Kim, Sung-Yong;Son, Kun-Ho;Chang, Hyeun-Wook;Kang, Sam-Sik;Kim, Hyun-Pyo
Archives of Pharmacal Research
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제22권3호
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pp.313-316
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1999
Certain steroids and triterpenoids isolated from diverse plant families were known to posses anti-inflammatory activity. In the course of finding new anti-inflammatory natural products, some steroidal and triterpenoid saponins were isolated and evaluated for their anti-inflammatory activity using in vivo mouse ear edema test. At the oral dose of 100 mg/kg, several steroidal saponins and triterpenoid saponins such as hederagenin glycosides showed significant inhibition of ear edema (20∼37% inhibition), though less potent than indomethacin and hydrocortisone.
The aim of this study was to gain information on the effects of the crystal form of corticosteroids on the topical anti-inflammatory activity. Two different crystal forms, Form A and Form B, of the drugs of prednicarbate, hydrocortisone, betamethasone 17-valerate, prednisolone, and methyl prednisolone were prepared and their topical anti-inflammatory activities were measured using arachidonic acid induced ear edema assay in mice. Two crystal forms of the drugs showed differences in anti-inflammatory activity. Among the drugs examined, Form B of prednicarbate and betamethasone 17-valerate showed significantly more potent anti-inflammatory activities as compared to their Form A.
Immune checkpoint inhibitor (ICI)-associated adrenal insufficiency is rare but may become a serious adverse event in patients treated with ICIs. The present case report documents two cases of adrenal insufficiency developed during chemotherapy plus tislelizumab (百泽安, Baize'an; BeiGene Ltd.) therapy in patients with advanced gastric cancer. Adrenal insufficiency developed after 6 and 13 cycles of treatment and was well controlled with hydrocortisone. The patients also developed hypothyroidism, which was managed with levothyroxine. Two patients showed a partial response, and one patient out of two achieved a near-complete response, sustaining over 11 months. Increased awareness of ICI-related adrenal insufficiency is crucial for early detection and prompt management of patients treated with ICIs.
In order to investigate the effects of Alcohol-Steamed Rhei Rhizoma and Row Rhei Rhizoma on varied extract time in both endotoxin-induced blood stasis model(hereafter Endotoxin Model) and hydrocortisone acetate-induced blood stasis model (hereafter HA Model), Half of rats were treated with endotoxin(0.4mg/kg, single Ⅳ, into caudal vein) for Endotoxin Model. Thereafter, they were orally administrated water extract of Alcohol-Steamed Rhei Rhizoma or Row Rhei Rhizoma, which were boiled during 30, 60, 120 minute, respectively. Finally, the number of platelet, fibrinogen, prothrombin time, hematocrit, the number of RBC and WBC were measured after sacrifice. The remainder rats were treated with hydrocortisone acetate(10mg/kg, daily IM for 7 days into the muscular rump) for HA significantly decreased. Together, they were orally administrated for 7 days water extract of Alcohol-Steamed Rhei Rhizoma or Row Rhei Rhizoma that were boiled above methods Finally, the number of platelet, fibrinogen, prothrombin time, hematocrit, the number of RBC and WBC were measured after sacrifice. The results were summarized as follows : 1. The number of platelet was significantly increased in boiled water extract for 30 min of Row Rhei Rhizoma group as compared with that of control group in Endotoxin Model. 2. Fibrinogen level was significantly increased in all administration groups as compared with that of control group in Endotoxin Model. It was significantly increased in all administration groups except boiled water extract for 30 min of Alcohol-Steamed Rhei Rhizoma group as compared with that of control group in HA Model. 3. Prothrombin time was significantly shortened in boiled water extract for 60 min of Alcohol-Steamed Rhei Rhizoma group and boiled water extract for 120 min of Alcohol-Steamed Rhei Rhizoma group as compared with that of control group in Endotoxin Model It was significantly shortened all administration groups as compared with that of control group in HA Model. 4 Hematocrit was significantly increased in all administered groups except boiled water extract for 60 min of Alcohol-Steamed Rhei Rhizoma group and boiled water extract for 30 min of Row Rhei Rhizoma group as compared with that of control group in Endotoxin Model. It was significantly increased in all administration groups as compared with that of control group in HA Model. 5. The number of RBC was significantly decreased in boiled water extract for 60 min of Alcohol-Steamed Rhei Rhizoma group, boiled water extract for 120 min of Alcohol -Steamed Rhei Rhizoma group and boiled water extract for 30 min of Row Rhei Rhizoma administered group in Endotoxin Model. It was significantly increased boiled water extract for 30 min of Row Rhei Rhizoma group and boiled water extract for 60 min of Row Rhei Rhizoma group in HA Model as compared with data of control group. 6 The number of WBC was significantly decreased in all administered groups except boiled water extract for 30 min of Alcohol-Steamed Rhei Rhizoma group and boiled water extract for 60 min of Alcohol-Steamed Rhei Rhizoma group as compared with that of control group in HA Model.
신장에서 브라디키닌(Bradikinin, BK)의 생리적 역할을 규명하기 위한 첫 단계로 토끼신장 근위세뇨관의 일차배양세포를 이용, BK 수용체를 ($^3$H) BK를 이용하여 수용체결합실험을 함과 아울러 세포배양과정에서 여러 성장인자들의 BK 수용체발현에 미치는 영향을 관찰하였다. 첫째, 토끼 신장의 피질, 수질 및 근 위세뇨관 둥 각 부위에 대한 BK 수용체결합 실험결과 신수질 부분에 가장 많은 BK 수용체가 발견되었으며 이때 해리항수는 0.52 nM, 그리고 최대결합부위는 mg 단배질당 112.5 fmol이었다. 둘째, serum free 배지에서 insulin, transferrin 그리고 hydrocortisone이 성장인자로 사용될 때 BK 수용체발현이 가장 높았으며 이 중 인슐린에 가장 큰 영향을 받았다. 한편 인슐린의 최적농도를 결정하는 실험의 결과 5 $\mu\textrm{g}$/ml매서 가장 높은 수용체발현을 나타내었으며 그 이상에서는 별다른 차이를 보이지 못했다. 세째, 위의 세 성장인자에 prostaglandin E$_1$이나 triiodothyronine을 첨가시 BK 수용체발현은 오히려 저하되었다. 네째, fetal bovine serum (FBS)과 위의 세 성장인자간의 수용체발현능을 비교한 실험에서 세포배양 후 첫 일주일에는 FBS가 세 성장인자보다 약간 나은 수용체발현능을 나타내었으나 그후 이주째에는 세 성장인자가 BK 수용체발현에 더 적절한 요소임을 보여주었다. 이상의 결과로 보아 토끼 근위세뇨관 상피세포에서의 BK 수용체발현은 세포성장인자로 insulin, transferrin, hydrocortisone 중 insulin에 가장 큰 영향을 받는것으로 보이며, 이들 세가지 성장인자는 serum free 배지에서 세포성장 및 기능에 많은 영향을 주는 것으로 생각된다.prolidine이 $K_{M}$ /K$_{H}$ 비가 가장 높았고 diphenidol이 가장 낮았다. 이상의 결과로 보아 항 histamine제의 muscarinic receptor 차단작용은 이들 약물의 항 alleragy 효과에 필요한 작용이 아니며 본 실험에서 추정된 항 histamine제의 H$_1$-receptor와 muscarinic receptor에 대한 상대적 역가는 이들 약물의 선택과 평가에 중요한 지표가 될수 있을 것으로 생각된다.ing ischemic insults. The nature of the receptor is being explored by molecular genetic techniques, and we have recently cloned two of the major subunits; some of the data will be presented.LIFO, 우선 순위 방식등을 선택할 수 있도록 확장하였다. SIMPLE는 자료구조 및 프로그램이 공개되어 있으므로 프로그래머가 원하는 기능을 쉽게 추가할 수 있는 장점도 있다. 아울러 SMPLE에서 새로이 추가된 자료구조와 함수 및 설비제어 방식등을 활용하여 실제 중형급 시스템에 대한 시뮬레이션 구현과 시스템 분석의 예를 보인다._3$", chain segment, with the activation energy of carriers from the shallow trap with 0.4[eV], in he amorphous regions.의 증발산율은 우기의 기상자료를 이용하여 구한 결과 0.05 - 0.10 mm/hr 의 범위로서 이로 인한 강우손실량은 큰 의미가 없음을 알았다.재발이 나타난 3례의 환자를 제외한 9례 (75%)에서는 현재까지 재발소견을 보이지 않고 있다. 이러한 결과는 다른 보고자들과 유사한 결과를
In order to investigate experimentally the effects of $So{\breve{u}}m$-In Bojungikit'ang and Dong-Won Bojungikit'ang on Yang-Insufficient syndrome(陽虛證) induced by Hydrocortisone acetate(HA) in experimental animals(Mice and Rats), the author experimented with various activities. Body temperature(BT), Body weight(BW), Exercise time, Cyclic-AMP, the Ra's Hair condition was measured. The results obtained are as follows : 1. In body temperature, the Dong-Won Bojungiki'ang treated group was increased significantly and the $So{\breve{u}}m$-In Bojungikit'ang treated group showed no significance. 2. In body weight, the $So{\breve{u}}m$-In Bojungikit'ang treated group had increased significantly and the Dong-Won Bojungikit'ang treated group showed no significance and there was a significant difference between the $So{\breve{u}}m$-In Bojungikit'ang and the Dong-Won Bojungikit'ang. 3. In exercise time. the $So{\breve{u}}m$-In Bojungikit'ang and the Dong-Won Bojungikit'ang treated groups were significantly increased. 4. In cyclic AMP, both experimental groups showed increasing tendancy, but showed no significance. 5. In the Rat' s hair condition. the $So{\breve{u}}m$-In Bojungikit'ang showed significance. 6. There was no significant difference between the $So{\breve{u}}m$-In Bojungikit'ang and the Dong-Won Bojungikitang except the body weight. from the above findings. (1) it has been demonstrated thet the $So{\breve{u}}m$-In Bojungikit'ang and Dong-Won Bojungikit'ang groups seem to produce the effecticeness on the recovery from depression of metabolism induced by Bydrocortisone acetate. (2) In body temperature response the Dong-Won Bojungikit'ang had effectiveness during recovery. (3) In body weight response the $So{\breve{u}}m$-In Bojungikit'ang had the effecticeness during recovery. (4) In exercise time. Both experimental group had the effectiveness during recovery. (5) In cyclic AMP response. both experimental group had no effectiveness during recovery. (6) In the Rat's hair condition response the $So{\breve{u}}m$-In Bojungikit'ang group had the effectiveness during recovery. Therefore in is suggested theat the $So{\breve{u}}m$-In Bojungikit'ang and Dong-Won Bojungikit'ang groups had effecticeness during recovery from Yang-Insufficient syndrome more of less.
In order to investigate experimentally the effects of Sung-yangikgibujat'ang (SIT) and Kwangyebujalijungt'ang (KBT) on Yang-insufficient syndrome (陽虛證) induced by Hydrocortisone acetate (H.A.) in experimental animals (Mice and Rat), the author experimented various activities. Delayed type hypersensitivity (DTH), Rosette forming cells (RFC), hemagglutinin (HA) titers, Hemolysin (HL) titers, Body weight, Whole blood viscosity, Plasma Viscosity, Hematocrit, RBC, Albumin, Total protein, Triglyceride, cholesterol and Glucose were measured. The results summerized as follows; 1. In DTH and RFC all the experimental groups were increased significantly in comparison to the H.A.-treated group. 2. In HA titers SIT_treated group were increased significantly and KBT-treated group showed increasing tendancy, but showed no significance. 3. In HL titers all the experimental groups showed increasing tendancy, but showed no significance. 4. In body weight all the experimental groups showed increasing tendancy, but showed no significance. 5. In whole blood viscosity all the experimental groups were decreased significantly in comparison to the H.A.-treated group. 5. In whole blood viscosity all the experimental groups were decreased significantly in comparison to the H.A.-treated group. 6. In plasma viscosity KBT-treated group were decreased significantly and SIT-treated group showed decreasing tendancy, but showed no significance. 7. In Hematocrit SIT-treated group were decreased significantly and KBT-treated group showed decreasing tendancy, but showed no significance. 8. In RBC, albumin and cholesterol all the experimental groups were decreased significantly in comparison to the H.A.-treated group. 9. In total protein and triglyceride KBT-treated group were decreased significantly and SIT-treated group showed decreasing tendancy, but showed no significance. 10. In Glucose SIT-treated group were decreased significantly and KBT-treated group showed decreasing tendancy, but showed no significance. From above findings, it has been demonstrated that Sungyangikgibujat'ang and Kwangyebujalijungt'ang seem to produce the effectiveness on the recovery from depression of the cell-mediated immune response, blood circulation and energy metabolic rate, induced by Hydrocortisone acetate, and in the humoral immune response Sungyangikgibujat'ang have the effectiveness on the recovery, and in cellular component of blood Sungyangikgibujat'ang was more effective than Kwangyebujalijungt' ang, and in plasma of blood Kwangyebujalijungt'ang was more effective than Sungyangikgibujat'ang. Therefore it is suggested that Sungyangikgibujat'ang and Kwangyebujalijungt'ang have the effectiveness on the recovery from Yang-insufficient syndrome more or less.
Our previous report demonstrated that certain flavonoid aglycones such as apigenin (flavone), quercetin, morin (flavonols), and biochanin A (isoflavone) showed in vivo antiinflammatory activity via topical and oral routes of adminstation. As a continual study, the various flavonoid glycosides have been evaluated in mouse ear edema assay using archidonic acid or croton-oil as a inflammagen. Flavonoids were orally administered (2 mg/mouse) and ear edema inhibition was measured. Significant antiinflammatory activities were found esepcially in flavone and flavonol glycosides (15-29% inhibition) although the flavonoid derivatives tested showed less antiinflammatory activity than hydrocortisone or indomethacin. Chalcone and flavanone derivatives were not significantly active. And in general, flavonol glycosides of kaempferol-type were found to have a higher oral antiinflammatory activity than that of flavonol glycosides of quercetin-type in mice.
This study was undertaken to determine if the adrenocortical hormone was concerned on erythropoietic function, especially on the production of erythropoietin in the kidney. Erythropoietin titers in plasma measured in each group of mice: 1) hypertransfused mice treated with the plasma of rats pretreated with hydrocortisone, dexamethasone, fludrocortisone and DOCA 2) hypertransfused mice treated with the plasma of the rat pretreated with aldosterone antagonist and adrenocortical hormone concomitantly. Erythropoietin level in plasma were measured by the modification of DeGowin's method. The results of the experiment were summerised as follows: 1) No significant changes of erythropoietin titers were observed in hypertransfused mice treated with the plasma of rats pretreated with hyrocortisone and dexamethasone respectively. 2) Erythropoietin titers increased significantly in hypertransfused mice treated with the plasma of rats pretreated with fludrocortisone and DOCA respectively, compared with control. 3) No significant changes of erythropoietin titers were observed in hypertransfused mice treated with the plasma of rats pretreated with spironolactone and triamterene respectively, compared with control. 4) Erythropoietin titers slightly increased in hypertransfused mice treated with the plasma of rats pretreated with spironolactone or triamterene, and fludrocortisone concomitantly and also with spirolactone or triamterene and DOCA.
The activity of taurine transporter is affected by various extracellular stimuli such as ion, hormone and stress. To assess effects of steroid hormones antral cyclosporin A (CsA) on the taurine transporter activity, murine monocytic RAW264.7 cell line was stimulated with dexamethasone (DM), triamcinolone (TA), cortisone (CS), hydrocortisone (HCS), prednisone (PSN), prednisolone (PSL) and methylprednisolone (MPSL) in the presence of 12-0-tetradecanoylphorbol-13-acetate(TPA). Treatment of TPA on the cell line led to significant reduction of taurine transporter activity. However, in case of stimulation of the cells with steroid hormones in the presence of TPA, all of them recovered TPA-induced reduction of the taurine transporter activity. Treatment of the cells with CsA led to significant reduction of the taurine transporter activity. Ionomycin (IM) recovered the reduced taurine transporter activity by CsA, but failed in the presence of EDTA, a calcium chelating agent. These results showed that glucocorticoid hormone recovered TPA-induced reduction of taurine transporter activity and that IM recovered CsA-induced reduction of the transporter activity by increasing intracellular free $Ca^{++}$ concentration.n.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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