Gentamicin sulfate reacted with pyridoxal and zinc (II) ion in pyridine-methanol solution to yield highly fluorescent zinc(II) chelates of N-pyridoxylidene derivatives. This fluorescence reaction was sensitive and showed excitation maximum at 398nm, and emission maximum at 482nm. The effects of reagent concentration, reaction time and temperature, standing time and temperature were studied. And a new fluorophotometric method for the determination of gentamicin sulfate was developed. A good result was obtained and this method was applied to various preparations.
The ability of gentamicin to form a stable coloured complex with copper (II) in a sodium carbonate buffer solution, which had a maximum absorption at 694nm, was used for the spectrophotometric quantitative determination of gentamicin sulfate. The calibration curve obtained was linear over the range of 200~2,000mcg per ml of the sample and the analysis was very well agreed with the microbiological method.
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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1996.04a
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pp.249-249
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1996
Gentamicin은 임상에서 많이 사용되는 aminoglycoside계 항생물질로서 세균의 세포막 단백질 합성을 억제하여 살균작용을 나타낸다. 최근 Gentamicin이 동물사료에 포함되거나 동물약품으로 많이 사용되어, 이를 복용한 식용가축에서의 잔류 량에 대한 인체유해성이 WHO/FAO 식품첨가물 전문가 협의회에서 논의되고 있다. Gentamicin의 육가공류의 잔류허용량 기준설정을 위한 독성 재평가의 일환으로 in vivo. in vitro 염색체이상시험을 실시하여 다음과 같은 결론을 얻었다. 1. 체외 염색체이상시험에서는 포유동물 배양세포인 chinese hamster lung cell을 배양하여 gentamicin sulfate 및 gentamicin을 최고 처리농도 5mg/$m\ell$부터 세포독성시험을 실시한 결과, 세포독성을 나타내지 않았다. 본 시험에서는 5mg/$m\ell$를 최고농도로 2.5, 1.25mg/$m\ell$의 3농도를 직접법 및 대사활성화법으로 각 농도당 2매의 플레이트씩 슬라이드를 제작, 결과를 판독한 결과, 직접법 및 대사활성화법 모두에서 전 농도 군에서 음성대조군과 같은 정도의 염색체이상을 유발하여 유전독성이 없음을 나타내었다. 2. 체내 염색체 이상시험에서는 ddY마우스를 이용하여 gentamicin sulfate의 LD$_{50}$의 1/2에 해당하는 200mg/kg을 최고농도로 gentamicin 과 gentamicin sulfate를 암수 각각 3마리씩 공비 2의 3농도로 투여한 후, 24시간째 골수세포의 염색체 표본을 제작하여 관찰한 결과, 세포독성 및 염색체 이상을 유발하지 않았다. 또한 동물약품으로 사용되는 치료용량 및 투약방법에 근거하여 10mg/kg 및 5, 2.5mg/kg을 1일 1회씩 4회 투여한 군에서도 암수에 상관없이 전 농도 군에서 염색체이상을 나타내지 않아 유전독성을 나타내지 않음을 관찰하였다.
Kim, In Wha;Lee, Suk Hyang;Shin, Hyun Taek;Kim, Myung Min;Choi, Kyung Eob
Korean Journal of Clinical Pharmacy
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v.6
no.2
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pp.28-31
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1996
The in vitro inactivation of gentamicin and tobramycin by four cephalosporins (cefotetan, cefuroxime, cefodizime, cefotiam) in human serum was investigated. Each cephalosporin was added to human serum samples containing gentamicin sulfate or tobramycin sulfate. Blank samples containing only aminoglycosides were used as controls. Samples were stored at -20, 4 and $25^{\circ}C$ and were analyzed for aminoglycoside concentrations by fluorescence polarization immunoassay ($TDxFLx^{TM}$ system) at 0, 2, 4, 8, 12, 24, 48 and 72 hours after mixing. The serum containing cefotiam stored at $25^{\circ}C$ showed significant inactivation of gentamicin by $12\%$ at 72 hours. The results indicate that cefotitan, cefuroxime and cefodizime do not inactivate gentamicin and tobramycin while cefotiam inactivates gentamicin.
This article is to investigate the effects of Euphorbia Pekinensis RUPR. on rats with acute renal failure induced by gentamicin sulfate. So this experimental research was focused on measuring (1)the levels of creatinine, blood urea nitrogen, glutamic oxaloacetic transaminase, glutamic pyruvic transaminase, total protein, sodium, potassium, chloride in the serum and (2)the levels of protein, blood, sodium, potassium, chloride, pH, specific gravity and volume in the urine and (3)intake water. The results were summarized as follows. 1. While the levels of creatinine and glutamic oxaloacetic transaminase, glutamic pyruvic transaminase in the serum were significantly increased, the level of BUN in the serum were partially increased and the levels of sodium and potassium in the serum were partially decreased on the Euphorbia Pekinensis $R_{UPR}$. group. 2. While the urine volume was significantly increased, the levels of protein, blood, sodium and chloride in the urine were partially increased and the specific gravity, pH in the urine were partially decreased. According to the above results, it is shown that Euphorbia Pekinensis $R_{UPR}$. without refinning had a diuretic effect on rats with acute renal failure induced by gentamicin sulfate, but aggravated the glomerular filtration rate and tubular reabsorption. So, it is supposed that Euphorbia Pekinensis $R_{UPR}$. without refinning needs to be used carefully on renal disease and futhermore research about the kinds of extracts form is necessary.
Gentamicin sulfate (GS)-loaded poly(3-hydroxybutyrate-co-3-hydroxyvalerate)(PHBV) devices were prepared for controlled-release of antibiotics. In this study, the effects of thickness, hydroxyvalerate (HV) content, initial drug-loading ratio, and additive content on the release profile have been investigated. The morphology of devices was examined with scanning electron microscope (SEM) before and after in vitro release; their highly porous surface and cross-sectional were observed. It could be suggested that device would be affected by the packing of the HV and additive content, which would depend on their structure. A high performance liquid chromatography (HPLC) was used to detect and quantify the release of GS from the device. The drug release from all the devices showed biphasic release patterns, and some matrices released the incorporated antibiotic throughout 30 days with a near zero-order release rate. The release patterns were shown to be changed by altering the thickness, copolymer ratio, and additive content.
Present study was undertaken in order to document early renal ultrasonographic changes of gentamicin nephrotoxicosis and to show the value of renal ultrasonography as a contributory means of early diagnosis of acute renal failure in dogs. The experimental design was a randomized complete block design with six treatments in two blocks (gentamicin-treated & saline-treated). Acute renal failure was induced by toxic dosage of gentamicin (30 mg/kg) and saline solution sham equivalent in volume to that of the toxic dosage of gentamicin (1.5-3ml). Subjective visualization of increased renal cortex was visible as homogenous echoes that were hypoechoic relative to the surrounding tissues, whereas the renal medulla was anechoic to slightly hypoechoic. After treatment, the renal cortex was hyperechoic relative to the surrounding tissue. Increased renal cortex echogenicity was associated with significant nephrotoxicosis and was superior to serum creatinine elevation in nephrotoxicosis detection. Urine GGT was superior to other clinicopathological data utilized in the diagnosis of nephrotoxicosis. Based on the above results, increased renal cortex echogenicity seemed to be of use in detecting of acute renal failure.
Sprague-Dawley rats received subcutaneous injections of gentamicin sulfate, 50 and 100mg/kg for 3, 7 and 10 days. The hematological and blood chemical values were determined. Kidneys were examined histologically and ultrastructurally. The results obtained were summarized as follows; 1. The serum values of aspartate transaminase, blood urea nitrogen and creatinine in the rats administered gentamicin, 50 and 100mg/kg/day were significantly increased than those in the control. 2. The ratio of kidney weight to body weight was significantly increased in the rats injected gentamicin, 100mg/kg for 10 days than those in the control. 3. The brush borders of proximal convoluted tubules in the kindneys received gentamicin, 50 and 100mg/kg/day were decreased or absent in periodic acid-Schiff staining. 4. The necrosis of proximal convoluted tubules was shown in the rats given gentamicin, 50 and 100mg/kg for 7 and 10 days. 5. The regeneration of the proximal tubular epithelia was observed in the rats treated gentamicin, 100mg/kg for 10 days. 6. The number and size of lysosomes were increased in the proximal convoluted tubules of the rats injected gentamicin, 50mg/kg for 7 days, many of which contained myeloid bodies.
To elucidate the mechanism of gentamicin induced renal dysfunction, renal functions and activities of various proximal tubular transport systems were studied in gentamicin-treated rats (Fisher 344). Gentamicin nephrotoxicity was induced by injecting gentamicin sulfate subcutaneously at a dose of 100 $mg/kg{\cdot}day$ for 7 days. The gentamicin injection resulted in a marked polyuria, hyposthenuria, proteinuria, glycosuria, aminoaciduria, phosphaturia, natriuresis, and kaliuresis, characteristics of aminoglycoside nephropathy. Such renal functional changes occurred in the face of reduced GFR, thus tubular transport functions appeared to be impaired. The polyuria and hyposthenuria were partly associated with a mild osmotic diuresis, but mostly attributed to a reduction in free water reabsorption. In renal cortical brush-border membrane vesicles isolated from gentamicin-treated rats, the $Na^+$ gradient dependent transport of glucose, alanine, phosphate and succinate was significantly attenuated with no changes in $Na^+-independent$ transport and the membrane permeability to $Na^+$. These results indicate that gentamicin treatment induces a defect in free water reabsorption in the distal nephron and impairs various $Na^+-cotransport$ systems in the proximal tubular brush-border membranes, leading to polyuria, hyposthenuria, and increased urinary excretion of $Na^+$ and other solutes.
Kang, Changgeun;Lee, Hyungkyoung;Hah, Do-Yun;Heo, Jung Ho;Kim, Chung Hui;Kim, Euikyung;Kim, Jong Shu
Toxicological Research
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v.29
no.1
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pp.61-67
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2013
Development of a therapy providing protection from, or reversing gentamicin-sulfate (GS)-induced oxidative stress and nephrotoxicity would be of great clinical significance. The present study was designed to investigate the protective effects of Houttuynia cordata Thunb. (HC) against gentamicin sulfate-induced renal damage in rats. Twenty-eight Sprague-Dawley rats were divided into 4 equal groups as follows: group 1, control; group 2, GS 100 mg/kg/d, intraperitoneal (i.p.) injection; group 3, GS 100 mg/kg/d, i.p. + HC 500 mg/kg/d, oral; and group 4, GS 100 mg/kg/d i.p. + HC 1000 mg/kg/d, oral administration). Treatments were administered once daily for 12 d. After 12 d, biochemical and histopathological analyses were conducted to evaluate oxidative stress and renal nephrotoxicity. Serum levels of creatinine, malondialdehyde (MDA), and blood urea nitrogen (BUN), together with renal levels of MDA, glutathione (GSH), superoxide dismutase (SOD), and catalase (CAT) were quantified to evaluate antioxidant activity. Animals treated with GS alone showed a significant increase in serum levels of creatinine, BUN, and MDA, with decreased renal levels of GSH, SOD, and CAT. Treatment of rats with HC showed significant improvement in renal function, presumably as a result of decreased biochemical indices and oxidative stress parameters associated with GS-induced nephrotoxicity. Histopathological examination of the rat kidneys confirmed these observations. Therefore, the novel natural antioxidant HC may protect against GSinduced nephrotoxicity and oxidative stress in rats.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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