Sibutramine is a serotonin-norepinephrine reuptake inhibitor indicated for the management of obesity in conjunction with a reduced calorie diet. The oral administration of sibutramine is followed by its dose-related side effects. In this study, sibutramine was formulated into drug in adhesive (DIA) patches in an attempt to overcome these problems. The effects of different formulation variables including pressure-sensitive adhesive (PSA), loading amount of drug, thickness of matrix and enhancer on the skin permeation of the drug were evaluated using excised hairless mouse skin. In the acrylic adhesive with carboxyl functional group, low release of sibutramine was observed due to the strong interaction between carboxyl group of adhesive and amine group of sibutramine. The acrylic adhesive without functional group provided good adhesion force and allowed high drug loading. Changing drug load as well as thickness of the matrix was found to alter permeation rate. $Crovol^{(R)}$ PK40 and $Crovol^{(R)}$ A40, were found to be effective enhancers for sibutramine. The optimized patch contained 20% sibutramine, and 5% $Crovol^{(R)}$ A40 as permeation enhancer, in $80\;{\mu}m$ thick Duro-$Tak^{(R)}$ 87-9301 matrix.
Park, Minseok;Jang, Giup;Lee, Taekeon;Yoon, Youngmi
Journal of the Korea Society of Computer and Information
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v.22
no.3
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pp.131-138
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2017
New drug development is time-consuming and costly. Hence, it is necessary to repurpose old drugs for finding new indication. We suggest the way that repurposing old drug using massive literature data and biological network. We supposed a disease-drug relationship can be available if signal pathways of the relationship include significant genes identified in literature data. This research is composed of three steps-identifying significant gene using co-occurrence in literature; analyzing the shortest path on biological network; and scoring a relationship with comparison between the significant genes and the shortest paths. Based on literatures, we identify significant genes based on the co-occurrence frequency between a gene and disease. With the network that include weight as possibility of interaction between genes, we use shortest paths on the network as signal pathways. We perform comparing genes that identified as significant gene and included on signal pathways, calculating the scores and then identifying the candidate drugs. With this processes, we show the drugs having new possibility of drug repurposing and the use of our method as the new method of drug repurposing.
Binding of four cephalosporins(cefaclor, cefpiramide, ceftazidime, ceforanide) to bovine serum albumin was studied. Difference spectrophotometry was employed to evaluate the nature and the degree of association of cephalosporin-albumin complex. 2-(4'-hydroxybenzen azo) benzoic acid was used as the uv spectrophotometric probe for measuring the binding of cephalosporins to bovine serum albumin. Competitive bindings between cephalosporins and probe were observed. For the binding of cephalosporins to bovine serum albumin, three binding sites were identified. The binding constants of cefaclor, ceforanide, ceftazidime and cefpiramide were $12.57\;{\times}\;10^{-2}M^{-1}$, $6.49\;{\times}\;10^{-2}M^{-1}$, $4.70\;{\times}\;10^{-2}M^{-1}$ and $6.20\;{\times}\;10^{-2}M^{-1}$ respectively.
Parray, Shabir ahmad;Parray, Zahoor ahmad;Zohaib, Sharique;Iqbal, Syed mohd faisal;Ahmad, Suhail
CELLMED
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v.7
no.1
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pp.2.1-2.3
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2017
World health organization has recently published a strategic plan for the development and promotion of traditional system of medicine. Herbal pathies especially Unani and Ayurvedic systems of medicines have great scope in this aspect. But, there are several problems with these pathies in the current era, as the way of research and identification is still on classical system. The correct identification of medicinal plant is one of the major problems in both the system. This should be corrected with the modern tools and techniques. The various types of data including recent discoveries, economical growth, ethnobotanical literature and extremely rapid increase in herbal journals and books have emerged great scope for these pathies. At the same time several challenges and threats are present including herb-drug interaction, false reports, toxicity studies etc. In this review paper, opportunities, threats, and researches to be focused will be discussed.
Notable progress has been made in the therapeutic and research applications of cyclic peptides since our previous review. New drugs based on cyclic peptides are entering the market, such as plecanatide, a cyclic peptide approved by the United States Food and Drug Administration in 2017 for the treatment of chronic idiopathic constipation. In this review, we discuss recent developments in stapled peptides, prepared with the use of chemical linkers, and bicyclic/tricyclic peptides with more than two rings. These have widespread applications for clinical and research purposes: imaging, diagnostics, improvement of oral absorption, enzyme inhibition, development of receptor agonist/antagonist, and the modulation of protein-protein interaction or protein-RNA interaction. Many cyclic peptides are expected to emerge as therapeutics and biochemical tools.
Purpose: The study examines the condition of medication counseling to determine the patient customers' demands, with the purpose of providing a basic data to improve the condition of medication counseling for phamacists and clinical nurses. Method: Questionnaire was completed by 150 nursing students. For data analysis, the SPSS win 10.0 program was used. Result: The contents of medication counseling given by the pharmacists in order of frequency were($100\%$ means 'always'): way of use$(78.7\%)$, period of taking medicine $(63.3\%)$, dosage$(46.7\%)$, effect$(27.3\%)$, drug name$(18.7\%)$, diet$(12.7\%)$, question of taking other drug$(12.7\%)$, giving a notice$(12.0\%)$, way of storage$(7.3\%)$, side effects$(6.0\%)$, drug interaction$(3.3\%)$' The needs and demands desired by the patients in order of frequency were('the most important' is given 10 points, followed by the others in numerically decreasing order until 0): effect(8.68), way of use(7.60), side effect(7.20), giving a notice(6.38), dosage (5.95), drug name(5.67), a period of taking medicine(5.60), drug interaction(4.37), diet(3.63), the way of storage(3.03). Most of the respondents were satisfied with the pharmacists' kindness$(62.7\%)$. Some recognized the medication counseling was quite good$(16.7\%)$, but the majority felt it was modest$(50.8\%)$' Nearly half of them felt the medication counseling time was quiet short$(47.3\%)$' The communication was mostly oral$(83.3\%)$, while others used sticker$(6.0\%)$ or leaflet$(6.0\%)$ additionally. There was a significant correlation between pharmacists' kindness and medication counseling content(p<,01), and also recognition(p<.001). The correlation between the number of medication counseling which gave to the patient customer and the recognition was also significant (p<.001). As the number of medication counseling increased, the patient felt the medication counseling time was adequate(p<.05). The correlation between the medication counseling recognition and the adequate time was also very significant(p<.001). Conclusion: These results revealed the situation of medication counseling to be poor and to be differ from the patient customers' demands. Therefore optimal medication counseling, especially regarding possible side effects and drug interaction should be emphasized. Pharmacists and clinical nurses should give qualitative medication counseling which reflects the patients' demands.
The purpose of this study was to investigate the effect of coadministration and 3 days-pretreatmemt of niledipine (2, 10 mg/kg) on the pharmacokinetic parameters and bioavailability of paclitaxel (50 mg/kg) after oral administration in rats. Coadministration of nifedipine with paclitaxel did alter the $C_{max}$ (115${\pm}$29 ng/ml without nifedipine; 135${\pm}$35 ng/ml with nifedipine (10 mg/kg): p<0.05) and AUC (188${\pm}$459 ng/mlㆍhr with-out nifedipine; 2546${\pm}$642 ng/mlㆍhr with nifedipine; p<0.05). Three days treatment of nifedipine on the prior to paclitaxel administration increased the $t_{1/2}$ 〔9.90${\pm}$2.47 hr without nifedipine; 12.37${\pm}$3.12 hr with nifedipine (2 mg/kg): 12.83${\pm}$3.32 hr with nifedipine (10 mg/ml); p<0.05] and AUC [1833${\pm}$459 ng/mlㆍhr without nifedipine; 2663${\pm}$648 ng/mlㆍhr with nifedipine (2 mg/kg): 3006${\pm}$734 ng/mlㆍhr with nifedipine (10 mg/ml): p <0.05]. Drug interaction between nifedipine and paclitaxel decreased the elimination rate constant and increased the oral bioavailability of paclitaxel. On the basis of the results of this study, it might be considered that nifedip ine may inhibit cytochrome P450, which are engaged in paclitaxel metabolism, result in increased $t_{1/2}$ and AUC of paclitaxel. However, further study should be conducted to clarify the roles of cytochrome P450 and P-glycoprotein on paclitaxel bio-availability wit/or without nifedipine.
Kim, Dong-Sook;Park, Juhee;Jeon, Ha-Rim;Park, Chanmi;Kang, Hyeun Ah
Health Policy and Management
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v.24
no.2
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pp.120-127
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2014
Background: Since December 2010, online computerized prospective drug utilization review (pDUR) has been implemented in Korea. pDUR involves the review of each prescription before the medication is dispensed to the individual patient. The pDUR is performed electronically by Health Insurance Review & Assessment Service (HIRA), which is a Korean governmental agency, and then HIRA provides medical institutions and pharmacies with information that can be helpful to them in preventing potential drug problems such as drug/drug interactions or ingredient duplication. The aim of this study was to assess the impact of the Korean pDUR implementation on the proportion of drug-drug interactions (DDIs) using claims data from HIRA. Methods: A before-after comparison of the prevalence of DDIs between prescription was conducted, using HIRA administrative claims data of medical institution from January 2010 to December 2011. The analysis unit was the prescription issued and pairs before and after. The main outcome measures were the proportion of DDIs within- (control group) or between- physician encounters. To examine the difference, a paired t-test was applied. Results: We found that DDIs proportion between prescription decreased significantly (t=3.04, p=0.0026) after the implementation of pDUR, whereas there is no significant reduction within prescription (t=1.15, p=0.2518). With respect to the prevalence of DDIs between drug groups, the most dramatic reduction was occurred between 3-hydroxy-3-methylglutaryl coenzyme A reductase inhibitors and anti-fungal agents. Conclusion: It seems effective that giving a direct feedback to prescribers by a prospective DUR. Further research is needed to assess the impact of DUR to final outcomes such as hospitalization.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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