Flavonoids from Scutellariae Radix possessed a dual function both as an anti-inflammatory agent and an enhancer of cellular activity in gingival fibroblast. The purpose of this study was to evaluate on the toxicity of ethanolic extract from the root of Scutellariae Radix Georgi and its flavonoids, Wogonin, Baicalein, and Baicalin were isolated and purified by the following method. The crude drug was extracted with ethyl acetate and the residue was dissolved in ethyl alcohol. The ethyl alcohol soluble fraction was separated, concentrated, and then chromatographed on a silica gel column. The acute oral LD 50 in rats was determined for EtOH ex. of Scutellariae Radix and three compounds were evaluated with a single oral gavage at three graded dosage levels. The acute intravenous LD 50 was determined with a single intravenous injection via the jugular vein at three graded dosage levels. Groups of 5 male and 5 female rats, 6 week of age at the start of the study, were fed diets containing 3 graded dosage levels for 14 days. Groups of 5 male and 5 female hamster received O.5ml of the test article at once in a day for 5 days to the buccal cheek pouch for two minutes each. The acute oral LD50 for EtOH ex. of Scutellariae Radix is 1430mg/kg, and for Wogonin 1320mg/kg, for Baicalein 1250mg/kg, for Baicalin 1330mg/kg. The acute intravenous toxicity of EtOH ex. of Scutellariae Radix and its extracts was found to be 27mg/kg body weight No toxic effects were observed in rats fed up to 200mg/kg of EtOH ex. of Scutellariae Radix, Wogonin, Baicalein and Baicalin in the diet for 14 days. The acute Mucouse Membrane LD 50 in hamsters was found to be greater than 100mg/kg. These results suggested that EtOH ex. of Scutellariae Radix and its flavonoids are safe for oral care products using limited amount of extract.
Kim, Sang-Chul;Park, Soo-Young;Hyoun, Jae-Hee;Kang, Ji-Hoon;Lee, Young-Ki;Park, Deok-Bae;Yoo, Eun-Sook;Kang, Hee-Kyoung
Proceedings of the Korean Society of Applied Pharmacology
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2003.11a
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pp.81-81
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2003
The present study was taken to examine the inhibitory effect of extracts of Scytosiphon lomentaria, a marine alga growing in Jeju Island, on the growth of cancer cells and to develop an anti-cancer agent using components of S. lomemtaria. The effect was observed by the measurement of metabolic activity using colorimetric 3-(4,5-dimethylthiazol)-2,5-diphenyltetrazolium bromide (MTT) assay. In results, crude extract of this alga markedly inhibited the growth of leukemia cell lines such as HL-60 and KG-1, but could scarcely inhibit the growth of normal cells (HEL299) and adenocarcinoma cells (SNU-16 and HCT-I5). When HL-60 cells were treated with the extract, DNA fragmentation and the increase of proportion of sub-G1 hypodiploid cells were observed. Therefore, the inhibitory effect of S. lomemtaria on the growth of HL-60 cells seems to arise from the induction of apoptosis. In order to understand the mechanism of apoptosis inducton by S. lomemtaria, we examined the changes of Bcl-2 and Bax expression. The extract reduced Bcl-2, an anti-apoptotic protein, but increased Bax, a pro-apoptotic protein in a dose-dependent manner. When we examined the activation of caspase-3, an effector of apoptosis, the expression of active form(19 kDa) of caspase-3 was increased and the increase of their activities was demonstrated by the cleavage of poly(ADP-ribose)polymerase, a substrate of caspase-3, to 85 kDa. The results indicate that extract of S. lomentaria induces the apoptosis of HL-60 cells via the down-regulation of Bc1-2 and the activation of caspases.
Proceedings of the Korean Society of Crop Science Conference
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2017.06a
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pp.293-293
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2017
The objective of this study was to determine physicochemical changes in brown rice during ageing condition. Five varieties (Haiami, Ilpum, Daecheong, Jungwon, and Dasan1) of brown rice were stored at $35^{\circ}C$ for 8 weeks. Crude protein and lipid content, seed germination rate, fat acidity, tocol content, TOYO glossiness value, pasting properties, and composition of storage proteins were measured to evaluate its quality during storage. The isomers of tocols (tocopherol and tocotrienols) were quantified using HPLC system, and the pattern of variation in rice storage proteins was examined through electrophoresis of protein extracts. Seed germination rate decreased by 2.7 times, whereas the fatty acid value dramatically increased by 4.8 times after 8 weeks of storage. Toyo glossiness value of cooked milled rice considerably affected by storage period, and the pasting properties of milled rice were also influenced by storage. The final viscosity and breakdown value increased, but setback decreased during storage. In terms of storage protein, proportion of prolamin (14.3 kDa) and globulin (26.4 kDa) increased, whereas percentage of glutelin (34-39 kDa and 21-22 kD) decreased. Furthermore, the contents of total tocol and isomers decreased in stored brown rice.
Rhizomes of Kaempferia parviflora (Zingiberaceae) have been used in traditional Thai medicine for health promotion. In this study, the antibacterial activity of ethanol extract of K. parviflora against Cronobacter spp. and enterohemorrhagic Escherichia coli (EHEC) was investigated using paper disc dilution method. The results revealed that the ethanol extract exhibited antibacterial activity against Cronobacter spp. and EHEC. With an increasing concentration of K. parviflora ethanol extract, larger zones of inhibition of Cronobacter spp. and EHEC strains tested were observed. Therefore, its antibacterial activity suggested that K. parviflora could be used as a natural additive to ascertain food safety of various dairy products.
Phytochemical investigation of Pistacia integerrima has highlighted isolation of two known compounds naringenin (1) and dihydrokaempferol (2). A crude extract and these isolated compounds were here evaluated for their effects on reversion of multidrug resistance (MDR) mediated by P-glycoprotein (P-gp). The multidrug resistance P-glycoprotein is a target for chemotherapeutic drugs from cancer cells. In the present study rhodamine-123 exclusion screening test on human mdr1 gene transfected mouse gene transfected L5178 and L5178Y mouse T-cell lymphoma cells showed excellent MDR reversing effects in a dose dependent manner. In-silico molecular docking investigations demonstrated a common binding site for Rhodamine123, and compounds naringenin and dihydrokaempferol. Our results showed that the relative docking energies estimated by docking softwares were in satisfactory correlation with the experimental activities. Preliminary interaction profile of P-gp docked complexes were also analysed in order to understand the nature of binding modes of these compounds. Our computational investigation suggested that the compounds interactions with the hydrophobic pocket of P-gp are mainly related to the inhibitory activity. Moreover this study s a platform for the discovery of novel natural compounds from herbal origin, as inhibitor molecules against the P-glycoprotein for the treatment of cancer.
There has been an increment in the number of studies focused on marine bioactive materials. Many peptides and other biomaterials with anticancer potential have been extracted from various marine animals. Artemia extracts have found uses in sun-light protection cosmetics and anti-aging products. However, contents of biochemical compounds in Artemia spp. and molecular mechanisms of have not been clearly studied in leukemic cells in vitro. In this work, we isolated and purified proteins of Artemia Urmiana. Six clear fractions (A-F) observed on DEAE-cellulose chromatography were assayed for effects on cell growth, differentiation and apoptosis using the human leukemic HL-60 cell line. Cell proliferation analysis by MTT and BrdU assays indicated that did not affect cells, growth. Cells treated with crude extract and fractions A, B and C, but not E and F (up to $100{\mu}g/mL$), exhibited increase of cell growth in a dose dependent manner. Stimulatory effects of fraction D were observed at concentrations of $10{\mu}g/mL$ and above. In nitro blue tetrazolium (NBT) reduction assays, treatment with $100{\mu}g/mL$ of fraction E or F for 96 hr increased the fraction of differentiated cells up to $14.8{\pm}3.56%$ and $16.5{\pm}2.08%$ respectively. Combination of those fractions with retinoic acid had significant synergistic effects on the differentiation of cells ($56.8{\pm}3.7%$ and $67.4{\pm}4.2%$, $p{\leq}0.01$). Annexin-V FITC staining for apoptosis and flow cytometric assays indicated induction of apoptosis by fractions E and F up to 23.8 and 31.8% of cells.
Jetawattana, Suwimol;Boonsirichai, Kanokporn;Charoen, Savapong;Martin, Sean M
Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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v.16
no.10
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pp.4357-4361
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2015
Thunbergia Laurifolia Linn. (TL) is one of the most familiar plants in Thai traditional medicine that is used to treat various conditions, including cancer. However, the antitumor activity of TL or its constituents has never been reported at the molecular level to support the folklore claim. The present study was designed to investigate the antitumor effect of an aqueous extract of TL in human breast cancer cells and the possible mechanism(s) of action. An aqueous crude extract was prepared from dried leaves of TL. Folin-Ciocalteu colorimetric assays were used to determine the total phenolic content. Antiproliferative and cell cycle effects were evaluated in human breast adenocarcinoma MCF-7 cells by MTT reduction assay, cell growth inhibition, clonogenic cell survival, and flow cytometric analysis. Free radical generation by the extracts was detected using electron paramagnetic resonance spectroscopy. The exposure of human breast adenocarcinoma MCF-7 cells to a TL aqueous extract resulted in decreases in cell growth, clonogenic cell survival, and cell viability in a concentration-dependent manner with an $IC_{50}$ value of $843{\mu}g/ml$. Treatments with extract for 24h at $250{\mu}g/ml$ or higher induced cell cycle arrest as indicated by a significant increase of cell population in the G1 phase and a significant decrease in the S phase of the cell cycle. The capability of the aqueous extract to generate radical intermediates was observed at both high pH and near-neutral pH conditions. The findings suggest the antitumor bioactivities of TL against selected breast cancer cells may be due to induction of a G1 cell cycle arrest. Cytotoxicity and cell cycle perturbation that are associated with a high concentration of the extract could be in part explained by the total phenolic contents in the extract and the capacity to generate radical intermediates to modulate cellular proliferative signals.
Tafrihi, Majid;Toosi, Samane;Minaei, Tayebeh;Gohari, Ahmad Reza;Niknam, Vahid;Arab Najafi, Seyed Mahmoud
Asian Pacific Journal of Cancer Prevention
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v.15
no.2
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pp.785-791
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2014
Crude extracts or phytochemicals obtained from some plants have potential anti-cancer properties. Teucrium persicum is an Iranian endemic plant belonging to the Lamiaceae family which has traditionally been used to relieve abdominal pains. However, the anti-cancer properties of this species of the Teucrium genus have not been investigated previously. In this study, we have used a highly invasive prostate cancer cell line, PC-3, which is an appropriate cell system to study anti-tumor properties of plants. A methanolic extract obtained from T persicum potently inhibited viability of PC-3 cells. The viability of SW480 colon and T47D breast cancer cells was also significantly decreased in the presence of the T persicum extract. Flow cytometry suggested that the reduction of cell viability was due to induction of apoptosis. In addition, the results of wound healing and gelatin zymography experiments supported anti-cell invasion activity of T persicum. Interestingly, sublethal concentrations of T persicum extract induced an epithelial-like morphology in a subpopulation of cells with an increase in E-Cadherin and ${\beta}$-Catenin protein levels at the cell membrane. These results strongly suggest that T persicum is a plant with very potent anti-tumor activity.
BACKGROUND/OBJECTIVES: Sageretia thea is traditionally used as a medicinal herb to treat various diseases, including skin disorders, in China and Korea. This study evaluated the inhibitory effect of Sageretia thea fruit on melanogenesis and its underlying mechanisms in B16F10 mouse melanoma cells. The active chemical compounds in anti-melanogenesis were determined in Sageretia thea. MATERIALS/METHODS: Solvent fractions from the crude extract were investigated for anti-melanogenic activities. These activities and the mechanism of anti-melanogenesis in B16F10 cells were examined by determining melanin content and tyrosinase activity, and by performing western blotting. RESULTS: The n-hexane fraction of Sageretia thea fruit (HFSF) exhibited significant anti-melanogenic activity among the various solvent fractions without reducing viability of B16F10 cells. The HFSF suppressed the expression of tyrosinase and tyrosinase-related protein 1 (TRP1). The reduction of microphthalmia-associated transcription factor (MITF) expression by the HFSF was mediated by the Akt/glycogen synthase kinase 3 beta ($GSK3{\beta}$) signaling pathway, which promotes the reduction of ${\beta}-catenin$. Treatment with the $GSK3{\beta}$ inhibitor 6-bromoindirubin-3'-oxime (BIO) restored HFSF-induced inhibition of MITF expression. The HFSF bioactive constituents responsible for anti-melanogenic activity were identified by bioassay-guided fractionation and gas chromatography-mass spectrometry analysis as methyl linoleate and methyl linolenate. CONCLUSIONS: These results indicate that HFSF and its constituents, methyl linoleate and methyl linolenate, could be used as whitening agents in cosmetics and have potential for treating hyperpigmentation disorders in the clinic.
In order to apply into functional food or medicinal industry, nutritional characteristics and physiological functionality of Hypsizygus marmoreus (brown cultivar) were investigated. Fruiting body of H. marmoreus contained 27.3% of crude protein, 55.8% of total sugar and 11,109.3 mg/100 g dry weight of malic acid. Furthermore, 66.7% of antihypertensive angiotensin I-converting enzyme (ACE) inhibitory activity and 37.3% of antigout xanthin oxidase inhibitory activity showed in the water extract from H. marmoreus. The economically ACE inhibitory activity (81.4%) was obtained when the fruiting body of Hysizygus marmoreus was extracted with distilled water of $50^{\circ}C$ for 12 h, even though maximal ACE inhibitory activity (84.4%) was showed the extracts from $70^{\circ}C$ for 12 h.
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[게시일 2004년 10월 1일]
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