 존재하는 페놀성 화합물이나 flavonoids류가 이와 같은 기능성에 영향을 줄 것으로 간주된다. ADH 활성 측정은 일반적으로 숙취현상에 효과가 있다고 알려져 있는 생약재 13종을 사용하여 알코올 탈수소효소 저해를 측정한 결과 13종의 생약재 모두 90% 이상의 강한 저해효과를 보였다. 그러므로 free radical 소거능이나 아질산염 소거능이 우수한 몇몇 생약재, 즉 녹차, 적양 등은 알코올의 대사와 관련하여 알코올의 대사과정 중 ADH의 활성을 저해하므로써 간 보호 효과와 숙취현상 억제에 효과적이라 사료된다.
Methanol extracts of leaves from 15 Pinus species belonging to the family Pinaceae were tested for their in vitro growth-inhibiting activities against 10 bacteria commonly found in the gastrointestinal tracts of human, using impregnated paper disk methods. The inhibitory activities varied with both bacterial strain and Pinus species used. At a concentration of 10 mg/disk, a clear growth inhibition was produced from the extracts of Pinus armandii, P. banksiana, P. bungeana, P. densiflora, P. rigida, and P. thunbergii against Clostridium perfringens, whereas all Pinus samples revealed weak or little growth-inhibiting activity against Escherichia coli, Bacteroides fragilis, and Staphylococcus aureus. At 5 mg/disk, the extracts of P. banksiana and P. thunbergii exhibited potent growth inhibition toward C. perfringens. All the extracts except the one from P. densiflora did not adversely affect growth of Bifidobacterium adolescentis, B. longum, B. bifidum, B. breve, B. animalis, and Lactobacillus casei. The growth-inhibiting activity was more pronounced in C. perfringens, as compared to the lactic acid-producing bacteria. These results may be an indication of at least one of the pharmacological activities of these Pinus species.
3D-QSARs for the inhibition activities against protox by herbicidal 2-N-phenylisoindolin-1-one derivatives were studied quantitatively using CoMFA and CoMSIA methods. The result of the statistical quality of optimized CoMSIA model 2 ($FF:\;{r^2}_{cv.};\;0.973\;&\;{r^2}_{ncv.};\;0.612$) was higher than that of CoMFA model 1 ($AF:\;{r^2}_{cv.};\;0.414\;&\;{r^2}_{ncv.};\;0.909$). Also, the relative contribution of the optimized CoMSIA model 2 showed the steric (24.6%), electrostatic (31.0%), hydrophobic (ClogP, 23.4%) and H-bond acceptor field (21.0%), respectively. From the results of the contour maps, the protox inhibition activities are expected to increase when steric favor and H-bond acceptor favor groups are substituted on $R_2$ position and positive favor group are substituted on $C_2,\;C_3,\;and\;C_5$ atom in phenyl ring of $R_2$ position. And the inhibition activities are expected to increase when hydrophobic favor group is substituted on $C_1,\;C_3$ atom in phenyl ring of $R_2$ position and $C_1$ atom of $R_2$ position and hydrophilic favor groups are substituted on $C_4$ atom in phenyl ring of $R_1$ position and the terminal group of $R_1$ position.
삼채뿌리와 잎이 가진 기능성 식품소재로서의 활용도를 높이고자 다양한 생리활성을 평가하였다. 삼채뿌리의 조사포닌, 폴리페놀, 플라보노이드 함량은 각각 4.28 mg/g, 18.27 mg/g, 0.95 mg/g, 삼채잎의 조사포닌, 폴리페놀, 플라보노이드 함량은 각각 4.17mg/g, 35.91 mg/g, 2.79 mg/g으로 나타났다. 삼채뿌리 및 잎 부위의 70% 에탄올 추출물의 DPPH 라디칼 소거능 $IC_{50}$으로 23.01 mg/mL, 4.82 mg/mL로 나타났으며, hydroxyl radical 소거능 $IC_{50}$ 값이 각각 40.82 mg/mL, 27.24 mg/mL를 나타났다. ${\alpha}$-Amylase 저해 활성은 삼채뿌리 및 잎 부위 에탄올 추출물 10 mg/mL를 처리했을 때 억제활성이 각각 61.38%, 61.01%로 나타났다. 삼채뿌리 및 잎 부위의 아질산염 소거능을 측정한 결과, 삼채추출물의 농도가 증가함에 따라 그 활성 역시 증가하는 경향으로 나타났다. 이상의 결과로 삼채뿌리보다는 삼채잎 부위에 항산화 및 항당뇨 활성이 나타났으며, 삼채잎을 활용한 식품 소재로써 개발할 가치가 매우 높은 것으로 판단된다.
In the present study we evaluated comparative herb-drug interaction potential of red ginseng total powder, ginsenoside Rg1, and Rb1 by inhibition of CYP isoforms including CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 and CYP3A4 using pooled human liver microsomes (HLMs). As measured by liquid chromatography-electrospray ionization tandem mass spectrometry, red ginseng total powder inhibited significantly activities of CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 and testosterone 6-beta hydroxylation by CYP3A4, but the $IC_{50}$ values were higher than $556{\mu}g/ml$. Activities of CYP2B6, CYP2C9, CYP2D6 and CYP3A4 were inhibited by ginsenoside Rb1. Also, activities of CYP1A2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 and testosterone 6-beta hydroxylation by CYP3A4 were inhibited by ginsenoside Rg1. The $IC_{50}$ values of ginsenoside Rb1 and Rg1 were higher than $200{\mu}g/ml$. Based on $IC_{50}$ values against CYP isoforms, ginsenosides-drug interactions by CYP inhibition may be very low in clinical situations.
Baicalein and baicalin are flavonoid compounds isolated from medicinal herb Scutellaria baicalensis Georgi (Labiatae) and have been known to possess antiviral activities. In the present study, we investigated the in vitro effects of baicalein and baicalin on the three distinctive enzymatic activities of the human immunodeficiency virus type-1 (HIV-1) integrase-endonucleolytic, integration, and disintegration activities. Both compounds inhibited the three enzymatic activities in a dose-dependent manner. The 50% inhibitory concentrations of baicalein and baicalin for endonucleolytic activities of HIV-1 integrase were 4.4$\pm$3.3 and 25.9$\pm$4.0$\mu$M, respectively. In general, baicalein exhibited nearly 6- to 10-fold stronger inhibition than baicalin for the three enzymatic activities. These data demonstrate that baicalein or baicalin can be used as a leading compound to develop anti-AIDS chemotherapeutic agents targeting to the HIV-1 integrase.
본 연구에서는 kaempferol 및 그 배당체의 항산화 및 항염증 효능을 평가하기 위해 free radical 소거활성, ROS inhibition assay, TARC 생성 억제 관련 실험을 수행하였다. 또한 kaempferol과 그들의 rhamnosides (${\alpha}$-rhamnoisorobin, afzelin, kaempferitrin)의 구조에 따른 생리적 활성의 상관관계를 조사하였다. Kaempferol과 ${\alpha}$-rhamnoisorobin은 free radical (1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl, DPPH) 소거활성($FSC_{50}$)에서 각각 62.5, 50.0 ${\mu}M$이 측정되었으며 afzelin과 kaempferitrin은 농도와 상관없이 free radical 소거활성을 나타내지 않았다. ROS inhibition assay에서는 시료 농도를 10, 50, 100 ${\mu}M$을 처리한 결과 kaempferol은 대조군(100 %)에 비하여 ROS 발현 농도를 각각 97.5, 57.8, 47.8 %로 감소하였으며 ${\alpha}$-rhamnoisorobin은 93.1, 59.1, 41.4 %의 감소를 나타내었다. TARC (thymus and activation regualted chemokine) 생성 억제능 실험을 통해 시료의 항염증 효능을 평가한 결과 kaempferol은 10, 50, 100 ${\mu}M$ 농도에서 대조군(100 %)에 대비하여 각각 48.8, 5.5, 4.4 %로 농도 의존적으로 TARC 생성을 감소시켰으며, ${\alpha}$-rhamnoisorobin은 88.1, 19.0, 1.0 %로 TARC 생성의 감소 효능을 나타내었다. 결론적으로 kaempferol과 그들의 rhamnoside 중 kaempferol과 ${\alpha}$-rhamnoisorobin은 항산화, 항염증에 대한 우수한 효능을 나타내는 것으로 사료되며 더 나아가서는 항노화 및 항염증에 효과가 있는 기능성 화장품에 응용 가능성이 있음을 시사한다.
One hundred and fifty four micro algal strains, newly isolated from nationwide freshwaters in Korea, were screened for their anticancer, ant diabetic, and antibiotic activities. The micro algal strains were cultured with different nutritional conditions that were divided into 4 groups as follows; a normal Allen medium, nitrogen (N)-limited medium, phosphorus (P)-limited medium, and N and P-limited medium. Algal biomass was extracted with a mixture of acetone:H₂O (1:1, v:v) and the extracts were used for the screening of bioactive materials. Anticancer, ant diabetic, and antibiotic materials were screened by the methods of vaccinia Hl-related protein tyrosine phosphates (VHR DS-PTPase) inhibition, protein tyrosine phosphates 1B (PTP1B) inhibition, and paper disk. The inhibition activity of VHR DS-PTPase was observed in 18 strains, having a maximum 79% inhibition from Anabaena affinis and the inhibition activity of PTP1B was observed in 9 strains, having a maximum 97% from Sphaerocystis schroeteri. Microcystis aeruginosa incubated in an N and P-limited medium showed antibiotic activity in 8 species out of 13 pathogenic bacteria. As a whole, it seemed that the stressed condition such as N and/or P limitation increased the production of bioactive materials in micro algae.
Wang, Yan-Wei;Zhang, Ji-Hang;Yu, Yang;Yu, Jie;Huang, Lan
Biomolecules & Therapeutics
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제24권4호
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pp.371-379
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2016
Store-operated calcium entry (SOCE), a major mode of extracellular calcium entry, plays roles in a variety of cell activities. Accumulating evidence indicates that the intracellular calcium ion concentration and calcium signaling are critical for the responses induced by oxidative stress. The present study was designed to investigate the potential effect of SOCE inhibition on $H_2O_2$-induced apoptosis in endothelial progenitor cells (EPCs), which are the predominant cells involved in endothelial repair. The results showed that $H_2O_2$-induced EPC apoptosis was reversed by SOCE inhibition induced either using the SOCE antagonist ML-9 or via silencing of stromal interaction molecule 1 (STIM1), a component of SOCE. Furthermore, SOCE inhibition repressed the increases in intracellular reactive oxygen species (ROS) levels and endoplasmic reticulum (ER) stress and ameliorated the mitochondrial dysfunction caused by $H_2O_2$. Our findings provide evidence that SOCE inhibition exerts a protective effect on EPCs in response to oxidative stress induced by $H_2O_2$ and may serve as a potential therapeutic strategy against vascular endothelial injury.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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