• 제목/요약/키워드: elastase inhibitory activity

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변수 분석을 통한 아토카푸스 니티두스 추출물과 분획물의 항산화, 타이로시나제 및 콜라제나제 In Vitro 저해활성 연구 (Studies on Antioxidant Activity and In Vitro Inhibitory Activity of Tyrosinase and Collagenase in Artocarpus nitidus subsp. lingnaensis (Merr.) F.M. Jarrett using 4 Parameter Logistic)

  • 손광희;김영국;최상호;장지운;신동하;이종석;박호용
    • 대한화장품학회지
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    • 제45권2호
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    • pp.161-173
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    • 2019
  • 본 연구에서는 아토카푸스 니티두스의 용매추출물 및 실리카 컬럼 분획물의 항산화 활성, 콜라제나제 저해활성 및 미백활성을 평가하였다. In vitro 실험의 활성 분석은 sigmoid 곡선형 반응에 적합한 4 매개변수 회귀곡선 분석(4 parameter logistic, 4PL)을 활용하여 정량화 하였다. HPLC와 LC/MS 분석에 따르면 아토카푸스 분획물은 폴리페놀류가 주성분이었으며, 추출물의 총 폴리페놀의 함량은 갈릭산 기준 $48.1{\pm}2.6mg\;GAE/g$이었다. 1,1-Diphenyl-2-picrylhydrazyl (DPPH) 라디칼 소거활성을 평가한 결과, 용매추출물, 분획물-1과 분획물-2는 각각 16.7, 42.0 및 $10.1{\mu}g/mL$의 농도에서 50%의 라디칼 소거활성($SC_{50}$)을 보였고, 분획물-2는 양성 대조구 ascorbic acid ($1.5{\mu}g/mL$)에 가장 근접한 활성을 보였다. Tyrosinase 저해활성은 추출물과 분획물 2종이 각각 64.9, 0.9 및 $1.2{\mu}g/mL$$IC_{50}$를 보여 대조구인 코직산($7.4{\mu}g/mL$) 및 알부틴($119.0{\mu}g/mL$) 대비 전반적으로 높은 활성을 보였다. 제브라피쉬 배아를 이용한 색소침착도 억제활성에서는 분획물-2(27.5%)가 대조구인 코직산(18.6%) 대비 유의하게 미백활성 결과를 보였으며 동시에 $500{\mu}g/mL$까지 배아 생장에 영향이 없음을 확인하였다. 아토카푸스 추출물과 분획물-1 및 분획물-2는 콜라제나제 저해활성에서 각각 139.8, 20.6, 및 $16.8{\mu}g/mL$$IC_{50}$를 보여, 대조구인 1, 10-Phenanthroline ($55.4{\mu}g/mL$) 대비 우수한 활성을 보였다. 추출물과 분획물-2에 대한 엘라스타제 저해활성은 각각 61.8과 $67.1{\mu}g/mL$으로 암라 및 사포타 추출물과 유사한 활성 범위를 보여주었다. 이상의 결과는 아토카푸스 추출물이 항산화, 미백 및 피부노화 방지에 유용한 폴리페놀계 화장품소재로 활용이 가능하며, 추출물-2는 고농도에서도 안전함을 시사한다.

아카시아 잎 추출물의 생리 활성 및 고분자 미셀과 세포투과 펩티드를 적용한 피부흡수증진 효과 (Physiological Activity of Robinia pseudo acacia Leaf Extracts and Enhancement of Skin Permeation Using Polymer Micelles and Cell Penetrating Peptide)

  • 허수현;박수인;안규민;신문삼
    • 문화기술의 융합
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    • 제5권3호
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    • pp.271-282
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    • 2019
  • 본 연구의 목적은 아카시아 잎의 생리활성을 평가하고 고분자 미셀과 세포투과 펩티드를 이용한 피부흡수 증진에 관한 것이다. 아카시아 잎을 열수 및 에탄올 추출한 후에, 항노화, 미백, 항균 등 다양한 생리활성을 측정하였다. 총 polyphenol 함량은 열수 추출에서 56.88 mg/g, 에탄올 추출에서 47.42 mg/g이고, DPPH radical 소거능은 농도 $1,000{\mu}g/mL$에서, 에탄올 추출물의 경우 44.24% 저해율을 나타냈고 이는 열수 추출물의 값(41.50%)보다 더 좋은 효능을 나타냈다. Elastase 저해능 실험결과에서 농도 의존성을 보였으며, 아카시아 잎 에탄올 추출물 $500{\mu}g/mL$에서 가장 높은 54.09% 저해능, 열수 추출물은 36.95% 저해능을 보였다. SOD 유사 활성능 결과에서 농도 의존적인 결과를 보였고, 모든 농도에서 아카시아 잎 에탄올 추출물이 열수 추출물의 값보다 높았다. $500{\mu}g/mL$에서 76.41%, 같은 농도에서 아카시아 잎 에탄올 추출에서 86.31%로 더욱 높은 활성을 나타냈다. Tyrosinase 저해능 실험에서는 아카시아 잎 에탄올 추출물 농도 20 mg/mL에서 56.47% 저해율, 아카시아 잎 열수 추출물은 23.05% 저해율이 나타났다. 항균실험 결과에서는 아카시아 열수 추출물은 항균효과를 나타내지 못했지만, 아카시아 에탄올 추출물은 P ropionbacterium acnes 균주에서 11.00 mm의 최대 clear zone을, Bacillus subtilis 균주에선 10.50 mm로 최대 clear zone을 제시하였다. 난용성 문제와 피부 흡수율을 증진시키기 위하여, 아카시아 에탄올 추출물과 1.0% 세포투과 펩티드(6개 알르기닌, R6)을 함유한 108.23, 126.47 nm로 약 1/10배 미세한 나노입자 크기를 갖는 PCL-PEG 고분자 미셀이 성공적으로 제조되었고, 우수한 경피흡수 증진 효과를 나타낼 수 있었다.

주름조개풀(Oplismenus undulatifolius) 추출물의 생리활성 효소 억제 효과 (Inhibitory activities on biological enzymes of extracts from Oplismenus undulatifolius)

  • 이은호;김병오;조영제
    • Journal of Applied Biological Chemistry
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    • 제60권2호
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    • pp.101-108
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    • 2017
  • 주름조개풀에 함유되어 있는 phenolic contents는 water, 70% ethanol을 용매로 하여 추출하였을 때 각각 7.7, 10.1 mg/g의 함량을 나타내었다. 추출물의 phenolic 농도를 $50-200{\mu}g/mL$로 조절하여 항산화 효과를 측정한 결과, DPPH에서는 water, ethanol 추출물 $50{\mu}g/mL$ phenolics 농도에서 각각 78, 82%였고, ABTS radical decolorization는 $100{\mu}g/mL$ phenolics 농도에서 각각 92, 76%의 radical 소거능을 나타내었다. PF는 $200{\mu}g/mL$ phenolics 농도에서 water, ethanol 추출물에서 각각 1.51, 2.08 PF로 측정되었으며, TBARs값은 water, ethanol 추출물 $50{\mu}g/mL$ phenolics 농도에서 각각 84, 99%의 활성을 나타내었다. 기능성 식품 활성을 측정하는 ${\alpha}-Glucosidase$ 저해활성을 측정한 결과 ethanol 추출물 $200{\mu}g/mL$ phenolics 농도에서 44%의 억제력을 나타내었고, ${\alpha}-amylase$ 저해활성은 water 추출물 $50-200{\mu}g/mL$ phenolics 농도에서 37-88%의 효소 억제력을 나타내었다. 미용 식품 활성을 나타내는 tyrosinase 저해활성을 측정한 결과 ethanol 추출물에서 82%의 tyrosinase 저해효과를 나타내었다. 또한 elastase 저해활성을 측정한 결과 water, ethanol 추출물에서 각각 4, 61%로 나타내었고, collagenase 저해활성을 측정한 결과 water, ethanol 추출물 $200{\mu}g/mL$ phenolics 농도에서 각각 39, 67%로 ethanol 추출물에서 높은 억제력을 나타내어 우수한 저해효과를 확인하였다. Astringent 효과를 측정한 결과 water, ethanol 추출물 $200{\mu}g/mL$ phenolic 농도에서 각각 13, 32%의 astringent 효과를 나타내었다. Hyaluronidae 저해활성을 측정한 결과 ethanol 추출물 $200{\mu}g/mL$ phenolic 농도에서 46%의 Hyaluronidae 저해효과를 나타내었다.

미세분쇄에 의한 감국(Chrysanthemum incidicum Linne) 추출물의 생리활성 (Biological Activity of Extracts from Chrysanthemum incidicum Linne by Ultrafine Grinding)

  • 조영제
    • 한국식품영양과학회지
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    • 제43권1호
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    • pp.110-117
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    • 2014
  • 감국 phenolic compound의 추출을 위한 최적 추출조건은 70% ethanol로 6시간 추출이 최적이었다. 그때 추출수율은 물 추출물이 $7.12{\pm}1.61$ mg/g, ethanol 추출물이 $7.51{\pm}2.14$ mg/g이었고 초미세분쇄 했을 경우 물 추출물이 $8.63{\pm}1.15$ mg/g, ethanol 추출물이 $9.33{\pm}1.35$ mg/g이었다. 감국 추출물의 항산화력 측정에서 DPPH는 일반분쇄 추출물이 83.52%, 초미세분쇄 추출물이 92.37%이었다. ABTS radical cation decolorization의 경우 일반분쇄, 미세분쇄 및 초미세분쇄 추출물 모두 90% 이상이었다. Antixodant protection factor(PF)의 경우 초미세분쇄 한 감국의 물과 에탄올 추출물에서 1.82 PF와 2.16 PF의 높은 항산화력을 나타내었다. TBARS도 일반분쇄 및 미세분쇄에 비해 초미세분쇄 한 감국 추출물에서 더 낮은 TBARS값을 나타내었다. 감국 추출물의 xanthin oxidase 저해효과는 초미세분쇄 물 추출물이 67.53%, ethanol 추출물이 83.45%였다. Xanthin oxidase 저해는 물 추출물보다는 ethanol 추출물이, 초미세분쇄 추출물이 일반 추출물에 비해 효소억제효과가 더 우수한 결과를 나타내었다. Angiotensin converting enzyme 저해효과는 초미세분쇄 추출물의 경우 물 추출물에서 24% 이상의 억제효과를 나타내었고, ethanol 추출물은 34%의 억제효과를 나타내었다. 감국 추출물의 elastase 억제효과는 미세분쇄 추출물의 저해율 20.34%에 비하여 초미세분쇄 추출물의 억제율이 25.56%로 더 우수한 기능성을 나타내었다. Hyaluronidase의 경우 감국 물 추출물에서는 억제효과가 관찰되지 않았으며, ethanol 추출물에서만 35%정도의 염증억제효과를 보여주었다. 감국 추출물에 의해 대식세포에서 iNOS와 COX-2 단백질 발현억제 효과를 Western blot analysis로 측정한 결과 감국 에탄올 추출물에 의해 iNOS와 COX-2 단백질 발현이 100 ${\mu}g/mL$의 농도에서 각각 40%와 15%의 발현억제를 나타내었고, 농도 의존적으로 억제됨을 확인하였다. 본 연구결과 초미세분쇄에 의한 감국 추출물은 일반분쇄 추출물에 비해 고혈압과 통풍억제 효과가 확연히 높아짐을 알 수 있었다.

산양삼(Panax ginseng C.A. Meyer) 지상부위의 미용 식품 활성 (Beauty food activities of wild-cultivated Ginseng (Panax ginseng C.A. Meyer) ground part)

  • 김명욱;이은호;김예진;박태순;조영제
    • Journal of Applied Biological Chemistry
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    • 제61권1호
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    • pp.33-38
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    • 2018
  • 본 연구에서는 산양삼 지상부(줄기, 잎)의 동결건조물 함량을 달리하여 열수 추출물과 70% 에탄올 추출물을 제조하고, 항산화, 피부 미백 및 주름 개선 활성을 측정하여 미용 식품의 원료로 사용하기 위한 기초자료를 제공하고자 하였다. 산양삼 지상부열수, 에탄올 추출물은 $200{\mu}g/mL$ 농도에서 DPPH radical 저해율은 각각 16.69, 2.18%를 나타내었고, ABTS radical 저해율은 각각 4.04, 3.25%를 나타내었다. $200{\mu}g/mL$ 농도에서 열수 및 에탄올 추출물의 PF가 각각 1.06, 1.09 PF를 나타내었고, TBARs는 모두 96% 정도의 활성을 나타내었다. PF와 TBARs가 DPPH와 ABTS 보다 우수한 활성을 나타낸 것을 통하여 산양삼 지상부 추출물은 지용성 물질에 대한 항산화능이 더 뛰어나다는 것을 알 수 있었다. 열수 및 에탄올 추출물의 elastase와 collagenase 저해율은 $200{\mu}g/mL$ 농도에서 각각 15.71, 32.26% 그리고 20.43, 86.74%를 나타내었다. Tyrosinase 저해율은 $200{\mu}g/mL$의 농도에서 각각 10.97, 52.39%를 나타내었다. 이러한 결과에 따라 산양삼 지상부 추출물의 주름 개선 효과가 특히나 우수한 것을 알 수 있었으며, 피부의 주름을 개선시키는 새로운 미용 식품의 원료로서 사용이 가능할 것으로 기대된다.

건조방법에 따른 잣나무(Pinus koraiensis) 잎 추출물의 주름개선 및 미백 효과 (Whitening and anti-wrinkle effect of Pinus koraiensis leaves extracts according to the drying technique)

  • 조재범;박혜진;이은호;이재은;임수빈;홍신협;조영제
    • Journal of Applied Biological Chemistry
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    • 제60권1호
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    • pp.73-78
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    • 2017
  • 본 연구는 잣나무(Pinus koraiensis) 잎을 열풍건조, 음지건조, 동결건조하여 물과 80 % ethanol을 추출용매로 사용하여 추출물이 미용식품의 소재로서의 기능성을 증명하고자 실시하였다. Total phenolic compounds는 WE에서는 17.93 mg/g로 음지건조가 가장 높았고, EE에서도 20.63 mg/g로 음지건조 추출물이 가장 높은 용출량을 나타내었다. DPPH, ABTS radical 전자공여능 측정 결과, WE는 열풍건조에서 90.45, 99 %, EE에서는 음지건조가 96.2, 99 %의 높은 활성을 나타내었다. PF 측정 결과, 음지건조 잣나무 잎 추출물에서 WE는 9.63 PF, EE에서는 10.48 PF의 결과를 나타내었고, TBARs 측정 결과, 동결건조 잣나무 잎의 WE에서 82.07 %와 음지건조 잣나무 잎의 EE에서는 89.39 %의 가장 높은 높은 활성을 나타내었다. 주름개선 효과를 측정 결과, elastase 저해 활성은 동결건조 잣나무 잎 EE에서 71.46 %, collagenase 저해 활성은 음지건조 잣나무 잎의 EE에서 97.48 %로 가장 높은 저해 활성을 나타내었다. Melanin 생합성을 억제할 수 있는 tyrosinase 저해 활성은 음지건조 잣나무 잎의 EE 저해 활성이 63.03 %로 가장 높았다. 이러한 결과로 폐자원으로 여겨지는 잣나무 잎을 음지건조 하였을 때 항산화능뿐만 아니라, 주름 및 미백 활성이 특히 높은 것으로 보아 향후 잣나무 잎이 기능성 미용 소재 산업에 활용가치를 기대할 수 있었다.

가래나무 수액의 당성분 분석 및 생리활성 연구 (Studies on the Sugar Analysis and Biological Activity of Sap from Juglans mandshurica Maxim.)

  • 김대욱;최미나;이민성;정회석;변준기;김영수
    • 한국키틴키토산학회지
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    • 제23권4호
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    • pp.262-266
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    • 2018
  • 우리나라토종호두나무인가래나무(Juglans mandshurica Maxim.)의 수액의 유리당 함량은 약 3%로 다른 나무 수액에 비해 높게 나타났으며 미량 원소 중에는 Ca이 30 mg/kg의 농도로 포함되어 있는 것으로 확인되었다. 가래나무 수액 $200{\mu}g/ml$에서 elastase 저해 활성이 약 30% 정도를 보이고 있고 HaCaT 세포를 이용한 피부보습 효과에서는 자외선을 조사한 HaCaT세포의 aquaporin 3 유전자와 hyaluronan synthase 2 유전자 발현을 촉진시켜 hyaluronic acid의 생합성을 증가시킨 것으로 확인되었다. 본 연구를 통해 가래나무 수액의 피부 노화 방지 효능을 최초로 규명하였고 이는 가래나무 수액의 활용도를 높일 수 있는 가능성을 제시한 결과라 사료된다. 다만 물질 분석과 in-vivo 시험, 임상 연구 등 심도 있는 추가 연구가 필요할 것으로 판단된다.

영신초(Polygala japonica Houtt.)의 미용 식품 활성 (Beauty food activities of Polygala japonica Houtt.)

  • 김예진;박범수;손소영;윤자영;조영제
    • Journal of Applied Biological Chemistry
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    • 제61권1호
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    • pp.51-57
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    • 2018
  • 영신초의 용매별 phenolic compounds는 열수 추출물과 추출 최적 농도인 50% 에탄올 추출물을 이용하여 실험을 진행하였다. 영신초 열수 추출물에 대한 항산화능을 DPPH, ABTS, PF, TBARs 실험으로 측정한 결과, $50-200{\mu}g/mL$의 농도 구간에서 각각 71.32-80.29%, 78.61-99.80%, 1.80-2.05 PF, 64.88-87.30%의 저해율을 나타냈고, 50% 에탄올 추출물에서는 각각 82.82-85.66%, 74.88-99.90%, 1.80-2.14 PF, 79.23-90.27%의 저해율을 나타냈다. 따라서, 영신초 50% 에탄올 추출물이 열수 추출물보다 항산화능이 더 우수한 것을 알 수 있었다. 영신초 열수 및 50% 에탄올 추출물의 미용식품 활성을 알아보기 위하여 tyrosinase 저해활성, elastase 및 collagenase 저해활성, hyaluronidase 저해활성을 측정하였다. Tyrosinase 저해활성은 $200{\mu}g/mL$의 농도에서 열수와 50% 에탄올 추출물은 각각 12.46, 22.10%를 나타냈다. Elastase 저해활성은 동일한 농도에서 각각 28.28, 58.36%, collagenase 저해활성은 각각 59.73, 78.90%를 나타냈으며, hyaluronidase 저해활성은 각각 35.65, 86.80%를 나타냈다. 또한 열수 추출물과 50% 에탄올 추출물 간의 생리활성의 차이는 phenolic profile의 차이에 의한 것이라 판단되었다. 이러한 결과에 따라, 영신초 열수 및 50% 에탄올 추출물은 항산화능이 높아 천연 항산화제로의 이용이 가능할 것으로 보이며, 특히 주름 개선 및 염증억제 효과가 뛰어난 것으로 나타나 기능성 식품 및 화장품 제조에 이용 가능한 천연 미용식품 소재로의 활용이 기대된다.

Inhibition of Experimental Systemic Inflammation (Septic Inflammation) and Chronic Bronchitis by New Phytoformula BL Containing Broussonetia papyrifera and Lonicera japonica

  • Ko, Hyun Jeong;Kwon, Oh Song;Jin, Jeong Ho;Son, Kun Ho;Kim, Hyun Pyo
    • Biomolecules & Therapeutics
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    • 제21권1호
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    • pp.66-71
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    • 2013
  • Broussonetia papyrifera and Lonicera japonica have long been used in the treatment of inflammatory disorders in Chinese medicine, especially respiratory inflammation. Previously, a new phytoformula (BL) containing B. papyrifera and L. japonica was found to exert strong anti-inflammatory activity against several animal models of inflammation, especially against an animal model of acute bronchitis. In the present investigation, the effects of BL on animal models of septic inflammation and chronic bronchitis are examined. Against lipopolysaccharide (LPS)-induced septic inflammation in mice, BL (200-400 mg/kg) reduced the induction of some important proinflammatory cytokines. At 1 h after LPS treatment, BL was found to considerably inhibit TNF-${\alpha}$ production when measured by cytokine array. At 3 h after LPS treatment, BL inhibited the induction of several proinflammatory cytokines, including IFN-${\gamma}$ and IL-$1{\beta}$, although dexamethasone, which was used as a reference, showed a higher inhibitory action on these biomarkers. Against chronic bronchitis induced by LPS/elastase instillation in rats for 4 weeks, BL (200-400 mg/kg/day) significantly inhibited cell recruitment in bronchoalveolar lavage fluid. Furthermore, BL considerably reduced lung injury, as revealed by histological observation. Taken together, these results indicate that BL may have a potential to treat systemic septic inflammation as well as chronic bronchitis.

[ $\beta$ ]-Secretase (BACE1) Inhibitors from Sanguisorbae Radix

  • Lee, Hee-Ju;Seong, Yeon-Hee;Bae, Ki-Hwan;Kwon, Soon-Ho;Kwak, Hye-Min;Nho, Si-Kab;Kim, Kyung-A;Hur, Jong-Moon;Lee, Kyung-Bok;Kang, Young-Hwa;Song, Kyung-Sik
    • Archives of Pharmacal Research
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    • 제28권7호
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    • pp.799-803
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    • 2005
  • In the course of screening anti-dementia agents from natural products, two $\beta$-secretase (BACE1) inhibitors were isolated from the ethyl acetate soluble fraction of Sanguisorbae Radix by the activity-guided purification using silica gel, Sephadex LH-20, and RP-HPLC. They were identified as 1,2,3-trigalloyl-4,6-hexahydroxydiphenoyl-$\beta$-D-glucopyranoside (Tellimagrandin II, 1) and 1,2,3,4,6-pentagalloyl-$\beta$-D-glucopyranoside (2) and were shown to non-competitively inhibit $\beta$-secretase (BACE1) with the $IC_{50}$ values of $3.10{\times}10^{-6}M\;and\;3.76{\times}10^{-6}M$, respectively. The Ki values of 1 and 2 were $6.84{\times}10^{-6}M\;and\;5.13{\times}10^{-6}M$. They were less inhibitory to asecretase (TACE) and other serine proteases such as chymotrypsin, trypsin, and elastase, suggesting that they were relatively specific inhibitors of BACE1.