Natural products, total number of 175, were screened to test for their effect on the replication of human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1). Five of them, such as Eriobotrya japonica, Eugenia caryphyllata, Cuscuta chinensis, Glycyrrhiza uralensis, and Coptis chinensis were shown to be effective in inhibiting the replication of HIV-1 in tissue culture and their selectivity indexes were 42, 40, 14, 18 and 65, respectively. To further fractionate Coptis chinensis, which is shown to be highest anti-HIV-1 activity, methanol extracts of Coptis chinensis were fractionated into methylene chloride at pH3, pH10 and water residue. The selectivity Indexes of CH$_2$C1$_2$(pH 3), CH$_2$C1$_2$(pH 10) and water residue were 50, 22 and 98 respectively. Our results show that the water residue of Coptis chinensis was the most effective for anti-HIV-1 activity.
Seventeen lactic acid bacterial strains (LAB) were isolated using MRS agar medium from Jeotgal, a Korean fermented food, purchased at the Jukdo market of Pohang. To identify the strains isolated, they were tested by examining their cell morphologies, gram-staining, catalase activity, arginine hydrolase activity, D-L lactate form and carbohydrate fermentation. According to the phenotypic characteristics, three strains were tentatively identified as Lactobacillus spp., ten were Enterococcus spp. (or Streptococcus spp., or Pediococcus spp.) and the rest were Leuconostoc spp. (or Weissella spp.). Five strains among 17 were chosen by preliminary bacteriocin activity test. Four bacterial strains which inhibited both indicator microorganisms were identified by 16S rRNA sequencing. The results are as follows; Leuconostoc mesenteroides (HK 4), Leuconostoc mesenteroides (HK 5), Leuconostoc mesenteroides(HK 11), Streptococcus salivarius(HK 8). In order to check LAB which are showing a high survival rate in gut, we investigated three strains inhibiting both indicator microorganisms in artificial gastric acid and bile juice -all except HK8. The three strains mentioned above grew in extreme low acid conditions.
A Gram (-), rod-shaped bacterium in size of 1.6-2.8 $\times$ 0.4 μm was isolated from a eutrophic reservoir, which exhibited growth-inhibiting effect against a bluegreen alga (Anabaena cylindrica). This isolate showed positive reactions for catalase and oxidase, and optimal conditions of 35-40°C and pH 9.0. This isolate was designated AC-1 in this manuscript. In a mixed-culture of A. cylindrica and AC-1, their growth patterns were inversely correlated and the bluegreen algal vegetative cells completely disappeared within 24-36 hours. AC-1 showed similar lytic activity in natural water as in an artificial medium. The lytic activity of AC-1 was dependent on the photosynthetic activity of A. cylindrica. When observed under phase contrast microscope, the isolate lysed vegetative cells of A. cylindrica in scattered state in a liquid medium, whereas heterocysts have not been lysed.
We evaluated the potentials of 10 isothiocyanates (ITCs) from cruciferous vegetables and radish root hydrolysate for inhibiting the growth of oral pathogens, with an emphasis on assessing any structure-function relationship. Structural differences in ITCs impacted their antimicrobial activities against oral pathogens differently. The indolyl ITC (indol-3-carbinol) was the most potent inhibitor of the growth of oral pathogens, followed by aromatic ITCs (benzyl ITC (BITC) and phenylethyl ITC (PEITC)) and aliphatic ITCs (erucin, iberin, and sulforaphene). Sulforaphene, which is similar in structure, but has one double bond, showed higher antimicrobial activity than sulforaphane. Erucin, which has a thiol group, showed higher antimicrobial activity than sulforaphane, which has a sulfinyl group. BITC and iberin with a short chain exhibited higher antimicrobial potential than PEITC and sulforaphane with a longer chain, respectively. ITCs have strong antimicrobial activities and may be useful in the prevention and management of dental caries.
The isoflavonoids comprise a group of phyto-oestrogens that have useful biological activities including oestrogenic, antioxidant and anticancer. As dietary components for humans, they are bioavailable from leguminous vegetables (such as genistein from soybean), and have been well-documented to have numerous health benefits. A wide range of epidemiological studies in humans and limited studies in animals have identified isoflavonoids as potential chemopreventive agents against hormone-dependent cancers. Therefore, an attempt has been made through this review to summarise the information in the mechanisms aspect of isoflavonoid phyto-oestrogens in inhibiting cancer in vitro and in vivo in the models of human cancers.
To develop new anticancer agents, 3-allylthio-6-aminopyridazine derivatives were synthesized from maleic anhydrides or phthalic anhydrides by formation of a pyridazine nucleus, dichlorination, allylthiolation and amination. The pyridazine nuclei were obtained by condensing a hydrazine monohydrate with maleic anhydride. An allylthio group as a pharmacologically active group was introduced into one side of a pyridazine ring. Arylalkylamines with benzene or pyridine moieties or heterocycloalkylamines with heterocycle moieties such as morpholine, piperidine, or pyrrolidine were also introduced into the para-position of allylthio pyridazine. These new compounds showed antiproliferative activities against SK-Hep-1 human liver cancer cells in MTT assays. These compounds are thus promising candidates for chemotherapy of hepatocellular carcinomas. Two compounds, 20c and 22a, showed higher potencies for inhibiting growth of hepatocellular carcinoma cells than did K6 ($ID_50$=1.08 mM). This suggests the potential anticancer activity of these two compounds.
Based on the finding that the 2-aminobenzamido group of MS-275 plays a crucial role in inhibiting HDACs through chelation of zinc existing at the active site of HDAC enzymes, novel N-(2-hydroxyphenyl)arylsulfonamide derivatives were synthesized for their potential ability to inhibit HDACs and evaluated for anticancer activity against human breast cancer cell line (MCF-7). Although the synthesized arylsulfonamides have failed to significantly inhibit total HDACs activity, phenyl carbamate-linked arylsulfonamide 10 and benzyl thiocarbamate-linked arylsulfonamide 15 exhibited good anticancer activities, which were only 4.3- and 3.6-fold lower anticancer activities, respectively, than MS-275 that is undergoing phase II clinical trials. These results suggest that these compounds may act as a selective HDAC inhibitor and probably N-(2-hydroxyphenyl) sulfamoyl group may play an important role in interacting with HDAC enzymes through chelation of zinc ion.
Elastic fibers are found in the skin, lungs, arteries, veins and other structures. Elastases destroy the elastic fibers and cause the emphysema and pulmonary hypertension. Oxidative stress is needed for these pathologic changes. Accordingly, present study was designed to investigate the effect of Albizziae Cortex extracts (ACE) on elastase activity and anti-oxidative effects of ACE. The in vitro inhibitory effects on elastase and di(phenyl)-(2,4,6-trinitrophenyl)iminoazanium (DPPH) and nitric oxide (NO) free radical scavenging activities of ACE were measured. The elastase activity was significantly inhibited by ACE. DPPH and NO free radicals were significantly scavenged as well. ACE showed the elastase-inhibiting effects and anti-oxidative activities in vitro. These results suggest that ACE may have potential roles in the treatment of pulmonary emphysema and pulmonary hypertension.
Sortase A (SrtA), a type of transpeptidase responsible for anchoring surface proteins to the peptidoglycan cell wall, is important in the virulence of gram-positive bacteria. Three compounds were isolated from marine-derived Streptomyces sp. MBTH32 using various chromatography techniques. The structures of these compounds were determined based on spectroscopic data and comparisons with previously reported data. Among the metabolites tested, lumichrome showed strong inhibitory activity against Staphylococcus aureus SrtA without affecting cell viability. The results of cell clumping activity assessment suggest the potential for using this compound to treat S. aureus infection by inhibiting SrtA activity.
The aim of this study was to investigate whether Monascus-fermented soybean extracts (MFSE) containing natural estrogen-like compounds such as isoflavones and mevinolins has potential effects on human osteoblast-like SaOS2 cells using 3-[4,5-dimethylthiazol-2-yl]-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) and alkaline phophatase (ALP) assaies. MFSE exerted biphasic dose-dependent effect; stimulating osteoblastic activity at low concentrations and inhibiting SaOS2 cells viability at high concentrations. At $10^{-8}-10^{-4}\;mg/mL$, MFSE is not only non-cytotoxic but also induced comparatively high ALP activity on SaOS2 cells. ALP activity (%) significantly increased (220.1%, p<0.05) when SaOS2 cells were treated with MFSE at a concentration of $10^{-5}\;mg/mL$, whereas slowly increased (185.6%, p<0.05) in unfermented soybean extracts (UFSE) at $10^{-3}\;mg/mL$. The potentially greater ALP activity of MFSE compared to the UFSE might partially be caused by its mevinolin, which was derived from the soybean during Monascus-fermentation. Our findings indicate that supplementation of MFSE may accelerate the speed of intracellular ALP synthesis by the bone cells when provided at optimal dosages.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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