Ten coumarins were isolated from the root of Angelica dahurica by repeated silica gel column chromatography. Their chemical structures were elucidated on the basic of physicochemical and spectroscopic data. Among them, oxypeucedanin hydrate acetonide (7) was isolated for the first time from this plant. Cytotoxicity of coumarins isolated were determined in vitro against L1210, HL-60, K562, and B16F10 tumor cell lines by MTT method. Pangelin (5) and oxypeucedanin hydrate acetonide (7) showed a potent cytotoxic activity with the $IC_{50}$ values of 8.6 to 14.6 ${\mu}g$ /mL against four kinds of tumor cell lines. Other compounds showed the moderate cytotoxic activity or no activity against the tumor cell lines.
The current investigation was carried out to find out the anticancer activity of the methanol extract from Buplerum falcatum against cancered ICR mouse and cancer cell lines such as J774A.1 and L1210 cells. Extract of Buplerum falcatum displayed the considerable augmentation(134%) of the survival of ICR mouse bearing Sarcoma 180 cancer. In addition, the cytotoxic effects of methanol extract of Buplerum falcatum against J774A.1 cells and L1210 cells were found to show $IC_{50}$ values of $57.3\;{\mu}g/ml$ and $54.6\;{\mu}g/ml$, respectively. In contrast to such cytotoxicity against cancer cells, the extract exerted only meagre toxicity against normal lymphocytes. The increased generation of $O_2^-$ and the considerably increased activities of super-oxide dismutase(SOD) and glutathione peroxidase(GPx) of both J774A.1 cells and L1210 cells in the presence of Buplerum falcatum extract implied that the observed cytotoxicities may have resulted from the detrimental effect of reactive oxygen species(ROS) evoked by Buplerum falcatum extract on the cancer cells.
The purpose of this research was to investigate cytotoxicity of DangkwiYonghoe-Hwan(DYH) and the constitutive crude drugs on several cancer cell-lines, thymocytes, splenocytes and 3T3 cells. The DYH consists of Coptidis Rhizoma, Scutellariae Radix, Phellodendri Cortex, Gardeniae Fructus, Gentianae scabrae Radix, Indigo pulverata Levis, Aloe, Rhei Rhizoma, Moschus, Saussureae Radix and Angelicae Gigantis Radix. The cytotoxicity was determined by MTT method. The DYH inhibited the proliferation of MOLT-4, K562, HL-60, Jurkat, L1210, P815, S180 and Yac-1, thymocyte, splenocyte and 3T3 cells. The cytotoxicity of Coptidis Rhizoma on the cancer cell-lines was the most potent in the constitutive crude drugs. The proliferation of cancer cell-lines was partly inhibition and partly increase by the treatment of Scutellariae Radix, Gardeniae Fructus, Gentianae scabrae Radix, Indigo pulverata Levis, Aloe, Rhei Rhizoma, Moschus and Angelicae Gigantis Radix. Phellodendri Cortex and Saussureae Radix had a poor cytotoxicity on cancer cell-lines. Coptidis Rhizoma and Phellodendri Cortex inhibited the proliferation of thymocyte, splenocyte and 3T3 cells.
Objective : The purpose of this study was to investigate effects of Taklihwajung-Tang on the proliferation of cancer cells land immunocytes focusing around combined effects of anticarcinogen. Materials and Method : We used Taklihwajung-Tang extract(THT) with freeze-dried, 8wks-old male balb/c mice and cancer cell lines(L1210, S-180) for this study. The proliferation of cells was tested using a colorimetric tetrazoliun assay(MIT assay). Results and Conclusion : The results of this study were obtained as follow ; 1. THT was significantly showed cytotoxicity on the L1210 cell lines and S-180 cell lines. 2. THT was significantly increased in the proliferation of thymocytes and splenocytes in vitro. 3. In combined effects of THT and vincristine(0.005mg/kg), THT was significantly inhibited proliferation of S-180 cell lines compared with positive control group. 4. In combined effects of THT and vincristine(0.005mg/kg), THT was significantly decreased in the weight of sarcoma compared with positive control group. 5. In combined effects of THT and vincristine, THT was significantly inhibited the hematological side reaction compared with positive control group. The present author thought that THT had action of anti-cancer and immune-activity, and in combined effects of vincristine, THT had recoverable effects on damage by anticarcinogen.
Solvent and TLC-fractionations of the root of Salvia miltiorrhiza have yielded the results as follows ; Solvent fractions Petr. ether Ether Ethy1 acetate Water Control 100uL 0 0.2 35.1 41.9 43.0 50ul 0.7 3.7 37.2 42.0 TLC-fractionation and the Cytotoxic activity Fractions I II III IV V VI Petr. ehter Control 100uL13.0 7.1 16.8 1.2 30.9 23.2 0.5 48.3 50uL 37.1 26.1 30.0 20.1 45.7 27.2 29.7 Among the solvent fractions the petroleum ehter fraction corresponding to the concentration of 20ug/ml has showed the strongest Cytotoxic activity. (no cell survived) A double dilution of the fraction(10ug/ml) still showed strong activity.(0.2 cells survived) The ether fraction contained strong activity. Of the fraction which have veen obtained by a prcparative silicagel TLC I, II, III & IV were cytotoxic, but V and VI were inactive Howevcr, it is worthwhile to note that no one of these has no strong Cytotoxicity as the pertoleum ether fraction itself. This observation says that the active fractions could be additive or synergic to each other. The most active fraction, IV, was scrached out from the TLC and its UV-spectrum taken. The absorption maxima were 207 and 272 nm, indicating the presence of a flavanone strucuture.
Cytotoxic activitiy of seven hederagenin saponins isolated from the root of Dipsacus asper were investigated in vitro against L1210, HL-60 and SK-OV-3 tumor cell lines by the MTT method. $3-O-\alpha-L-rhamnopyranosyl-(1{\rightarrow}2)-\alpha-L -arabinopyranosyl$ hederagenin (2),\;$3-O-\beta-Dxylopyranosyl-( 1{\rightarrow}3)-\alpha-L-Rhamnopyranosyl-(1{\rightarrow}2)-\alpha-L -arabinopyranosyl$ hederagenin (6) and $3-O-\beta-D-glucopyranosyl-(1{\rightarrow}3)-\alpha-L-rhamnopyranosyl-( 1{\rightarrow}2)-\alpha-L-arabinopyranosyl$ hederagenin (7) exhibited the potent cytotoxicity against the three tumor cell lines with $IC_{50}$ values ranging from 4.7 to 8.7 ${\mu}g/mL$, with the exception of compound 7, which exhibited weak cytotoxic activity against SK-OV-3 $(IC_{50}\;22.5\;{\mu}g/mL)$. Other compounds did not exhibit any cytotoxic activity $(IC_{50}>30{\mu}g/mL)$.
As a result of cytotoxic compounds against cancer cell lines from natural sources, senven compounds were isolated from the leaf and twig of Acer okamotoanum Nakai. The compounds (1-7) were identified as ethyl gallate (1), methyl gallate (2), gallic acid (3), trans $resveratrol-3-O-{\beta}-D-glucopyranoside$ (4), acertannin (5), nikoenoside (6), and fraxin (7) by physicochemical and spectroscopic data (including mp, UV, IR, MS, $^1H-NMR,\;^{13}C-NMR$, DEPT, and HMBC) in comparison with those of published papers. All the compounds were tested for their cytotoxic activity against L1210, HL-60, K562, and B16F10 cancer cell lines in vitro by MTT assay method. Compounds 1-3 and 5 showed cytotoxic activity against all tested cell lines with $IC_{50}$ values ranged from 12.5 to $72.2\;{\mu}M$. Of the compounds, methyl gallate (2) exhibited the most potent cytotoxic activity against L1210, HL-60, K562, and B16F10 tumor cells with $IC_{50}$ values of 12.5, 48.3, 22.8, and $22.8\;{\mu}M$, respectively. Other compounds did not show any cytotoxic activity against four cancer cell lines.
Bioassay-guided fractionation of Crataegus pinnatifida (Rosaceae) gave two cytotoxic ursane-type triterpenes which were identified as uvaol (1) and ursolic acid (2) by physicochemical and spectroscopic methods. 3-Oxo-ursolic acid (3) was synthesized from ursolic acid (2) by Jones method. The cytotoxic activities of these compounds were tested against murine L1210 and human cancer cell lines (A549, SK-OV-3, SK-MEL-2, XF498, and HCT15) in vitro. Compounds 1 and 2 showed moderate cytotoxicities against L1210, whereas they showed weak activities against human cancer cell lines. However compound 3 exhibited potent cytotoxic activities both in murine and in human cancer cell lines.
For the analysis of structure relationship of ar-turmerone analogues, the compounds containing the various substituents on the phenyl ring and 1(or 2)-naphthyl group in the place of phenyl of ar-turmerone were prepared and tested their cytotoxicity against HL-60, K-562, and L1210 leukemia cells in vitro. The substituents at para position are methoxy, phenoxy, methyl, trifluoromethyl, fluoro, and chloro. At meta position methoxy, methyl, trifluoromethyl, or chloro groups at ortho position mathoxy or chloro group were introduced. Against HL-60 and K-562 cells, $ED_{50}$ values of the analogues are ranged from 0.8 to $30.0\;\mu{g/ml}$. Againste L1210 cell, these are located more than $20.0\;\mu{g/ml}$. However, 5-carbone-thoxy-2-methyl-6(1-naphthyl)-2-octen-4-one (5n)possesses $ED_{50}$ valuses 0.8, 2.1, $6.5\;\mu{g/ml}$ against HL-60, L1210 cells, respectively. The electronic nature of the substituents on phenyl ring of ar-tumerone dose not affect the biological activity. Therefore the flat structure of aromatic potion of ar-tumerone analogues is the more important factor for their activity rather than its electronic nature. The potentiation of the cytotoxicity with the enlargement of aromatic ring region also supports the importance of the plane structure of this area. The restriction of the single bond rotation between C-6 and aromatic ring through the introduction of substituents at the ortho position of phenyl ring and the increment of size of alkyl group at C-6 position enhances the activity. Therefore the effective conformation should by the one having the orthogonal arrangement between the aromatic ring and the side chain.
In vitro cytotoxic activities of cisplatin combined with Chungpesagan-tang or puerarin, which were treated with or without human intestinal bacteria, were measured. When cisplatin was combined with Chungpesagan-tang and its ingredient treated without intestinal bacteria, they did not affect the in vitro cytotoxicity of cisplatin against tumor cell lines. However, when cisplatin was combined with intestinal bacteria-treated Chungpesagan-tang and its ingredients, the cytotoxicities against SNU C4, L1210, A549 and P388 tumor cell lines were synergistically increased. Puerarin, which was isolated from Puerariae Radix, did not show in vitro cytotoxicity. However, its metabolite, daidzein, showed potent cytotoxicity against tumor cell lines and was synergistic by the combined usage of cisplatin. These results suggest that natural glycosides are not only prodrugs which can be transformed to active compounds by intestinal microflora, but the combined usage of cisplatin with natural components, such as daidzein, and herbal medicinal polyprescriptions, such as Chungpesagan-tang, may be a new method for prevention and minimization of the toxicity of cisplatin.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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